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Profenid Retard bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 27 de Junho de 2009
Sem comentários em Profenid Retard bula do medicamento

Neste folheto:

1.   O que é Profenid Retard e para que é utilizado
2.   Antes de tomar Profenid Retard
3.   Como tomar Profenid Retard
4.   Efeitos secundários Profenid Retard
5.   Como conservar Profenid Retard
6.   Outras informações

PROFENID RETARD 200 mg

Comprimido de libertação prolongada

Cetoprofeno

Leia atentamente este folheto antes de utilizar este medicamento, mesmo que não seja a primeira vez que o toma, pois alguma informação do folheto anterior poderá ter mudado.

Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi-lhe receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros; pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É PROFENID RETARD E PARA QUE É UTILIZADO

Aparelho locomotor. Anti-inflamatórios não esteróides. Derivados do ácido propiónico

O PROFENID RETARD (cetoprofeno) tem uma actividade anti-inflamatória e analgésica e antipirética, de intensidade sobreponível aos mais potentes compostos não esteróides deste tipo até agora sintetizados.

Está provada a sua acção na poliartrite experimental e na inibição da bradicinina, onde o seu efeito é muito positivo

A potência de acção e a manejabilidade do Profenid Retard permitem, logo no início da terapêutica, a utilização de doses eficazes, de modo a sedar rapidamente as manifestações clínicas dos quadros inflamatórios e dolorosos, tão frequentes na prática reumatológica e clínica em geral.

O Profenid Retard está indicado nas seguintes patologias:

Reumatismos crónicos degenerativos;
Poliartrite reumatoide, espondilartrite anquilosante;
Psoríase artropática;
Algias neurológicas e neuromusculares;
Periartrites, tendinites, tenosinovites, bursites;
Episódios agudos de gota;
Situações álgicas em geral.

2. ANTES DE TOMAR PROFENID RETARD

Não tome Profenid Retard

se tem hipersensibilidade conhecida à substância activa (cetoprofeno) ou a qualquer um dos excipientes;
se tem hipersensibilidade a outros medicamentos com substância activa ou actividade semelhante. Dada a existência de sensibilidade cruzada, o Cetoprofeno não deve ser administrado a doentes alérgicos ao ácido acetilsalicílico ou a outros anti-inflamatórios não esteróides;
se tem úlcera péptica ou história de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração, hemorragia cerebro-vascular ou outras hemorragias activas;
se tem úlcera gastro-duodenal em actividade;
em caso de insuficiência hepática e renal grave;
em caso de crianças com menos de 15 anos;
em caso de gravidez (no 3° trimestre de gravidez) e amamentação;
em caso de insuficiência cardíaca grave.

Tome especial cuidado com Profenid Retard

Deve ser utilizada precaução na administração de Profenid Retard em:

doentes com história de doença gastroduodenal;
doentes com terreno atópico;
doentes com insuficiência hepática e/ou renal;
doentes com colite ulcerosa ou doença de Crohn, asma brônquica, lúpus eritematoso sistémico ou doenças do tecido conjuntivo.

Este medicamento não é apropriado para o tratamento de longa duração e o seu uso deve ser limitado, sempre que possível, ao período sintomático, por um período não superior a 10 dias. Em doentes submetidos a tratamentos de maior duração deve ser monitorizada a sua função renal, hepática e hematológica.

Em caso de insuficiência cardíaca o volume da diurese e a função renal deverão ser monitorizadas.

Doentes que sofram perturbações visuais durante a terapêutica com AINEs devem ser submetidos a exame oftalmológico.

O cetoprofeno, tal como outros AINEs, pode mascarar os sintomas de infecção.

A administração concomitante de Profenid Retard com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada.

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção 3.Como tomar Profenid Retard e informação sobre os riscos GI e cardiovasculares em seguida mencionada).

Idosos: Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINE, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações que podem ser fatais.

Alguma da evidência epidemiológica sugere que o cetoprofeno pode estar associado a um maior risco de toxicidade gastrointestinal grave, comparativamente com outros AINE, especialmente com doses elevadas.

O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração e em doentes idosos. Nestas situações os doentes devem ser instruídos no sentido de informar sobre a ocorrência de sintomas abdominais anormais (especialmente de hemorragia gastrointestinal), sobretudo nas fases iniciais do tratamento.

Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz disponível. A co-administração de agentes protectores (ex. misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de úlcera ou hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (tais como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou anti-agregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico.

Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Profenid Retard o tratamento deve ser interrompido.

Os AINE devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares

Os medicamentos tais como Profenid Retard podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou Acidente Vascular Cerebral (AVC). O risco é maior com doses mais elevadas e em tratamentos prolongados. Não deve ser excedida a dose recomendada nem o tempo de duração do tratamento.

Se tem problemas cardíacos, sofreu um AVC ou pensa que pode estar em risco de vir a sofrer destas situações (por exemplo se tem pressão sanguínea elevada, diabetes, elevados níveis de colesterol ou se é fumador) deverá aconselhar-se sobre o tratamento com o seu médico ou farmacêutico.

Têm sido muito raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE. Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções manifestam-se durante o primeiro mês de tratamento. Profenid Retard deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.

Foi descrita a possibilidade de uma redução na eficácia anticoncepcional do dispositivo intra-uterino (DIU) em caso de administração de anti-inflamatórios não esteróides de potência equivalente à do Profenid Retard.

Pode ser mais difícil engravidar durante o tratamento com Profenid Retard. Caso esteja a planear engravidar ou se tiver problemas em engravidar deverá informar o seu médico.

Ao tomar Profenid Retard com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Uso não recomendado:

-Outros AINEs – aumento do risco de hemorragia gastrointestinal e ulceração da mucosa; -Corticosteróides – aumento do risco de ulceração ou hemorragia gastrointestinal; -Anticoagulantes – os AINE podem aumentar os efeitos dos anti-coagulantes, tais como a varfarina;

-Agentes antiagregantes plaquetários e inibidores selectivos da recaptação da serotonina -aumento do risco de hemorragia gastrointestinal. No caso dos anticoagulantes e antiagregantes orais (heparina, ticlopidina e clopidogrel), Se a co-administração não puder ser evitada, deve ser efectuada uma monitorização rigorosa da hemostase, devido ao aumento do risco de hemorragia.

-Lítio e digoxina – risco de elevação dos níveis plasmáticos, podendo chegar a níveis tóxicos; -Metotrexato (dose > 15 mg/semana) – aumento da toxicidade hematológica do metotrexato; -Sulfonamidas e hidantoínas – aumento do seu efeito tóxico; -Sulfamidas hipoglicemiantes.

Utilizar com precaução:

-Diuréticos, Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECA) e Antagonistas da Angiotensina II (AAII) – Os anti-inflamatórios não esteróides (AINE) podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos anti-hipertensores. Nalguns doentes com função renal diminuída (ex. doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deverá ser tida em consideração em doentes a tomar cetoprofeno em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então;

-Metotrexato (dose <15 mg/semana) – aumento da toxicidade hematológica do metotrexato; -Pentoxifilina – aumenta o risco de hemorragia;

-Zidovudina – aumenta o risco de efeitos tóxicos nas células sanguíneas (em especial eritrócitos e reticulócitos), com possível desenvolvimento de anemia grave após 8 dias do início do tratamento.

Associações a ter em consideração: -B-bloqueantes – redução do efeito anti-hipertensor;

-Ciclosporina e tacrolimus – risco aditivo de efeitos nefrotóxicos, particularmente em idosos; -DIU (Dispositivo intra-uterino) – existe a possibilidade, embora controversa, de diminuição da eficácia deste dispositivo.

Utilização em caso de gravidez, aleitamento, crianças, idosos e doentes com patologias especiais

Consulte primeiro o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento se está grávida, pretende engravidar, ou está a amamentar.

O Profenid Retard não deve ser administrado em mulheres grávidas ou em período de aleitamento.

De igual modo não se recomenda a sua administração a crianças com menos de 15 anos. No idoso pode ser conveniente uma redução da dose total diária.

Exige-se prudência em doentes com história de doença gastroduodenal, e nas situações de insuficiência renal ou hepática.

Em caso de insuficiência cardíaca o volume da diurese e a função renal deverão ser monitorizadas.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Dependendo da susceptibilidade individual, este medicamento pode provocar, principalmente no início do tratamento, sonolência, vertigens, alterações visuais ou fadiga, que afectam a capacidade de conduzir veículos ou a utilização de máquinas.

3. COMO TOMAR PROFENID RETARD

Os comprimidos de Profenid Retard são para administração por via oral.

Em face das características de biodisponibilidade de Profenid Retard, a posologia normal corresponde a 1 comprimido por dia.

Em geral e salvo nos casos a precisar pelo médico, não se deverá ultrapassar a dose máxima diária de 200 mg (1 comprimido de Profenid Retard). A relação entre os benefícios e os riscos deverá ser avaliada antes de iniciar o tratamento com 200 mg por dia, não se recomenda a administração de doses mais elevadas.

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando o medicamento durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção Tome especial cuidado com Profenid Retard.).

A eficácia e segurança terapêutica em doentes com menos de 15 anos não está demonstrada, pelo que este medicamento não deve ser usado nesta população.

Em doentes com disfunção hepática ou renal ligeira ou moderada deve iniciar-se a terapêutica com doses reduzidas. Este medicamento está contra-indicado em doentes com disfunção hepática ou renal grave.

Se tomar mais Profenid Retard do que deveria

Em casos descritos de intoxicação com doses até 2 g, os sintomas observados foram sempre ligeiros.

Têm sido descritos casos de intoxicação com doses superiores a 2 g de cetoprofeno. Na maioria dos casos os sintomas são benignos e limitam-se a letargia, rouquidão, náuseas, vómitos e dores epigástricas. Não existem antídotos específicos em caso de sobredosagem. Devem ser instituídas medidas de suporte, hidratação, monitorização da função renal e hepática, controlo da diurese e correcção da acidose, se presente.

Em algumas situações pode ser necessária hemodiálise ou lavagem gástrica.

Caso se tenha esquecido de tomar Profenid Retard

Em caso de omissão de uma ou mais doses, o doente deve manter o esquema terapêutico definido pelo seu médico.

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS PROFENID RETARD

Como todos os medicamentos, Profenid Retard pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Foi utilizada a seguinte convenção na classificação dos efeitos indesejáveis relativamente à sua frequência: frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raros (0,01-0,1%), muito raros (< 0,01%).

Sistema sanguíneo:

Muito raros: Neutropenia, trombocitopenia, aplasia medular Sistema gastrointestinal:

Os eventos adversos mais frequentemente observados são de natureza gastrointestinal. Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal potencialmente fatais. Náuseas, dispepsia, vómitos, hematemese, flatulência, dor abdominal, diarreia, obstipação, melena, estomatite ulcerosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn têm sido notificados na sequência da administração destes medicamentos. Menos frequentemente têm vindo a ser observados casos de gastrite. Pouco frequentes: Gastrite, obstipação, xerostomia

Raros: Ulceração péptica, hemorragia, perfuração, anorexia, elevação das transaminases

Muito raros: Lesão pancreática e hepática Sistema nervoso:

Pouco frequentes: Cefaleias, vertigens e sonolência Raros: Parestesias

Sistema cardiovascular:

Casos raros de edema, hipertensão e insuficiência cardíaca têm sido notificados em associação ao tratamento com AINE.

Pouco frequentes: Palpitações

Muito raros: Hipotensão, taquicardia

Os medicamentos tais como Profenid Retard podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou AVC.

Sistema respiratório: Raros: Bradipneia

Muito raros: Broncoespasmo, dispneia

Sistema renal: Raros: Poliúria

Muito raros: Insuficiência renal aguda (IRA), síndrome nefrótico ou síndrome nefrítico (intersticial)

Tecidos cutâneos e subcutâneos: Pouco frequentes: Rash cutâneo Raros: Urticária, acne

Muito raros: Reacções bolhosas incluindo síndroma de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, angioedema, fotossensibilidade, prurido e necrólise epidérmica tóxica

Gerais:

Pouco frequentes: Fadiga, adinamia, ansiedade, alterações do humor Raros: Síncope

Muito raros: Anafilaxia, visão turva

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR PROFENID RETARD

Não conservar acima de 25°C.

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz directa e da humidade.

Não utilize Profenid Retard após o prazo de validade impresso na embalagem exterior. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Profenid Retard

A substância activa é o cetoprofeno. Cada comprimido de libertação prolongada contém 200 mg de cetoprofeno.

Os outros componentes são: hidrogenofosfato de cálcio, hidroxietilcelulose, estearato de magnésio, acetoftalato de celulose, ftalato de etilo, acetato de etilo, etanol a 96°.

Qual o aspecto de Profenid Retard e conteúdo da embalagem

Embalagem com 30 comprimidos de libertação prolongada, com revestimento gastro-resistente.

Titular da autorização de introdução no mercado e fabricante:

Laboratórios Vitória, S.A.

Rua Elias Garcia, 28 – Venda Nova

2700-327 Amadora

(Sob licença de Aventis Pharma)

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 06-01-2009.

Etiquetas Cetoprofeno, Efeitos Indesejáveis, gastrointestinal, hemorragia, insuficiência renal, tomar Profenid Retard

Cetoprofeno

Profenid Cápsulas bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 26 de Junho de 2009
Sem comentários em Profenid Cápsulas bula do medicamento

Neste folheto:
1.   O que é Profenid e para que é utilizado
2.   Antes de tomar Profenid
3.   Como tomar Profenid
4.   Efeitos secundários Profenid
5.   Como conservar Profenid
6.   Outras informações

Profenid 100 mg

Cápsulas

Cetoprofeno

Leia atentamente este folheto antes de utilizar este medicamento, mesmo que não seja a primeira vez que a toma, pois alguma informação do folheto anterior poderá ter mudado.

Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi-lhe receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros; pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É PROFENID E PARA QUE É UTILIZADO

Grupo farmacoterapêutico: Aparelho locomotor. Anti-inflamatórios não esteróides. Derivados do ácido propiónico.

O Profenid (cetoprofeno) tem uma actividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética, de intensidade sobreponível aos mais potentes compostos não esteróides deste tipo até agora sintetizados.

Está provada a sua acção na poliartrite experimental e na inibição da bradicinina, onde o seu efeito é muito positivo.

A potência de acção e a manejabilidade do Profenid permitem, logo no início da terapêutica, a utilização de doses eficazes, de modo a sedar rapidamente, as manifestações clínicas dos quadros inflamatórios e dolorosos tão frequentes na prática reumatológica e clínica em geral.

O Profenid está indicado nas seguintes patologias:

Reumatismos crónicos degenerativos
Poliartrite reumatóide, espondilartrite anquilosante
Psoríase artropática
Algias neurológicas e neuromusculares
Periartrites, tendinites, tenosinovites, bursites
Episódios agudos de gota
Situações álgicas em geral.

2. ANTES DE TOMAR PROFENID

Não tome Profenid

Se tem hipersensibilidade conhecida à substância activa (cetoprofeno) ou a qualquer um dos excipientes;
Se tem hipersensibilidade a outros medicamentos com substância activa ou actividade semelhante. Dada a existência de sensibilidade cruzada, o cetoprofeno não deve ser administrado a doentes alérgicos ao ácido acetilsalicílico ou a outros anti-inflamatórios não esteróides;
Se tem úlcera péptica activa ou história de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração, hemorragia cerebro-vascular ou outras hemorragias activas;
Se tem úlcera gastro-duodenal em actividade;
Em caso de insuficiência hepática e renal grave;
Em caso de crianças com menos de 15 anos;
Em caso de gravidez (no 3° trimestre de gravidez) e amamentação;
Em caso de insuficiência cardíaca grave.

Tome especial cuidado com Profenid

Deve ser utilizada precaução na administração de Profenid em:

Doentes com terreno atópico;
Doentes com insuficiência hepática e/ou renal;
Doentes com colite ulcerosa ou doença de Crohn, asma brônquica, lúpus eritematoso sistémico ou doenças do tecido conjuntivo.

Profenid não é apropriado para o tratamento de longa duração e o seu uso deve ser limitado, sempre que possível, ao período sintomático, por um período não superior a 10 dias. Em tratamentos de maior duração, os doentes devem ser submetidos periodicamente a monitorização renal hepática e hematológica.

Doentes que sofram perturbações visuais durante a terapêutica com AINEs devem ser submetidos a exame oftalmológico.

O cetoprofeno, tal como outros AINEs, pode mascarar os sintomas de infecção.

Os efeitos adversos gastrointestinais podem ser minimizados pela administração dos AINEs com as refeições ou leite.

A administração concomitante de Profenid com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada.

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção 3.Como tomar Profenid e informação sobre os riscos GI e cardiovasculares em seguida mencionada).

Idosos: Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINE, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações que podem ser fatais.

O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração e em doentes idosos. Nestas situações os doentes devem ser instruídos no sentido de informar o seu médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento.

Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz disponível. A co-administração de agentes protectores (ex.: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como em doentes que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de úlcera ou hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou anti-agregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico.

Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Profenid o tratamento deve ser interrompido.

Os AINE devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares

Os medicamentos tais como Profenid podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou Acidente Vascular Cerebral (AVC). O risco é maior com doses mais elevadas e em tratamentos prolongados. Não deve ser excedida a dose recomendada nem o tempo de duração do tratamento.

Têm sido muito raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE. Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções manifestam-se durante o primeiro mês de tratamento. Profenid deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.

Pode ser mais difícil engravidar durante o tratamento com Profenid. Caso esteja a planear engravidar ou se tiver problemas em engravidar deverá informar o seu médico.

Ao tomar Profenid com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Uso não recomendado:

-Agentes antiagregantes plaquetários e inibidores selectivos da recaptação da serotonina -aumento do risco de hemorragia gastrointestinal. No caso dos anticoagulantes e antiagregantes orais (heparina, ticlopidina e clopidogrel), se a co-administração não puder ser evitada, deve ser efectuada uma monitorização rigorosa da hemostase, devido ao aumento do risco de hemorragia.

Utilizar com precaução:

-Diuréticos, Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECA) e Antagonistas da Angiotensina II (AAII) – Os anti-inflamatórios não esteróides (AINE) podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos anti-hipertensores. Nalguns doentes com função renal diminuída (ex.: doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deverá ser tida em consideração em doentes a tomar cetoprofeno em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então;

-Metotrexato (dose <15 mg/semana) – aumento da toxicidade hematológica do metotrexato; -Pentoxifilina – aumenta o risco de hemorragia;

Associações a ter em consideração: -B-bloqueantes – redução do efeito anti-hipertensor;

Utilização em caso de gravidez, aleitamento, crianças, idosos e doentes com patologias especiais

Consulte primeiro o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento se está grávida, pretende engravidar ou está a amamentar.

O Profenid não deve ser administrado em mulheres grávidas ou em período de aleitamento. De igual modo não se recomenda a sua administração a crianças com menos de 15 anos. No idoso pode ser conveniente uma redução da dose total diária.

Exige-se prudência em doentes com história de doença gastroduodenal, e nas situações de insuficiência renal ou hepática moderadas.

Em caso de insuficiência cardíaca o volume da diurese e a função renal deverão ser monitorizadas.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Informações importantes sobre alguns componentes de Profenid

Este medicamento contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.

3. COMO TOMAR PROFENID

As cápsulas de Profenid são para administração por via oral.

Recomenda-se em média 2 cápsulas por dia em duas tomas, de manhã e à noite.

Em geral, e salvo nos casos a precisar pelo médico, não se deverá ultrapassar a dose máxima diária de 200 mg (2 cápsulas). A relação entre os benefícios e os riscos deverá ser avaliada antes de iniciar o tratamento com 200 mg por dia, não se recomenda a administração de doses mais elevadas.

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção Tome especial cuidado com Profenid).

A eficácia e segurança terapêutica em doentes com menos de 15 anos não está demonstrada, pelo que este medicamento não deve ser usado nesta população.

Se tomar mais Profenid do que deveria

Em casos descritos de intoxicação com doses até 2 g, os sintomas observados foram sempre ligeiros.

Em algumas situações pode ser necessário hemodiálise ou lavagem gástrica. Caso se tenha esquecido de tomar Profenid

Em caso de omissão de uma ou mais doses, o doente deve manter o esquema terapêutico definido pelo seu médico.

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS PROFENID

Como todos os medicamentos, Profenid pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Sistema sanguíneo:

Muito raros: Neutropenia, trombocitopenia, aplasia medular Sistema gastrointestinal:

Os eventos adversos mais frequentemente observados são de natureza gastrointestinal. Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal potencialmente fatais. Náuseas, dispepsia, vómitos, hematemese, flatulência, dor abdominal, diarreia, obstipação, melena, estomatite ulcerosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn têm sido notificados na sequência da administração destes medicamentos. Menos frequentemente têm vindo a ser observados casos de gastrite Pouco frequentes: Gastrite, obstipação, xerostomia

Raros: Ulceração péptica, hemorragia, perfuração, anorexia, elevação das transaminases

Muito raros: Lesão pancreática e hepática Sistema nervoso:

Pouco frequentes: Cefaleias, vertigens e sonolência Raros: Parestesias

Sistema cardiovascular:

Casos raros de edema, hipertensão e insuficiência cardíaca têm sido notificados em associação ao tratamento com AINE. Pouco frequentes: Palpitações Muito raros: Hipotensão, taquicardia

Os medicamentos tais como Profenid podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou AVC.

Sistema respiratório: Raros: Bradipneia

Muito raros: Broncoespasmo, dispneia

Sistema renal: Raros: Poliúria

Muito raros: Insuficiência renal aguda (IRA), síndrome nefrótico ou síndrome nefrítico (intersticial)

Tecidos cutâneos e subcutâneos: Pouco frequentes: Rash cutâneo Raros: Urticária, acne

Muito raros: Reacções bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Lyell, angioedema, fotossensibilidade, prurido

Gerais:

Pouco frequentes: Fadiga, adinamia, ansiedade, alterações do humor Raros: Síncope

Muito raros: Anafilaxia, visão turva

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico

5. COMO CONSERVAR PROFENID

Não conservar acima de 25°C.

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz directa e da humidade.

Não utilize Profenid após o prazo de validade impresso na embalagem exterior. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Profenid

A substância activa é o cetoprofeno. Cada cápsula contém 100 mg de cetoprofeno. Os outros componentes são: lactose e estearato de magnésio.

Qual o aspecto de Profenid e conteúdo da embalagem

Embalagens com 10, 20, 30 ou 60 cápsulas. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da autorização de introdução no mercado e Fabricante:

Laboratórios Vitória, S.A. Rua Elias Garcia, 28 – Venda Nova 2700-327 Amadora (Sob licença de Aventis Pharma)

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 06-01-2009.

Etiquetas Cetoprofeno, Efeitos Indesejáveis, gastrointestinal, hemorragia, insuficiência renal, tomar Profenid

Brimonidina

CARACTERÍSTICAS DO ALPHAGAN bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 26 de Junho de 2009
Sem comentários em CARACTERÍSTICAS DO ALPHAGAN bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
ALPHAGAN

1. NOME DO MEDICAMENTO ALPHAGAN
Alphagan 2 mg/ml colírio, solução

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO ALPHAGAN

Um ml de solução contém 2.0 mg de tartrato de brimonidina, equivalente a 1.3 mg de brimonidina.

Excipientes: contém cloreto de benzalcónio, 0,05 mg/ml. Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO ALPHAGAN

Colírio, solução.
Solução límpida, de cor amarela-esverdeada a ligeiramente amarela-esverdeada.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO ALPHAGAN

4.1. Indicações terapêuticas

Redução da pressão intraocular (PIO) elevada em doentes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular.

Como monoterapia em doentes em que a terapêutica betabloqueadora tópica está contraindicada.
Como terapêutica auxiliar de outras medicações para reduzir a pressão intraocular quando a PIO alvo não é alcançada com monoterapia (ver secção 5.1.)

4.2. Posologia e modo de administração

Dose recomendada em adultos (incluindo idosos)
A dose recomendada é de uma gota de Alphagan no(s) olho(s) afectado(s), duas vezes por dia, com intervalo de aproximadamente 12 horas. Não é necessário qualquer ajuste da dosagem para utilização em doentes idosos.

Como com qualquer colírio, para reduzir uma possível absorção sistémica recomenda-se a compressão do saco lacrimal no canto interno do olho (oclusão pontual), durante 1 minuto. Isto deve ser efectuado imediatamente após a instilação de cada gota.

Se se pretender utilizar mais que um medicamento oftálmico de aplicação tópica, os diferentes medicamentos devem ser instilados com um intervalo de 5-15 minutos.
Insuficiência renal ou hepática
Alphagan não foi estudado em doentes com insuficiência renal ou hepática ( ver secção 4.4.) Uso em pediatria
Não foram feitos estudos clínicos em adolescentes (12 a 17 anos).
Não é recomendada a utilização de Alphagan em crianças com idade inferior a 12 anos e está contra-indicado em recém-nascidos e crianças (com idade inferior a 2 anos) (ver secção 4.3., 4.4., e 4.9.). Sabe-se que podem ocorrer reacções adversas graves nos recém-nascidos. Não foi estabelecida a segurança e a eficácia do Alphagan em crianças.

4.3. Contraindicações

Doentes com hipersensibilidade ao tartarato de brimonidina ou a qualquer um dos excipientes deste medicamento.
Recém-nascidos e crianças (ver secção 4.8).
Doentes submetidos a terapêutica com inibidores da monoaminoxidase (MAO) e em doentes que tomem anti-depressivos que afectem a transmissão noradrenérgica (por ex., anti-depressivos tricíclicos e mianserina).

4.4. Advertências e precauções especiais de utilização

Crianças com idade igual ou superior a 2 anos, especialmente com idades compreendidas entre os 2-7 anos e/ou com peso inferior a 20 Kg devem ser tratadas com precaução e cuidadosamente monitorizadas devido à elevada incidência de sonolência (ver secção 4.8).

É necessário ter cuidado no tratamento de doentes com doença cardiovascular grave ou instável e não controlada.

Nos ensaios clínicos alguns doentes (12,7%) apresentaram reacção ocular de tipo alérgico ao Alphagan (ver secção 4.8 para informação detalhada). Se forem observadas reacções alérgicas, o tratamento com Alphagan deve ser descontinuado.

Alphagan deve ser utilizado com cuidado em doentes com depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenómeno de Raynaud, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante.

Alphagan não foi estudado em doentes com insuficiência hepática ou renal; é necessário cuidado no tratamento deste tipo de doentes.

O conservante de Alphagan , cloreto de benzalcónio, pode causar irritação ocular. Evitar o contacto com lentes de contacto moles. Os doentes que usem lentes de contacto hidrófilas devem removê-las e esperar, pelo menos, 15 minutos depois da aplicação de Alphagan,antes de voltarem a pôr as lentes. O conservante descolora as lentes de contacto moles.

4.5. Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Embora não tenham sido realizados estudos específicos sobre a interacção do Alphagan com outros medicamentos, deve ter-se em consideração a possibilidade de um efeito aditivo ou potenciador com depressores do SNC (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos ou anestésicos).

Não há quaisquer dados disponíveis sobre o nível de catecolaminas em circulação após a administração de Alphagan. Contudo, aconselha-se cuidado na administração em doentes que estejam a tomar medicamentos que possam afectar o metabolismo e a captação de aminas em circulação, ou seja clorpromazina, metilfenidato, reserpina.

Após a aplicação de Alphagan registaram-se diminuições clinicamente não significativas na pressão arterial de alguns doentes. Aconselha-se cuidado na utilização concomitante de medicamentos tais como anti-hipertensores e/ou glicosidos cardíacos e Alphagan.

Aconselha-se cuidado ao iniciar a administração concomitante (ou ao alterar a dose) de um produto sistémico (independentemente da forma farmacêutica) que possa interferir com os agonistas a-adrenérgicos ou com a sua actividade, por ex. agonistas ou antagonistas do receptor adrenérgico (isto é isoprenalina e prazosina).

4.6. Gravidez e aleitamento

Não foi estabelecida a segurança de utilização durante a gravidez humana. Em estudos no animal, o tartarato de brimonidina não provocou quaisquer efeitos teratogénicos. No coelho, o tartarato de brimonidina, em concentrações plasmáticas superiores às alcançadas no homem durante o tratamento, mostrou causar aumento da perda de pre-implantações e reduzir o desenvolvimento pós-natal. Alphagan só deverá ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial para a mãe ultrapassar o risco potencial para o feto.

Não se sabe se a brimonidina é excretada no leite humano. O composto é excretado no leite do rato fêmea em lactação. Alphagan não deve ser usado em mulheres que estão a amamentar.

4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Alphagan pode provocar fadiga e/ou sonolência que podem prejudicar a capacidade de conduzir ou de utilizar máquinas. Alphagan pode provocar visão turva e/ou alterações de visão, que podem afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, com especial incidência à noite ou em situações de luminosidade reduzidas. O paciente deve esperar até que esses sintomas desapareçam antes de conduzir ou utilizar máquinas.

4.8. Efeitos indesejáveis

Os efeitos adversos relatados com maior frequência são secura da boca, hiperemia ocular e ardor/picadas que ocorreram em 22 a 25% dos doentes. Estes efeitos são geralmente transitórios e a gravidade raramente exigem descontinuação do tratamento.

Em ensaios clínicos, registaram-se sintomas de reacções alérgicas oculares em cerca de 12,7% dos indivíduos (originando retirada em 11,5% dos indivíduos) com início entre os 3 e 9 meses na maioria dos doentes.
Dentro de cada grupo de frequências, os efeitos adversos estão apresentados por ordem decrescente de frequência. Foram utilizadas as seguintes terminologias para classificar a frequência dos efeitos indesejáveis: Muito frequentes ( 1/10);
Frequentes (>1/100 e < 1/10); Pouco Frequentes (> 1/1000 e < 1/100); Raros (> 1/10.000 e < 1/1000); Muito raros (<1/10 000); não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Cardiopatias
Pouco Frequentes: Palpitações/arritmias (incluindo bradicardia e taquicardia)

Doenças do sistema nervoso Muito Frequentes: Cefaleias, sonolência Frequentes: Tonturas, paladar anormal Muito Raros:sincope

Afecções oculares Muito frequentes
Irritação ocular incluindo reacções alérgicas (hiperémia ocular, ardor/picadas, prurido ocular, sensação de corpos estranhos, folículos conjuntivais) Visão turva Frequentes
Irritação local (Hiperemia e edema da pálpebra, blefarite, edema conjuntival, exsudado
conjuntival, dor ocular e lacrimação)

Fotofobia
Erosão e manchas da córnea Secura ocular
Branqueamento conjuntival Visão anómala Conjuntivite Muito raros Irite (Uveíte anterior) Miose

Doenças Respiratórias, torácicas e do mediastino Frequentes: sintomas respiratórios superiores Pouco Frequentes: secura nasal Raros: dispneia

Doenças Gastrointestinais Muito Frequentes: secura da boca Frequentes: sintomas gastrointestinais

Vasculopatias
Muito Raros: hipertensão, hipotensão

Perturbações Gerais e alterações no local de administração Muito frequentes: fadiga
Frequentes: astenia

Doenças do Sistema Imunitário Pouco Frequentes: reacções alérgicas sistémicas

Perturbações do foro psiquiátrico Pouco Frequentes: depressão Muito Raros: insónia

Foram relatados sintomas de sobredosagem por brimonidina tais como perda de consciência, hipotensão, hipotonia, bradicardia, hipotermia cianose e apneia em alguns recém-nascidos e crianças a receber brimonidina como parte do tratamento médico do glaucoma congénito (ver secção 4.3.)

Num estudo de fase 3 com duração de 3 meses, em crianças com glaucoma com idades compreendidas entre os 2-7 anos, inadequadamente controlado por betabloqueantes, foi reportada uma elevada prevalência de sonolência (55%) com Alphagan como tratamento adjuntivo. Em 8% das crianças, esta incidência foi grave, levando à descontinuação do tratamento em 13%. A incidência da sonolência diminuiu com o aumento da idade, sendo inferior no grupo de crianças com 7 anos de idade (25%) mas foi mais afectada pelo peso, ocorrendo mais frequentemente nas crianças com peso menor ou igual a 20 kg (63%) quando comparada com as crianças pesando mais de 20 kg (25%) (ver secção 4.4).

4.9. Sobredosagem

Sobredosagem oftálmica:
Em adultos não há qualquer experiência da ocorrência improvável de uma sobredosagem por via oftálmica. Contudo, foram referidos sintomas de sobredosagem de brimonidina ( incluindo perda de consciência, hipotensão, hipotonia, bradicardia, hipotermia, cianose e apneia) em alguns recém-nascidos e crianças nos quais o Alphagan fazia parte do tratamento de glaucoma congénito

Sobredosagem sistémica resultante de ingestão acidental:
Foram recebidos dois relatórios de efeitos indesejáveis após ingestão inadvertida de 9-10 gotas de Alphagan por adultos. Os indivíduos experienciaram episódio hipotensivo, seguido, num dos casos de hipertensão recorrente cerca de 8 horas após a ingestão. Foi reportada a recuperação completa de ambos os indivíduos no prazo de 24 horas. Não foram notados efeitos adversos num terceiro indivíduo que também ingeriu uma quantidade desconhecida de Alphagan por via oral.

Foram publicados ou reportados à Allergan relatórios de efeitos indesejáveis graves após ingestão inadvertida de Alphagan por sujeitos pediátricos. Os sujeitos experienciaram sintomas de depressão do SNC, coma tipicamente temporário ou perda de consciencia de baixo valor, hipotonia, bradicárdia, hipotermia e apneia que requereram internamento em unidade de cuidados intensivos com intubação, se aplicável. Foi reportada uma completa recuperação de todos os sujeitos, geralmente ao fim de 6-24 horas.
Existem relatos de sobredosagem por via oral de outros agonistas alfa-2 terem provocado sintomas tais como hipotensão, astenia, vómitos, letargia, sedação, bradicárdia, arritmias, miose, apneia, hipotonia, hipotermia, depressão respiratória e convulsões.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO ALPHAGAN

5.1. Propriedades farmacodinâmicas

Grupo Farmacoterapêutico: 15.4.2 Medicamentos Usados em Afecções Oculares. Medicamentos usados no tratamento do glaucoma. Simpaticomiméticos Código ATC: S01EA 05

A brimonidina é um agonista do receptor adrenérgico alfa-2 1000 vezes mais selectivo para o adrenoceptor alfa-2 do que para o adrenoceptor alfa-1.

Esta selectividade resulta na ausência de midríase e de vasoconstrição nos microvasos associados a xenoenxertos de retina em seres humanos.

A administração tópica de tartarato de brimonidina reduz a pressão intraocular (PIO) nos seres humanos com um efeito mínimo sobre os parâmetros cardiovasculares ou pulmonares. São limitados os dados disponíveis no que se refere a doentes com asma brônquica que não apresentam efeitos adversos.

Alphagan tem um início de acção rápido, com efeito hipotensor ocular máximo observado duas horas após a administração. Em dois estudos de 1 ano, o Alphagan diminuiu a PIO por valores médios de aproximadamente 4-6mm Hg.

Estudos fluorofotométricos em animais e seres humanos sugerem que o tartarato de brimonidina tem um mecanismo de acção duplo. Pensa-se que Alphagan pode reduzir a PIO diminuindo a formação de humor aquoso e potenciando a descarga uveoescleral.

Ensaios clínicos demonstram que Alphagan é eficaz na combinação com beta bloqueantes tópicos. Estudos de duração mais curta também sugerem que Alphagan tem um efeito aditivo clínicamente relevante na combinação com travopost (6 semanas) e latanoprost (3 meses).

5.2. Propriedades farmacocinéticas
Características gerais
Após administração ocular de uma solução a 0,2% duas vezes por dia, durante 10 dias, as concentrações plasmáticas eram baixas (Cmax média era de 0,06ng/ml). Havia uma ligeira acumulação no sangue após instilações múltiplas (2 vezes por dia durante 10 dias). A área sob a curva de concentração plasmática-tempo ao longo de 12 horas em estado de equilíbrio (AUC0-12h) foi de 0,31 ng.h/ml, em comparação com 0,23 ng.h/ml após a primeira dose. A semi-vida média aparente na circulação sistémica, em seres humanos, foi de aproximadamente 3 horas após administração tópica.
A ligação da brimonidina às proteínas plasmáticas, após administração tópica em seres humanos, é de aproximadamente 29%.

A brimonidina liga-se de modo reversível à melanina dos tecidos oculares, in vitro e in vivo. Após duas semanas de instilações oculares, as concentrações de brimonidina na íris, corpo ciliar e retina-coroide foram de 3 a 17 vezes mais elevadas que as verificadas após uma dose única. Não ocorre acumulação na ausência de melanina.

Não é claro o significado da ligação à melanina no homem. Contudo, não se verificou nenhuma reacção ocular adversa significativa durante o exame biomicroscópio dos olhos em doentes tratados com Alphagan até um ano, nem se verificou toxicidade ocular significativa durante um estudo de segurança ocular de um ano em macacos, aos quais foi administrada aproximadamente quatro vezes a dose recomendada de tartarato de brimonidina.

Após administração oral ao homem, a brimonidina é bem absorvida e rapidamente eliminada. A maior parte da dose (cerca de 75%) foi excretada como metabolitos na urina, dentro de cinco dias; não foi detectada na urina qualquer droga inalterada. Estudos in vitro, usando fígado animal e humano, indicam que o metabolismo é amplamente mediado pelo aldeído-oxidase e citocromo P450. Por isso, a eliminação parece ser principalmente por metabolismo hepático.

Perfil cinético:
Não foi observado grande desvio da proporcionalidade da dose na C-max plasmática e AUC após dose tópica única de 0,08%, 0,2% e 0,5%.

Características em doentes Características em doentes idosos:
A Cmax, a AUC e a semi-vida aparente da brimonidina são semelhantes nos idosos (indivíduos com 65 anos ou mais) após uma dose única, quando comparados com adultos jovens, indicando que a sua absorção e eliminação sistémicas não são afectadas pela idade. Com base nos dados de um estudo clínico de três meses, que incluiu doentes idosos, a exposição sistémica à brimonidina foi muito baixa.

5.3. Dados de segurança pré-clínica

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogénico e toxicidade reprodutiva.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO ALPHAGAN

6.1. Lista dos excipientes

Cloreto de benzalcónio Álcool (poli)vinílico Cloreto de sódio Citrato de sódio
Ácido cítrico monohidrato Água purificada
Ácido clorídrico (para ajuste do pH) ou Hidróxido de sódio (para ajuste do pH)

6.2. Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3. Prazo de validade
Frasco fechado: 2 anos para o frasco de 2,5 ml.
3 anos para os frascos de 5 ml e 10 ml. Após a primeira abertura: 28 dias.

6.4. Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25 °C.

6.5. Natureza e conteúdo do recipiente
Frascos conta-gotas de polietileno de baixa densidade, brancos, com ponta de 35 microlitros. A tampa pode ser do tipo convencional de enroscar de polistireno ou do tipo tampa de cumprimento (C-cap).

Alphagan é comercializado em frascos de 2,5 ml, 5 ml e 10 ml, em embalagens de 1, 3 ou 6 frascos.
É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6. Precauções especiais de eliminação e manuseamento
Não existem requisitos especiais.

7.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Allergan, S. A.
Av. de la Industria, 24 – Tres Cantos
2876 Madrid
Espanha

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

N° de registo: 2644987 – 2,5ml de solução colírio, 2 mg/ml, frasco conta-gotas de polietileno de baixa densidade
N° de registo: 2645083 – 2,5ml de solução colírio, 2 mg/ml, 3 frascos conta-gotas de polietileno de baixa densidade
N° de registo: 2645182 – 2,5ml de solução colírio, 2 mg/ml, 6 frascos conta-gotas de polietileno de baixa densidade
N° de registo: 2645281 – 5ml de solução colírio, 2 mg/ml, 1 frasco conta-gotas de polietileno de baixa densidade
N° de registo: 2645380 – 5ml de solução colírio, 2 mg/ml, 3 frascos conta-gotas de polietileno de baixa densidade
N° de registo: 2645489 – 5ml de solução colírio, 2 mg/ml, 6 frascos conta-gotas de polietileno de baixa densidade
N° de registo: 2645588 – 10ml de solução colírio, 2 mg/ml, 1 frasco conta-gotas de polietileno de baixa densidade
N° de registo: 2645687 – 10ml de solução colírio, 2 mg/ml, 3 frascos conta-gotas de polietileno de baixa densidade
N° de registo: 2645786 – 10ml de solução colírio, 2 mg/ml, 6 frascos conta-gotas de polietileno de baixa densidade

9.DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 15 de Maio de 1998 Data da última renovação: 19 Abril 2007

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
23-05-2008

Etiquetas alphagan, Brimonidina, Cloreto de benzalcónio, Efeitos Indesejáveis, ocular, SOBREDOSAGEM

Ibuprofeno

CARACTERÍSTICAS DO BRUFEN Granulado Efervescente bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 26 de Junho de 2009
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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

BRUFEN

1. NOME DO MEDICAMENTO BRUFEN
Brufen 200 mg granulado efervescente

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO BRUFEN

Cada saqueta contém 200 mg de ibuprofeno, como substância activa.

Excipiente(s): Sacarose – 1111,1 mg
Sódio – 66.3 mg (sob a forma de croscarmelose sódica, sacarina sódica, bicarbonato de sódio, carbonato de sódio e laurilsulfato de sódio).

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1

3. FORMA FARMACÊUTICA DO BRUFEN
Granulado efervescente.
Pequenos grânulos brancos totalmente solúveis em água com formação de efervescência e com aroma de laranja.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO BRUFEN
4.1 Indicações terapêuticas
Brufen está indicado:
-nas dores musculares ligeiras a moderadas, contusões, dores pós-traumáticas, dores reumatismais ligeiras moderadas (osteartrose/osteoartrite), dores articulares ligeiras a moderadas, inflamação moderada de origem músculo-esquelética nomeadamente pós-traumática ou de origem reumática; -Dismenorreia primária; -Odontalgias;
-Cefaleias ligeiras a moderadas;
-Sintomatologia associada a estados gripais e constipações; -Febre (inferior a três dias).

4.2 Posologia e modo de administração

-A dose habitual no adulto e crianças acima de 12 anos de idade deve ser de 200 mg de 8 em 8 horas podendo em caso de necessidade ser de 2 saquetas em cada toma não devendo ultrapassar 6 saquetas por dia repartidas em 3 ou 4 tomas diárias.
-A administração em crianças com idade inferior a 12 anos deve ser feita mediante prescrição médica.
O intervalo entre as doses depende da evolução dos sintomas, mas nunca será inferior a 4 horas. Não deve ser usado em crianças com idade inferior a 6 meses.
Idoso
No idoso não há necessidade de alterar a dose, a não ser que haja insuficiência renal ou hepática graves.

Insuficiência renal
Devem ser tomadas precauções quando se administra um AINE a doentes com insuficiência renal.
Em doentes com disfunção renal leve a moderada a dose inicial deve ser reduzida.
Não se deve administrar ibuprofeno a doentes com insuficiência renal grave (ver secção 4.3).

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção 4.4).

Via oral.
Deve-se esvaziar totalmente o conteúdo de uma saqueta num copo de água, agitar e ingerir imediatamente.

4.3 Contra-indicações

-Hipersensibilidade ao ibuprofeno ou a qualquer um dos excipientes.
-Doentes com antecedentes de asma, rinite, urticária, edema angioneurótico ou broncospasmo associados ao uso de ácido acetilsalicílico ou outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides -Doentes com alterações da coagulação.
-Doentes com insuficiência renal grave em caso de doses elevadas de ibuprofeno (> 1600mg/dia) -Terceiro trimestre de gravidez.
-História de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica anterior com AINE.
-Insuficiência cardíaca grave.
-Ibuprofeno não deve ser utilizado em doentes com doença activa, ou história de, colite ulcerosa, doença de Crohn, úlcera péptica ou hemorragia gastrointestinal recorrente (definida como dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovadas).

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção 4.2. e informação sobre os riscos GI e cardiovasculares em seguida mencionada).

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares:
Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINE, pelo que os doentes com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada deverão ser adequadamente monitorizados e aconselhados.

Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de ibuprofeno, em particular de doses elevadas (2400 mg diárias) e durante longos períodos de tempo poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do
miocárdico ou AVC). Em geral, os estudos epidemiológicos não sugerem que as doses baixas de ibuprofeno (ex: 1200 mg diários) estejam associadas a um maior risco de enfarte do miocárdio.

Os doentes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca estabelecida, doença arterial periférica, e/ou doença cerebrovascular apenas devem ser tratados com ibuprofeno após cuidadosa avaliação. As mesmas precauções deverão ser tomadas antes de iniciar o tratamento de longa duração de doentes com factores de risco cardiovascular (ex: hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e hábitos tabágicos).

A administração concomitante de Brufen com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da cicloxigenase-2, deve ser evitada, devido ao potencial efeito aditivo.

Devem ser tomadas precauções especiais em doentes asmáticos ou com história prévia de asma brônquica, uma vez que ibuprofeno pode desencadear um quadro de broncoespasmo nesses doentes.

Devem ser tomadas precauções em doentes com insuficiência renal, hepática ou cardíaca com predisposição para retenção hidrossalina, dado que o uso de AINE pode deteriorar a função renal. Nestes doentes a dose deve ser tão baixa quanto possível e a função renal deve ser monitorizada.

Como todos os AINE, ibuprofeno pode mascarar sinais de infecção.

No início de tratamento, ibuprofeno, tal como outros AINE, deve ser administrado com precaução em doentes com considerável desidratação.

Tal como com outros AINE, a administração prolongada de ibuprofeno tem resultado em necrose papilar renal e noutras alterações renais patológicas. Também têm sido observados casos de toxicidade renal em doentes nos quais as prostaglandinas têm uma função compensatória na manutenção da perfusão renal. Nestes doentes, a administração de AINE poderá causar um decréscimo na formação de prostaglandinas dependente da dose e, secundariamente, no fluxo sanguíneo renal, o qual pode precipitar uma descompensação renal evidente. Os doentes em maior risco para esta reacção são aqueles que apresentam disfunção renal, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, os que tomam diuréticos e inibidores da ECA e os doentes idosos. A descontinuação da terapêutica com AINE é geralmente seguida de uma recuperação para o estado pré-tratamento.

Em raras ocasiões, observou-se a ocorrência de meningite asséptica em doentes em terapêutica com ibuprofeno. Embora, seja mais provável a ocorrência em doentes com lúpus eritematoso sistémico e doenças relacionadas com o tecido conjuntivo, têm sido reportados casos de meningite asséptica em doentes sem doença crónica subjacente.

A função hepática deve ser cuidadosamente monitorizada em doentes tratados com ibuprofeno que refiram sintomas compatíveis com lesão hepática (anorexia, náuseas, vómitos, icterícia) e/ou desenvolvam alterações da função hepática (transaminases, bilirrubina, fosfatase alcalina, gama-GT). Perante a presença de valores de transaminases, bilirrubina conjugada ou fosfatase alcalina superiores a 2 vezes o valor superior do normal, o medicamento deverá ser suspenso de imediato e deve ser iniciada investigação para esclarecimento da situação. A reexposição ao ibuprofeno deve ser evitada.
Ibuprofeno, tal como outros AINE, pode inibir a agregação plaquetária e prolongar o tempo de hemorragia em doentes normais.
Tal como com outros medicamentos contendo AINE, a administração concomitante de ibuprofeno com ácido acetilsalicílico não é recomendada devido a um potencial aumento de efeitos adversos. Deve consultar o médico caso a dismenorreia se acompanhe de qualquer outra alteração não habitual.
Doentes que refiram alterações da visão durante o tratamento com ibuprofeno, deverão suspender a terapêutica e ser submetidos a exame oftalmológico.

Têm sido muito raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, sindroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE, (ver secção 4.8.). Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento. Brufen deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.

Idosos: Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINE, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações que podem ser fatais (ver secção
4.2.).

Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal: têm sido notificados com todos os AINE casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves. O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração (ver secção 4.3) e em doentes idosos. Nestas situações os doentes devem ser instruídos no sentido de informar o seu médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento.
Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz. A co-administração de agentes protectores (ex. misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de úlcera ou hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou antiagregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico (ver secção 4.5.).
Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Brufen o tratamento deve ser interrompido.
Os AINE devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas. (ver secção 4.8).

Cada saqueta de Brufen contém 1111,1 mg de sacarose, o que deve ser tomado em consideração nos doentes diabéticos. Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

A administração de Brufen pode diminuir a fertilidade feminina não sendo pois recomendado em mulheres que planeiam engravidar. Em mulheres que tenham dificuldade em engravidar ou nas quais a possibilidade de infertilidade está a ser averiguada deverá ser considerada a interrupção de Brufen.
Brufen não deve ser usado para medicação da dor por mais de 10 dias excepto se prescrito pelo médico, pois uma dor intensa e prolongada pode indicar uma doença que requer avaliação e tratamento médico.

Brufen não deve ser utilizado no tratamento da febre alta (superior a 39.5 °C), febre superior a 3 dias ou febre recorrente, excepto se prescrito pelo médico, pois estas situações podem ser indicativas de doença grave requerendo avaliação e tratamento médico.

Este medicamento contém 2,88 mmol de sódio por saqueta. Esta informação deve ser tida em consideração em doentes com ingestão controlada de sódio

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Lítio: Os AINE podem diminuir a depuração renal do lítio com resultante aumento dos níveis plasmáticos e toxicidade. Caso se prescreva ibuprofeno a um doente a fazer terapêutica com lítio, deve ser feita uma monitorização apertada dos níveis de lítio.

Metotrexato: A administração concomitante de ibuprofeno e metotrexato pode aumentar o nível plasmático desde o último e, consequentemente, os seus efeitos tóxicos.

Glicósidos cardíacos: AINE podem exacerbar uma insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular e aumentar os níveis plasmáticos de glicósidos cardíacos.

Ciclosporina: A administração de AINE e ciclosporina apresenta um risco aumentado de nefrotoxicidade.

Diuréticos, Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECA) e Antagonistas da Angiotensina II (AAII): Os anti-inflamatórios não esteróides podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos anti-hipertensores. Nalguns doentes com função renal diminuída (doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou de um antagonista da angiotensina II (AAII) e agentes inibidores da cicloxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deverá ser tida em consideração em doentes a tomar ibuprofeno em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deve ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deve ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então.

Inibidores selectivos da cicloxigenase-2: A administração concomitante de Brufen com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da cicloxigenase-2, deve ser evitada, devido ao potencial efeito aditivo (ver secção 4.4).

Corticosteróides: aumento do risco de ulceração ou hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4.).

Anticoagulantes: os AINE podem aumentar os efeitos dos anticoagulantes, tais como a varfarina (ver secção 4.4.).
Agentes antiagregantes plaquetários e inibidores selectivos da recaptação da serotonina: aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).

Ácido acetilsalicílico: Os dados experimentais sugerem que o ibuprofeno pode inibir o efeito antiagregante plaquetário do ácido acetilsalicílico (AAS) de baixa dosagem quando estes medicamentos são administrados concomitantemente. No entanto, devido às limitações destes dados e às incertezas inerentes à extrapolação dos dados ex vivo para situações clínicas não é possível concluir de forma definitiva sobre as consequências da administração habitual de ibuprofeno no efeito do AAS. Não é provável que se verifiquem efeitos clinicamente relevantes na acção cardioprotectora do AAS decorrentes da administração ocasional de ibuprofeno (ver secção 5.1.).

Aminoglicosídeos: Os AINE podem diminuir a eliminação dos aminoglicósideos.

Ginkgo Biloba: pode potenciar o risco de hemorragia.
Mifepristona: Não se deve tomar um AINE durante 8-12 dias após a administração de mifepristona, uma vez que os AINE podem reduzir os efeitos da mifepristona.

Antibióticos da classe das quinolonas: Dados em animais indicam que os AINE, em associação com antibióticos da classe das quinolonas, podem aumentar o risco de convulsões. Os doentes a tomar AINE e quinolonas podem apresentar um risco aumentado de desenvolver convulsões.

Tacrolímus: Possível risco aumentado de nefrotoxicidade quando um AINE é administrado com tacrolímus.

Zidovudina: Risco aumentado de toxicidade hematológica quando um AINE é administrado com zidovudina. Há evidência de risco aumentado de hemartroses e hematoma em doentes hemofílicos com HIV (+) recebendo tratamento concomitante com zidovudina e outros AINE.

4.6 Gravidez e aleitamento

Gravidez

A inibição da síntese das prostaglandinas pode afectar negativamente a gravidez e/ou o desenvolvimento embrio-fetal. Os dados dos estudos epidemiológicos sugerem um aumento do risco de aborto espontâneo, de malformações cardíacas e de gastroschisis na sequência da utilização de um inibidor da síntese das prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardiovasculares aumentou de valores inferiores a 1% para aproximadamente 1,5%. Presume-se que o risco aumenta com a dose e duração do tratamento.

Nos animais, demonstrou-se que a administração de inibidores da síntese das prostaglandinas tem como consequência o aumento de abortamentos peri e post-implantatórios e da mortalidade embrio-fetal. Adicionalmente, registou-se maior incidência de várias malformações, incluindo malformações cardiovasculares em animais expostos a inibidores da síntese das prostaglandinas durante o período organogenético.

Durante o 1° e 2° trimestre de gravidez, Brufen não deverá ser administrado a não ser que seja estritamente necessário. Se Brufen for usado por mulheres que estejam a tentar engravidar, ou durante o 1° e 2° trimestre de gravidez, a dose administrada deverá ser a menor e durante o mais curto espaço de tempo possível.

Durante o 3° trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese das prostaglandinas podem expor o feto a:
-Toxicidade cardiopulmonar (com fecho prematuro do ductus arteriosus (canal de Botal) e hipertensão pulmonar).
-Disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligohidrâmnios.

Na fase final da gravidez a mãe e o recém-nascido podem estar expostos a:
-Possível prolongamento do tempo de hemorragia, um efeito antiagregante que pode verificar-se mesmo com doses muito baixas.
-Inibição das contracções uterinas com consequente atraso ou prolongamento do trabalho de parto.

Assim, a administração de Brufen está contra-indicada durante o terceiro trimestre de gravidez.

Devido à ausência de estudos clínicos, não se recomenda a utilização de Brufen em mulheres a amamentar.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Devido à possibilidade de ocorrência de efeitos secundários, como vertigens e confusão após administração de ibuprofeno, pode estar condicionada a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Em tratamentos únicos ou de curta duração, ibuprofeno não interfere, em geral, com a condução de veículos nem com o uso de máquinas.

4.8 Efeitos indesejáveis

Os efeitos indesejáveis observados durante a fase pós-comercialização de Brufen, foram notificados espontânea e voluntariamente por uma população da qual se desconhece a taxa de exposição. Assim, não é possível estimar a incidência real destas reacções adversas ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao ibuprofeno. Os efeitos indesejáveis notificados com ibuprofeno entre 1 de Fevereiro de 1995 e 20 de Agosto de 2003.

Efeitos secundários observados com AINE:

Gastrointestinais: Os eventos adversos mais frequentemente observados são de natureza gastrointestinal. Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal potencialmente fatais (ver secção 4.4.). Náuseas, dispepsia, vómitos, hematémese, flatulência, dor abdominal, diarreia, obstipação, melenas, estomatite aftosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn (ver secção 4.4.) têm sido notificados na sequência da administração destes medicamentos. Menos frequentemente têm vindo a ser observados casos de gastrite.

Edema, hipertensão arterial, e insuficiência cardíaca, têm sido notificados em associação ao tratamento com AINE.

Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de ibuprofeno, particularmente em doses elevadas (2400 mg diários) e em tratamento de longa duração poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC) (ver secção 4.4.).

Reacções bolhosas incluindo sindroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (muito raro).

4.9 Sobredosagem

Os sintomas de intoxicação aguda com ibuprofeno são, em larga medida, os correspondentes à exacerbação dos efeitos indesejáveis e incluem náuseas, vómitos, tonturas, convulsões, perda de conhecimento e depressão do SNC e sistema respiratório.

Em caso de sobredosagem deve preceder-se às medidas gerais comuns a outras intoxicações, tais como lavagem gástrica e administração de carvão activado (se a ingestão de ibuprofeno tiver ocorrido nos últimos 30 a 60 minutos) e correcção dos electrólitos, se necessário. Não existe antídoto específico para o ibuprofeno.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO BRUFEN

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico 9.1.3 – Aparelho locomotor. Anti-Inflamatórios Não Esteróides. Derivados do ácido propiónico.

Código ATC: M01AE01

O ibuprofeno é um fármaco anti-inflamatório não esteróide (AINE) com acção analgésica e antipirética, actuando presumivelmente por inibição da síntese das prostaglandinas. O ibuprofeno parece ter igualmente um efeito inibidor irreversível sobre a agregação plaquetária.

Algumas propriedades bioquímicas do ibuprofeno, nomeadamente, a inibição da síntese de histamina e libertação de serotonina, a inibição dos efeitos da bradicinina e a inibição do aumento da permeabilidade capilar, poderiam contribuir também para os seus efeitos clínicos.

Os dados experimentais sugerem que o ibuprofeno pode inibir o efeito de doses baixas de ácido acetilsalicílico ao nível da agregação plaquetária quando estes medicamentos são administrados concomitantemente. Num estudo, quando foram administrados 400 mg de ibuprofeno em dose única 8 horas antes ou 30 minutos após administração de 81 mg de ácido acetilsalicílico de libertação imediata, verificou-se a diminuição do efeito do ácido acetilsalicílico na formação de tromboxano ou na agregação plaquetária. No entanto devido às limitações destes dados e ao grau de incerteza inerente à extrapolação de dados ex vivo para situações clínicas não é possível retirar conclusões definitivas relativamente à administração habitual de ibuprofeno. Não é provável que se verifiquem efeitos clinicamente relevantes na acção cardioprotectora do AAS decorrentes da administração ocasional de ibuprofeno.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Aproximadamente 80% da dose de ibuprofeno administrada por via oral é absorvida no tracto gastrointestinal. A concentração plasmática máxima é alcançada cerca de 1 a 2 horas após a administração de ibuprofeno. A ingestão concomitante com alimentos ou com antiácidos não altera significativamente a absorção.
A percentagem de ligação às proteínas plasmáticas é cerca de 90 a 99%.
O fármaco é rapidamente metabolizado a nível hepático e eliminado pela urina, sendo a semi-vida plasmática de cerca de 2-4 horas.
A farmacocinética do ibuprofeno na criança não parece diferir da do adulto. 5.3 Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade do ibuprofeno em experiências em animais foi observada sob a forma de lesões e ulcerações do tracto gastrointestinal. Experiências in vitro e in vivo não revelaram qualquer potencial mutagénico do ibuprofeno. Estudos de carcinogenicidade no rato e no ratinho não revelaram qualquer actividade carcinogénica. Estudos experimentais demonstraram que o ibuprofeno atravessa a placenta não existindo, contudo, qualquer evidência de actividade teratogénica.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO BRUFEN

6.1 Lista dos excipientes

Celulose microcristalina, croscarmelose sódica, ácido málico, sacarina sódica, sacarose, povidona, bicarbonato de sódio, carbonato de sódio, aroma de laranja e laurilsulfato de sódio.

6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.
6.3 Prazo de validade
3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25°C. Conservar na embalagem de origem.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Cada saqueta é constituída por um tubo laminar de papel/polietileno/alumínio/polietileno, selado por calor, contendo 200 mg de ibuprofeno sob a forma de granulado efervescente. Embalagens com 20 e 30 saquetas.
É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento
Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Abbott Laboratórios, Lda
Estrada de Alfragide, 67 – Alfrapark – Edifício D
2610-008 – Amadora

8. NÚMERO (S) DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

N.° de registo: 5082680 – 20 saquetas de granulado efervescente, 200 mg, saquetas de papel/polietileno/alumínio/polietileno.
N.° de registo: 5082789 – 30 saquetas de granulado efervescente, 200 mg, saquetas de papel/polietileno/alumínio/polietileno.

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 18 Maio 2004 Data da última renovação: 19 Maio 2009

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
19-05-2009

Etiquetas aine, Efeitos Indesejáveis, gastrointestinal, hemorragia, Ibuprofeno, insuficiência renal

Buspirona

Características do BUSPAR bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 25 de Junho de 2009
Sem comentários em Características do BUSPAR bula do medicamento

Resumo das Características do Medicamento
BUSPAR

1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO BUSPAR
BUSPAR 5 mg comprimidos BUSPAR 10 mg comprimidos

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO BUSPAR

Cada comprimido contém 5 mg ou 10 mg de buspirona (na forma de cloridrato). Excipientes, ver secção 6.1

3. FORMA FARMACÊUTICA DO BUSPAR
Comprimido.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO BUSPAR

4.1 Indicações terapêuticas

BUSPAR está indicado no tratamento das perturbações da ansiedade (ansiedade generalizada) e no alívio dos sintomas da ansiedade, com ou sem depressão associada.

4.2 Posologia e modo de administração

A dose diária inicial é de 15 mg, dividida em duas ou três tomas. A dose pode ser aumentada 5 mg por dia, cada 2 a 3 dias, conforme necessário para obter a resposta terapêutica óptima. A dose máxima diária não deve exceder 60 mg.
Na maioria dos doentes, incluindo os doentes idosos, a resposta óptima obtém-se com incrementos para uma dose diária total de 20 a 30 mg, dividida em 2 a 3 tomas.

Insuficiência renal ou hepática: A dose deve ser reduzida no doente com compromisso da função renal ou hepática. Não deve ser usado em doentes com insuficiências renal ou hepática graves.

Duração do tratamento: Os estudos clínicos controlados de BUSPAR foram limitados a 6 meses.

4.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade ao cloridrato de buspirona ou a qualquer dos excipientes.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
O tratamento concomitante de BUSPAR com inibidores da MAO pode causar o aumento da pressão arterial.
Não se recomenda o uso de BUSPAR em doentes com antecedentes de perturbações convulsivas.

É prudente evitar o uso concomitante com bebidas alcoólicas.

Como não apresenta tolerância cruzada com as benzodiazepinas e outros sedativos ou hipnóticos comuns, o BUSPAR não bloqueará o síndroma de privação, observado muitas vezes quando se interrompe a terapêutica com estes fármacos. Antes de se iniciar a terapêutica com BUSPAR é aconselhável suspender estes fármacos, gradualmente, nomeadamente em doentes medicados há muito tempo com fármacos com acção depressora a nível do SNC.
Nos doentes em que não é adequado um período de desmame das benzodiazepinas, a interrupção gradual destas pode ser compensada pelo tratamento com a buspirona durante algumas semanas. Contudo, a buspirona não deve ser usada para desintoxicar doentes em dependência das benzodiazepinas.
Não são conhecidos os efeitos sobre o SNC e outros órgãos a longo prazo. Tanto em estudos no homem como em animais, o BUSPAR não mostrou potencial para abuso ou dependência. Contudo, em doentes com antecedentes de abuso de drogas, recomenda-se vigilância clínica para a detecção de sinais de abuso ou uso indevido do BUSPAR.

Uso em Pediatria: Não foi determinada a eficácia e segurança de BUSPAR em indivíduos com menos de 18 anos.

Idosos: A farmacocinética da buspirona foi avaliada em adultos jovens (21-39 anos) e em idosos (mais de 65 anos), saudáveis, e de ambos os sexos. Não se observaram alterações significativas na farmacocinética relacionadas com o sexo ou a idade, com doses únicas diárias ou após 5 dias de tratamento. Os dados obtidos não justificam a alteração no regime posológico em função do sexo ou da idade do doente.

Doentes com insuficiências renal ou hepática: Como a buspirona é metabolizada pelo fígado e eliminada pelo rim, não é recomendada a administração do BUSPAR nos doentes com insuficiência grave da função renal ou hepática.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

O uso concomitante do BUSPAR com outros fármacos com acção a nível do SNC requer precaução.

Inibidores selectivos de recaptação da serotonina (SSRI): na prática clínica não se têm verificado problemas de segurança graves em doentes medicados com buspirona e antidepressivos SSRI. A ocorrência de convulsões foi relatada raramente nos doentes a tomar buspirona e SSRI.

Haloperidol: um estudo realizado em voluntários normais mostrou que a administração concomitante de buspirona e haloperidol conduziu ao aumento das concentrações séricas do haloperidol.

Trazodona: o uso concomitante de cloridrato de trazodona e buspirona aumentou os níveis das transaminases (3 a 6 vezes mais) nalguns doentes; contudo, num estudo para replicar estes achados não se verificou qualquer interacção nos valores das transaminases hepáticas.

Diazepam: após a adição da buspirona a um regime terapêutico com diazepam não se observaram diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos no estado estacionário (Cmax, AUC e Cmin); contudo, aumentos de cerca de 15% foram observados para o nordiazepam com efeitos adversos ligeiros (tonturas, cefaleias e náuseas).

Interacção com fármacos inibidores e indutores da CYP3A4: a buspirona mostrou ser metabolizada in vitro pela CYP3A4, o que é consistente com as interacções observadas entre a buspirona e eritromicina, itraconazol e nefazodona (fármacos que inibem esta isoenzima). Outros fármacos inibidores da CYP3A4, tais como o cetoconazol ou o ritonavir, podem inibir o metabolismo da buspirona e aumentar as concentrações plasmáticas da buspirona. Consequentemente, se o BUSPAR for usado em combinação com um inibidor potente da CYP3A4, recomenda-se usar uma dose baixa de buspirona, administrada com precaução, com acertos subsequentes em função da resposta clínica.
Os fármacos que induzem a CYP3A4, tais como a dexametasona, ou certos anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina), podem aumentar o metabolismo da buspirona. Quando utilizada em associação com um indutor potente da CYP3A4, pode ser necessário o acerto posológico da buspirona para manter o seu efeito ansiolítico. Nefazodona: em voluntários saudáveis, a administração concomitante de buspirona (2,5 ou 5 mg, 2 x dia) e nefazodona (250 mg, 2 x dia), produziu aumentos acentuados nas concentrações plasmáticas da buspirona (até 20 vezes mais na Cmax e até 50 vezes mais na AUC) e reduções significativas das concentrações plasmáticas do metabolito da buspirona (1-pirimidinilpiperazina) (cerca de 50%), com significado estatístico. Com a buspirona na dose de 5 mg, 2 x dia, observaram-se aumentos ligeiros na AUC para a nefazodona (23%) e metabolitos: hidroxinefazodona (17%) e o mCPP (9%). O perfil de efeitos secundários nos indivíduos a receberem 2,5 mg de buspirona duas vezes dia e 250 mg de nefazodona duas vezes dia foi semelhante ao observado nos indivíduos que receberam qualquer dos fármacos em monoterapia. Os indivíduos com doses de 5 mg de buspirona duas vezes ao dia e 250 mg de nefazodona duas vezes dia experimentaram efeitos secundários, tais como atordoamento, tonturas e sonolência. Quando co-administrado com a nefazodona recomenda-se a redução da dose de buspirona (2,5 mg duas vezes dia), com acertos posológicos em função da resposta clínica.

Cimetidina: a administração concomitante de buspirona e cimetidina aumentou a Cmax (40%) e tmax (2 vezes), mas teve efeito mínimo na AUC da buspirona.

Eritromicina: A administração concomitante de buspirona (10 mg dose única) e eritromicina (1,5 g/dia durante 4 dias) a voluntários normais aumentou as concentrações plasmáticas da buspirona (aumento de 5 vezes na Cmax e de 6 vezes na AUC). Estas interacções farmacocinéticas foram acompanhadas pelo aumento na incidência das reacções adversas atribuídas à buspirona. No caso dos dois fármacos serem usados em combinação, recomenda-se uma dose baixa de buspirona (2,5 mg duas vezes dia), com ajustes da dose em função da resposta clínica.

Itraconazol: a co-administração de buspirona (10 mg dose única) e itraconazol (200 mg/dia durante 4 dias) a voluntários normais aumentou as concentrações plasmáticas da buspirona (aumento de 13 vezes na Cmax e 19 vezes na AUC). Estas interacções farmacocinéticas foram acompanhadas por uma maior incidência de reacções adversas atribuídas à buspirona. No caso dos dois fármacos serem usados em combinação, recomenda-se uma dose baixa de buspirona (2,5 mg duas vezes dia), com ajustes da dose em função da resposta clínica.

Diltiazem: a co-administração da buspirona e diltiazem pode levar à potenciação dos efeitos e ao aumento da toxicidade da buspirona. Os acertos posológicos subsequentes de qualquer um dos fármacos deve ser baseado na resposta clínica.

Verapamil: a co-administração da buspirona e diltiazem pode levar à potenciação dos efeitos e ao aumento da toxicidade da buspirona. Os acertos posológicos subsequentes de qualquer um dos fármacos deve ser baseado na resposta clínica.

Rifampicina: a co-administração de BUSPAR com rifampicina diminuiu as concentrações plasmáticas e os efeitos farmacodinâmicos da buspirona.

Sumo de toranja: a co-administração de BUSPAR com sumo de toranja concentrado aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona.
Ligação às proteínas: a buspirona não desloca os fármacos que se ligam fortementes às proteínas plasmáticas, como a fenitoína, o propranolol e a varfarina. Contudo, existem relatos (raros) do aumento do tempo de protrombina quando a buspirona foi adicionada ao regime terapêutico de um doente medicado com varfarina. In vitro, a buspirona pode deslocar os fármacos que se ligam menos firmemente às proteínas, tais como a digoxina. As concentrações terapêuticas de aspirina, desipramina, diazepam, flurazepam, ibuprofeno, propranolol, tioridazina e tolbutamida apenas tiveram efeito limitado na extensão da ligação da buspirona às proteínas plasmáticas.

Uso com o álcool: a buspirona não aumenta de modo significativo os efeitos depressores do álcool. Em estudos especiais, as capacidades psicomotoras dos indivíduos que ingeriram bebidas alcoólicas e BUSPAR não foram significativamente diferentes das observadas nos indivíduos que tomaram bebidas alcoólicas e placebo. O BUSPAR em combinação com bebidas alcoólicas esteve associado a menor incapacidade psicomotora do que o diazepam, ou o lorazepam, em combinação com bebidas alcoólicas. Contudo, é prudente evitar o uso concomitante de BUSPAR e bebidas alcoólicas.

Interacções com testes laboratoriais: a buspirona parece não interferir com os testes laboratoriais vulgarmente utilizados.

4.6 Gravidez e aleitamento

Gravidez: os estudos de reprodução no animal (rato e coelho) não mostraram incapacidade da fertilidade ou lesão do feto em doses 30 vezes superiores às doses recomendadas no homem. Não foram realizados estudos adequados e bem controlados durante a gravidez na mulher. O uso da buspirona durante a gravidez apenas deve ser iniciado ou mantido se na opinião do médico assistente os benefícios obtidos com o fármaco forem superiores aos riscos potenciais. Desconhecem-se os efeitos do BUSPAR durante o período de trabalho de parto ou do parto.

Lactação: não se conhece o grau de eliminação do BUSPAR ou dos seus metabolitos no leite da mulher. No rato, a buspirona e os metabolitos são excretados no leite. Como tal, a buspirona apenas deve ser administrada às lactantes se os benefícios obtidos forem superiores aos potenciais riscos para o lactente.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Diversos estudos indicam que o BUSPAR é menos sedante do que outros ansiolíticos e que não produz incapacidade psicomotora significativa. Contudo, não são previsíveis os efeitos sobre o SNC, pelo que os doentes devem ser prevenidos sobre os cuidados que devem ter na condução e utilização de máquinas até estarem seguros de que o tratamento com BUSPAR não os afecta de forma adversa.

4.8 Efeitos indesejáveis

Os efeitos indesejáveis da buspirona observam-se em geral no início do tratamento e desaparecem usualmente com o uso da medicação ou a redução da posologia. Quando se compararam os doentes que estavam a receber buspirona com os que estavam a receber um placebo, observou-se que os únicos efeitos secundários que ocorreram com maior frequência (p<0,10) no grupo que recebeu buspirona foram: tonturas, cefaleias, nervosismo, atordoamento, náuseas, excitação e sudação.

Nos ensaios anteriores à comercialização (n = 3.004), os efeitos indesejáveis que ocorreram com uma frequência superior a 1% em doentes tratados com buspirona foram:

Cardiovascular Taquicardia/palpitações Dor torácica

SNC Tonturas Sonolência
Nervosismo/excitação Atordoamento Insónia
Diminuição da concentração/pensamento estranho Depressão Confusão
Alterações no sono Raiva/Hostilidade

Outros
Alteração da visão Congestão nasal Dor de garganta Zumbidos

Gastrintestinal Náuseas
Perturbação abdominal Boca seca Diarreia Obstipação

Vómitos

Musculo-esquelético

Dor

Neurológico
Parestesia/Entorpecimento Incoordenação Tremor

Pele
Exantema

Diversos Cefaleias
Fadiga/Fraqueza Sudação

Relatos expontâneos: Apesar das condições do tratamento e da duração variarem bastante, e de não ser sempre possível estabelecer a relação de causalidade, os relatos de eventos adversos espontâneos incluem ocorrências raras (menos do que 1/10.000): Geral: Reacções alérgicas, incluindo urticária, equimoses e angioedema. SNC/neurológicas: Sintomas extrapiramidais, incluindo disquinésia (aguda e retardada), reacções distónicas e rigidez; despersonalização, labilidade emocional, alucinações, psicose, ataxia, convulsões, dificuldade transitória de memória, síndrome serotoninérgico. Diversos: Síncope, vísão em túnel, retenção urinária e galactorreia (mulher).

Sobredosagem

Em voluntários normais, a dose máxima tolerada foi de 375 mg/dia; os sintomas mais observados foram: náuseas, vómitos, tonturas, sonolência, miose e perturbações gástricas. Desconhece-se o antídoto específico. A buspirona não é removida por hemodiálise; o metabolito 1-PP é removido parcialmente por hemodiálise.
Em caso de sobredosagem recomendam-se as medidas gerais sintomáticas e de apoio, assim como lavagem gástrica imediata. Como em todos os casos de sobredosagem, controlar a respiração, pulso e pressão arterial.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO BUSPAR
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: II.8.a), Código ATC: N05B E01
A buspirona é o primeiro fármaco ansiolítico da classe da azapirona; não está relacionado, nem química, nem farmacologicamente, com as benzodiazepinas, barbitúricos ou outros fármacos psicotrópicos conhecidos.

A buspirona mostrou uma actividade psicotrópica ansiolítica, selectiva. Em contraste com as benzodiazepinas e outros ansiolíticos, a buspirona alivia a ansiedade sem produzir efeitos sedativos ou miorrelaxantes ou comprometer o estado de alerta mental. Tanto em ensaios clínicos controlados como em estudos especiais sobre a função psicomotora, não houve diferenças significativas na incidência da sedação (sonolência ou fadiga) ou na incapacidade psicomotora (incluindo a capacidade de conduzir veículos motorizados) entre os doentes que receberam buspirona e os que receberam placebo. Em contrapartida, tanto o diazepam como o clorazepato produziram sedação significativa, tendo o diazepam e o lorazepam causado perturbação psicomotora importante.

O mecanismo de acção da buspirona difere do das benzodiazepinas. No homem permanecem ainda por explicar pormenores do seu mecanismo de acção ansiolítica. Os estudos pré-clínicos in vitro mostraram que a buspirona tem uma afinidade elevada para os receptores da serotonina (5-HTiA). A buspirona não parece actuar directamente sobre os receptores das benzodiazepinas ou do GABA. Os estudos sugerem que a buspirona pode ter efeitos indirectos sobre outros neurotransmissores, incluindo os receptores da dopamina, GABA e benzodiazepínicos. A buspirona parece actuar como um antagonista pre-sináptico da dopamina.
A buspirona não mostrou potencial de abuso ou de dependência tanto em estudos no homem como em animais; a buspirona não está incluída em listas de substâncias obrigatoriamente controladas.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção: no homem, a buspirona é absorvida rapidamente atingindo concentrações plasmáticas de pico 60 a 90 minutos após a ingestão. As concentrações plasmáticas estão directamente relacionadas com a dose. Após doses múltiplas, as concentrações plasmáticas no estado estacionário atingem-se ao fim de dois dias. Quando se atinge o estado estacionário, as concentrações plasmáticas da buspirona não são alteradas de modo marcado com a administração crónica.

Influência dos alimentos: os alimentos não afectam de modo significativo a absorção da buspirona, mas diminuem o metabolismo de 1a passagem, conduzindo a aumento da biodisponibilidade da buspirona inalterada.

Ligação às proteínas: no homem, a ligação às proteínas é da ordem de 95%.

Biotransformação: a buspirona é metabolizada principalmente por oxidação (in vitro é mediada pelo citocromo P450 3A4), produzindo vários derivados hidroxilados e um metabolito farmacologicamente activo (1-pirimidinil-piperazina, 1-PP).

Excreção: os tempos de semi-vida observados em voluntários saudáveis variaram de 2 a 33 horas. Os valores médios da semi-vida plasmática variaram de 2 a 11 horas. Após uma dose única, 29 a 63% da dose é excretada na urina nas 24 horas, principalmente na forma de metabolitos, sendo a excreção fecal 18 a 38% da dose.

A depuração da buspirona é reduzida nos doentes com insuficiência hepática, assim como nos doentes com insuficiência renal. Não se observaram diferenças significativas na
farmacocinética da buspirona que sejam relacionadas com a idade ou o sexo. 5.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados pré-clínicos não revelam potencial carcinogénico ou mutagénico.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO BUSPAR

6.1 Lista dos excipientes

Lactose anidra, glicolato de sódio, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio.

6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3 Prazo de validade
3 anos

6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 30°C. Proteger da luz.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Blister de PVC/alumínio. Embalagens com 20 e 60 comprimidos a 5 mg e com 20, 30 e 60 comprimidos a 10 mg.
É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Instruções de utilização e manipulação

Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Bristol-Myers Squibb Farmacêutica Portuguesa, Lda.
Edifício Fernão de Magalhães, Quinta da Fonte, 2780-730 Paço de Arcos

8. NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

. 8638726 – 20 comprimidos a 5 mg . 8638734 – 60 comprimidos a 5 mg . 4620787 – 20 comprimidos a 10 mg . 8638716 – 30 comprimidos a 10 mg . 8638759 – 60 comprimidos a 10 mg

9. DATA DA PRIMEIRA RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

24/03/1986

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

09/2004

Etiquetas bebidas alcoólicas, Buspar, buspirona, cloridrato, Diazepam, Efeitos Indesejáveis

Nimesulida

CARACTERÍSTICAS DO AULIN bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 24 de Junho de 2009
Sem comentários em CARACTERÍSTICAS DO AULIN bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
AULIN

1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO AULIN

Aulin, 100 mg, comprimido
Aulin, 100 mg, granulado para suspensão oral

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO AULIN

Cada comprimido, contém 100 mg de nimesulida.
Excipiente(s):
Lactose – 153,7 mg

Cada saqueta contém 100 mg de nimesulida.
Excipiente(s):
Sacarose – 1805 mg

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1

3. FORMA FARMACÊUTICA DO AULIN
Comprimido.
Comprimido redondo, biconvexo, ligeiramente amarelado e inodoro. Granulado para suspensão oral.
Granulado de coloração amarelada com ligeiro odor a laranja.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO AULIN
4.1. Indicações terapêuticas
Tratamento da dor aguda.
Tratamento sintomático da osteoartrose dolorosa.
Dismenorreia primária.

4.2. Posologia e modo de administração
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção 4.4).

Adultos: comprimidos e granulado para suspensão oral: 100 mg de nimesulida, duas vezes por dia, após as refeições.
Idosos: Não é necessário reduzir a dose diária em doentes idosos (ver secção 5.2).

Crianças (<12 anos): Aulin está contra-indicado nestes doentes (ver também 4.3).

Adolescentes (de 12 a 18 anos): de acordo com o perfil cinético em adultos e as características farmacodinâmicas da nimesulida, não é necessário um ajuste posológico nestes doentes.

Insuficiência renal: com base na farmacocinética, não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada (depuração da creatinina de 30-80 ml/min); Aulin está contra-indicado no caso de insuficiência renal grave (depuração da creatinina < 30ml/min) (ver secções 4.3 e 5.2).

Insuficiência Hepática: o uso de Aulin em doentes com insuficiência hepática está contra-indicado (ver secção 5.2).

4.3. Contra-indicações
– Hipersensibilidade conhecida à nimesulida ou a qualquer dos excipientes do medicamento.
– História de reacções de hipersensibilidade (p.ex. broncospasmo, rinite, urticária) em resposta ao ácido acetilsalicílico ou outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides.
– História de reacções de hepatotoxicidade à nimesulida.
– História de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica anterior com AINE.
– Úlcera péptica/hemorragia activa ou história de úlcera péptica/hemorragia recorrente (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada).
– História de hemorragia cerebrovascular ou outras hemorragias activas ou doenças hemorrágicas.
– Doenças graves da coagulação.
– Insuficiência cardíaca grave.
– Insuficiência renal grave.
– Insuficiência hepática.
– Crianças com idade inferior a 12 anos.
– No terceiro trimestre da gravidez e no aleitamento (ver secções 4.6 e 5.3).

4.4. Advertências e precauções especiais de utilização

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz de Aulin durante o menor período de tempo necessário para controlar a sintomatologia.(ver secções 4.2 e informação sobre os riscos GI e cardiovasculares em seguida mencionada)..
Se não forem observados benefícios o tratamento deverá ser interrompido.
A administração concomitante de Aulin com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada..
Idosos: Os doentes idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINE, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações que podem ser fatais (ver secção 4.2)., insuficiência renal, cardíaca e hepática. Por isso, é aconselhável uma monitorização clínica adequada.
Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal: têm sido notificados com todos os AINE casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves.
O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração (ver secção 4.3) e em doentes idosos. Nestas situações os doentes devem ser instruídos no sentido de informar o seu médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento.
Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz. A co-administração de agentes protectores (ex: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de úlcera ou hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou anti-agregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico (ver secção 4.5) Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Aulin o tratamento deve ser interrompido.
Os AINE devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas (ver secção 4.8).
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares:
Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINE, pelo que os doentes com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada deverão ser adequadamente monitorizados e aconselhados.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINE (particularmente em doses elevadas e em tratamento de longa duração) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC). Não existem dados suficientes para eliminar o risco de ocorrência destes efeitos aquando da utilização de nimesulida. Os doentes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca estabelecida, doença arterial periférica, e/ou doença cerebrovascular apenas devem ser tratados com nimesulida após cuidadosa avaliação. As mesmas precauções deverão ser tomadas antes de iniciar o tratamento de longa duração de doentes com factores de risco cardiovascular (Ex hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e hábitos tabágicos).
Têm sido muito raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE, (ver secção 4.8).
Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento. O tratamento com Aulin deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.
Efeitos hepáticos:
Raramente têm sido notificadas reacções hepáticas graves relacionadas com Aulin, incluindo casos fatais muito raros (ver também secção 4.8). O tratamento deve ser interrompido nos doentes que apresentem sintomas compatíveis com lesões hepáticas durante o tratamento com Aulin (p.ex. anorexia, náuseas, vómitos, dor abdominal, fadiga, urina escura) ou em doentes que desenvolvam alterações nos exames da função hepática. Estes doentes não devem ser re-expostos à nimesulida. Têm sido notificadas situações de lesão hepática, na maioria dos casos reversíveis, após curtas exposições ao fármaco.
A administração concomitante de fármacos conhecidos como hepatotóxicos e o abuso de álcool têm que ser evitados durante o tratamento com Aulin, visto poderem aumentar o risco de reacções hepáticas.
Durante o tratamento com Aulin os doentes devem ser aconselhados a não tomarem outros analgésicos.
A nimesulida deve ser usada com precaução em doentes com diátese hemorrágica, dado que pode interferir com a função das plaquetas (ver também secção 4.3). Contudo, o Aulin não é um substituto do ácido acetilsalicílico na doença cardiovascular. Os AINE podem mascarar uma febre relacionada com uma infecção bacteriana subjacente.
O uso de Aulin pode afectar a fertilidade feminina pelo que não é recomendado em mulheres que pretendam engravidar. Deve ser considerada a interrupção do Aulin nas mulheres que têm dificuldade em engravidar ou que estão a ser submetidas a investigação da infertilidade (ver secção 4.6).

Aulin comprimidos contém lactose. Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Aulin granulado contém sacarose. Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

4.5. Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Interacções farmacodinâmicas
Doentes tratados com Aulin em associação com os seguintes grupos de fármacos têm um risco aumentado de complicações hemorrágicas:
Corticosteróides: aumento do risco de ulceração ou hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4)
Anti-coagulantes: os AINE podem aumentar os efeitos dos anticoagulantes, tais como a varfarina (ver secção 4.4)
Agentes anti-agregantes plaquetários e inibidores selectivos da recaptação da serotonina: aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4): Por isso, estas associações não são recomendadas e estão contra-indicadas em doentes com alterações graves da coagulação (ver também 4.3). Se a associação não puder ser evitada, a actividade anticoagulante deve ser cuidadosamente monitorizada.

Interacções farmacodinâmicas/farmacocinéticas com diuréticos, Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECA) e Antagonistas da Angiotensina II (AAII):

Os anti-inflamatórios não esteróides (AINE) podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos anti-hipertensores. Nalguns doentes com função renal diminuída (ex: doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deverá ser tida em consideração em doentes a tomar nimesulida em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o inicio da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então.

Interacções farmacocinéticas com outros medicamentos
Tem sido referido que os fármacos anti-inflamatórios não esteróides diminuem a depuração do lítio, com a consequente elevação dos níveis plasmáticos e toxicidade do lítio. Se Aulin for prescrito a um doente submetido a tratamento com lítio, os níveis do lítio deverão ser cuidadosamente monitorizados.
Foram também estudadas in vivo as potenciais interacções farmacocinéticas com a glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e um anti-ácido (i.e. uma associação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio). Não foram observadas interacções clinicamente significativas.
A nimesulida inibe o CYP2C9. As concentrações plasmáticas dos fármacos que são substratos desta enzima podem aumentar quando o Aulin é usado concomitantemente. Recomenda-se precaução se a nimesulida for usada num período inferior a 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato porque os níveis séricos do metotrexato podem aumentar e resultar num aumento da sua toxicidade. Devido ao seu efeito nas prostanglandinas renais, os inibidores da síntese das prostaglandinas, como a nimesulida, podem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

Efeitos de outros fármacos na nimesulida
Estudos in vitro mostraram que a tolbutamida, o ácido salicílico e o ácido valpróico deslocaram a nimesulida dos locais de ligação. Contudo, apesar de um possível efeito nos níveis plasmáticos, estas interacções não demonstraram significado clínico.

4.6. Gravidez e aleitamento

O uso de Aulin está contra-indicado no terceiro trimestre de gravidez (ver secção 4.3). Tal como outros AINE, o Aulin não é recomendado em mulheres que pretendam engravidar (ver secção 4.4).
Como acontece com outros AINE conhecidos por inibirem a síntese das prostaglandinas, a nimesulida pode causar um encerramento prematuro do ductus arteriosus, hipertensão pulmonar, oligúria, oligoâmnios, aumento do risco de hemorragia, inércia uterina e edema periférico. Existem comunicações isoladas de insuficiência renal em recém-nascidos de mulheres a tomarem nimesulida na fase final da gravidez.
Os estudos em coelhos mostraram uma toxicidade reprodutiva atípica (ver secção 5.3) e não há dados adequados disponíveis do uso de medicamentos contendo nimesulida em mulheres grávidas. Assim, desconhece-se o risco potencial para o ser humano e a prescrição do fármaco durante os dois primeiros trimestres da gravidez não é recomendada.

Aleitamento:
Não se sabe se a nimesulida é excretada no leite humano. Aulin está contra-indicado durante o aleitamento (ver secções 4.3 e 5.3).

4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não foram estudados os efeitos do Aulin sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Contudo, doentes que tenham tonturas, vertigens ou sonolência, após tomarem Aulin, devem abster-se de conduzir ou utilizar máquinas.

4.8. Efeitos indesejáveis
Os eventos adversos mais frequentemente observados são de natureza gastrointestinal. Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal potencialmente fatais (ver secção 4.4). Náuseas, dispepsia, vómitos, hematemeses, flatulência, dor abdominal, diarreia, obstipação, melenas, estomatite aftosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn (ver secção 4.4) têm sido notificados na sequência da administração destes medicamentos. Menos frequentemente têm vindo a ser observados casos de gastrite.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINE (particularmente em doses elevadas e em tratamentos de longa duração) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC) (ver secção 4.4) A seguinte lista de efeitos indesejáveis baseia-se nas notificações de estudos clínicos controlados* (aproximadamente 7.800 doentes) e na vigilância após comercialização, com uma taxa de notificações classificada como muito frequentes (>1/10); frequentes (>1/100, <1/10), pouco frequentes (>1/1.000, <1/100); raros (>1/10.000, <1/1.000), muito raros (<1/10.000), incluindo casos isolados.

Doenças do sangue: Raros -Anemia* -Eosinofilia*
Muito raros -Trombocitopénia
-Pancitopénia
-Púrpura
Doenças do sistema imunitário: Raros -Hipersensibilidade*
Muito raros -Anafilaxia
Doenças do metabolismo e da nutrição: Raros -Hipercaliémia*
Perturbações do foro psiquiátrico: Raros -Ansiedade*
-Nervosismo*
-Pesadelos*
Doenças do sistema nervoso: Pouco frequentes -Tonturas*
Muito raros -Cefaleias -Sonolência
-Encefalopatia (síndrome de Reye)
Afecções oculares: Raros -Visão turva*
Muito raros -Perturbações da visão
Afecções do ouvido e do labirinto: Muito raros -Vertigens
Cardiopatias: Raros -Taquicardia*
– insuficiência cardíaca
Vasculopatias: Pouco frequentes -Hipertensão*
Raros -Hemorragia*
-Flutuação da tensão arterial* -Afrontamentos*
Doenças respiratórias: Pouco frequentes -Dispneia*
Muito raros -Asma
-Broncospasmo
Doenças gastrointestinais: Frequentes -Diarreia* -Náuseas* -Vómitos*
Pouco frequentes -Obstipação* -Flatulência* -Gastrite*
Muito raros -Dor abdominal -Dispepsia -Estomatite -Melenas
-Hemorragia gastrointestinal
-Ulcera e perfuração duodenal -Úlcera e perfuração gástrica
Afecções hepatobiliares (ver 4.4 ” Advertências e precauções especiais de utilização): Muito raros -Hepatite
-Hepatite fulminante (incluindo casos fatais)
-Icterícia
-Colestase
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Pouco frequentes -Prurido* -Erupção cutânea* -Aumento da sudação*
Raros -Eritema* -Dermatite*
Muito raros -Urticária
-Edema angioneurótico -Edema da face -Eritema multiforme -Síndrome Stevens Johnson -Necrólise epidérmica tóxica
Doenças renais e urinárias: Raros -Disúria* -Hematúria* -Retenção urinária*
Muito raros -Falência renal -Oligúria
-Nefrite intersticial
Perturbações gerais: Pouco frequentes -Edema*
Raros -Mal estar* -Astenia*
Muito raros -Hipotermia
Exames complementares de diagnóstico: Frequentes -Aumento das enzimas hepáticas*

* frequência baseada em estudos clínicos

4.9. Sobredosagem
Os sintomas após uma sobredosagem aguda de AINE são habitualmente limitados à letargia, sonolência, náuseas, vómitos e dor epigástrica, sendo geralmente reversíveis com cuidados de suporte. Pode ocorrer hemorragia gastrointestinal. Embora sendo raro, pode ocorrer hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma. Foram notificadas reacções anafilactóides com a ingestão terapêutica de AINE e estas podem ocorrer após uma sobredosagem.
Após uma sobredosagem com um AINE os doentes devem ser submetidos a uma terapêutica sintomática e de suporte. Não há antídotos específicos. Não há informação
disponível em relação à remoção da nimesulida por hemodiálise, mas atendendo ao seu elevado grau de ligação às proteínas plasmáticas (até 97,5%) é improvável que em caso de sobredosagem a diálise seja útil. A emese e/ou carvão activado (60 a 100 g no adulto) e/ou catarse osmótica podem estar indicadas em doentes com sintomas, observados nas 4 horas seguintes à ingestão ou após uma sobredosagem acentuada. Devido à elevada ligação às proteínas a diurese forçada, a alcalinização da urina, a hemodiálise ou a hemoperfusão podem não ter utilidade. As funções hepática e renal devem ser monitorizadas.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO AULIN

5.1. Propriedades farmacodinâmicas

Classificação fármaco-terapêutica: 9.1.7. Aparelho locomotor. Anti-inflamatório não esteróide – derivados sulfanilamídicos

Código ATC: MO1AX17

A nimesulida é um anti-inflamatório não esteróide, com propriedades analgésicas e antipiréticas, que actua como um inibidor da enzima ciclo-oxigenase na síntese das prostaglandinas.

5.2. Propriedades farmacocinéticas

A nimesulida é bem absorvida quando administrada por via oral. Após administração única de 100 mg de nimesulida atinge-se um nível plasmático máximo de 3-4 mg/l no adulto, após 2-3 horas.
A AUC=20-35mg h/l. Não se verificaram diferenças estatisticamente significativas entre estes valores e os observados após a administração de 100 mg duas vezes por dia, durante 7 dias.
Até 97,5% liga-se às proteínas plasmáticas.
A nimesulida é largamente metabolizada no fígado através de múltiplas vias, incluindo as isoenzimas do citocromo P450 (CYP) 2C9. Portanto, deve ser considerado o potencial para interacções medicamentosas no caso de administração concomitante com fármacos metabolizados pela CYP2C9 (ver 4.5). O metabolito principal é o derivado para-hidroxi, que também é farmacologicamente activo. O tempo que decorre até ao aparecimento deste metabolito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas), mas a sua constante de formação não é elevada, sendo consideravelmente inferior à constante de absorção da nimesulida. A hidroxinimesulida é o único metabolito encontrado no plasma e, quase na totalidade, sob a forma conjugada. O tempo de semi-vida (T1/2) situa-se entre 3,2 e 6 horas.
A nimesulida é excretada fundamentalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada).
Apenas 1 a 3 % é excretada como composto não modificado. A hidroxinimesulida, principal metabolito, é apenas encontrada sob a forma de glucoronato. Aproximadamente 29% da dose é excretada, após metabolização, nas fezes. Não se verificaram alterações do perfil cinético da nimesulida em idosos, após administração de doses únicas e repetidas.
Num estudo experimental de dose única, realizado em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada (depuração da creatinina 30-80 ml/min) versus voluntários saudáveis, os níveis plasmáticos máximos da nimesulida e do seu principal metabolito não foram superiores aos dos voluntários saudáveis. A AUC e o T1/2 beta foram 50% superiores, sempre dentro dos limites dos valores cinéticos observados com a nimesulida em voluntários saudáveis. A administração repetida não causou acumulação. A nimesulida está contra-indicada em doentes com insuficiência hepática (ver secção 4.3).

5.3. Dados de segurança pré-clínica

Os dados pré-clínicos não revelaram riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade com doses repetidas, genotoxicidade e potencial carcinogénico. Em estudos de toxicidade de dose repetida, a nimesulida apresentou toxicidade gastrointestinal, renal e hepática. Em estudos de toxicidade reprodutiva foram observados efeitos teratogénicos e embriotóxicos (malformações esqueléticas, dilatação dos ventrículos cerebrais) com doses não tóxicas para as mães, em coelhos mas não em ratos. Nos ratos observou-se aumento da mortalidade da ninhada no período pós-natal precoce e a nimesulida causou efeitos adversos na fertilidade.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO AULIN
6.1. Lista dos excipientes
Aulin comprimidos:
Docusato sódico, hidroxipropilcelulose, lactose, carboximetilamido sódico, celulose microcristalina, óleo vegetal hidrogenado e estearato de magnésio.

Aulin granulado para solução oral:
Cetomacrogol 1000, sacarose, maltodextrina, ác. Cítrico anidro e aroma de laranja.

6.2. Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3. Prazo de validade
Comprimidos e granulado para suspensão oral: 5 anos

6.4. Precauções especiais de conservação
Conservar ao abrigo do calor e da humidade a uma temperatura inferior a 25°C.

6.5. Natureza e conteúdo do recipiente
Comprimidos:
Acondicionados em blisters de PVC, de cor branca opaca, com folha de alumínio. Embalagens com 20 e 60 comprimidos.

Granulado para solução oral :
Acondicionado em saquetas de papel/alumínio/polietileno termosoldadas. Embalagens com 18, saquetas.
6.6. Precauções especiais de eliminação e de manuseamento
Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Angelini Farmacêutica, Lda Rua João Chagas 53, Piso 3,
1499-040 Cruz Quebrada-Dafundo

8. NUMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

5809181- Embalagens de 20 comprimidos a 100mg 8619114 – Embalagens de 60 comprimidos a 100 mg

5810882- Embalagens de 18 saquetas a 100 mg

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Comprimidos:
Data da primeira autorização: 08 de Julho de 1985 Data da última renovação: 15 de Outubro de 2003

Granulado para solução oral:
Data da primeira autorização: 17 de Novembro de 1988

Data da última renovação em 15 de Outubro de 2003

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
26-06-2007

Etiquetas aine, Efeitos Indesejáveis, gastrointestinal, hemorragia, insuficiência renal, Nimesulida

Betametasona + Clioquinol

CARACTERÍSTICAS DO BETNOVATE bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 24 de Junho de 2009
Sem comentários em CARACTERÍSTICAS DO BETNOVATE bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
BETNOVATE

1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO BETNOVATE
BETNOVATE® 1 mg/g Creme BETNOVATE® 1 mg/g Pomada

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO BETNOVATE
0,1% p/p de betametasona sob a forma de 17-valerato.
Excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO BETNOVATE
Creme. Pomada.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO BETNOVATE
4.1 Indicações terapêuticas
Eczemas, incluindo os eczemas atópicos, infantis e discóides; prurigo nodularis; psoríase (excluindo a psoríase generalizada em placas); neurodermatoses, incluindo líquen simplex e líquen planus; dermatite seborreica; dermatite de contacto; lúpus discóide eritematoso; como adjuvante da terapêutica corticosteróide sistémica na eritrodermia generalizada; picadas de insectos; miliária rubra.

4.2 Posologia e modo de administração
Aplicar uma pequena quantidade na área afectada 2 a 3 vezes por dia até se verificarem melhoras. As melhoras obtidas podem geralmente manter-se aplicando depois uma vez por dia, ou mesmo com menos frequência. Betnovate Creme está especialmente indicado nas superfícies húmidas e exsudativas e Betnovate Pomada nas lesões secas, liquenificadas ou escamosas, no entanto não é invariavelmente assim.
Nas lesões mais resistentes, como nas placas espessas da psoríase nos cotovelos e nos joelhos, o efeito de Betnovate pode ser realçado, se necessário, revestindo a área a ser tratada com uma película de polietileno. Geralmente é suficiente o revestimento oclusivo durante a noite para se obter uma resposta satisfatória; depois as melhoras obtidas podem geralmente manter-se com a aplicação tópica sem oclusão.

Betnovate Creme e Pomada é apropriado para utilização em crianças (a partir de 1 ano de idade) e idosos. No entanto, a sua utilização prolongada ou aplicação em áreas extensas deverá ser evitada especialmente nesta população.

4.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer dos excipientes.
Rosácea, acne vulgaris e dermatite peri-oral. Prurido perianal e genital. Infecção primária da pele a vírus (ex.:herpes simplex, varicela). Betnovate não está indicado em infecções primárias da pele provocadas por fungos ou bactérias (impetigo, tuberculose, sífilis), nem em dermatoses em crianças com menos de um ano de idade incluindo dermatites e erupção das fraldas.
Não deve ser utilizado o tratamento com Betnovate em crianças com idade compreendida entre 1 e 12 anos por um período superior a 5 dias.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Quando possível, a terapêutica contínua prolongada deve ser evitada, particularmente nos lactentes e crianças, pois pode ocorrer supressão supra-renal mesmo sem oclusão.
A face, mais do que qualquer outra área do corpo, pode apresentar alterações atróficas depois de tratamento prolongado com corticosteróides tópicos potentes. Deve ter-se em atenção este facto no tratamento de situações tais como psoríase, lúpus eritematoso discóide e eczema grave.
Se aplicado nas pálpebras deve haver cuidado para evitar que penetre nos olhos porque pode dar origem a glaucoma.
Os corticosteróides tópicos podem ter riscos na psoríase devido a várias razões incluindo recidiva rebound, desenvolvimento de tolerância, risco de psoríase pustular generalizada e desenvolvimento de toxicidade local ou sistémica, devido à função de barreira da pele estar alterada. Se for usado na psoríase é importante a observação cuidada do doente.
Deve ser administrada terapêutica antimicrobiana adequada sempre que se tratem lesões inflamatórias que infectaram. Qualquer alastramento da infecção requer a suspensão da terapêutica corticosteróide tópica e a administração sistémica de antimicrobianos. A infecção bacteriana é facilitada pelas condições de calor e humidade induzidas pelo revestimento oclusivo, e por isso a pele deve ser limpa antes de aplicar um novo penso.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
Nenhumas referidas.

4.6 Gravidez e aleitamento
A administração tópica de corticosteróides a animais durante o período da gravidez pode provocar anomalias no desenvolvimento fetal. Não foi estabelecida para o Homem a relevância desta observação; no entanto, os corticosteróides tópicos não devem ser usados extensamente durante a gravidez, i.e., em grandes quantidades ou por longos períodos.

Não se encontra estabelecida a utilização de Betnovate Creme e Pomada durante o aleitamento.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Nenhuns referidos.

4.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis que se seguem encontram-se agrupados por classes de sistema de orgãos e frequência. As frequências são definidas como: muito frequentes (> 1/10), frequentes (> 1/100 e < 1/10), pouco frequentes (> 1/1000 e < 1/100), raros (> 1/10000 e < 1/1000) e muito raros (< 1/10000) incluindo comunicações isoladas. Os efeitos indesejáveis muito frequentes, frequentes e pouco frequentes, foram geralmente determinados a partir de dados dos ensaios clínicos. As frequências iniciais dos grupos placebo e comparador não foram levadas em consideração para a atribuição de categorias de frequência aos efeitos indesejáveis identificados a partir de dados dos ensaios clínicos, visto essas frequências iniciais serem geralmente comparáveis aos valores observados para o grupo de tratamento activo. Os efeitos indesejáveis raros e muito raros, foram geralmente determinados a partir de notificações espontâneas.
Infecções e Infestações
Infecções secundárias a fungos e bactérias
Doenças do sistema imunitário
Muito raros: Hipersensibilidade

Se surgirem sintomas de hipersensibilidade deve suspender-se imediatamente a aplicação.
Doenças endócrinas
Muito raros: Sintomas de hipercortisolismo

Como com outros corticosteróides tópicos, o uso prolongado de grandes quantidades ou o tratamento de áreas muito extensas pode resultar em absorção sistémica suficiente para originar sintomas de hipercortisolismo. Este efeito é mais provável ocorrer em lactentes e crianças, e se forem usados pensos oclusivos. Nos lactentes, as fraldas podem actuar como um penso oclusivo.

Vasculopatias
Muito raros: Dilatação dos vasos sanguíneos superficiais

O tratamento intensivo e prolongado com corticosteróides muito activos pode provocar dilatação dos vasos sanguíneos superficiais, particularmente com o uso de revestimento oclusivo, ou quando estão envolvidas pregas da pele.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Frequentes: Sensação de calor no local da aplicação e prurido
Muito raros: Adelgaçamento da pele, estrias, alterações da pigmentação,
hipertricose, dermatite alérgica de contacto, psoríase pustular, exacerbação dos sintomas,.
O tratamento intensivo e prolongado com corticosteróides muito activos pode provocar alterações atróficas locais na pele tais como adelgaçamento e estrias, particularmente com o uso de revestimento oclusivo, ou quando estão envolvidas pregas da pele.

Pensa-se que, em casos muito raros, o tratamento da psoríase com corticosteróides, ou a sua suspensão, tenha provocado a forma pustular da doença.

4.9 Sobredosagem
Não é provável verificar-se sobredosagem aguda, no entanto no caso de sobredosagem crónica ou abuso podem surgir sintomas de hipercortisolismo. Nesta situação deve suspender-se o corticosteróide tópico gradualmente e sob supervisão médica, devido ao risco de insuficiência supra-renal.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO BETNOVATE

5.1. Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 13.5 – Corticosteróides de aplicação tópica Código ATC: D07AC01

O 17-valerato de betametasona é um potente corticosteróide de acção tópica que produz resposta satisfatória num período de tempo curto nas dermatoses inflamatórias que geralmente respondem à terapêutica corticosteróide tópica e é também eficaz em situações mais resistentes, como a psoríase (excluindo a psoríase generalizada em placas).

5.2. Propriedades farmacocinéticas
A absorção cutânea do valerato de betametasona depende da dose aplicada e da gravidade da lesão da barreira do estrato córneo provocada pela doença cutânea.
Num estudo realizado em 5 voluntários saudáveis, as concentrações plasmáticas após aplicação tópica de 17-valerato de betametasona (0,8 % p/v) foram medidas por radioimunoensaio. O 17-valerato de betametasona foi preparado em suspensão, colocado em adesivos com gradiente de pressão e aplicado nas costas, numa área de 100 cm2, durante 28 horas. Após aplicação tópica, a concentração plasmática máxima foi 0,24 ng/ml e a AUC foi 7,74 ng/h/ml. Após remoção do 17- valerato de betametasona, o tempo de semi-vida de eliminação plasmática foi 16,6 horas.

5.3 Dados de segurança pré-clínica
Não existem dados adicionais relevantes.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO BETNOVATE
6.1 Lista dos excipientes
Creme: clorocresol, cetomacrogol 1000, álcool cetoestearílico, parafina líquida, vaselina, fosfato monossódico dihidratado, ácido fosfórico, hidróxido de sódio e água purificada.

Pomada: parafina líquida e vaselina.

6.2 Incompatibilidades
Nenhuma relatada.

6.3 Prazo de validade
3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Betnovate creme: Não conservar acima de 25°C. Betnovate pomada: Não conservar acima de 30°C.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Bisnagas em alumínio maleável, com tampa branca de polipropileno, contendo 30 gramas de creme ou pomada.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Glaxo Wellcome Farmacêutica, Lda Rua Dr. António Loureiro Borges, 3 Arquiparque – Miraflores 1495-131 Algés

8. NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO:
Betnovate Creme, bisnaga de 30 g: 8184713 Betnovate Pomada, bisnaga de 30 g: 8184812

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO:
Data da AIM: 68.01.13Data da Revisão da AIM: 14.07.97

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO:
Julho 2005

Etiquetas betnovate, dermatite, Efeitos Indesejáveis, hipersensibilidade, pomada, vasos sanguíneos

Beta-histina

CARACTERÍSTICAS DO BETASERC bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 24 de Junho de 2009
Sem comentários em CARACTERÍSTICAS DO BETASERC bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
BETASERC

1. NOME DO MEDICAMENTO BETASERC
Betaserc 16 mg comprimidos.

2. COMPOSIÇÃO QUANTITATIVA E QUALITATIVA DO BETASERC
Cada comprimido contém 16 mg de cloridrato de betahistina.
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO BETASERC
Comprimido.
Comprimidos brancos ou esbranquiçados, redondos, biconvexos, com ranhura, gravados com a inscrição numa das faces e ‘267’ em ambos os lados da ranhura na outra face.

O comprimido pode ser dividido em metades iguais.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO BETASERC

4.1 Indicações Terapêuticas
– Síndrome de Mèniére, caracterizado por vertigens, zumbidos e/ou perda de audição, geralmente acompanhados de náuseas, otalgias e/ou cefaleias.
– Tratamento sintomático da vertigem.
4.2 Posologia e modo de administração
A dose diária inicial é de 48 mg repartidos ao longo do dia.
As doses de manutenção variam entre 24 e 48 mg / dia.
A dosagem deve ser adaptada individualmente de acordo com a resposta à
terapêutica.

População pediátrica:
Devido a falta de dados de segurança e eficácia, Betaserc não é recomendado a crianças com menos de 18 anos.

4.3 Contra-Indicações
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes do medicamento.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Os doentes com feocromocitoma e doentes com asma brônquica necessitam de ser cuidadosamente vigiados durante o tratamento. Deve ser tida precaução durante o tratamento de doentes com história de úlcera péptica.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Não foram realizados estudos de interacção in vivo. Considerando os estudos in vitro, não é esperado inibição dos enzimas do Citocromo P450.

4.6 Gravidez e aleitamento
Gravidez:
Não existem dados adequados relativos ao uso da betahistina na mulher grávida. Os estudos em animais são insuficientes para determinar os efeitos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto e desenvolvimento
pós-natal

O risco potencial para o homem é desconhecido.
A Betahistina não deverá ser utilizada durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.

Aleitamento:
Desconhece-se se a betahistina é excretada no leite materno. Não há estudos em animais sobre a excreção da betahistina no leite. A importância deste medicamento para a mãe deve ser avaliada face aos benefícios do aleitamento e o risco potencial para a criança.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Os efeitos de Betaserc sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são desprezíveis, dado que não foram encontrados efeitos relacionados com a Betahistina que influenciem essas capacidades nos ensaios clínicos.

4.8 Efeitos indesejáveis

Em ensaios clínicos controlados por placebo, foram observados os seguintes efeitos indesejáveis em doentes tratados com beta-histina, com as frequências abaixo indicadas [muito frequentes (> 1/10); frequentes (>1/100 a < 1/10); pouco frequentes ( 1/1000 a < 1/100); raros ( 1/10 000 a 1/1000) muito raros (< 1/10 000)].

Doenças gastrointestinais Frequentes: náusea e dispepsia.
Adicionalmente aos efeitos indesejáveis reportados durante os ensaios clínicos, foram reportados os seguintes efeitos indesejáveis, espontaneamente, durante a utilização pós-comercialização e na literatura científica. Como as frequências não puderam ser estimadas a partir dos dados disponíveis, foram classificadas como “desconhecidas”.

Doenças do sistema imunitário
Foram reportadas reacções de hipersensibilidade, por ex. anafilaxia. Doenças gastrointestinais
Foram observadas queixas gástricas (por ex. vómitos, dor gastro-intestinal, distensão abdominal e inchaço), o que normalmente pode ser evitado por administração da dose durante as refeições ou por redução da dose.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Foram reportadas reacções de hipersensibilidade cutânea e subcutâneas, em particular edema angioneurótico, urticária, rash e prurido.

4.9 Sobredosagem

Têm sido reportados alguns casos de sobredosagem. Alguns doentes sofreram sintomas ligeiros a moderados com doses até 640 mg (por ex. náusea, sonolência e dor abdominal).

Em casos de sobredosagem intencional foram observadas complicações mais graves (por ex. convulsões, complicações cardíacas ou pulmonares), em particular quando em associação com outros medicamentos também em sobredosagem.

O tratamento da sobredosagem deve incluir medidas gerais de suporte.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO BETASERC
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 2.7 – Medicamentos que actuam no Sistema Nervoso Central. Antiemético e antivertiginoso.

Código ATC: N07CA01

O mecanismo de acção da betahistina é parcialmente conhecido. Nos estudos bioquimicos, a betahistina possui acção agonista ligeira sobre os receptores H1 e propriedades H3-antagonistas potentes a nível do SNC e no sistema nervoso autónomo. Os ensaios farmacológicos nos animais têm demonstrado que a circulação sanguínea na estria vascular do ouvido interno melhora, provavelmente devido ao relaxamento dos esfincters pré-capilares da microcirculação do ouvido interno.
Foi também determinado que a betahistina possui um efeito inibidor, dose-dependente, na geração do “spike” neuronal nos núcleos vestibular lateral e medial.

A betahistina acelera recuperação vestibular após neuroctomia unilateral, através da promoção e facilitação da compensação vestibular central. Este efeito caracterizado por “up-regulação” do “turn-over” da histamina e libertação, é mediado por via do antagonismo do receptor-H3

Estas propriedades em conjunto contribuem para os efeitos terapêuticos benéficos sobre a Doença de Mèniére e a vertigem vestibular.

A beta-histina aumenta o “turnover” da histamina e libertação, através do bloqueio dos receptores H3- pré-sinápticos e indução de “down-regulação” dos receptores H3. Este efeito sobre o sistema histaminérgico explica a eficácia da betahistina sobre o tratamento da vertigem e doenças vestibulares.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

O dicloridrato de betahistina é rapidamente e completamente absorvido em todas as partes do tracto gastro-intestinal após administração oral. Após absorção, a droga é rápida e praticamente toda metabolizada em 2-PAA (o qual não tem actividade farmacológica).
Os níveis plasmáticos da betahistina são muito diminutos (i.é abaixo do limite de detecção de 100 pg/mL). Pelo que todas as análises farmacocinéticas são baseadas em determinações dos níveis do 2-PAA no plasma e na urina. As concentrações plasmáticas do 2-PPA atingem o seu máximo 1 hora após a administração e diminuem ao fim de uma semi-vida de 3,5 horas. O metabolito 2-PAA é rapidamente excretado pela urina. No intervalo de dose entre 8 a 48 mg, cerca de 85% da dose original é recuperada na urina. A excreção renal ou fecal da betahistina por si só é de importância minor. As taxas de recuperação são constantes no intervalo de doses entre 8 a 48 mg, indicativo que a farmacocinética da betahistina é linear e sugerindo que a via metabólica envolvida não é saturável. Sob condições de alimentação, o Cmax é inferior por comparação com condições de jejum. No entanto, a absorção total da betahistina é semelhante sob ambas as condições, indicando que a ingestão de alimentos apenas atrasa a absorção da betahistina.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Doses orais até 250 mg/kg/dia de dicloridrato de betahistina em ratos e cães respectivamente, administradas durante 3 meses, não resultaram em efeitos adversos. Foram observados efeitos secundários no sistema nervoso em cães e babuínos após doses intravenosas até 120 mg/kg. Observou-se emese com doses até 300 mg/kg e doses até 120 mg/kg após administração oral e i.v. a cães e esporadicamente a babuinos. A beta-histina não mostrou qualquer efeito mutagénico.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO BETASERC

6.1 Lista dos excipientes

Betaserc contém celulose microcristalina, manitol, ácido cítrico monohidratado, sílica coloidal anidra e talco.

6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3 Prazo de validade
5 anos

6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25°C.
Conservar na embalagem original de modo a proteger da luz.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Embalagens de 20 e 60 comprimidos acondicionados em blisters em PVC/PVDC e folha de alumínio

6.6 Precauções especiais de eliminação
Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

SOLVAYFARMA, Lda.
Lagoas Park, Edifício 5-C, Piso 6
2740-298 PORTO SALVO

8. NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO DO MERCADO

N° de registo: 8354969 – 20 comprimidos, 16mg, blister PVC/PVDC/Alumínio N° de registo: 8364951 – 60 comprimidos, 16mg, blister PVC/PVDC/Alumínio

9. DATA DA AUTORIZAÇÃO / RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE
INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 17 de Fevereiro de 2002

10. DATA DE REVISÃO DO TEXTO
10-09-2008

Etiquetas betahistina, betaserc, Efeitos Indesejáveis, hipersensibilidade, sistema nervoso, SOBREDOSAGEM

Clotrimazol

CARACTERÍSTICAS DO CANESTEN bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 24 de Junho de 2009
Sem comentários em CARACTERÍSTICAS DO CANESTEN bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
CANESTEN

1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO CANESTEN
CANESTEN 1% Creme

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO CANESTEN

Substância activa:
1 g de creme contém 10 mg de clotrimazol. Excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO CANESTEN
Creme.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO CANESTEN
4.1. Indicações terapêuticas

Micoses interdigitais causadas por dermatófitos,(p.ex. tinea pedum, tinea manuum).

Dermatite das fraldas.

4.2. Posologia e modo de administração
O creme deverá ser aplicado em camada fina, friccionando ligeiramente. Para tratar uma área correspondente, á da palma da mão, é geralmente suficiente uma tira de creme ( 1/2 cm de comprimento) aplicada 2 – 3 vezes por dia.

Na dermatite das fraldas, Canesten creme deverá ser aplicado na zona a tratar, em camada fina, 2 a 3 vezes ao dia.

Para assegurar uma cura completa, o tratamento deverá prosseguir, dependendo da indicação, durante cerca de duas semanas após desaparecimento dos sintomas subjectivos.

No geral os sintomas desaparecem após um período de tratamento de:

Micoses interdigitais

3 – 4 semanas

Dermatite das fraldas 1 semana (Após
este período, o tratamento poderá prosseguir quando indicado pelo médico.)

Nos casos de antecedentes de hipersensibilidade ao álcool cetoestearílico é conveniente optar por uma formulação que não contenha aquele componente (solução para pulverização cutânea).

4.3. Contra-indicações

Hipersensibilidade ao clotrimazol ou a qualquer dos excipientes do medicamento (Ver Secção 6.1. – Lista de Excipientes), em especial ao componente álcool cetoestearílico.

4.4. Advertências e precauções especiais de utilização

Quando aplicado na área genital (mulher: lábios e áreas adjacentes da vulva; homem: prepúcio e glande do pénis), Canesten Creme pode reduzir a eficácia e a segurança de produtos à base de látex, tais como: preservativos e diafragmas. Pode igualmente ser reduzida a eficácia anticoncepcional de espermicidas vaginais. O efeito é temporário podendo prolongar-se 5 dias após interrupção do tratamento.

O álcool cetoestearílico pode originar reacções locais na pele (ex: dermatite de contacto).

4.5. Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
Não se conhecem.

4.6. Gravidez e aleitamento

Apesar de não existirem estudos clínicos controlados em mulheres grávidas, os estudos epidemiológicos não fornecem qualquer indicação que deixe prever a ocorrência de efeitos nocivos na mãe ou na criança, quando Canesten é utilizado durante a gravidez.

Contudo, nos três primeiros meses da gravidez, como todos os medicamentos, Canesten creme só deverá ser utilizado sob vigilância e recomendação médica.
Durante a amamentação Canesten Creme poderá ser utilizado sem risco para a criança, uma vez que a absorção do clotrimazol após aplicação tópica é negligenciável.

4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

4.8. Efeitos indesejáveis
Efeitos indesejáveis codificados pelo COSTART, incluem:
– Organismo como um todo: reacções alérgicas e dor local;
– Pele e anexos: prurido e exantema (erupção cutânea).

4.9. Sobredosagem
Não se aplica.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO CANESTEN
5.1. Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 13.1.3. Medicamentos usados em afecções
cutâneas. Antifúngicos.
Código ATC: DO1A CO1

Clotrimazol – a substância activa de Canesten creme – é um derivado imidazólico com largo espectro de acção antimicótica.

Mecanismo de acção:
Clotrimazol actua contra os fungos, inibindo a síntese do ergosterol. A inibição da síntese do ergosterol induz danos estruturais e funcionais a nível da membrana citoplásmica.

Propriedades farmacodinâmicas:
Canesten creme possui um amplo espectro de acção antimicótica in vitro e in vivo que abrange dermatófitos, leveduras, bolores, etc.

Sob condições adequadas de ensaio, os valores da CIM relativos a estes tipos de fungos situam-se a um nível inferior a 0,062-4 (-8) |ug/ml de substrato. O clotrimazol pode ser fungistático ou fungicida, dependendo o seu modo de acção da concentração do clotrimazol, no local da infecção. A actividade in-vitro está limitada a elementos fúngicos em fase proliferativa; os esporos fúngicos são apenas ligeiramente sensíveis.

Para além da sua acção antimicótica, Canesten creme actua também sobre Trichomonas vaginalis, microrganismos gram-positivos (estreptococos / estafilococos) e microrganismos gram-negativos (bacteroides / Gardnerella vaginalis).

In vitro, o clotrimazol inibe a multiplicação de Corynebacteria e de cocos gram-positivos – à excepção de enterococos – em concentrações de 0,5 – 10 ug/ml de substrato e exerce uma acção tricomonicida a 100 ug/ml.
Variantes de espécies fúngicas sensíveis dotadas de resistência primária, são muito raras; o desenvolvimento de resistência secundária por fungos sensíveis foi, até à data, apenas observado em casos muito isolados, sob condições terapêuticas.

5.2. Propriedades farmacocinéticas
As investigações farmacocinéticas, após aplicação dérmica mostraram que o clotrimazol não é praticamente absorvido pela pele intacta ou inflamada, para a circulação sanguínea. Os picos séricos da concentração de Clotrimazol resultantes, estavam abaixo do limite de detecção (i.e 0,001 |ug/ml), reflectindo o facto de que a aplicação tópica de Clotrimazol não resulta em efeitos sistémicos ou efeitos secundários mensuráveis.

5.3. Dados de Segurança Pré-clínica
A aplicação dérmica ou intravaginal subcrónica de clotrimazol, no coelho e cão, respectivamente, foi bem tolerada localmente. A aplicação ocular não provocou lesões locais, no coelho.

O clotrimazol não demonstrou potencial teratogénico, no ratinho, rato e coelho. O fármaco não evidenciou potencial genotóxico em testes in vivo, nem potencial carcinogénico no rato.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO CANESTEN

6.1. Lista dos excipientes
álcool benzílico, espermacete sintético, álcool cetoestearílico, água purificada, polissorbato 60, estearato de sorbitano, octildodecanol.

6.2. Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3. Prazo de validade
3 anos

6.4. Precauções especiais de conservação
Não são necessárias precauções especiais de conservação.

6.5. Natureza e conteúdo do recipiente

Material de acondicionamento primário: bisnaga de alumínio com revestimento interno e tampa de rosca de PE.

Bisnaga contendo 20 g de creme.

6.6. Instruções de utilização e manipulação
O creme deverá ser aplicado em camada fina, friccionando ligeiramente. Para tratar uma área correspondente á da palma da mão é geralmente suficiente uma tira de creme (1/2 cm de comprimento) aplicada 2 – 3 vezes por dia.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
BAYER PORTUGAL S.A. R. Quinta do Pinheiro,5 2794 – 003 Carnaxide

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Bisnaga com 20 g de Creme – Registo n° 9363507

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO / RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Data da A.I.M.: 17/08/1973
Data de Renovação da A.I.M.: 27/02/2005

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
13-02-2006

Etiquetas Canesten creme, dermatite, Efeitos Indesejáveis, hipersensibilidade, INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS, Precauções especiais de utilização

Butilescopolamina

CARACTERÍSTICAS DO BUSCOPAN bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 24 de Junho de 2009
Sem comentários em CARACTERÍSTICAS DO BUSCOPAN bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
BUSCOPAN

1- DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO BUSCOPAN:
BUSCOPAN, 10 mg, comprimido revestido

2- COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO BUSCOPAN:
Cada comprimido contém 10 mg de brometo de N-butilhioscina (Butilescopolamina).
Excipientes: ver secção 6.1

3- FORMA FARMACÊUTICA DO BUSCOPAN
Comprimido revestido.

4- INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO BUSCOPAN
4.1.- Indicações terapêuticas
Espasmos do aparelho gastrintestinal, espasmos e disquinésias das vias biliares e espasmos do aparelho genito-urinário.

4.2.- Posologia e modo de administração
Exceptuando indicação médica em contrário, recomendam-se as seguintes doses: Adultos e crianças com mais de 6 anos: 1 – 2 comprimidos revestidos, 3 – 5 vezes por dia. Os comprimidos revestidos devem ser deglutidos inteiros com um líquido.

4.3.- Contra-indicações
BUSCOPAN está contra-indicado na miastenia gravis e megacolon. BUSCOPAN não deve ser usado por doentes que demonstraram sensibilidade ao brometo de N-butil-hioscina ou qualquer outro componente do medicamento.

4.4.- Advertências e precauções especiais de utilização
Devido ao potencial risco de complicações anticolinérgicas, deve-se ter precaução em doentes com predisposição para glaucoma de ângulo estreito, em doentes susceptíveis a obstruções urinárias e intestinais e naqueles com tendência para taquicardia.

4.5.- Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
O efeito anticolinérgico de antidepressivos tricíclicos, amantadina, quinidina, antihistamínicos ou
disopiramida pode ser potenciado pela toma concomitante de BUSCOPAN.
O tratamento concomitante com antagonistas da dopamina, tais como a metoclopramida, pode resultar na diminuição dos efeitos de ambos os fármacos no aparelho gastrintestinal.
Os efeitos taquicárdicos dos agentes beta-adrenérgicos podem ser evidenciados pela toma de BUSCOPAN.

4.6.- Gravidez e aleitamento
Uma longa experiência não evidenciou quaisquer efeitos nocivos sobre a gestação humana. Estudos pré-clínicos em ratos e coelhos não mostraram efeitos embriotóxicos nem teratogénicos. No entanto, é conveniente observar as habituais recomendações quanto à toma de medicamentos durante o período da gravidez e, particularmente, durante o primeiro trimestre.
No aleitamento também não foi estabelecida a segurança. No entanto, não foram reportados efeitos adversos nos recém nascidos.

4.7.- Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não está descrito qualquer efeito deste medicamento sobre a capacidade de condução e utilização de máquinas.

4.8.- Efeitos indesejáveis
Podem ocorrer efeitos indesejáveis anticolinérgicos, incluindo xerostomia, disidria, taquicardia e potencial retenção urinária, mas são geralmente moderados e limitados.
Muito raramente foram reportadas reacções de hipersensibilidade, incluindo reacções cutâneas. Foram observados casos isolados de anafilaxia com episódios de dispneia e choque.

4.9.- Sobredosagem
Sintomas
Em caso de sobredosagem podem observar-se efeitos anticolinérgicos. Tratamento
Se necessário, devem ser administrados fármacos parassimpaticomiméticos. Nos casos de glaucoma, deve-se procurar uma consulta médica urgentemente. As complicações cardiovasculares devem ser tratadas de acordo com os princípios terapêuticos habituais. Em caso de paralisia respiratória: intubação e respiração artificial devem ser consideradas. A cateterização pode ser necessária no caso de retenção urinária. Se necessário, devem ser empregues medidas de suporte adequadas.

5- PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO BUSCOPAN

5.1.- Propriedades farmacodinâmicas
Classificação do medicamento: ATC: A03BB01 – Butilescopolamma CFT: 6.4 — Antiespasmódicos.
BUSCOPAN exerce uma acção espasmolítica sobre a musculatura lisa do aparelho gastrintestinal e das vias biliares e genito-urinárias. Como um derivado de amónio quaternário, o brometo de N-butil-hioscina não passa para o sistema nervoso central. Consequentemente, não ocorrem efeitos adversos anticolonérgicos no sistema nervoso central. A acção anticolinérgica periférica resulta da acção bloqueadora dos gânglios na parede visceral, assim como da actividade antimuscarínica.

5.2.- Propriedades farmacocinéticas
Como um composto de amónio quaternário, o brometo de N-butil-hioscina é altamente polar e, consequentemente, é apenas parcialmente absorvido após administração por via oral (8%) ou rectal (3%). A biodisponibilidade sistémica determinou-se como sendo inferior a 1%.
No entanto, apesar dos níveis sanguíneos baixos por curto espaço de tempo, concentrações relativamente elevadas de brometo de N-butil-hioscina marcado radioactivamente e/ou seus metabolitos têm sido detectados no local de acção: no aparelho gastrintestinal, vesícula biliar, ductos biliares, figado e rins. O brometo de N-butil-hioscina não passa a barreira hematoencefálica e a sua ligação às proteinas plasmáticas é baixa.
A depuração total, determinada após administração endovenosa é de 1,2 l/min., aproximadamente metade da depuração é renal. Os metabolitos principais encontrados na urina ligam-se fracamente aos receptores muscarínicos.

5.3.- Dados de segurança pré-clínica
De forma aguda, o brometo de N-butil-hioscina tem um baixo índice de toxicidade: a DL50 determinada por via oral foi de 1000-3000 mg/kg no murganho, 1040-3300 mg/kg no rato e 600 mg/kg no cão. Os sinais de toxicidade foram ataxia e tónus muscular diminuído, adicionalmente tremor e convulsões no murganho, e midríase, secura das membranas mucosas e taquicardia no cão . Mortes por dificuldade respiratória ocorreram no espaço de 24 horas. A DL50 do brometo de N-butil-hioscina determinada por via intravenosa foi de 10-23 mg/kg no murganho e de 18 mg/kg no rato.
Em estudos de toxicidade reiterada por via oral efectuados durante 4 semanas, o NOAEL (“no observed adverse effect level”) tolerado pelo rato foi de 500 mg/kg. Com 2000 mg/kg, por acção nos gânglios parasimpáticos da área visceral, o brometo de N-butil-hioscina paralisou a função gastrintestinal, causando obstipação. Morreram 11 em 50 ratos . Nem os dados de hematologia, nem a informação laboratorial mostraram variações relacionadas com a dose.
Durante 26 semanas os ratos toleraram 200 mg/kg, mas com 250 e 1000 mg/kg, a função gastrintestinal foi dimuinuída e ocorreram mortes.
Num estudo de 4 semanas uma dose intravenosa de 1 mg/kg, administrada repetidamente, foi bem tolerada no rato. Imediatamente após a administração de 3 mg/kg ocorreram convulsões. Com a administração de 9 mg/kg os ratos morreram de paralisia respiratória.
A administração intravenosa de 2×1, 2×3 e 2×9 mg/kg, a cães, durante 5 semanas, causou midríase dose-dependente em todos os animais e, adicionalmente com 2×9 mg/kg, foi observada ataxia, salivação e diminuição do peso corporal e da ingestão de alimentos. As soluções foram bem toleradas localmente. Após administração intramuscular repetida, a dose de 10 mg/kg foi bem tolerada sistemicamente, mas ocorreu um aumento do número de lesões dos músculos no local da injecção, relativamente aos ratos do grupo controlo. Com 60 e 120 mg/kg, a mortalidade foi elevada e houve um aumento dose-dependente das lesões a nível local. O brometo de N-butil-hioscina não foi embriotóxico nem teratogénico no Seg.II quando administrado ao rato, por via oral em doses até 200 mg/kg e ao coelho NZW, por sonda naso-gástrica em doses de 200 mg/kg ou doses de 50 mg/kg por via subcutânea. A fertilidade não foi diminuída no Seg. I com doses até 200 mg/kg administradas _per os. Os supositórios de brometo de N-butil-hioscina foram bem tolerados localmente.
Em estudos que visavam a tolerância a nível local, foi administrada por via intramuscular uma injecção de 15 mg/kg de BUSCOPAN, repetidamente durante 28 dias, em macacos e cães. Apenas no cão foi observada necrose focal local no sítio da injecção. BUSCOPAN foi bem tolerado nas veias e artérias da orelha do coelho. In vitro, uma solução injectável de BUSCOPAN a 2% não mostrou acção hemolítica quando misturada com 0,1 ml de sangue humano.
O brometo de N-butil-hioscina não mostrou potencial mutagénico no teste de Ames, no teste de mutação genética in vitro com células de mamífero V79 (Teste HPRT), nem no teste in vitro de mutação cromossómica em linfócitos periféricos humanos.
Não existem testes de carcinogenicidade in vivo. No entanto, o brometo de N-butil-hioscina não mostrou potencial tumorígeno em dois estudos de 26 semanas em ratos, com administração por via oral de doses até 1000 mg/kg.

6- INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO BUSCOPAN
6.1.- Lista dos excipientes
Fosfato dibásico de cálcio, amido de milho, amido solúvel, sílica coloidal, ácido tartárico, ácido esteárico, povinilpirrolina, sacarose, talco, acácia, dióxido titânico, polietilenoglicol 6000, cera de carnaúba, cera branca.

6.2.- Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3.- Prazo de validade
5 anos.

6.4.- Precauções especiais de conservação
Conservar em local fresco e seco.

6.5.- Natureza e conteúdo do recipiente
Placas de Blister PVC.
Embalagens de 20 e 40 comprimidos revestidos. 6.6.- Instruções de utilização e de manipulação
Não existem requisitos especiais.

7- TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Unilfarma – Unilfarma- União Internacional Laboratórios Farmacêuticos, Lda Avenida António Augusto de Aguiar, 104-1° 1069-029 – Lisboa (domicílio)

8- NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Embalagem de 20 comprimidos revestidos: 9901728 Embalagem de 40 comprimidos revestidos: 9901710

9- DATA DA RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
31 de Maio de 2001

10- DATA DE REVISÃO DO TEXTO

Março de2005

Etiquetas Butilescopolamina, Efeitos Indesejáveis, intramuscular, intravenosa, Precauções especiais de utilização, sistema nervoso

PROFENID RETARD 200 mg

Neste folheto: 1. O que é Profenid e para que é utilizado 2. Antes de tomar Profenid 3. Como tomar Profenid 4. Efeitos secundários Profenid 5. Como conservar Profenid 6. Outras informações

Profenid 100 mg

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO ALPHAGAN

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

BRUFEN

Resumo das Características do Medicamento BUSPAR

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO AULIN

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO BETNOVATE

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO BETASERC

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO CANESTEN

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO BUSCOPAN

Neste folheto:
1. O que é Profenid e para que é utilizado
2. Antes de tomar Profenid
3. Como tomar Profenid
4. Efeitos secundários Profenid
5. Como conservar Profenid
6. Outras informações

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