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SEROXAT Suspensão Oral bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 24 de Agosto de 2009
Sem comentários em SEROXAT Suspensão Oral bula do medicamento

Neste folheto:

1.O que é SEROXAT e para que é utilizado
2.Antes de tomar SEROXAT
3.Como tomar SEROXAT
4.Efeitos secundários SEROXAT possíveis
5.Conservação de SEROXAT
6.Outras informações

SEROXAT 2 mg/ml suspensão oral

Paroxetina (sob a forma de cloridrato hemi-hidratado)

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento. Este folheto contém informações importantes sobre este medicamento.
-Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.
-Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.
-Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1.O QUE É SEROXAT E PARA QUE É UTILIZADO

SEROXAT é utilizado no tratamento de adultos com depressão e/ou perturbações de ansiedade.
SEROXAT é utilizado no tratamento das seguintes perturbações de ansiedade: perturbação obsessivo-compulsiva (pensamentos repetidos e obsessivos com comportamento incontrolável), perturbação de pânico (ataques de pânico, incluindo aqueles causados por agorafobia, que se refere ao medo de espaços abertos), perturbação de ansiedade social (medo ou fuga de situações sociais), perturbação pós stress traumático (ansiedade causada por um acontecimento traumático) e perturbação de ansiedade generalizada (sentir-se geralmente muito ansioso ou nervoso).
SEROXAT pertencente ao grupo dos medicamentos denominados SSRIs (inibidores selectivos da recaptação de serotonina). Todas as pessoas têm no seu cérebro uma substância denominada serotonina. As pessoas deprimidas ou ansiosas têm níveis mais baixos de serotonina do que as outras. Ainda não é totalmente conhecida a forma como SEROXAT e outros SSRIs funcionam, no entanto poderão ajudar por aumentarem os níveis de serotonina no cérebro. O tratamento apropriado da depressão ou perturbações de ansiedade é importante para ajudar a sentir-se melhor.

2.ANTES DE TOMAR SEROXAT
Não tome SEROXAT
-Se está a tomar medicamentos denominados inibidores da monoaminoxidase (IMAO,
incluindo moclobemida), ou se tomou algum durante as últimas duas semanas. O seu médico aconselhará como deverá começar a tomar SEROXAT após a interrupção da toma de IMAO.
-Se está a tomar um anti-psicótico denominado tioridazina ou outro denominado pimozida.
-Se tem alergia (hipersensibilidade) à paroxetina ou qualquer outro componente de SEROXAT (indicados abaixo).
Se algum dos pontos acima se aplicar a si, informe o seu médico sem tomar SEROXAT.

Tome especial cuidado com SEROXAT Confirme com o seu médico se…
-Está a tomar algum medicamento (ver neste folheto a secção Tomar SEROXAT com outros medicamentos)?
-Tem um problema nos rins, fígado ou coração? -Tem epilepsia ou história de ataques ou convulsões?
-Alguma vez teve episódios de mania (comportamento ou pensamentos exagerados)? -Está a ser submetido a terapêutica electro-convulsiva (ECT)? -Tem história de doenças hemorrágicas, ou está a tomar outros medicamentos que poderão aumentar o risco de hemorragia (estes incluem medicamentos para diluir o sangue como varfarina, antipsicóticos como a perfenazina ou clozapina, antidepressivos tricíclicos, medicamentos usados para o alívio das dores e inflamação denominados anti-inflamatórios não esteróides ou AINEs, como ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, celecoxib, etodolac, diclofenac, meloxicam)? -Tem diabetes?
-Está a fazer uma dieta pobre em sódio? -Tem glaucoma (pressão no olho)?
-Está grávida ou pretende engravidar (ver neste folheto a secção Gravidez, aleitamento e SEROXAT)?
-Tem menos de 18 anos de idade (ver neste folheto a secção Crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos)?
Se respondeu SIM a qualquer destas questões, e ainda não discutiu com o seu médico, questione o seu médico sobre o que deverá fazer relativamente à toma de SEROXAT.

Crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos
SEROXAT não deverá ser utilizado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos. Os doentes com idade inferior a 18 anos têm um risco aumentado de efeitos secundários como tentativa de suicídio, pensamentos suicidas e hostilidade (predominantemente agressão, comportamento de oposição e raiva) quando tomam SEROXAT. Se o seu médico lhe prescreveu SEROXAT (ou à sua criança) e gostaria de discutir este assunto, queira voltar a contactar o seu médico. Deverá informar o seu médico se algum dos sintomas acima mencionados se desenvolver ou agravar quando estiver (ou a sua criança) a tomar SEROXAT. Assinala-se igualmente que não foram
ainda demonstrados os efeitos de segurança a longo prazo no que respeita ao crescimento, à maturação e ao desenvolvimento cognitivo e comportamental do SEROXAT neste grupo etário.

Em estudo com SEROXAT em doentes com idade inferior a 18 anos, os efeitos secundários frequentes que afectaram menos de 1 em 10 crianças/adolescentes foram: aumento dos pensamentos suicidas ou tentativas de suicídio, tentativa deliberada de se auto-agredirem, hostilidade, agressividade ou inimizade, falta de apetite, tremor, sudação anormal, hiperactividade (excesso de energia), agitação, alteração das emoções (incluindo choro e alterações do humor). Estes estudos mostraram também que os mesmos sintomas afectaram crianças e adolescentes a tomar comprimidos de açúcar (placebo) em vez de SEROXAT, no entanto foram verificados com menor frequência.

Alguns doentes nestes estudos realizados em indivíduos com idade inferior a 18 anos apresentaram reacção de descontinuação quando interromperam a toma de SEROXAT. Estes efeitos foram na sua maioria semelhantes aos verificados em adultos após a interrupção de SEROXAT (ver neste folheto a secção 3. Como tomar SEROXAT). Em adição, os doentes com idade inferior a 18 anos sentiram também frequentemente (afectando menos de 1 em 10) dor no estômago, nervosismo e alteração das emoções (incluindo choro, alterações do humor, tentativa de auto-agressão, pensamentos suicidas ou tentativas de suicídio).

Pensamentos relacionados com o suicídio e agravamento da sua depressão Se se encontra deprimido e/ou tem distúrbios de ansiedade poderá por vezes pensar em se auto-agredir ou até suicidar. Estes pensamentos podem aumentar no início do tratamento com antidepressivos, pois estes medicamentos necessitam de tempo para actuarem, normalmente demoram cerca de duas semanas mas por vezes podem demorar mais tempo.

Poderá estar mais predisposto a ter este tipo de pensamentos nas seguintes situações: Se tem antecedentes de ter pensamentos acerca de se suicidar ou se auto-agredir. Se é um jovem adulto. A informação proveniente de estudos clínicos revelou um maior risco de comportamento suicida em indivíduos adultos com menos de 25 anos com problemas psiquiátricos tratados com antidepressivos.

Se em qualquer momento vier a ter pensamentos no sentido de auto-agressão ou suicídio, deverá contactar o seu médico ou dirigir-se imediatamente ao hospital.

Efeitos secundários importantes observados com SEROXAT
Alguns doentes a tomar SEROXAT desenvolvem acatisia, que consiste numa sensação de inquietação ou incapacidade de permanecer sentado ou imóvel. Outros doentes desenvolvem síndrome da serotonina, apresentando algum ou a totalidade dos seguintes sintomas: sensação de confusão, sensação de inquietação, sudação, tremor, arrepios, alucinações (visões ou sons estranhos), convulsões (espasmos) súbitas dos músculos ou batimento cardíaco acelerado. Caso sinta algum destes sintomas, contacte o seu médico. Para mais informações sobre estes ou outros efeitos secundários de SEROXAT, ver neste folheto a secção 4. Efeitos secundários possíveis.

Tomar SEROXAT com outros medicamentos
Alguns medicamentos poderão afectar a forma como SEROXAT funciona ou tornar mais susceptível o aparecimento de efeitos secundários. SEROXAT poderá também afectar a forma como outros medicamentos funcionam. Estes incluem: Medicamentos denominados inibidores da monoaminoxidase (IMAOs, incluindo moclobemida) – ver neste folheto, Não tome SEROXAT) -Tioridazina ou pimozida, que são antipsicóticos – ver neste folheto, Não tome SEROXAT
-Ácido acetilsalicílico, ibuprofeno ou outros medicamentos denominados AINEs (anti-inflamatórios não-esteróides) como celecoxib, etodolac, diclofenac e meloxicam, utilizados no alívio da dor ou inflamação -Tramadol, um medicamento para as dores
-Medicamentos denominados triptanos, como o sumatriptano, utilizado para tratar a enxaqueca
-Outros antidepressivos incluindo outros SSRIs e antidepressivos tricíclicos como clomipramina, nortriptilina e desipramina
-Um suplemento dietético denominado triptofano
-Medicamentos como o lítio, risperidona, perfenazina, clozapina (denominados antipsicóticos) utilizados para tratar algumas perturbações psiquiátricas
-A associação de fosamprenavir e ritonavir, que é utilizada para tratar a infecção pelo Vírus da Imunodeficiência Adquirida (VIH)
-Erva de São João, um produto à base de plantas para a depressão
-Fenobarbital, fenitoína, valproato de sódio ou carbamazepina, utilizados no tratamento de convulsões ou epilepsia
-Atomoxetina que é utilizada para tratar a perturbação de hiperactividade e défice de atenção (PHDA)
-Prociclidina, utilizada para o alívio do tremor, especialmente na Doença de Parkinson -Varfarina ou outros medicamentos (denominados anticoagulantes) utilizados para diluir o sangue
-Propafenona, flecainida e outros medicamentos utilizados para tratar o batimento cardíaco irregular
-Metoprolol, um bloqueador-beta utilizado no tratamento da pressão arterial elevada e problemas do coração
-Rifampicina, utilizada no tratamento da tuberculose (TB) e lepra -Linezolida, um antibiótico.
-Medicamentos como cimetidina ou omeprazol, utilizados na redução da quantidade de ácido no estômago.

Caso esteja a tomar ou tenha tomado recentemente algum dos medicamentos desta lista, e ainda não informou o seu médico, consulte novamente o seu médico para que o informe sobre o que deverá fazer. A dose poderá ter de ser alterada ou poderá ter de tomar outro medicamento.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos sem receita médica.

Tomar SEROXAT com alimentos e bebidas
Não deverá ingerir bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar SEROXAT. O álcool poderá agravar os seus sintomas ou efeitos secundários. Tomar SEROXAT de manhã com alimentos irá reduzir a probabilidade de se sentir maldisposto (náuseas).

Gravidez, aleitamento e SEROXAT
Consulte o seu médico imediatamente caso esteja a tomar SEROXAT e tenha descoberto que está grávida. Caso esteja a planear engravidar, consulte o seu médico. Alguns estudos sugeriram um possível aumento do risco de defeitos cardíacos em crianças cujas mães utilizaram SEROXAT nos primeiros meses de gravidez. Estes estudos mostraram que menos de 2 em cada 100 crianças (2%) cujas mães tomaram paroxetina na fase inicial da gravidez tiveram um defeito a nível cardíaco, comparado com a taxa normal de 1 em cada 100 crianças (1%) observada na população em geral. Quando são considerados todos os tipos de defeitos congénitos, não existe diferença no número de crianças nascidas com defeitos congénitos após a suas mães terem tomado SEROXAT durante a gravidez comparado com o número de total de defeitos congénitos observado na população em geral. O seu médico poderá decidir que é melhor alterar o tratamento ou interromper gradualmente a toma de SEROXAT durante a gravidez. No entanto, dependendo das circunstâncias, o seu médico poderá sugerir que é melhor para si continuar a tomar SEROXAT.

Se estiver a tomar SEROXAT nos 3 últimos meses de gravidez, informe a obstetra que o seu bebé poderá ter alguns sintomas quando nascer. Estes sintomas iniciam-se geralmente durante as primeiras 24 horas após o nascimento e incluem: incapacidade em adormecer ou alimentar-se apropriadamente, problemas respiratórios, pele arroxeada ou temperatura elevada ou baixa, má disposição, choro frequente, músculos tensos ou moles, letargia, tremores, agitação ou convulsões. Caso o seu bebé apresente algum destes sintomas à nascença e esteja preocupado, contacte o seu médico ou obstetra que o poderão aconselhar.

SEROXAT poderá passar em muito pequena quantidade para o leite materno. Caso esteja a tomar SEROXAT, informe o seu médico antes de iniciar o aleitamento. O seu médico poderá decidir que pode amamentar enquanto está a tomar SEROXAT.

Condução de veículos e utilização de máquinas:
Os efeitos secundários de SEROXAT incluem tonturas, confusão, sonolência ou visão turva. Caso sinta algum destes sintomas não conduza ou utilize máquinas.

Informação importante sobre alguns componentes de SEROXAT
-Este medicamento contém um açúcar, sorbitol E420. Se foi informado pelo seu médico
que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar SEROXAT.
-Para-hidroxibenzoato de metilo (E218) e Para-hidroxibenzoato de propilo (E216)
podem causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).
-Sunset Yellow (E110) é utilizado como agente corante e poderá causar reacções
alérgicas.

3.COMO TOMAR SEROXAT

Deverá tomar sempre SEROXAT conforme indicado pelo seu médico. Em caso de dúvida deverá confirmar com o seu médico ou farmacêutico.

A tabela seguinte descreve as doses habituais para as diferentes perturbações.

Dose inicial Dose diária recomendada Dose máxima diária
Depressão 10 ml 10 ml 25 ml
Perturbação Obsessivo-Compulsiva 10 ml 20 ml 30 ml
Perturbação de Pânico 5 ml 20 ml 30 ml
Perturbação de Ansiedade Social 10 ml 10 ml 25 ml
Perturbação Pós Stress Traumático 10 ml 10 ml 25 ml
Perturbação de Ansiedade Generalizada 10 ml 10 ml 25 ml

O seu médico aconselhará a dose que deverá tomar quando iniciar o tratamento com SEROXAT. A maioria dos doentes começa a sentir-se melhor após algumas semanas. Caso não comece a sentir-se melhor após este período de tempo, fale com o seu médico que o aconselhará. O seu médico poderá decidir aumentar a dose gradualmente, 5 ml (10 mg de paroxetina) de cada vez até à dose máxima diária.

Agite o frasco antes de tomar.

Tome SEROXAT de manhã com alimentos.

O seu médico informará sobre quanto tempo deverá tomar o medicamento. Isto poderá ser por vários meses ou por um período ainda maior.

Idosos
A dose máxima para doentes com idade superior a 65 anos é de 20 ml (40 mg de paroxetina) por dia.
Doentes com doença renal ou hepática
Caso tenha problemas no fígado ou doença grave nos rins, o seu médico poderá decidir que deverá tomar uma dose de SEROXAT mais baixa que o habitual.

Se tomar mais SEROXAT do que deveria
Nunca tome uma maior quantidade de medicamento do que a recomendada pelo seu médico. No caso de ter tomado (ou alguém ter tomado) demasiado SEROXAT, procure imediatamente o seu médico ou dirija-se ao hospital e mostre-lhes o frasco. Os indivíduos que tenham tomado uma sobredosagem de SEROXAT poderão apresentar qualquer um dos sintomas descritos na secção
4.Efeitos secundários possíveis, ou um dos seguintes sintomas: má disposição, febre, contracção muscular incontrolável.

Caso se tenha esquecido de tomar SEROXAT
Tome o seu medicamento à mesma hora todos os dias.
Se se esquecer de tomar a dose e se lembrar antes de se deitar, tome-o imediatamente. Continue a tomar como habitualmente na manhã seguinte.
Se apenas se lembrar durante a noite ou no dia seguinte, não tome a dose esquecida. Poderá sentir alguns efeitos de descontinuação, no entanto este deverão desaparecer quando tomar a próxima dose no horário habitual. O que fazer se não se sentir melhor
SEROXAT não alivia os seus sintomas imediatamente – todos os antidepressivos demoram algum tempo a actuar. Alguns doentes poderão começar a sentir-se melhor dentro de algumas semanas, no entanto noutros casos poderá demorar um pouco mais tempo. Alguns doentes a tomar antidepressivos sentem-se pior antes de começarem a sentir-se melhor. Caso não comece a sentir-se melhor após algumas semanas, informe o seu médico. O seu médico deverá pedir para o ver novamente algumas semanas após iniciar o tratamento. Informe o seu médico caso não tenha começado a sentir-se melhor.

Se parar de tomar SEROXAT
Não pare de tomar SEROXAT até que o seu médico lhe diga para o fazer. Quando parar de tomar SEROXAT, o seu médico ajudá-lo-á a reduzir a dose gradualmente durante algumas semanas ou meses – este procedimento deverá ajudar a reduzir a probabilidade de ocorrerem efeitos da interrupção do tratamento. Uma forma de o fazer será reduzir gradualmente a dose de SEROXAT em intervalos de 5 ml (10 mg de paroxetina) por semana. Na maioria dos doentes os sintomas de interrupção de SEROXAT são ligeiros e desaparecem por si ao fim de duas semanas. Em alguns doentes os sintomas poderão ser mais graves e manterem-se por mais tempo.

Caso sinta efeitos de descontinuação do tratamento quando parar de tomar o medicamento, o seu médico poderá decidir que deverá interromper a toma de uma forma mais gradual. Consulte o seu médico caso sinta efeitos graves de descontinuação do tratamento. O seu médico poderá pedir-lhe que tome novamente o medicamento e que interrompa de uma forma mais gradual a sua toma.
Caso sinta efeitos da descontinuação do tratamento, ainda será capaz de parar de tomar
SEROXAT.

Efeitos de descontinuação possíveis após a interrupção do tratamento

Estudos mostram que 3 em 10 doentes sentem um ou mais sintomas quando param de tomar SEROXAT. Alguns efeitos de descontinuação após interrupção do tratamento ocorrem com maior frequência que outros.

Efeitos secundários frequentes, podendo afectar até 1 em 10 doentes: -Tonturas, instabilidade ou desequilíbrio
-Sensação de picadas, ardor e (com menor frequência) sensações de choques eléctricos incluindo na cabeça, zunidos, assobios, apitos, sons semelhantes a campainhas ou outros ruídos persistentes nos ouvidos (zumbido)
-Perturbações do sono (sonho vívidos, pesadelos, dificuldade em adormecer)
-Ansiedade
-Dores de cabeça.

Efeitos secundários pouco frequentes, podendo afectar até 1 em 100 doentes:
-Má disposição (náuseas)
-Sudação (incluindo suores nocturnos)
-Sensação de inquietação ou agitação
-Tremor (estremecimento)
-Sensação de confusão ou desorientação
-Diarreia (fezes moles)
-Emotividade ou irritabilidade
-Distúrbios visuais
-Flutter ou batimento cardíaco acelerado (palpitações).

Consulte o seu médico caso esteja preocupado com os efeitos de descontinuação quando interromper SEROXAT.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4.EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS

Como todos os medicamentos, SEROXAT pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas. O aparecimento de efeitos secundários é mais provável nas primeiras semanas de tratamento com SEROXAT.

Consulte o seu médico caso sinta algum dos seguintes efeitos secundários durante o tratamento.
Poderá ter de contactar o seu médico ou dirigir-se imediatamente a um hospital.

Efeitos secundários pouco frequentes, poderão afectar até 1 em cada 100 doentes: -Caso apareçam nódoas negras ou hemorragias não habituais, incluindo vómitos com sangue ou aparecimento de sangue nas fezes, contacte o seu médico ou dirija-se imediatamente ao hospital.
-Caso não seja capaz de urinar, contacte o seu médico ou dirija-se imediatamente ao hospital.

Efeitos secundários raros, poderão afectar até 1 em cada 1000 doentes: -Se ocorrerem convulsões (espasmos), contacte o seu médico ou dirija-se imediatamente ao hospital.
-Se se sentir inquieto e sentir que não se consegue sentar ou manter-se imóvel, poderá ter acatisia. O aumento da dose de SEROXAT poderá agravar estes sintomas. Contacte o seu médico, se sentir estes sintomas.
-Caso sinta cansaço, fraqueza ou confusão e tiver dores, rigidez ou descoordenação muscular, poderá significar que o seu sangue tem níveis baixos de sódio. Contacte o seu médico, se sentir estes sintomas.

Efeitos secundários muito raros, poderão afectar até 1 em cada 10000 doentes: -Reacções alérgicas a SEROXAT.
Se desenvolver erupção cutânea bolhosa e com vermelhidão, inchaço das pálpebras, face, lábios, boca ou língua, comichão ou tiver dificuldades em respirar ou engolir, contacte o seu médico ou dirija-se imediatamente ao hospital.
-Se sentir algum ou todos os seguintes sintomas poderá ter síndrome da serotonina. Os sintomas incluem, sensação de confusão, inquietação, sudação, tremor, arrepios, alucinações (visões ou sons estranhos), contracção súbita dos músculos ou batimento cardíaco acelerado. Contacte o seu médico, se sentir estes sintomas. -Glaucoma agudo.
Contacte o seu médico caso tenha dor nos olhos e desenvolva visão turva.

Outros efeitos secundários possíveis durante o tratamento

Efeitos secundários muito frequentes, poderão afectar mais de 1 em 10 doentes: -Má disposição (náuseas). A administração do medicamento de manhã com alimentos reduzirá a probabilidade destes sintomas ocorrerem.
-Alteração no desejo sexual ou função sexual. Por exemplo, ausência de orgasmo, e nos homens erecção e ejaculação anormais.

Efeitos secundários frequentes, poderão afectar até 1 em 10 doentes: -Aumento dos níveis de colesterol no sangue -Falta de apetite
-Dificuldade em dormir (insónia) ou sonolência -Sensação de tonturas ou estremecimento (tremores) -Dor de cabeça
-Agitação
-Fraqueza não habitual -Visão turva -Bocejo, boca seca -Diarreia ou obstipação -Aumento de peso -Sudação.

Efeitos secundários pouco frequentes, poderão afectar até 1 em 100 doentes:
-Breve aumento da pressão arterial, ou uma breve diminuição que poderá fazer com que se sinta tonto ou a desmaiar quando se levanta de forma súbita.
-Ritmo cardíaco mais rápido que o normal
-Ausência de movimento, rigidez, tremor ou movimentos anormais da boca e língua -Pupilas dilatadas -Erupções cutâneas -Confusão
-Alucinações (visões ou sons estranhos)
-Incapacidade para urinar (retenção urinária) ou perda incontrolável ou involuntária de urina (incontinência urinária).

Efeitos secundários raros, poderão afectar até 1 em 1000 doentes: -Produção anormal de leite em homens e mulheres -Diminuição do ritmo cardíaco
-Efeitos no fígado aparecendo nos testes sanguíneos da função hepática -Ataques de pânico
-Comportamento ou pensamentos exagerados (mania) -Sentir-se fora de si (despersonalização) -Ansiedade
-Dores musculares ou das articulações.

Efeitos secundários muito raros, poderão afectar até 1 em 10000 doentes:
-Problemas de fígado que podem tornar a pele ou os olhos amarelados
-Retenção de fluidos ou água o que poderá causar inchaço dos braços ou pernas
-Sensibilidade à luz do sol
-Erecção dolorosa e persistente do pénis
-Contagem baixa de plaquetas no sangue.

Alguns doentes sentiram zunidos, assobios, apitos, sons semelhantes a campaínhas ou outros ruídos persistentes nos ouvidos (zumbidos) quando tomaram SEROXAT.

Se tiver alguma dúvida enquanto tomar SEROXAT, fale com o seu médico ou farmacêutico que o poderão aconselhar. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. CONSERVAÇÃO DE SEROXAT

Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Não utilize SEROXAT após o prazo de validade impresso no rótulo e embalagem
exterior. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.
Não conservar acima de 25°C.
Conserve o medicamento no frasco de origem.
O conteúdo do frasco deverá ser rejeitado um mês após a abertura.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6.OUTRAS INFORMAÇÕES
Qual a composição de SEROXAT
A substância activa é paroxetina (2 mg/ml), sob a forma de cloridrato hemihidratado. Os outros componentes são: potássio polacrilínico, celulose dispersível (E460), propilenoglicol, glicerol (E422), sorbitol (E420), para-hidroxibenzoato de metilo (E218), para-hidroxibenzoato de propilo (E216), citrato de sódio dihidratado (E331), ácido cítrico anidro (E330), sacarina sódica (E954), aroma de laranja natural, aroma de limão natural, agente corante amarelo (sunset yellow, E110), emulsão de simeticone e água purificada.

Qual o aspecto de SEROXAT e conteúdo da embalagem

SEROXAT 2 mg/ml Suspensão oral é um líquido laranja com cheiro a laranja e sabor doce. Está disponível em embalagens de 100 ml ou 150 ml com copo de medida. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado GlaxoSmithKline – Produtos Farmacêuticos, Lda. Rua Dr. António Loureiro Borges, 3 Arquiparque – Miraflores 1495-131 Algés

Este medicamento está autorizado nos Estados Membros do EEE com os seguintes nomes:
Licença número 566/03:
Áustria Seroxat 2 mg/ml – Suspension
Bélgica Seroxat
Dinamarca Seroxat
França Deroxat
Alemanha Seroxat 2 mg/ml Suspension zum Einnehmen
Grécia Seroxat
Islândia Seroxat
Irlanda Seroxat 20 mg/10ml oral suspension
Itália Seroxat
Luxemburgo Seroxat
Holanda Seroxat suspension 2 mg/ml
Portugal Seroxat
Suécia Seroxat
Reino Unido Seroxat

Poderá ser-lhe útil contactar um grupo de ajuda ou uma associação de doentes, de forma a conhecer melhor a sua doença. O seu médico poderá fornecer-lhe mais informação.

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 09-05-2008

Etiquetas antidepressivos, defeitos congénitos, depressão, gravidez, Paroxetina, tomar SEROXAT

Paroxetina

Seroxat 20 mg Comprimidos bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 24 de Julho de 2009
Sem comentários em Seroxat 20 mg Comprimidos bula do medicamento

Neste folheto:

1.O que é SEROXAT e para que é utilizado
2.Antes de tomar SEROXAT
3.Como tomar SEROXAT
4.Efeitos secundários SEROXAT
5.Conservação de SEROXAT
6.Outras informações

SEROXAT 20 mg

Comprimidos revestidos por película

Paroxetina (sob a forma de cloridrato hemi-hidratado)

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento. Este folheto contém informações importantes sobre este medicamento. Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1.O QUE É SEROXAT E PARA QUE É UTILIZADO

SEROXAT pertencente ao grupo dos medicamentos denominados SSRIs (inibidores selectivos da recaptação de serotonina). Todas as pessoas têm no seu cérebro uma substância denominada serotonina. As pessoas deprimidas ou ansiosas têm níveis mais baixos de serotonina do que as outras. Ainda não é totalmente conhecida a forma como SEROXAT e outros SSRIs funcionam, no entanto poderão ajudar por aumentarem os níveis de serotonina no cérebro. O tratamento apropriado da depressão ou perturbações de ansiedade é importante para ajudar a sentir-se melhor.

2.ANTES DE TOMAR SEROXAT

Não tome SEROXAT

Se está a tomar medicamentos denominados inibidores da monoaminoxidase (IMAO, incluindo moclobemida), ou se tomou algum durante as últimas duas semanas. O seu médico aconselhará como deverá começar a tomar SEROXAT após a interrupção da toma de IMAO.
Se está a tomar um anti-psicótico denominado tioridazina ou outro denominado pimozida.
Se tem alergia (hipersensibilidade) à paroxetina ou qualquer outro componente de SEROXAT (indicados abaixo).

Se algum dos pontos acima se aplicar a si, informe o seu médico sem tomar SEROXAT.

Tome especial cuidado com SEROXAT Confirme com o seu médico se…

Está a tomar algum medicamento (ver neste folheto a secção Tomar SEROXAT com outros medicamentos)?
Tem um problema nos rins, fígado ou coração?
Tem epilepsia ou história de ataques ou convulsões?
Alguma vez teve episódios de mania (comportamento ou pensamentos hiperactivos)? -Está a ser submetido a terapêutica electro-convulsiva (ECT)?
Tem história de doenças hemorrágicas, ou está a tomar outros medicamentos que poderão aumentar o risco de hemorragia (estes incluem medicamentos para diluir o sangue como varfarina, antipsicóticos como a perfenazina ou clozapina, antidepressivos tricíclicos, medicamentos usados para o alívio das dores e inflamação denominados anti-inflamatórios não esteróides ou AINEs, como ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, celecoxib, etodolac, diclofenac, meloxicam)?
Tem diabetes?
Está a fazer uma dieta pobre em sódio? -Tem glaucoma (pressão no olho)?
Está grávida ou pretende engravidar (ver neste folheto a secção Gravidez, aleitamento e SEROXAT)?
Tem menos de 18 anos de idade (ver neste folheto a secção Crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos)?

Se respondeu SIM a qualquer destas questões, e ainda não discutiu com o seu médico, questione o seu médico sobre o que deverá fazer relativamente à toma de SEROXAT.

Crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos

SEROXAT não deverá ser utilizado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos. Os doentes com idade inferior a 18 anos têm um risco aumentado de efeitos secundários como tentativa de suicídio, pensamentos suicidas e hostilidade (predominantemente agressão, comportamento de oposição e raiva) quando tomam SEROXAT. Se o seu médico lhe prescreveu SEROXAT (ou à sua criança) e gostaria de discutir este assunto, queira voltar a contactar o seu médico. Deverá informar o seu médico se algum dos sintomas acima mencionados se desenvolver ou agravar quando estiver (ou a sua criança) a tomar SEROXAT. Assinala-se igualmente que não foram ainda demonstrados os efeitos de segurança a longo prazo no que respeita ao crescimento, à maturação e ao desenvolvimento cognitivo e comportamental do SEROXAT neste grupo etário.

Pensamento relacionado com o suicídio e agravamento da sua depressão Se se encontra deprimido e/ou tem distúrbios de ansiedade poderá por vezes pensar em se auto-agredir ou até suicidar. Estes pensamentos podem aumentar no início do tratamento com antidepressivos, pois estes medicamentos necessitam de tempo para actuarem, normalmente demoram cerca de duas semanas mas por vezes podem demorar mais tempo.

Se em qualquer momento vier a ter pensamentos no sentido de auto-agressão ou suicídio, deverá contactar o seu médico ou dirigir-se imediatamente ao hospital.

Efeitos secundários importantes observados com SEROXAT

Alguns doentes a tomar SEROXAT desenvolvem acatisia, que consiste numa sensação de inquietação ou incapacidade de permanecer sentado ou imóvel. Outros doentes desenvolvem síndrome da serotonina, apresentando algum ou a totalidade dos seguintes sintomas: sensação de confusão, sensação de inquietação, sudação, tremor, arrepios, alucinações (visões ou sons estranhos), convulsões (espasmos) súbitas dos músculos ou batimento cardíaco acelerado. Caso sinta algum destes sintomas, contacte o seu médico. Para mais informações sobre estes ou outros efeitos secundários de SEROXAT, ver neste folheto a secção 4. Efeitos secundários possíveis.

Tomar SEROXAT com outros medicamentos

Alguns medicamentos poderão afectar a forma como SEROXAT funciona ou tornar mais susceptível o aparecimento de efeitos secundários. SEROXAT poderá também afectar a forma como outros medicamentos funcionam. Estes incluem: Medicamentos denominados inibidores da monoaminoxidase (IMAOs, incluindo moclobemida) – ver neste folheto, Não tome SEROXAT) -Tioridazina ou pimozida, que são antipsicóticos – ver neste folheto, Não tome SEROXAT

Ácido acetilsalicílico, ibuprofeno ou outros medicamentos denominados AINEs (anti-inflamatórios não-esteróides) como celecoxib, etodolac, diclofenac e meloxicam, utilizados no alívio da dor ou inflamação
Tramadol, um medicamento para as dores
Medicamentos denominados triptanos, como o sumatriptano, utilizado para tratar a enxaqueca
Outros antidepressivos incluindo outros SSRIs e antidepressivos tricíclicos como clomipramina, nortriptilina e desipramina
Um suplemento dietético denominado triptofano
Medicamentos como o lítio, risperidona, perfenazina, clozapina (denominados antipsicóticos) utilizados para tratar algumas perturbações psiquiátricas
A associação de fosamprenavir e ritonavir, que é utilizada para tratar a infecção pelo Vírus da Imunodeficiência Adquirida (VIH)
Erva de São João, um produto à base de plantas para a depressão
Fenobarbital, fenitoína, valproato de sódio ou carbamazepina, utilizados no tratamento de convulsões ou epilepsia
Atomoxetina que é utilizada para tratar a perturbação de hiperactividade e défice de atenção (PHDA)
Prociclidina, utilizada para o alívio do tremor, especialmente na Doença de Parkinson
Varfarina ou outros medicamentos (denominados anticoagulantes) utilizados para diluir o sangue
Propafenona, flecainida e outros medicamentos utilizados para tratar o batimento cardíaco irregular
Metoprolol, um bloqueador-beta utilizado no tratamento da pressão arterial elevada e problemas do coração
Rifampicina, utilizada no tratamento da tuberculose (TB) e lepra
Linezolida, um antibiótico.

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos sem receita médica.

Tomar SEROXAT com alimentos e bebidas

Não deverá ingerir bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar SEROXAT. O álcool poderá agravar os seus sintomas ou efeitos secundários. Tomar SEROXAT de manhã com alimentos irá reduzir a probabilidade de se sentir maldisposto (náuseas).

Gravidez, aleitamento e SEROXAT

Consulte o seu médico imediatamente caso esteja a tomar SEROXAT e tenha descoberto que está grávida. Caso esteja a planear engravidar, consulte o seu médico. Alguns estudos sugeriram um possível aumento do risco de defeitos cardíacos em crianças cujas mães utilizaram SEROXAT nos primeiros meses de gravidez. Estes estudos mostraram que menos de 2 em cada 100 crianças (2%) cujas mães tomaram paroxetina na fase inicial da gravidez tiveram um defeito a nível cardíaco, comparado com a taxa normal de 1 em cada 100 crianças (1%) observada na população em geral. Quando são considerados todos os tipos de defeitos congénitos, não existe diferença no número de crianças nascidas com defeitos congénitos após a suas mães terem tomado SEROXAT durante a gravidez comparado com o número de total de defeitos congénitos observado na população em geral. O seu médico poderá decidir que é melhor alterar o tratamento ou interromper gradualmente a toma de SEROXAT durante a gravidez. No entanto, dependendo das circunstâncias, o seu médico poderá sugerir que é melhor para si continuar a tomar SEROXAT.

Condução de veículos e utilização de máquinas:

Os efeitos secundários de SEROXAT incluem tonturas, confusão, sonolência ou visão turva. Caso sinta algum destes sintomas não conduza ou utilize máquinas.

3.COMO TOMAR SEROXAT

Deverá tomar sempre SEROXAT conforme indicado pelo seu médico. Em caso de dúvida deverá confirmar com o seu médico ou farmacêutico. Por vezes poderá ter de tomar mais do que um comprimido ou meio comprimido. A tabela indica quantos comprimidos deverá tomar.

Dose

Número de comprimidos a tomar

10 mg

Um comprimido branco a rosado ou Meio comprimido branco

20 mg

Um comprimido branco ou Dois comprimidos brancos a rosados

30 mg

Um comprimido azul ou Um comprimido e meio branco ou Um comprimido branco + um comprimido branco a rosado ou Três comprimidos brancos a rosados

40 mg

Dois comprimidos brancos ou Um comprimido azul + um comprimido branco a rosado ou Quatro comprimidos brancos a rosados

50 mg

Um comprimido azul + um comprimido branco ou Dois e meio comprimidos brancos ou Dois comprimidos brancos + um comprimido branco a rosado ou Cinco comprimidos brancos a rosados

60 mg

Dois comprimidos azuis ou Três comprimidos brancos ou Seis comprimidos brancos a rosado.

Tome os seus comprimidos de manhã com alimentos. Tome os comprimidos com água. Não mastigue os comprimidos.

O seu médico informará sobre quanto tempo deverá tomar os comprimidos. Isto poderá ser por vários meses ou por um período ainda maior.

Idosos

A dose máxima para doentes com idade superior a 65 anos é de 40 mg por dia. Doentes com doença renal ou hepática

Caso tenha problemas no fígado ou doença grave nos rins, o seu médico poderá decidir que deverá tomar uma dose de SEROXAT mais baixa que o habitual.

Se tomar mais SEROXAT do que deveria

Nunca tome mais comprimidos do que os recomendados pelo seu médico. No caso de ter tomado (ou alguém ter tomado) um grande número de comprimidos de SEROXAT, procure imediatamente o seu médico ou dirija-se ao hospital e mostre-lhes a embalagem. Os indivíduos que tenham tomado uma sobredosagem de SEROXAT poderão apresentar qualquer um dos sintomas descritos na secção 4. Efeitos secundários possíveis, ou um dos seguintes sintomas: má disposição, febre, contracção muscular incontrolável.

Caso se tenha esquecido de tomar SEROXAT

Tome o seu medicamento à mesma hora todos os dias.

Se se esquecer de tomar a dose e se lembrar antes de se deitar, tome-o imediatamente. Continue a tomar como habitualmente na manhã seguinte.

Se apenas se lembrar durante a noite ou no dia seguinte, não tome a dose esquecida. Poderá sentir alguns efeitos de descontinuação, no entanto este deverão desaparecer quando tomar a próxima dose no horário habitual. O que fazer se não se sentir melhor

SEROXAT não alivia os seus sintomas imediatamente – todos os antidepressivos demoram algum tempo a actuar. Alguns doentes poderão começar a sentir-se melhor dentro de algumas semanas, no entanto noutros casos poderá demorar um pouco mais tempo. Alguns doentes a tomar antidepressivos sentem-se pior antes de começarem a sentir-se melhor. Caso não comece a sentir-se melhor após algumas semanas, informe o seu médico. O seu médico deverá pedir para o ver novamente algumas semanas após iniciar o tratamento. Informe o seu médico caso não tenha começado a sentir-se melhor.

Se parar de tomar SEROXAT

Não pare de tomar SEROXAT até que o seu médico lhe diga para o fazer. Quando parar de tomar SEROXAT, o seu médico ajudá-lo-á a reduzir a dose gradualmente durante algumas semanas ou meses – este procedimento deverá ajudar a reduzir a probabilidade de ocorrerem efeitos da interrupção do tratamento. Uma forma de o fazer será reduzir gradualmente a dose de SEROXAT em intervalos de 10 mg por semana. Na maioria dos doentes os sintomas de interrupção de SEROXAT são ligeiros e desaparecem por si ao fim de duas semanas. Em alguns doentes os sintomas poderão ser mais graves e manterem-se por mais tempo.

Caso sinta efeitos de descontinuação do tratamento quando parar de tomar os seus comprimidos, o seu médico poderá decidir que deverá interromper a toma de uma forma mais gradual. Consulte o seu médico caso sinta efeitos graves de descontinuação do tratamento. O seu médico poderá pedir-lhe que tome novamente os comprimidos e que interrompa de uma forma mais gradual a sua toma.

Caso sinta efeitos da descontinuação do tratamento, ainda será capaz de parar de tomar SEROXAT.

Efeitos de descontinuação possíveis após a interrupção do tratamento

Efeitos secundários frequentes, podendo afectar até 1 em 10 doentes: -Tonturas, instabilidade ou desequilíbrio

Sensação de picadas, ardor e (com menor frequência) sensações de choques eléctricos incluindo na cabeça, zunidos, assobios, apitos, sons semelhantes a campainhas ou outros ruídos persistentes nos ouvidos (zumbido)
Perturbações do sono (sonho vívidos, pesadelos, dificuldade em adormecer)
Ansiedade
Dores de cabeça.

Efeitos secundários pouco frequentes, podendo afectar até 1 em 100 doentes:

Má disposição (náuseas)
Sudação (incluindo suores nocturnos)
Sensação de inquietação ou agitação
Tremor (estremecimento)
Sensação de confusão ou desorientação
Diarreia (fezes moles)
Emotividade ou irritabilidade
Distúrbios visuais
Flutter ou batimento cardíaco acelerado (palpitações).

Consulte o seu médico caso esteja preocupado com os efeitos de descontinuação quando interromper SEROXAT.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4.EFEITOS SECUNDÁRIOS SEROXAT

Consulte o seu médico caso sinta algum dos seguintes efeitos secundários durante o tratamento.

Poderá ter de contactar o seu médico ou dirigir-se imediatamente a um hospital.

Caso não seja capaz de urinar, contacte o seu médico ou dirija-se imediatamente ao hospital.

Efeitos secundários raros, poderão afectar até 1 em cada 1000 doentes:

Se ocorrerem convulsões (espasmos), contacte o seu médico ou dirija-se imediatamente ao hospital.
Se se sentir inquieto e sentir que não se consegue sentar ou manter-se imóvel, poderá ter acatisia. O aumento da dose de SEROXAT poderá agravar estes sintomas. Contacte o seu médico, se sentir estes sintomas.
Caso sinta cansaço, fraqueza ou confusão e tiver dores, rigidez ou descoordenação muscular, poderá significar que o seu sangue tem níveis baixos de sódio. Contacte o seu médico, se sentir estes sintomas.

Efeitos secundários muito raros, poderão afectar até 1 em cada 10000 doentes: -Reacções alérgicas a SEROXAT.

Se desenvolver erupção cutânea bolhosa e com vermelhidão, inchaço das pálpebras, face, lábios, boca ou língua, comichão ou tiver dificuldades em respirar ou engolir, contacte o seu médico ou dirija-se imediatamente ao hospital.
Se sentir algum ou todos os seguintes sintomas poderá ter síndrome da serotonina. Os sintomas incluem, sensação de confusão, inquietação, sudação, tremor, arrepios, alucinações (visões ou sons estranhos), contracção súbita dos músculos ou batimento cardíaco acelerado. Contacte o seu médico, se sentir estes sintomas.
Glaucoma agudo.

Contacte o seu médico caso tenha dor nos olhos e desenvolva visão turva.

Outros efeitos secundários possíveis durante o tratamento

Efeitos secundários muito frequentes, poderão afectar mais de 1 em 10 doentes:

Má disposição (náuseas). A administração do medicamento de manhã com alimentos reduzirá a probabilidade destes sintomas ocorrerem.
Alteração no desejo sexual ou função sexual. Por exemplo, ausência de orgasmo, e nos homens erecção e ejaculação anormais.

Efeitos secundários frequentes, poderão afectar até 1 em 10 doentes:

Aumento dos níveis de colesterol no sangue
Falta de apetite
Dificuldade em dormir (insónia) ou sonolência
Sensação de tonturas ou estremecimento (tremores)
Dor de cabeça
Agitação
Fraqueza não habitual
Visão turva
Bocejo, boca seca
Diarreia ou obstipação
Aumento de peso
Sudação.

Efeitos secundários pouco frequentes, poderão afectar até 1 em 100 doentes:

Breve aumento da pressão arterial, ou uma breve diminuição que poderá fazer com que se sinta tonto ou a desmaiar quando se levanta de forma súbita.
Ritmo cardíaco mais rápido que o normal
Ausência de movimento, rigidez, tremor ou movimentos anormais da boca e língua -Pupilas dilatadas -Erupções cutâneas -Confusão
Alucinações (visões ou sons estranhos)
Incapacidade para urinar (retenção urinária) ou perda incontrolável ou involuntária de urina (incontinência urinária).

Efeitos secundários raros, poderão afectar até 1 em 1000 doentes:

Produção anormal de leite em homens e mulheres -Diminuição do ritmo cardíaco
Efeitos no fígado aparecendo nos testes sanguíneos da função hepática -Ataques de pânico
Comportamento ou pensamentos exagerados (mania) -Sentir-se fora de si (despersonalização) -Ansiedade
Dores musculares ou das articulações.

Efeitos secundários muito raros, poderão afectar até 1 em 10000 doentes:

Problemas de fígado que podem tornar a pele ou os olhos amarelados
Retenção de fluidos ou água o que poderá causar inchaço dos braços ou pernas
Sensibilidade à luz do sol
Erecção dolorosa e persistente do pénis
Contagem baixa de plaquetas no sangue.

Alguns doentes sentiram zunidos, assobios, apitos, sons semelhantes a campaínhas ou outros ruídos persistentes nos ouvidos (zumbidos) quando tomaram SEROXAT.

5. CONSERVAÇÃO DE SEROXAT

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize SEROXAT após o prazo de validade impresso no rótulo e embalagem exterior. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado. Não conservar acima de 30°C.

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.

Caso utilize metade do comprimido, guarde cuidadosamente o restante na embalagem. Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6.OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de SEROXAT

A substância activa é paroxetina (20 mg), sob a forma de cloridrato hemi-hidratado. Os outros componentes são:

Núcleo do comprimido: fosfato dicálcico dihidratado (E341), estearato de magnésio (E470b) e amidoglicolato de sódio.

Revestimento: hipromelose (E464), dióxido de titânio (E171), macrogol 400 e polissorbato 80 (E433).

Qual o aspecto de SEROXAT e conteúdo da embalagem

SEROXAT 20 mg Comprimidos revestidos por película são comprimidos brancos, ovalados, com marcação “SEROXAT 20” numa das faces. Cada embalagem de SEROXAT contém 50 X 1 comprimido ou 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 250 ou 500 comprimidos em blister.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado GlaxoSmithKline – Produtos Farmacêuticos, Lda. Rua Dr. António Loureiro Borges, 3 Arquiparque – Miraflores 1495-131 Algés

Este medicamento está autorizado nos Estados Membros do EEE com os seguintes nomes:

Áustria Seroxat 20 mg – Filmtabletten

Bélgica Seroxat

Chipre Seroxat

República Checa Seroxat

Dinamarca Seroxat

Estónia Seroxat

Finlândia Seroxat

França Deroxat

Alemanha Seroxat 20 mg Filmtabletten

Grécia Seroxat

Hungria Seroxat 20 mg

Islândia Seroxat

Irlanda Seroxat 20 mg film-coated tablets

Itália Seroxat

Letónia Seroxat

Lituânia Seroxat

Luxemburgo Seroxat

Malta Seroxat

Holanda Seroxat 20 mg tablet

Noruega Seroxat

Polónia Seroxat

Portugal Seroxat

Eslováquia Seroxat

Eslovénia Seroxat

Espanha Seroxa

Suécia Seroxat

Reino Unido Seroxat

Poderá ser-lhe útil contactar um grupo de ajuda ou uma associação de doentes, de forma a conhecer melhor a sua doença. O seu médico poderá fornecer-lhe mais informação.

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 09-05-2008.

Etiquetas antidepressivos, defeitos congénitos, depressão, Efeitos secundários SEROXAT, gravidez, tomar SEROXAT

Clonazepam

Rivotril Comprimido bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 11 de Julho de 2009
Sem comentários em Rivotril Comprimido bula do medicamento

Neste folheto:

1.O que é Rivotril e para que é utilizado
2.Antes de tomar Rivotril
3.Como tomar Rivotril
4.Efeitos secundários Rivotril
5.Como conservar Rivotril
6.Outras informações

Rivotril 0,5 mg / 2 mg

Comprimido

Clonazepam

Leia atentamente este folheto antes de utilizar este medicamento. Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É RIVOTRIL E PARA QUE É UTILIZADO

Rivotril pertence à categoria farmacoterapêutica dos antiepilépticos e anticonvulsivantes.

Assim, Rivotril está indicado:

como terapêutica de primeira linha nas ausências típicas (pequeno mal), ausências atípicas (síndroma de Lennox-Gastaut), crises mioclónicas e atónicas (síndroma de Drop).
no tratamento de segunda linha nos espasmos infantis (síndroma de West).
nas crises tónico-clónicas (grande mal), nas crises parciais simples e complexas e nas crises tónico-clónicas secundárias generalizadas. Nestas situações Rivotril está indicado como tratamento de terceira linha.

2. ANTES DE TOMAR RIVOTRIL

Não tome Rivotril

se tem alergia (hipersensibilidade) ao clonazepam ou a qualquer outro componente de Rivotril.
se tem insuficiência respiratória grave.

Tome especial cuidado com Rivotril

se tiverfalta de coordenação dos movimentos do corpo- se tiver sofrido uma intoxicação aguda com álcool ou drogas ou se tiver antecedentes de alcoolismo ou de abuso de drogas.
se tiver doença hepática grave (ex: cirrose hepática)

Um pequeno número de pessoas que iniciaram tratamento com antiepilépticos com clonazepam teve pensamentos de auto-agressão e suicídio. Se a qualquer momento tiver estes pensamentos deve contactar imediatamente o seu médico.

no caso dos recém-nascidos e crianças, porque Rivotril pode provocar aumento da salivação e das secreções brônquicas. Neste caso, é necessário prestar muita atenção à capacidade respiratória do recém-nascido ou da criança.
se tiver doença respiratória ou hepática pré-existentes ou se estiver a tomar outros medicamentos que actuem no sistema nervoso ou que sejam anticonvulsivantes (antiepilépticos), pois poderá ter que ajustar a sua dose de Rivotril
se for conduzir ou utilizar máquinas, visto que Rivotril pode tornar a sua capacidade de reacção mais lenta. Deverá evitar conduzir ou utilizar máquinas durante o tratamento e, principalmente, no seu início (ver ” Condução de veículos e utilização de máquinas”). Este efeito é agravado pela ingestão de álcool.
se for necessário parar o tratamento com Rivotril, pois não poderá faze-lo repentinamente devido ao risco de ter crises epilépticas. Sempre que seja necessário, a redução da dose ou a interrupção de Rivotril devem ser sempre feitas de forma gradual, conforme indicações do seu médico.
a utilização de benzodiazepinas pode provocar dependência física e psíquica, que pode ser mais acentuada com o aumento da dose e com a duração do tratamento. Este fenómeno será mais pronunciado se tiver antecedentes de alcoolismo e toxicodependência. Quando se desenvolve a dependência física, a interrupção súbita do tratamento pode ser acompanhada de sintomas de privação. Durante o tratamento prolongado ou com doses elevadas, os sintomas de privação podem surgir se a dose diária for reduzida ou interrompida subitamente. Os sintomas incluem tremor, suores, agitação, perturbações do sono e ansiedade, dores de cabeça, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão, irritabilidade e crises epilépticas que podem estar subjacentes à própria doença. Nos casos graves podem ocorrer perda de noção da realidade, despersonalização, alterações auditivas, torpor e sensação anormal nas extremidades, hipersensibilidade à luz, ao ruído e ao contacto físico, alucinações. Uma vez que o risco de sintomas de privação é maior após a interrupção súbita do tratamento, mesmo o tratamento de curta duração deve terminar com uma redução gradual da dose diária.

Ao tomar Rivotril com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Informe particularmente o seu médico se estiver a tomar os seguintes medicamentos: -antiepiléticos, tais como a fenitoína, fenobarbital, carbamazepina e valproato, pois podem diminuir o efeito do Rivotril

ácido valpróico, porque pode ocasionalmente provocar crises de ausência (pequeno mal).
outros medicamentos com acção no sistema nervoso, tais como outros anti-convulsivantes (anti-epilépticos), anestésicos, hipnóticos, psicofármacos, alguns analgésicos e agentes relaxantes musculares, visto que pode ocorrer um aumento da depressão do sistema nervoso, podendo ser necessário ajustar a sua dose. Esta situação verifica-se especialmente quando ocorre ingestão de álcool.

Se tiver epilepsia e estiver a tomar Rivotril é muito importante que não beba álcool, em circunstância alguma, pois pode haver alteração do efeito do Rivotril, redução da sua eficácia ou aparecimento de efeitos adversos inesperados.

Os antidepressivos do tipo inibidores selectivos da recaptação da serotonina, tais como a sertralina e fluoxetina, não afectam o tratamento com Rivotril quando administrados simultaneamente.

Ao tomar Rivotril com alimentos e bebidas

É muito importante que os doentes que sofrem de epilepsia e que estejam a tomar Rivotril não bebam álcool, em circunstância alguma, pois pode haver alteração do efeito do Rivotril, redução da sua eficácia ou aparecimento de efeitos adversos inesperados.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Todas as mulheres com possibilidade de engravidar deverão receber aconselhamento médico especializado antes de iniciarem o tratamento, devido ao aumento do risco de malformações congénitas.

Todas as mulheres com possibilidade de engravidar deverão receber aconselhamento médico especializado antes de iniciarem o tratamento, devido ao aumento do risco de malformações congénitas. O risco de malformações congénitas é 2 a 3 vezes maior nos descendentes de grávidas medicadas com antiepilépticos. As malformações mais frequentes são dos lábios e cavidade oral, aparelho cardiovascular e tubo neural.

Se estiver a planear engravidar ou se descobriu que está grávida, informe o seu médico imediatamente.

Embora o clonazepam passe para o leite materno apenas em pequenas quantidades, as mães tratadas com Rivotril não devem amamentar. Se o tratamento com Rivotril for absolutamente necessário, deve abandonar-se o aleitamento materno.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Mesmo quando utilizado conforme prescrito, Rivotril pode tornar as suas reacções mais lentas, afectando a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Este efeito é agravado pela ingestão de álcool.

Assim, deverá evitar a realização de actividades como a conduzir, utilizar máquinas ou fazer outras tarefas potencialmente perigosas durante o tratamento com Rivotril, e especialmente no seu início. O seu médico irá aconselhá-lo sobre esta situação, com base na sua dose e resposta ao tratamento.

Informações importantes sobre alguns componentes de Rivotril

Rivotril contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.

3. COMO TOMAR RIVOTRIL

Tomar Rivotril sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

O seu médico irá estabelecer a sua dose com base na sua resposta ao tratamento, idade e tolerabilidade ao medicamento. Regra geral, Rivotril é administrado em doses baixas nos novos casos não resistentes à terapêutica. Os comprimidos ranhurados permitem a administração de doses baixas na fase inicial do tratamento do adulto. Para evitar a ocorrência de efeitos adversos no início do tratamento o seu médico irá prescrever-lhe a dose mais baixa possível, aumentando-a progressivamente até atingir a dose de manutenção adequada ao seu caso. É importante que siga as indicações do seu médico quanto às doses a tomar.

Adultos:

A dose inicial não deve exceder 1,5 mg/dia, dividida em 3 doses. A dose pode sofrer aumentos de 0,5 mg, de 3 em 3 dias, até que a crise esteja controlada ou o aparecimento de efeitos adversos impeça o aumento da dose.

A dose de manutenção será estipulada de acordo com o seu caso específico e com a sua resposta ao tratamento. Geralmente, é suficiente uma dose de manutenção de 3-6 mg. A dose máxima para adultos (20 mg/dia) não deve ser excedida.

A dose diária deve ser dividida em 3 doses iguais. Se as doses não forem igualmente divididas, a dose maior deve ser administrada ao deitar. A dose de manutenção é alcançada 1-3 semanas após o início do tratamento. Uma vez alcançada a dose de manutenção, a dose diária pode ser administrada numa única toma, à noite.

Crianças dos 10 aos 16 anos:

A dose inicial é de 1-1,5 mg/dia, dividida em 2 a 3 doses. A dose pode ser aumentada em 0,25-0,5 mg, de 3 em 3 dias, até se alcançar a dose de manutenção individual (geralmente 3-6 mg/dia).

Crianças até 10 anos (ou até 30 Kg de peso):

A dose inicial é de 0,01-0,03 mg/Kg por dia, dividida em 2-3 doses. A dose poderá ser aumentada em não mais de 0,25-0,5 mg, de 3 em 3 dias, até se alcançar a dose de manutenção (aproximadamente 0,1 mg/Kg por dia), a crise estar controlada ou até que o aparecimento de efeitos adversos impeça o aumento da dose. A dose diária máxima na criança (0,2 mg/Kg) não deve ser excedida.

Idosos:

É necessário ter precaução durante a fase de aumento da dose em idosos.

Doentes com insuficiência renal:

Não é necessário ajustar a dose nestes doentes.

Doentes com insuficiência hepática:

Não se conhece qual o impacto da doença hepática no tratamento com Rivotril

Rivotril pode ser administrado simultaneamente com um ou mais antiepilépticos. Nesta situação, a dose de cada um dos fármacos deve ser ajustada de modo a obter o efeito óptimo. No caso de tomar outros antiepilépticos para além de Rivotril estará em maior risco de sofrer efeitos adversos.

O tratamento com Rivotril não deve ser interrompido subitamente mas sim de uma forma gradual (ver “Efeitos secundários possíveis”).

Se tomar mais Rivotril do que deveria

Se tomou mais comprimidos do que deveria, entre imediatamente em contacto com o seu médico ou farmacêutico.

Caso tenha tomado mais Rivotril do que deveria poderá sentir os sintomas de uma sobredosagem, que incluem sonolência, falta de controlo sobre os músculos, dificuldade em falar e movimentos involuntários dos olhos. Ocasionalmente pode ocorrer coma, diminuição da pressão arterial e depressão respiratória, mas são raramente graves desde que o fármaco esteja a ser utilizado isoladamente. O coma, caso ocorra, tem normalmente uma duração de apenas algumas horas, mas pode passar a ser mais prolongado e cíclico, particularmente em idosos. Os efeitos de depressão respiratória das benzodiazepinas são mais graves em doentes com doença respiratória. Estes efeitos podem ser agravados caso tenha tomado álcool.

O tratamento da sobredosagem inclui a monitorização dos sinais vitais e instituição de medidas de suporte, tratamento dos sintomas respiratórios e do sistema nervoso central. Pode também ser efectuado um tratamento com carvão activado, se ainda não tiverem passado 2 horas desde a ingestão. A lavagem gástrica poderá ser efectuada no caso de tomar mais do que um antiepiléptico.

O flumazenilo, que é um antagonista das benzodiapezepinas, pode ser administrado se a depressão do sistema nervoso central for grave. No entanto, o flumazenilo não deverá ser utilizado em doentes epilépticos em tratamento com benzodiazepinas, visto que pode provocar crises epilépticas.

Caso se tenha esquecido de tomar Rivotril

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Continue a tomar a dose habitual na altura prevista.

Se parar de tomar Rivotril

Nunca deverá parar o tratamento ou reduzir a dose de forma repentina, pois pode sentir os sintomas de privação que podem incluir tremores, sudação, agitação, perturbações do sono e ansiedade, dores de cabeça, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão, irritabilidade e crises epilépticas.

O tratamento só poderá ser terminado através de uma redução gradual da dose diária, de acordo com as orientações do seu médico.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS RIVOTRIL

Como todos os medicamentos, Rivotril pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Pode ocorrer frequentemente fadiga, sonolência, cansaço, diminuição da tonicidade e fraqueza muscular, vertigens, atordoamento, intolerância à luz, falta de controlo dos músculos e diminuição da capacidade de reacção.

Estes efeitos são geralmente passageiros e desaparecem geralmente de forma espontânea com a continuação do tratamento ou com a redução da dose. A sua ocorrência pode ser parcialmente evitada se o aumento inicial da dose for lento.

Foram observadas diminuição da capacidade de concentração, irrequietude, confusão e desorientação. A utilização de benzodiazepinas em doses terapêuticas pode causar amnésia anterógrada, sendo maior o risco nas doses mais elevadas. Os efeitos amnésicos podem associar-se a comportamento inadequado.

Pode ocorrer depressão em doentes tratados com Rivotril, podendo também estar associada a doença subjacente.

Em certas formas de epilepsia, é possível um aumento da frequência das crises durante o tratamento prolongado.

Foram observadas reacções como excitabilidade, irritabilidade, comportamento agressivo, agitação, nervosismo, hostilidade, ansiedade, perturbações do sono, pesadelos e sonhos vívidos.

Raramente pode ocorrer urticária, comichão, erupção cutânea, queda de cabelo temporária, alteração da pigmentação, náusea, sintomas epigástricos, dores de cabeça, diminuição do número de plaquetas, perda de libido, impotência e incontinência urinária.

Foram relatados casos isolados de desenvolvimento reversível dos caracteres sexuais secundários na criança.

Muito raramente foram relatadas reacções alérgicas e alguns casos de anafilaxia.

Particularmente no tratamento prolongado ou com doses elevadas, podem ocorrer afecções reversíveis, tais como alterações na fala, falta de controlo dos músculos e perturbações da visão.

Pode ocorrer depressão respiratória, que pode ser agravada em doentes com obstrução das vias aéreas pré-existente, danos cerebrais, ou em tratamento com outros medicamentos que causem depressão respiratória. Regra geral, este efeito pode ser evitado através de um rigoroso ajuste da dose de acordo com as suas necessidades.

Nos bebés e crianças jovens, Rivotril pode causar aumento da salivação ou aumento das secreções brônquicas, pelo que deve ter especial atenção na manutenção da função respiratória.

Verificou-se um aumento do risco de quedas e de fracturas em idosos utilizadores de benzodiazepinas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR RIVOTRIL

Conservar dentro da embalagem de origem (sensível à luz)

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize Rivotril após o prazo de validade impresso na embalagem exterior, após “Val.”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Rivotril

-A substância activa é o clonazepam.

Rivotril 0,5 mg: cada comprimido contém 0,5 mg de clonazepam. Rivotril 2 mg: cada comprimido contém 2 mg de clonazepam.

-Os outros componentes são:

Rivotril 0,5 mg comprimidos: lactose, amido de milho, amido pré-gelatinizado, talco, estearato de magnésio, óxido de ferro vermelho (E172), óxido de ferro amarelo (E172). Rivotril 2 mg comprimidos: lactose anidra, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, estearato de magnésio.

Qual o aspecto de Rivotril e conteúdo da embalagem

Rivotril apresenta-se na forma de comprimidos de 0,5 mg ou 2 mg. As embalagens de Rivotril 0,5 mg contêm 20 e 50 comprimidos. As embalagens de Rivotril 2 mg contêm 30 comprimidos

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Roche Farmacêutica Química, Lda. Estrada Nacional 249 – 1

2720 – 413 Amadora

Fabricante

Roche Pharma AG Emil-Barell-Strasse 1

DE-79639 Grenzach-Whylen

Alemanha.

Este folheto foi aprovado pela última vez em 16-01-2009.

Etiquetas Clonazepam, depressão, Flumazenilo, perturbações do sono, sistema nervoso, tomar Rivotril

Propofol

Diprivan bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 7 de Julho de 2009
Sem comentários em Diprivan bula do medicamento

Neste folheto:

1. O que é Diprivan e para que é utilizado
2. Antes de utilizar Diprivan
3. Como utilizar Diprivan
4. Efeitos secundários Diprivan possíveis
5. Como conservar Diprivan
6. Outras informações

Diprivan 2%, 20 mg/ml, emulsão para perfusão.

Propofol

Propriedades farmacológicas Propriedades farmacodinâmicas Código ATC: N01AX10
Grupo farmacoterapêutico: 2.1 (Sistema nervoso central; Anestésicos gerais).

1. O que é Diprivan e para que é utilizado

O propofol (2,6-di-isopropilfenol) é um anestésico geral de acção curta; o seu início de acção verifica-se cerca de 30 segundos após a administração. Usualmente, o recobro da anestesia é rápido. Tal como acontece com todos os anestésicos gerais, o mecanismo de acção do Diprivan 2% é mal conhecido.

Em geral, observam-se descidas da pressão arterial média e alterações ligeiras da frequência cardíaca, quando se administra Diprivan 2% para a indução e manutenção da anestesia. No entanto, habitualmente, os parâmetros hemodinâmicos mantêm-se relativamente estáveis durante a manutenção e a incidência de alterações hemodinâmicas desfavoráveis é baixa.

Ainda que possa ocorrer depressão respiratória após a administração de Diprivan 2%, os efeitos são qualitativamente semelhantes aos observados com outros agentes anestésicos intravenosos e são prontamente resolvidos na prática clínica.

Diprivan 2% reduz o fluxo sanguíneo cerebral, a pressão intracraniana e o metabolismo cerebral. A redução da pressão intracraniana é maior em doentes com uma pressão intracraniana inicial elevada.

A recuperação da anestesia é geralmente rápida e total com uma incidência baixa de cefaleias, náuseas e vómitos pós-operatórios.

Em geral, verifica-se menor incidência de náuseas e vómitos pós-operatórios após anestesia com Diprivan 2% do que após anestesia com agentes inalatórios. Há evidência de que este facto possa estar relacionado com um efeito anti-emético do propofol.

Diprivan 2%, nas concentrações habituais na prática clínica, não inibe a síntese das hormonas supra-renais.

Propriedades farmacocinéticas

No final de uma perfusão, a diminuição da concentração de propofol segue uma cinética que pode ser descrita como um modelo aberto de três compartimentos. A primeira fase caracteriza-se por uma distribuição muito rápida (semi-vida: 2-4 minutos), seguida por uma rápida eliminação (semi-vida: 30-60 minutos) e uma fase final, mais lenta, resultante da redistribuição do propofol a nível dos tecidos fracamente irrigados.
O propofol é extensamente distribuído e rapidamente eliminado do organismo (clearance total: 1,5¬2 litros/minuto). O fármaco é metabolizado, principalmente a nível do fígado e os metabolitos inactivos do propofol e o quinol correspondente são excretados na urina.

Quando Diprivan 2% é usado para manutenção da anestesia, as concentrações sanguíneas aproximam-se do valor correspondente ao estado de equilíbrio para uma dada dose de administração. A farmacocinética de Diprivan 2% é linear ao longo da gama das velocidades de perfusão recomendadas.

Indicações terapêuticas

Diprivan 2% é um agente anestésico intravenoso de acção curta, indicado para indução e manutenção de anestesias gerais.
Diprivan 2% também pode ser usado na sedação de doentes adultos ventilados em regime de cuidados intensivos.
Diprivan 2% pode ser usado na sedação consciente de indivíduos adultos durante procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico.
2. Antes de utilizar Diprivan

Contra-indicações

Diprivan 2% está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.

O propofol está contra-indicado para sedação de doentes em unidades de cuidados intensivos com idade igual ou inferior a 16 anos (ver secção Precauções especiais de utilização).

Diprivan 2% contém óleo de soja refinado (ver secção Excipientes). Este medicamento não deve ser administrado a doentes alérgicos à soja ou ao amendoim.

3. Como utilizar Diprivan

Precauções especiais de utilização

Diprivan 2% deve ser administrado por um médico anestesista ou, quando apropriado, por médicos especializados no acompanhamento de doentes em Unidades de Cuidados Intensivos. Os doentes deverão ser monitorizados permanentemente e deverão estar sempre disponíveis os meios necessários à manutenção da função respiratória, ventilação artificial, fornecimento de oxigénio e outros equipamentos para reanimação.

Diprivan 2% não deverá ser administrado pela mesma pessoa que executa o procedimento cirúrgico ou de diagnóstico.

A administração de Diprivan 2% na sedação consciente de adultos para procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico só deverá ser efectuada em estabelecimentos de saúde que disponham de unidades de cuidados intensivos e de reanimação cardio-respiratória.
Quando administrado na sedação consciente de adultos para procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico, os doentes deverão ser monitorizados permanentemente, tendo em atenção os primeiros sinais de hipotensão, obstrução das vias aéreas e dessaturação de oxigénio.

O propofol não está recomendado para a indução da anestesia geral em crianças com menos de 3 anos de idade e na manutenção da anestesia geral em crianças com idade inferior a 2 meses.

A segurança e eficácia do propofol na sedação em crianças com idade inferior a 16 anos não foram demonstradas. Embora não tenha sido estabelecida uma relação causal, foram notificados efeitos indesejáveis graves na sedação em crianças com idade inferior a 16 anos (incluindo casos com desfecho fatal), durante a utilização não aprovada. Em particular, estes efeitos estiveram relacionados com a ocorrência de acidose metabólica, hiperlipidémia, rabdomiólise e/ou insuficiência cardíaca. Estes efeitos foram mais frequentemente observados em crianças com infecções do tracto respiratório que receberam doses superiores às recomendadas em adultos, para a sedação em unidades de cuidados intensivos.

À semelhança de outros agentes sedativos, quando Diprivan 2% é utilizado para sedação durante procedimentos cirúrgicos, podem ocorrer movimentos involuntários. Durante procedimentos que requeiram imobilidade estes movimentos poderão constituir um risco potencial relativamente ao local intervencionado.

De modo semelhante, foram notificados casos muito raros de acidose metabólica, rabdomiólise, hipercaliémia e/ou insuficiência cardíaca com progressão rápida (nalguns casos com desfecho fatal), em adultos que foram tratados durante mais de 58 horas com doses superiores a 5 mg/kg/h. Isto ultrapassa a dose máxima de 4 mg/kg/h, actualmente recomendada para sedação em unidades de cuidados intensivos. Os doentes afectados foram maioritariamente (mas não apenas) doentes com traumatismos cranianos graves com pressão intracraniana elevada. Nestes casos, a insuficiência cardíaca geralmente não respondeu ao tratamento de suporte inotrópico.

Relembra-se os médicos que, se possível, não deverá ser excedida a dose de 4 mg/kg/h. Os prescritores deverão estar atentos a estes possíveis efeitos indesejáveis e considerar reduzir a dose de propofol ou mudar para um sedativo alternativo ao primeiro sinal de ocorrência de sintomas. Os doentes com pressão intracraniana elevada devem receber tratamento apropriado para manter a pressão de perfusão cerebral durante estas modificações do tratamento.

É necessário que decorra um período de tempo adequado antes da saída do doente do hospital, de forma a assegurar um recobro total após uma anestesia geral. Podem ocorrer, com a utilização de Diprivan 2%, períodos de inconsciência pós-operatória acompanhados por um aumento do tónus muscular. Estes fenómenos podem ser precedidos ou não por um período de completa vigília. Embora a recuperação seja espontânea, devem ser administrados cuidados apropriados durante o período de inconsciência.

Tal como acontece com outros agentes anestésicos intravenosos, devem tomar-se precauções na sua administração em doentes com insuficiência respiratória, renal ou hepática e ainda em doentes debilitados ou hipovolémicos. O propofol não deve ser usado em doentes com insuficiência cardíaca ou outras doenças graves do miocárdio. Devem ter-se cuidados especiais, tendo em conta os riscos, em doentes grandes obesos, em doentes com pressão intracraniana elevada ou pressão arterial média baixa.

Diprivan 2% não está recomendado em associação com terapêutica electroconvulsiva.
Diprivan 2% não apresenta efeitos vagolíticos e a sua utilização tem sido associada a alguns casos de bradicardia (ocasionalmente grave) e, também, assistolia. Deve considerar-se a administração intravenosa de um anti-colinérgico antes da indução ou durante a manutenção da anestesia, especialmente em situações de possível predomínio vagal ou quando Diprivan 2% for usado simultaneamente com outros agentes passíveis de provocar bradicardia.

Durante a administração de Diprivan 2% a um doente epiléptico, poderá haver risco de ocorrência de convulsões.

Devem tomar-se cuidados especiais em doentes com alterações no metabolismo lipídico e noutras situações em que as emulsões lipídicas tenham que ser administradas com precaução.

Se Diprivan 2% for administrado a doentes em risco de ocorrência de uma sobrecarga lipídica, devem monitorizar-se os níveis lipídicos destes doentes. A administração de Diprivan 2% deve ser correctamente ajustada se esta monitorização indicar que a fracção lipídica não está a ser adequadamente eliminada pelo organismo. Se ao doente se administrar simultaneamente uma outra formulação lipídica intravenosa, deverá reduzir-se a quantidade desta formulação tendo em consideração a carga lipídica de Diprivan 2%. Cada ml de Diprivan 2% contém 0,1 g de lípidos.

Formulação com EDTA:
O EDTA é um agente quelante de iões metálicos, incluindo o zinco. A necessidade de um suplemento de zinco deverá ser considerada em casos de administração prolongada de Diprivan 2%, particularmente em doentes com predisposição para deficiência em zinco, tais como doentes com queimaduras, diarreia e/ou sepsis grave.

Diprivan contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio em 1 ml de emulsão para perfusão, ou seja, é praticamente “isento de sódio”.

Precauções adicionais
Diprivan 2% não contém conservantes e o veículo da emulsão permite o desenvolvimento de microrganismos.

Durante a perfusão, deve manter-se uma técnica asséptica tanto no manuseamento de Diprivan 2% como do equipamento de perfusão. Quaisquer fármacos ou líquidos de perfusão adicionados a Diprivan 2% deverão ser administrados perto do local de inserção da cânula. Diprivan 2% não deve ser administrado através de um filtro microbiológico.

Cada seringa contendo Diprivan 2% só deverá ser usada num único doente. De acordo com as normas estabelecidas para outras emulsões lipídicas, uma única perfusão de Diprivan 2% não deverá exceder 12 horas, período ao fim do qual se deve proceder à substituição tanto do recipiente de Diprivan 2% como do sistema de perfusão.
4. Efeitos secundários Diprivan possíveis

Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Diprivan 2% tem sido usado em associação com anestesia espinhal e epidural, com a pré-medicação habitual, com bloqueadores neuromusculares e com agentes inalatórios e analgésicos; não foi encontrada qualquer incompatibilidade farmacológica. Pode ser necessária a administração de doses mais baixas de Diprivan 2% quando a anestesia geral é utilizada acessoriamente a técnicas de anestesia regional.
A administração concomitante com outros depressores do SNC tais como medicamentos de pré-medicação, agentes de inalação, agentes analgésicos pode aumentar os efeitos sedativos, anestésicos e cardio-respiratórios do propofol.

Gravidez e aleitamento

Gravidez: Diprivan 2% não deve ser usado durante a gravidez. No entanto, já foi usado em interrupções da gravidez, no primeiro trimestre.

Obstetrícia: Diprivan 2% atravessa a barreira placentária e pode estar associado a depressão neonatal. Diprivan 2% não deve ser usado para anestesia em obstetrícia.
Aleitamento: Não foi ainda estabelecida a segurança para o recém-nascido, quando Diprivan 2% é administrado a doentes durante o período de aleitamento. Estudos em mulheres a amamentar demonstraram que o propofol é excretado, em pequenas quantidades, no leite. Deste modo, nas 24 h seguintes à administração do propofol, as mães devem interromper a amamentação e rejeitar o leite materno.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Os doentes devem ser prevenidos de que, durante algum tempo após uma anestesia geral, poderá haver uma interferência na realização de tarefas especializadas tais como condução de veículos ou utilização de máquinas. O doente deve ser acompanhado no regresso a casa e deve ser instruído no sentido de evitar o consumo de álcool.

Excipientes
O veículo é constituído por glicerol, fosfatídeos de ovo purificados, edetato de sódio, hidróxido de sódio, óleo de soja refinado e água. Ver secção Contra-indicações.

Posologia e modo de administração
Diprivan 2% deve ser administrado por via intravenosa.

Considerando que o efeito analgésico do propofol por si só é insuficiente, são geralmente requeridos agentes analgésicos suplementares em adição a Diprivan 2%.

Deve estar disponível o equipamento habitual para a eventualidade de ocorrerem acidentes durante a anestesia. O equipamento de reanimação deve estar imediatamente disponível. As funções circulatória e respiratória devem ser monitorizadas.
A dose da emulsão de propofol deve ser ajustada a cada indivíduo, de acordo com a resposta do doente e pré-medicação usada.
A. ADULTOS

Indução da anestesia geral
Diprivan 2% só deve ser usado para induzir a anestesia por perfusão, nos doentes que vão fazer a manutenção dessa mesma anestesia igualmente com Diprivan 2%.

Em doentes pré-medicados ou sem pré-medicação, recomenda-se a administração de Diprivan 2% por perfusão (aproximadamente 40 mg de 10 em 10 segundos, em média, para adultos saudáveis) em função da resposta do doente, até que os sinais clínicos indiquem o início da anestesia. A maioria dos doentes adultos com menos de 55 anos, necessitam de 1,5 a 2,5 mg/kg de Diprivan 2%. A dose necessária para indução pode ser reduzida se a velocidade de administração for mais lenta, i.e. 20-50 mg/min, em vez de 240 mg/min (= 40 mg/10 segundos). Nos doentes com idade superior a 55 anos, a quantidade necessária é geralmente menor. Em doentes dos graus ASA III e IV, devem usar-se doses inferiores (aproximadamente 20 mg de 10 em 10 segundos).

Manutenção da anestesia geral
A anestesia pode ser mantida pela administração de Diprivan 2% por perfusão contínua, de modo a manter a profundidade da anestesia no nível que se pretende.

Perfusão contínua: A dose média de administração varia consideravelmente de doente para doente mas, doses compreendidas entre 4 e 12 mg/kg/h são geralmente suficientes para a manutenção da anestesia.

Em doentes idosos, instáveis ou hipovolémicos e doentes de graus ASA III e IV é recomendada uma diminuição da dose para 4 mg/kg/h.

Sedação de doentes ventilados em unidades de cuidados intensivos
Para a sedação em unidades de cuidados intensivos, recomenda-se que o propofol seja administrado em perfusão contínua. A velocidade de perfusão deve ser determinada pelo grau de sedação pretendido. Na maioria dos doentes, obtém-se sedação suficiente com uma dose de 0,3-4 mg/kg/h de propofol (ver secção Advertências e precauções especiais de utilização). O propofol não está indicado para a sedação de doentes em unidades de cuidados intensivos com idade igual ou inferior a 16 anos (ver secção Contra-indicações).

Devem tomar-se cuidados especiais em doentes com alterações no metabolismo lipídico e noutras situações em que as emulsões lipídicas tenham que ser administradas com precaução (ver secção Advertências e precauções especiais de utilização).

Sedação consciente durante procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico
A fim de assegurar uma sedação em procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico, as doses deverão ser individualizadas e tituladas em função da resposta clínica.

A maioria dos doentes necessitará de 0,5 a 1 mg/kg, administrado durante 1 a 5 minutos para o início da sedação.

A manutenção da sedação pode ser alcançada por titulação da perfusão com Diprivan 2% até ao nível de sedação desejado – para a maioria dos doentes serão necessárias doses compreendidas entre
1,5 e 4,5 mg/kg/h. Em doentes dos graus ASA III e IV pode ser necessário reduzir a velocidade de administração e a dose.

B. DOENTES IDOSOS

Nos doentes idosos, a dose necessária para a indução da anestesia com Diprivan 2% é mais reduzida. Esta redução deve ter em consideração o estado físico do doente e a sua idade. A dose administrada deverá ser mais baixa e titulada em função da resposta do doente. Sempre que Diprivan 2% for usado para a manutenção da anestesia ou sedação, a dose de perfusão ou a ‘concentração-alvo’ deverá ser igualmente reduzida. Em doentes dos graus ASA III e IV a dose e a velocidade de administração deverão ser ainda mais reduzidas.

C. CRIANÇAS

TODAS AS INDICAÇÕES:
A emulsão injectável de propofol, não é recomendada para a indução da anestesia em crianças com idades inferiores a 3 anos ou para a manutenção da anestesia em idades inferiores a 2 meses, por falta de dados sobre a sua segurança/eficácia nestas populações.
A administração de Diprivan 2% através do sistema DIPRIFUSOR TCI não é recomendada para qualquer indicação em crianças.

Indução da anestesia geral
Não se recomenda a utilização de Diprivan 2% em crianças com idade inferior a 3 anos.

Quando usado na indução da anestesia em crianças, recomenda-se que Diprivan 2% seja administrado lentamente até que os sinais clínicos indiquem o início da anestesia. A dose deve ser ajustada de acordo com a idade e/ou o peso.

Na maioria das crianças com idade superior a 8 anos, será necessário aproximadamente 2,5 mg/kg de Diprivan 2% para indução da anestesia. Entre as idades de 2 meses e oito anos de idade é necessário ser administrada uma dose superior. Devido à reduzida experiência clínica, recomendam-se doses inferiores para jovens em risco elevado (ASA III e IV).

Manutenção da anestesia geral
Não se recomenda a utilização de Diprivan 2% em crianças com idade inferior a 1 mês.

A anestesia pode ser mantida pela administração de Diprivan 2% por perfusão contínua, de modo a manter a profundidade da anestesia no nível que se pretende. A dose média de administração varia consideravelmente de doente para doente, mas doses compreendidas entre 9 e 15 mg/kg/h são geralmente suficientes para a manutenção satisfatória da anestesia.
Sedação consciente durante procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico
Não se recomenda a utilização de Diprivan 2% para sedação em crianças, pois não foi ainda
demonstrada a segurança e a eficácia do fármaco nesta situação.

D. ADMINISTRAÇÃO

Não se recomenda a administração de Diprivan 2% por injecções directas.
Diprivan 2% pode ser usado em perfusão, não diluído, contido em seringas plastificadas, frascos de vidro ou seringas pré-cheias. Quando se utilizar Diprivan 2% não diluído para manutenção da anestesia, recomenda-se que sejam sempre utilizados equipamentos tais como, bombas perfusoras ou bombas volumétricas de perfusão, para controlo das doses de perfusão.

Diprivan 2% pode ser administrado através de um sistema em Y perto do local da injecção conjuntamente com as seguintes soluções para perfusão intravenosa: dextrose a 5%, cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 4% e cloreto de sódio a 0,18%.
As seringas de vidro pré-cheias têm uma resistência à fricção menor do que as seringas de plástico descartáveis e o êmbolo desliza mais facilmente. Assim, quando se administra manualmente Diprivan 2% usando uma seringa pré-cheia, o trajecto (sistema) entre a seringa e o doente não deve ser deixado aberto, quando não há supervisão.
Quando as seringas pré-cheias são utilizadas em bomba perfusora deve ser assegurada a compatibilidade apropriada. Em particular, a bomba deverá prevenir o sifonamento e deverá possuir um dispositivo de alarme para oclusão não superior a 1000 mmHg. Se estiver a ser utilizada uma bomba programável ou equivalente que ofereça opções para utilização de seringas diferentes deverá ser escolhido apenas o dispositivo ‘B – D’, 50/60 ml ‘PLASTIPAK’ quando se utilizam as seringas pré-cheias de Diprivan 2%.

Cuidados a ter no manuseamento: Agitar antes de usar, usar apenas preparações homogéneas e recipientes não danificados.

A assépsia deve ser estendida a todo o equipamento de perfusão. O limite de tempo de perfusão não deve exceder as 12 horas (emulsão lipídica). Após este tempo deve ser eliminado e substituído.

Os agentes bloqueadores neuromusculares, atracurium e mivacurium, não devem ser administrados através da mesma via intravenosa do Diprivan 2%, sem primeiro limpar essa via.

A duração da administração não deve exceder os 7 dias.

E. ADMINISTRAÇÃO POR MEIO DO SISTEMA DIPRIFUSOR TCI (Perfusão Alvo-Dependente) EM ADULTOS
A administração de Diprivan 2% por meio do sistema DIPRIFUSOR TCI está restringida à indução e manutenção da anestesia geral, sedação consciente para procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico e na sedação em doentes adultos ventilados em regime de cuidados intensivos. Não é recomendada a utilização em crianças.

Diprivan 2% apenas pode ser administrado por TCI através de um sistema DIPRIFUSOR TCI incorporando o respectivo software. Estes sistemas operarão apenas ao reconhecerem as seringas pré-cheias contendo Diprivan 2%, marcadas electronicamente. O sistema DIPRIFUSOR TCI ajustará automaticamente a dose de perfusão para a concentração de Diprivan 2% reconhecida. Os utilizadores devem estar familiarizados com as bombas de perfusão manuais, com a administração de Diprivan 2% por TCI e ainda com a correcta utilização do sistema de identificação das seringas. Todas estas informações constam do manual de treino do DIPRIFUSOR e serão colocadas à disposição dos utilizadores pela AstraZeneca.
O sistema permite ao anestesista ou intensivista alcançar e controlar a rapidez de indução e profundidade da anestesia ou sedação pretendidos, por permitir estabelecer e ajustar concentrações sanguíneas alvo (previstas) de propofol.

O sistema DIPRIFUSOR TCI assume que a concentração sanguínea inicial de propofol no doente é igual a zero. Assim, em doentes que tenham recebido propofol anteriormente, poderá ser necessário seleccionar uma concentração alvo inicial mais baixa ao começar o DIPRIFUSOR TCI. Do mesmo modo, não se recomenda recomeçar imediatamente o DIPRIFUSOR TCI se a bomba perfusora tiver sido desligada.

Dada a variabilidade observada entre doentes quanto à farmacocinética e farmacodinâmica do propofol, tanto em doentes pré-medicados como sem medicação prévia, a concentração-alvo de propofol deve ser doseada em função da resposta do doente de modo a atingir a profundidade de anestesia pretendida.

Indução e manutenção da anestesia geral
Em doentes adultos com menos de 55 anos, a anestesia é geralmente induzida com concentrações-alvo de propofol entre 4 e 8 |ig/ml. Recomenda-se a utilização de uma concentração inicial de 4 |ig/ml em doentes pré-medicados e 6 |ig/ml em doentes sem medicação prévia. O tempo de indução com estas concentrações-alvo é de aproximadamente 60-120 segundos. Concentrações-alvo mais elevadas permitirão uma mais rápida indução da anestesia mas podem estar associadas com depressões hemodinâmicas e respiratórias mais pronunciadas.

Devem ser utilizadas concentrações-alvo iniciais mais reduzidas em doentes com idade superior a 55 anos e em doentes dos graus ASA III e IV. A concentração-alvo pode ser aumentada em incrementos de 0,5 a 1,0 | g/ml em intervalos de 1 minuto de modo a atingir uma indução gradual da anestesia.

Como anteriormente referido, são geralmente necessários analgésicos suplementares a Diprivan 2%. A extensão na qual as concentrações-alvo para manutenção da anestesia podem ser reduzidas será influenciada pela suplementação analgésica concomitante. Concentrações-alvo de propofol entre 3 a 6 | g/ml permitem geralmente uma manutenção satisfatória da anestesia.

As concentrações previstas de propofol ao acordar encontram-se geralmente entre 1,0 e 2,0 | g/ml e serão influenciadas pela quantidade de analgésicos administrados durante a fase de manutenção.

Sedação consciente para procedimentos cirúrgicos e de diagnóstico
São geralmente necessárias concentrações sanguíneas alvo de propofol compreendidas entre 0,5 e 2,5 | g/ml. O ajuste da concentração alvo deverá ser titulado em função da resposta do doente até atingir a profundidade de sedação consciente pretendida.

Uma concentração alvo inicial próxima do limite superior deste intervalo irá permitir uma indução mais rápida da sedação consciente.

Deve ser usada uma concentração inicial próxima do limite inferior deste intervalo para doentes idosos e doentes dos graus ASA III e IV.

Sedação em unidades de cuidados intensivos
São geralmente necessários valores de concentração sanguínea alvo de propofol compreendidos entre 0,2 e 2,0 |ig/ml. A administração deve ser iniciada com um valor alvo baixo, que deverá ser titulado em função da resposta do doente até atingir a profundidade de sedação pretendida.

Se o sistema DIPRIFUSOR TCI tiver sido utilizado para anestesia, a sua utilização poderá prosseguir no período pós-operatório para proporcionar sedação durante os cuidados intensivos, com selecção apropriada da concentração alvo.

Incompatibilidades
Antes da administração, Diprivan 2% não deve ser misturado com injectáveis ou outros líquidos de perfusão.
Sobredosagem
É provável que a sobredosagem acidental provoque depressão cardio-respiratória. A depressão respiratória deve ser tratada usando ventilação artificial com oxigénio. Se ocorrer depressão cardiovascular deverá baixar-se a cabeça do doente e no caso de ser grave, devem usar-se expansores do plasma e agentes vasopressores.

Efeitos indesejáveis

A indução da anestesia é geralmente suave verificando-se apenas uma excitação mínima. Os efeitos indesejáveis mais comuns reportados são efeitos indesejáveis farmacologicamente esperados para um medicamento anestésico, tal como hipotensão.

Devido à natureza da anestesia e naqueles doentes que recebem tratamento intensivo, podem ocorrer reacções associadas à anestesia e ao tratamento intensivo também relacionadas com os procedimentos a serem realizados como com a própria condição do doente.
(1) Pode ser minimizada pela utilização de vasos de maior calibre, nomeadamente, das veias do antebraço e da fossa antecubital. (2) Ocasionalmente a hipotensão poderá ser controlada através de líquidos administrados por via intravenosa e redução da dose de administração do Diprivan 2% durante o período de manutenção da anestesia.
(3) Bradicardia grave é raro. Existiram notificações isoladas de progressão para assistolia.
(4) Após a descontinuação abrupta de Diprivan 2% durante o tratamento intensivo.
(5) Em casos muito raros, foram observados casos de rabdomiólise, quando o propofol foi administrado em doses superiores a 4 mg/kg/h para sedação em unidades de cuidados intensivos.

Notificações de utilização não adequada de Diprivan 2% para a indução da anestesia em recém-nascidos indicam que pode ocorrer depressão cardio-respiratória se o regime posológico pediátrico for aplicado (ver secção Posologia e Modo de administração e secção Advertências e precauções especiais de utilização).

5. Como conservar Diprivan
Prazo de validade
Verifique o prazo de validade inscrito na embalagem.

Prazo de validade do produto de venda Seringas pré-cheias: 2 anos
Precauções especiais de conservação
Diprivan 2% deve ser armazenado a uma temperatura inferior a 25°C; não deve ser congelado.

6. Outras informações

Precauções na utilização e manipulação Diprivan 2% não deve ser diluído.
Agitar os recipientes antes de usar. Qualquer fracção do conteúdo que não tenha sido utilizada, deve ser eliminada.

A assépsia deverá ser mantida durante o manuseamento de Diprivan 2% e do equipamento de perfusão (ver Precauções Especiais de Utilização).

Caso detecte efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Composição qualitativa e quantitativa
1 ml de emulsão contém 20 mg de propofol.

Forma farmacêutica Emulsão para perfusão. Diprivan 2%:
Seringas de vidro pré-cheias de 10 ml, contendo propofol 20 mg/ml. Seringas de vidro pré-cheias de 50 ml, contendo propofol 20 mg/ml.
As embalagens podem não estar todas comercializadas.
Titular da autorização de introdução no mercado
AstraZeneca Produtos Farmacêuticos, Lda.
Rua Humberto Madeira, 7
Valejas
2745-663 Barcarena Fabricante
AstraZeneca UK, Ltd.
Silk Road Business Park
SK10 2NA Macclesfield – Cheshire
Reino Unido

Este folheto foi aprovado a última vez em: 24-10-2007

Etiquetas depressão, Efeitos Indesejáveis, efeitos secundários diprivan, Precauções especiais de utilização, Propofol, utilizar Diprivan

Triazolam

CARACTERÍSTICAS DO Halcion bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 3 de Julho de 2009
Sem comentários em CARACTERÍSTICAS DO Halcion bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

Halcion

1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO

Halcion®, 0,125 mg, Comprimido Halcion®, 0,25 mg, Comprimido

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO HALCION

Cada comprimido de Halcion® contém 0,125 ou 0,25 mg de triazolam. Excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO HALCION

Comprimido.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO HALCION

4.1 Indicações terapêuticas

O triazolam (Halcion®) está indicado para o tratamento a curto prazo da insónia (1 a 2 semanas). Se for necessária a continuação do tratamento, deverá ser feita a completa reavaliação clínica do doente.

As benzodiazepinas só estão indicadas quando a doença é grave, incapacitante ou o doente está sujeito a angústia extrema.

4.2 Posologia e modo de administração

O tratamento deverá ser o mais curto possível. Em geral a duração do tratamento varia entre uns dias e duas semanas, com um máximo de quatro semanas incluindo a fase de redução gradual do medicamento.

Em certas situações o prolongamento do tratamento poderá ser necessário; neste caso não deverá ser feito sem uma reavaliação do estado do doente.

É importante individualizar a dose de Halcion® comprimidos, de modo a obter o máximo de eficácia evitando reacções adversas significativas.

A dose recomendada para a maioria dos adultos é de 0,25 mg, ao deitar. A dose de 0,125 mg pode ser suficiente para alguns doentes. A dose de 0,25 mg não deverá ser ultrapassada.

Em particular, em geriatria e/ou doentes debilitados, a dose recomendada está compreendida entre 0,125 mg – 0,25 mg. Neste grupo de doentes a terapêutica deverá ser sempre iniciada com 0,125 mg, reservando-se a dose de 0,25 mg apenas para os doentes excepcionais que não respondem a uma tentativa prévia de esquema posológico inferior. Tal como com todos os medicamentos, deve-se utilizar a dose eficaz mais baixa.

O Halcion deve ser tomado imediatamente antes de deitar.

4.3 Contra-indicações

Halcion® (triazolam) está contra-indicado nos doentes com hipersensibilidade reconhecida às benzodiazepinas, ou a qualquer dos excipientes, miastenia gravis, insuficiência respiratória grave, síndrome de apneia no sono, insuficiência hepática grave.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Devem tomar-se precauções no tratamento de doentes com insuficiência hepática ou renal, insuficiência pulmonar grave, ou apneia do sono. Em doentes com a função respiratória comprometida foram registadas com raridade depressão respiratória e apneia.

A segurança e eficácia do triazolam não foram ainda estabelecidas para doentes com idade inferior a 18 anos.

A dose inicial recomendada de Halcion® para doentes idosos e/ou debilitados é de 0,125 mg, de modo a diminuir a possibilidade de desenvolver uma sedação excessiva, tonturas ou descoordenação motora. Para os outros adultos a dose recomendada é de 0,25 mg (ver 4.2 Posologia e modo de administração).

Amnésia

Os doentes sujeitos a terapêutica com Halcion®, deverão tomar precauções, no caso de não ser possível uma noite completa de sono ou uma total eliminação do fármaco antes do início da sua actividade diurna, por exemplo, uma viagem de avião nocturna com duração inferior a 7-8 horas, uma vez que foram reportados episódios de amnésia nestas situações.

Dados de várias fontes sugerem que a amnésia anterograda pode ocorrer com maior frequência com triazolam do que com doses terapêuticas de outros hipnóticos benzodiazepínicos.

Dependência

A administração de Halcion® nas doses recomendadas para o tratamento de curta duração, evidência um baixo potencial de dependência. No entanto, como com todas as benzodiazepinas, o risco de dependência aumenta com doses superiores, e em doentes com história de alcoolismo ou abuso de drogas.

Quando se desenvolve a dependência a interrupção brusca pode ser acompanhada de síndrome de privação. Isto pode manifestar-se através de cefaleias, mialgias, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em situações graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: sensação de irrealidade, despersonalização, hiperacúsia, torpor e parestesias das extremidades, hipersensibilidade à luz, ao ruído e ao contacto físico, alucinações ou convulsões.

Há indicações para as quais a síndrome de privação pode manifestar-se durante o intervalo das tomas, especialmente quando a dosagem é alta.

Insónia rebound e ansiedade: uma síndrome transitória no qual os sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepinas regressam mas de forma intensificada, podendo ocorrer aquando da descontinuação do medicamento. Este facto pode ser acompanhado de outros sintomas como alterações de humor, ansiedade ou distúrbios do sono e inquietação. Como o risco da síndrome de abstinência / rebound é maior após interrupção brusca do tratamento, é recomendado que a dosagem seja diminuída gradualmente.

A duração do tratamento deverá ser o mais curta possível não devendo exceder as quatro semanas para a insónia, incluindo o tempo de diminuição gradual da dose. O prolongamento da terapêutica para além deste período não deverá ocorrer sem que seja feita uma reavaliação da situação.

As benzodiazepinas não estão recomendadas no tratamento de primeira linha da doença psicótica. Deverá haver cuidado adicional quando o triazolam é prescrito a doentes com sinais ou sintomas de depressão passíveis de intensificação pelo uso de fármacos hipnóticos. Nestes doentes podem estar presentes tendências suicidas, podendo ser necessárias medidas protectoras. A sobredosagem intencional é mais comum nestes doentes e deverá disponibilizar-se apenas a menor quantidade possível de fármaco ao doente.

Reacções psiquiátricas e paradoxais

Tal como com outras benzodiazepinas e fármacos com actividade sobre o SNC, três conjuntos de sintomas idiosincráticos, que podem sobrepor-se, foram mencionados na terapêutica com Halcion®: sintomas amnésicos (amnésia anterograda, com ou sem alteração de comportamento); estados confusionais (desorientação, sensação de irrealidade, despersonalização e / ou obnubilação) e um estado de agitação (inquietação, irritabilidade e excitação). Frequentemente, outros factores podem contribuir para estas reacções idiosincráticas, tais como: ingestão concomitante de álcool ou outros fármacos, privação de sono, situação pré-mórbida anormal, etc.

Os doentes tratados com Halcion® ou outras benzodiazepinas devem ser alertados quanto ao desempenho de funções que exijam acuidade mental tais como operar com maquinaria ou conduzir veículos imediatamente após a ingestão do fármaco, até se estabelecer que a medicação não provoca sonolência ou tonturas diurnas.

Doentes com problemas raros de intolerância à galactose, deficiência em lactase de Lapp ou malabsorção à glucose e galactose não devem tomar este medicamento.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

As benzodiazepinas produzem um efeito aditivo quando co-administradas com álcool ou outros fármacos que por si só provocam a depressão do SNC, nomeadamente, antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos opiáceos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. Este facto afecta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

No caso dos analgésicos narcóticos pode ocorrer a intensificação da euforia, provocando um aumento da dependência psíquica.

As interacções farmacocinéticas podem ocorrer quando o triazolam é co-administrado com fármacos que interferem com o seu metabolismo. Compostos inibidores de determinados enzimas hepáticos (particularmente o citocromo P450IIIA4) podem aumentar a concentração do triazolam e provocar um aumento da sua actividade. Dados de ensaios clínicos com triazolam, estudos in vitro com triazolam e ensaios clínicos com fármacos metabolizados de modo semelhante ao triazolam fornecem provas de vários graus de interacção e várias interacções possíveis entre o triazolam e outros fármacos. Com base no grau de interacção e no tipo de dados disponíveis, fazem-se as seguintes recomendações: é contra-indicada a co-administração de triazolam com cetoconazol, itraconazol e nefazodona. Não se recomenda a co-administração de triazolam com outros antifúngicos do tipo azol. Recomenda-se precaução e ter em consideração a hipótese de diminuir a dose, nos casos em que o triazolam é co-administrado com cimetidina ou antibióticos macrólidos, tais como eritromicina, claritromicina e troleandomicina. Recomenda-se cuidado quando o triazolam é co-administrado com isoniazida, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem e verapamil.

4.6 Gravidez e aleitamento

Se o fármaco for prescrito a uma mulher em idade fértil, esta deve ser avisada para contactar o seu médico no sentido de descontinuar a terapêutica se tiver a intenção de engravidar ou se suspeitar poder estar grávida.

Se por razões médicas, o fármaco for administrado durante a última fase da gravidez, ou durante o trabalho de parto em doses elevadas, os efeitos no recém-nascido, tais como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada, podem ser esperados devido à acção farmacológica do fármaco.

Mais ainda, os recém-nascidos de mães que tomaram benzodiazepinas de modo crónico durante a última fase da gravidez podem desenvolver dependência física e podem de algum modo estar em risco de desenvolver sintomas de privação no período pós natal.

Como as benzodiazepinas são excretadas no leite materno, não devem ser administradas a mães a amamentar.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Sedação, amnésia, dificuldades de concentração e alteração da função muscular podem afectar negativamente a capacidade de conduzir ou de utilizar máquinas. Se a duração do sono for insuficiente há maior possibilidade de a capacidade de reacção estar diminuída (ver também 4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção).

4.8 Efeitos indesejáveis

Em ensaios clínicos controlados com placebo, efectuados em doentes a receber triazolam, o efeito indesejável mais frequente foi a sedação (sonolência, tonturas, dificuldade de coordenação e/ou ataxia), considerada como extensão da actividade farmacológica do fármaco.

Verificaram-se com menor frequência: estados confusionais ou alterações de memória, depressão do SNC e perturbações visuais.

Durante a experiência clínica mundial com Halcion® foram, embora raramente, mencionadas as seguintes reacções: agressividade, lipotimia, insónia transitória após interrupção da medicação, alucinações, síncope e sonambulismo.

Depressão

Uma depressão pré-existente pode ser revelada durante a utilização das benzodiazepinas. Dependência

O uso (mesmo em doses terapêuticas) pode conduzir ao desenvolvimento de dependência física: a interrupção da terapêutica pode dar origem à síndrome de abstinência ou ao fenómeno de rebound (Ver 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização). Pode ocorrer dependência psíquica. O uso abusivo das benzodiazepinas tem sido referido.

Apesar da ocorrência real de reacções adversas com Halcion® ser baixa, pode estar relacionada com a dose. Os efeitos indesejáveis das benzodiazepinas que são prolongamentos da sua acção farmacológica tais como sonolência, tonturas, “sensação de cabeça vazia”, ou amnésia, estão claramente relacionadas com a dose. A relação dose-risco de outras reacções adversas não foi ainda estabelecida. De acordo com a ética clínica, recomenda-se que a terapêutica se inicie com a administração da dose eficaz mais baixa (ver 4.2 Posologia e modo de administração).

Amnésia

Amnésia anterógrada pode ocorrer com dosagens terapêuticas; o risco aumenta nas dosagens mais elevadas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a comportamentos inadequados (ver “Advertências e precauções especiais de utilização”).

Reacções psiquiátricas e paradoxais

Reacções de inquietação, agitação, irritatibilidade, agressividade, ilusões, ataques de raiva, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos adversos de comportamento sabe-se estarem associadas à utilização das benzodiazepinas e das benzodiazepinas-like. Podem mesmo ser severas com estes fármacos. São mais comuns nas crianças e nos idosos.

4.9 Sobredosagem

Tal como com outras benzodiazepinas, a sobredosagem não coloca a vida em risco excepto se utilizadas em associação com outras substâncias depressoras do SNC (incluindo o álcool).

No tratamento destas situações deve-se ter em conta que múltiplos fármacos podem ter sido ingeridos.

Na sobredosagem com as benzodiazepinas por via oral, o vómito deve ser induzido (dentro de uma hora) se o doente estiver consciente ou fazer uma lavagem gástrica com protecção das vias respiratórias se o doente estiver insconsciente. Se não houver vantagem em esvaziar o estômago, deve ser dado carvão activado para reduzir a absorção. Deve ser dada particular atenção às funções respiratória e cardíaca nos cuidados intensivos.

A sobredosagem com benzodiazepinas manifesta-se em geral por depressão do SNC de grau variado, podendo ir da sonolência ao coma. Em situações ligeiras os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia, em casos mais graves os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente morte.

O flumazenil pode ser utilizado como antídoto.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO HALCION

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: II – 8 – a) 5. Sistema nervoso cerebrospinal. Psicofármacos. Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos. Hipnóticos não barbitúricos. Código ATC: N05C D05

O Halcion® (triazolam) é um potente agente hipnótico de acção curta, que produz a sua actividade hipnótica a partir da primeira noite de administração. Nem o Halcion® nem os seus metabolitos se acumulam no sangue após a administração de doses múltiplas.

Nos estudos de tolerância com doses terapêuticas usuais que produziram um sono farmacológico, não se registou depressão cardiovascular ou respiratória significativa nem alterações no EEG de vigília. Em estudos realizados em laboratórios de sono no homem o Halcion® reduziu a lactência do sono, aumentou a sua duração e diminuiu o número de interrupções do sono durante a noite em comparação com a linha de base, sem afectar significativamente a fase REM ou as fases III e IV do sono. A lactência da fase REM foi significativamente aumentada. A preponderância dos dados dos laboratórios do sono e/ou estudos sobre a eficácia, de duração entre 4 a 90 dias, demonstraram não ter havido desenvolvimento significativo de tolerância, acumulação do fármaco ou sintomas de abstinência após a paragem do tratamento.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Após administração por via oral de doses únicas de Halcion® (Triazolam 14C) no homem, a média da concentração máxima no sangue ocorreu num tempo médio de 1,5 ± 0,7 horas. Os níveis de Halcion® diminuíram com uma semi-vida média aparente de 2,7 ± 0,5 horas.

Os níveis dos metabolitos diminuíram segundo um processo bifásico, com uma semi-vida média aparente para a fase inicial de 3,36 ± 0,88 horas e de 7,8 ± 1,49 horas para a fase terminal. A recuperação média de 14C foi de 89,6% (81,8% na urina e 7,85% nas fezes). A excreção de 14C na urina, fezes e em ambas foi bifásica. As semi-vidas de excreção para a urina mais fezes, correspondendo às fases de excreção inicial e terminal, foram de 7,4 ± 0,5 horas e 30 ± 8 horas.

Só aparecem na urina pequenas quantidades de Halcion® não metabolizado. Os metabolitos principais são o 1-hidroximetil triazolam e 4-hidroxitriazolam. Estes dois metabolitos correspondem respectivamente a 69% e 11% da excreção urinária no homem.

In vitro, o Halcion® liga-se (89%) às proteínas séricas humanas e é rapidamente dissociado, conforme demonstrado pela semi-vida relativamente curta no plasma de 2,7 horas.

Embora se pudesse esperar que o Halcion® (triazolam) se dissociasse rapidamente, a concentração sérica do fármaco livre foi sempre extremamente baixa. A conclusão que se tira destas observações é que o Halcion® é um fármaco de elevada potência intrínseca.

As concentrações plasmáticas de triazolam podem duplicar quando se administra conjuntamente cimetidina. A administração conjunta de triazolam e cimetidina ocasiona uma redução da depuração do triazolam com uma alteração na semi-vida de eliminação na maioria dos doentes. A semi-vida de eliminação pode prolongar-se em alguns doentes, não provocando, no entanto, acumulação do fármaco sob o regime posológico de uma toma diária.

As concentrações plasmáticas de triazolam podem duplicar quando se administra concomitantemente eritromicina. A administração conjunta de triazolam e eritromicina provoca uma redução da depuração do triazolam e um aumento na semi-vida de eliminação.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Experiências realizadas em animais indicam que pode ocorrer colapso cardiopulmonar após grandes doses intravenosas de triazolam (cerca de 100mg/kg, 10 000 vezes o máximo da dose humana por dia). Foi possível a reanimação dos animais com ventilação mecânica positiva e perfusão intravenosa de bitartarato de norepinefrina ou bitartarato de metaraminol. Estudos efectuados em animais sugeriram que a diurese forçada ou hemodiálise se mostraram provavelmente de pouco valor no tratamento da sobredosagem.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO HALCION

6.1. Lista dos excipientes

Lactose, celulose microcristalina, sílica anidra coloidal, amido de milho, docusato de sódio e benzoato de sódio, laca de alumínio e eritrosina sódica, laca de alumínio de indigotina e estearato de magnésio.

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável

6.3 Prazo de validade

3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação

Não conservar acima de 30°C.

Proteger da humidade.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Halcion® Comprimidos encontra-se acondicionado em blisters de PVC/Alumínio. Halcion® apresenta-se em embalagens de 14 unidades.

6.6 Instruções de utilização, manipulação e eliminação

Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

LABORATÓRIOS PFIZER, LDA Lagoas Park Edificio 10

2740-244 Porto Salvo

8. NÚMEROS DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Embalagem de 14 comprimidos a 0,125 mg: 9518365. Embalagem de 14 comprimidos a 0,25 mg: 9518373. Embalagem de 14 comprimidos a 0,25 mg: 8518373.

9.DATA DA RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Comprimidos a 0,125 mg: 24 de Junho de 2003 Comprimidos a 0,25 mg: 13 de Janeiro de 2001

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

30-01-2004.

Etiquetas depressão, Efeitos Indesejáveis, halcion, Precauções especiais de utilização, SOBREDOSAGEM, Triazolam

Quetiapina

CARACTERÍSTICAS DO SEROQUEL bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 2 de Julho de 2009
Sem comentários em CARACTERÍSTICAS DO SEROQUEL bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
SEROQUEL (quetiapina)

1. NOME DO MEDICAMENTO

Seroquel 25 mg comprimidos revestidos por película
Seroquel 100 mg comprimidos revestidos por película
Seroquel 150 mg comprimidos revestidos por película
Seroquel 200 mg comprimidos revestidos por película
Seroquel 300 mg comprimidos revestidos por película
Seroquel (25 mg) + (100 mg) comprimidos revestidos por película
Seroquel (25 mg) + (100 mg) + (200 mg) comprimidos revestidos por película

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO SEROQUEL

Seroquel 25 mg contém 25 mg de quetiapina (na forma de fumarato de quetiapina). Excipiente: 18 mg de lactose (anidra) por comprimido

Seroquel 100 mg contém 100 mg de quetiapina (na forma de fumarato de quetiapina). Excipiente: 20 mg de lactose (anidra) por comprimido

Seroquel 150 mg contém 150 mg de quetiapina (na forma de fumarato de quetiapina). Excipiente: 29 mg de lactose (anidra) por comprimido

Seroquel 200 mg contém 200 mg de quetiapina (na forma de fumarato de quetiapina). Excipiente: 39 mg de lactose (anidra) por comprimido

Seroquel 300 mg contém 300 mg de quetiapina (na forma de fumarato de quetiapina). Excipiente: 59 mg de lactose (anidra) por comprimido

A embalagem combinada para 3 dias contém 6 comprimidos de Seroquel 25 mg e 2 comprimidos de Seroquel 100 mg.
A embalagem combinada para 4 dias contém 6 comprimidos de Seroquel 25 mg, 3 comprimidos de Seroquel 100 mg e 1 comprimido de Seroquel 200 mg.
Para lista completa de excipientes ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO SEROQUEL
Comprimido revestido por película.
Os comprimidos de Seroquel 25 mg têm cor de pêssego. Os comprimidos de Seroquel 100 mg têm cor amarela. Os comprimidos de Seroquel 150 mg têm cor amarela pálido. Os comprimidos de Seroquel 200 mg têm cor branca. Os comprimidos de Seroquel 300 mg têm cor branca.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO SEROQUEL
4.1 Indicações terapêuticas
Tratamento da esquizofrenia.
Tratamento do episódio maníaco moderado a grave.
Tratamento dos episódios depressivos major na perturbação bipolar.

Seroquel não está indicado para a prevenção das recorrências de episódios maníacos ou depressivos.

4.2 Posologia e modo de administração
Seroquel pode ser administrado, com ou sem alimentos. Adultos:
Para o tratamento da esquizofrenia, Seroquel deve ser administrado duas vezes por dia. A dose diária total nos primeiros quatro dias da terapêutica é de 50 mg (Dia 1), 100 mg (Dia 2), 200 mg (Dia 3) e 300 mg (Dia 4).

A partir do Dia 4, a dose deve ser titulada até à dose habitualmente eficaz de 300 a 450 mg/dia. A dose pode ser ajustada em função da resposta clínica e tolerabilidade de cada doente, no intervalo de 150 a 750 mg/dia.

Para o tratamento dos episódios maníacos associados à perturbação bipolar, Seroquel deve ser administrado duas vezes por dia. A dose diária total nos primeiros quatro dias da terapêutica é
de 100 mg (Dia 1), 200 mg (Dia 2), 300 mg (Dia 3) e 400 mg (Dia 4). Qualquer ajuste posológico adicional até atingir 800 mg/dia no Dia 6 deverá ser efectuado em incrementos máximos de 200 mg/dia.
A dose pode ser ajustada em função da resposta clínica e da tolerabilidade de cada doente, no intervalo de 200 a 800 mg por dia. A dose eficaz habitual varia entre 400 e 800 mg/dia.

Para o tratamento dos episódios depressivos na perturbação bipolar, Seroquel deve ser administrado uma vez por dia, ao deitar, uma vez que assim se pode reduzir a probabilidade de sedação durante o dia. A dose diária total nos primeiros quatro dias de terapêutica é de 50 mg (Dia 1), 100 mg (Dia 2), 200 mg (Dia 3) e 300 mg (Dia 4). A dose diária recomendada é de 300 mg. Dependendo da resposta do doente, Seroquel pode ser titulado até 600 mg por dia. A eficácia dos antidepressivos foi demonstrada a 300 mg e 600 mg/dia, contudo não foi observado nenhum benefício adicional no grupo de 600 mg face a 300 mg diárias, durante um tratamento de curta duração (ver secção 5.1).

O tratamento de episódios depressivos na perturbação bipolar, deverá ser efectuado por médicos com experiência no tratamento da perturbação bipolar.

Idosos:
Tal como com outros antipsicóticos, Seroquel deve ser utilizado com precaução nos idosos, especialmente durante o período inicial de tratamento. Poderá ser necessário efectuar uma titulação mais lenta da dose e a dose terapêutica diária poderá ser inferior à usada em doentes mais jovens, dependendo da resposta clínica e tolerabilidade de cada doente. A depuração plasmática média da quetiapina diminui 30-50% em doentes idosos em comparação com os doentes mais jovens.

A segurança e eficácia de Seroquel não foram avaliadas em doentes com idade superior a 65 anos com episódios depressivos no contexto da perturbação bipolar.

Crianças e adolescentes:
A segurança e eficácia de Seroquel não foram avaliadas em crianças e adolescentes. Insuficiência renal:
Não é necessário efectuar ajuste posológico em doentes com insuficiência renal. Insuficiência hepática:
A quetiapina é extensamente metabolizada pelo fígado. Assim, Seroquel deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência hepática conhecida, especialmente durante o período inicial de administração. Os doentes com insuficiência hepática conhecida devem iniciar o tratamento com 25 mg/dia. A dose deverá ser aumentada diariamente em incrementos de 25-50 mg/dia até à dose eficaz, dependendo da resposta clínica e tolerabilidade de cada doente.

4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer dos excipientes deste medicamento.

A administração concomitante de inibidores do citocromo P450 3A4, tais como inibidores da protease-HIV, fámacos antifúngicos azole, eritromicina, claritromicina e nefazodona, é contra-indicada (ver também secção 4.5).

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Suicídio / pensamentos suicidas ou agravamento clínico
A depressão, na perturbação bipolar, está associada a um aumento do risco de pensamentos suicidas, autoflagelação e suicídio (eventos relacionados com o suicídio). Este risco persiste até ocorrer uma remissão significativa. Considerando que podem não ocorrer melhorias durante as primeiras semanas ou mais de tratamento, os doentes devem ser monitorizados cuidadosamente até ocorrência de melhoria. É prática clínica geral que o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais de recuperação.

Em ensaios clínicos efectuados em doentes com episódios depressivos major no contexto da perturbação bipolar foi observado um aumento do risco de eventos relacionados com o suicídio em doentes jovens com idade inferior a 25 anos tratados com quetiapina comparativamente aqueles tratados com placebo (3.0% versus 0% respectivamente).

Sonolência
O tratamento com quetiapina foi associado a sonolência e sintomas relacionados, tais como sedação (ver secção 4.8). Em ensaios clínicos no tratamento de doentes com depressão bipolar, o início ocorreu normalmente nos primeiros 3 dias de tratamento, e com uma intensidade predominantemente ligeira a moderada. Doentes com depressão bipolar que sofrem de sonolência de intensidade grave podem necessitar de contacto mais frequente para um mínimo de 2 semanas após o início da sonolência, ou até que os sintomas melhorem, podendo ser necessário considerar a descontinuação do tratamento.

Cardiovasculares
Seroquel deve ser utilizado com precaução em doentes com doença cardiovascular conhecida, doença cerebrovascular ou outras situações de predisposição para hipotensão. A quetiapina pode induzir hipotensão ortostática especialmente durante o período inicial de titulação da dose, caso tal se verifique, deve ser considerada uma redução da dose ou uma titulação mais gradual.

Convulsões
Em ensaios clínicos controlados não se verificaram diferenças na incidência de convulsões em doentes tratados com Seroquel ou placebo. Tal como com outros antipsicóticos, recomenda-se precaução no tratamento de doentes com história clínica de convulsões (ver secção 4.8).

Sintomas extrapiramidais
Em ensaios clínicos controlados com placebo, foi associada à quetiapina um aumento da incidência de sintomas extrapiramidais (SEP) comparativamente ao placebo em doentes tratados para episódios depressivos major na perturbação bipolar (ver secção 4.8).

Discinésia tardia
Se surgirem sinais ou sintomas de discinésia tardia, deve ser considerada a redução da dose ou a interrupção do tratamento com Seroquel (ver secção 4.8).

Síndroma maligna dos neurolépticos
A síndroma maligna dos neurolépticos tem sido associada ao tratamento antipsicótico, incluindo Seroquel (ver secção 4.8). As manifestações clínicas incluem hipertermia, estado mental alterado, rigidez muscular, instabilidade autonómica e aumento dos níveis de creatina fosfoquinase. Neste caso, o tratamento com Seroquel deve ser interrompido e instituída terapêutica adequada

Neutropénia grave
A neutropénia grave (contagem de neutrófilos < 0,5X109/L) foi pouco frequentemente notificada em ensaios clínicos com Seroquel. A maioria dos casos de neutropénia grave ocorreu nos dois meses após início da terapêutica com Seroquel. Não existiu aparente relação com a dose. Durante a experiência pós-comercialização, a resolução da leucopénia e/ou neutropénia ocorreu após cessação da terapêutica com Seroquel. Os possíveis factores de risco para a neutropénia incluem contagem baixa pré-existente de glóbulos brancos (GB) e história de neutropénia induzida por fármacos. A quetiapina deve ser descontinuada em doentes com contagem de neutrófilos < 1,0 X 109/L. Os doentes devem ser observados para sinais e sintomas de infecção, e as contagens de neutrófilos devem ser seguidas (até excederem 1,5 X 109/L) (ver secção 5.1).

Interacções
Ver também secção 4.5.

O uso concomitante de Seroquel com fármacos fortemente indutores das enzimas hepáticas, tais como a carbamazepina ou a fenitoína, diminui significativamente a concentração plasmática de quetiapina, o que poderá afectar a eficácia da terapêutica com Seroquel. Em doentes que estejam a tomar fármacos indutores das enzimas hepáticas, o tratamento com Seroquel deverá apenas iniciar-se se o médico considerar que os benefícios de Seroquel se sobrepõem aos riscos associados à retirada do fármaco indutor. É importante que qualquer alteração no fármaco indutor seja gradual e, se necessário, dever-se-á proceder à sua substituição por fármacos não indutores (ex: valproato de sódio).

Hiperglicémia
Foram notificados casos de hiperglicémia ou exacerbação de diabetes pré-existente durante o tratamento com quetiapina. É aconselhável uma monitorização clínica adequada em doentes diabéticos e em doentes com factores de risco de desenvolvimento de diabetes mellitus (ver também secção 4.8).

Lípidos
Foram observados aumentos nos triglicéridos e colesterol em ensaios clínicos com quetiapina (ver secção 4.8). Os aumentos de lípidos deverão ser geridos como apropriado clinicamente.

Prolongamento do intervalo QT
Durante os ensaios clínicos e se utilizada de acordo com o Resumo das Características do Medicamento, a quetiapina não esteve associada ao aumento absoluto persistente do intervalo QT. Contudo, em caso de sobredosagem (ver secção 4.9) foi observado prolongamento do intervalo QT. Tal como com outros antipsicóticos, devem tomar-se precauções quando a quetiapina é prescrita a doentes com doença cardiovascular ou história familiar de prolongamento do intervalo QT. Também é necessária precaução quando a quetiapina é prescrita com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT, neurolépticos concomitantes, especialmente nos idosos, em doentes com síndroma de QT prolongado congénito, insuficiência cardíaca congestiva, hipertrofia do miocárdio, hipocaliémia ou hipomagnesemia (ver secção 4.5).

Descontinuação Terapêutica
Sintomas de privação agudos como insónia, náuseas, cefaleias, diarreia, vómitos, tonturas e irritabilidade foram reportados após suspensão abrupta de quetiapina. É aconselhável a descontinuação gradual da terapêutica pelo menos durante um período mínimo de uma a duas semanas (ver secção 4.8).

Doentes idosos com psicose associada a demência
Seroquel não está aprovado para o tratamento de doentes com psicose associada a demência.

Em ensaios clínicos realizados com alguns antipsicóticos atípicos controlados com placebo, foi observado um aumento do risco de ocorrência de acidente vascular cerebral de cerca de 3 vezes na população com demência. O mecanismo para este aumento não é conhecido. Um risco aumentado não pode ser excluído para outros antipsicóticos ou outras populações de doentes. Seroquel deve ser utilizado com precaução em doentes que apresentam factores de risco cerebrovasculares.

Numa meta-análise de antipsicóticos atípicos, foi reportado que doentes idosos com psicose associada a demência apresentam um risco elevado de morte comparativamente ao placebo. Todavia, em 2 ensaios clínicos, de 10 semanas, controlados com placebo, na mesma população (n=710; média idades: 83 anos; intervalo: 56-99 anos) a incidência de mortalidade em doentes tratados com Seroquel foi de 5,5% vs 3,2 % no grupo placebo. Os doentes destes
ensaios morreram por uma variedade de causas consistentes com as expectativas para esta população. Estes dados não permitem estabelecer uma relação causal entre o tratamento com Seroquel e a morte de doentes idosos com demência.

Lactose
Os comprimidos de Seroquel contêm lactose. Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose, não devem tomar este medicamento.

Informação adicional
Os dados sobre Seroquel em combinação com ácido valpróico ou lítio nos episódios maníacos agudos moderados a graves são limitados; contudo a terapêutica combinada foi bem tolerada (ver secções 4.8 e 5.1). Os dados mostraram um efeito cumulativo às 3 semanas.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Dado os efeitos primários da quetiapina sobre o sistema nervoso central, Seroquel deve ser administrado com precaução em associação com outros fármacos de acção central e com o álcool.

O citocromo P450 (CYP) 3A4 é a principal enzima responsável pelo metabolismo da quetiapina mediado pelo citocromo P450. Num estudo de interacção em voluntários saudáveis, a administração concomitante de quetiapina (dose de 25 mg) com cetoconazol, um inibidor do CYP3A4, causou um aumento de 5 a 8 vezes na AUC da quetiapina. Com base neste facto, é contra-indicada a administração de quetiapina concomitantemente com inibidores do CYP3A4. Também não é recomendado a administração de quetiapina juntamente com sumo de toranja.

Num ensaio clínico de doses múltiplas para avaliar a farmacocinética da quetiapina administrada antes e durante o tratamento com carbamazepina (um conhecido indutor das enzimas hepáticas), a co-administração de carbamazepina aumentou significativamente a depuração da quetiapina. Este aumento da depuração reduziu a exposição sistémica à quetiapina (de acordo com a AUC) para uma média de 13% da exposição registada durante a administração de quetiapina isoladamente, embora tenha sido observado um efeito superior em alguns doentes. Em consequência desta interacção, pode ocorrer uma diminuição das concentrações plasmáticas, o que poderá afectar a eficácia da terapêutica com Seroquel. A co-administração de Seroquel e fenitoína (outro indutor enzimático microssomal) causou um aumento da depuração da quetiapina de aproximadamente 450%. Em doentes que estejam a tomar fármacos indutores das enzimas hepáticas, o tratamento com Seroquel deverá apenas iniciar-se se o médico considerar que os benefícios de Seroquel se sobrepõem aos riscos associados à retirada do fármaco indutor. É importante que qualquer alteração no fármaco indutor seja gradual e, se necessário, dever-se-á proceder à sua substituição por fármacos não indutores (ex: valproato de sódio) (ver também secção 4.4).

A farmacocinética da quetiapina não foi significativamente alterada pela co-administração dos antidepressivos imipramina (um conhecido inibidor CYP 2D6) ou fluoxetina (um conhecido
inibidor da CYP 3A4 e CYP 2D6).
A farmacocinética da quetiapina não foi significativamente alterada pela co-administração com os antipsicóticos risperidona ou haloperidol. No entanto, a co-administração de Seroquel e tioridazina causou um aumento da depuração da quetiapina de aproximadamente 70%.

A farmacocinética da quetiapina não foi alterada após co-administração com cimetidina.

A farmacocinética do lítio não foi alterada quando co-administrado com Seroquel.

A administração concomitante de valproato de sódio com Seroquel não induz uma alteração clinicamente relevante da farmacocinética destes dois fármacos.

Não foram efectuados estudos formais de interacções medicamentosas com os fármacos cardiovasculares vulgarmente utilizados.

Deve-se tomar-se precaução quando a quetiapina é prescrita concomitantemente com medicamentos conhecidos por originar desequilíbrio electrolítico ou que prolongam o intervalo QT.

4.6 Gravidez e aleitamento

A segurança e eficácia de Seroquel durante a gravidez humana não foram ainda estabelecidas. Até à data, os testes em animais não indicam quaisquer efeitos nefastos, ainda que não tenham sido avaliados os efeitos oculares potenciais para o feto. Assim, Seroquel apenas deve ser administrado durante a gravidez se os benefícios justificarem os riscos potenciais. No seguimento de gravidezes em que Seroquel foi administrado, observaram-se sintomas de retirada neonatais.

Desconhece-se a taxa de excreção da quetiapina no leite materno. Assim, as mulheres que estejam a amamentar devem ser avisadas para evitarem a amamentação enquanto estiverem a tomar Seroquel.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Dados os seus efeitos primários sobre o sistema nervoso central, a quetiapina pode interferir com actividades que requerem estado de alerta. Portanto, deve-se recomendar aos doentes para não conduzirem nem operarem máquinas até ser conhecida a sua susceptibilidade individual.

4.8 Efeitos indesejáveis

As Reacções Adversas Medicamentosas (RAM) mais frequentemente reportadas com Seroquel são sonolência, tonturas, xerostomia, astenia ligeira, obstipação, taquicardia, hipotensão ortostática e dispepsia.

Tal como acontece com outros antipsicóticos, o aumento de peso, síncope, síndroma maligna dos neurolépticos, leucopenia, neutropenia e edema periférico foram associados ao Seroquel. A incidência de RAMs associadas à terapêutica com Seroquel, estão indicadas na tabela seguinte, de acordo com o formato recomendado pelo Council for International Organisations of Medical Sciences (CIOMS III Working Group; 1995
A frequência das reacções adversas está convencionada da seguinte maneira: Muito frequentes £1/10), Frequentes £1/100, <1/10), Pouco frequentes £1/1.000, <1/100), Raros £1/10.000,
<1/1.000) e Muito raros (<1/10.000).
Doenças do sangue e do sistema linfático
Frequentes: Leucopenia 1
Pouco frequentes: Eosinofilia, trombocitopenia
Desconhecidos: Neutropenia 1
Doenças do sistema imunitário
Pouco frequentes: Hipersensibilidade
Muito raros Reacção anafiláctica 6
Doenças do metabolismo e da nutrição
Muito raros: Diabetes Mellitus 1,5, 6,
Perturbações do foro psiquiátrico
Frequentes: Sonhos anormais e pesadelos
Doenças do sistema nervoso
Muito frequentes: Tonturas 4, sonolência 2, Cefaleia
Frequentes: Síncope 4, sintomas extrapiramidais 1,13
Pouco frequentes: Convulsões 1, síndroma das pernas irrequietas, Disartria
Muito raros: Discinésia tardia 6
Cardiopatias
Frequentes: Taquicardia 4
Afecções oculares
Frequentes: Visão turva
Vasculopatias
Frequentes: Hipotensão ortostática 4
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes: Rinite
Doenças Gastrointestinais
Muito frequentes: Xerostomia
Frequentes: Obstipação, dispepsia
Pouco frequentes: Disfagia 8
Afecções hepatobiliares
Raros: Icterícia 6
Muito raros: Hepatite 6
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Muito raros: Angioedema 6, síndrome de Stevens-Johnson 6
Doenças dos órgãos genitais e da mama
Raros: Priapismo
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Muito frequentes: Sintomas de descontinuação de terapêutica 1, 10
Frequentes: Astenia ligeira, edema periférico
Raros: Síndroma maligna dos neurolépticos 1
Exames complementares de diagnóstico
Muito frequentes: Níveis elevados de triglicéridos séricos 11
Colesterol total aumentado (predominantemente Colesterol LDL) 12
Frequentes: Aumento de peso 9, elevações das transaminases séricas (ALT, AST) 3,
diminuição do número de neutrófilos, aumento dos níveis de glucose no
sangue para níveis de hiperglicémia 7 Pouco frequentes: Elevações dos níveis da gama-GT3, número de plaquetas diminuído 14
Raros: Aumento da creatinafosfoquinase no sangue15

Ver secção 4.4.
Pode ocorrer sonolência, habitualmente durante as duas primeiras semanas de tratamento e que geralmente cessa com a continuação do tratamento com Seroquel.
Foram observadas elevações assintomáticas nas transaminases séricas (ALT, AST) ou nos níveis de y-GT em alguns doentes tratados com Seroquel. Estas elevações foram geralmente reversíveis com a continuação do tratamento com Seroquel.
Tal como com outros antipsicóticos com actividade bloqueadora adrenérgica a1, Seroquel pode frequentemente induzir hipotensão ortostática, associada a tonturas, taquicardia e, nalguns doentes, síncope, especialmente durante o período inicial de titulação da dose (ver secção 4.4).
Foram notificados casos muito raros de exacerbação de diabetes pré-existente.
O cálculo da frequência destas RAMs foi efectuado apenas com base nos dados de pós-
comercialização.
Glucose no sangue em jejum >126mg/dL (>7.0 mmol/L) ou glucose no sangue pós prandial > 200mg/dL ( 11.1 mmol/L) em pelo menos uma ocasião.
Foi observado um aumento da taxa de disfagia com Seroquel vs. Placebo.apenas em ensaios clínicos na depressão bipolar
Ocorre predominantemente durante as primeiras semanas de tratamento. Foram observados os seguintes sintomas de privação, mais frequentemente em ensaios clínicos agudos controlados com placebo em monoterapia, avaliados como sintomas de descontinuação: insónia, náuseas, cefaleia, diarreia, vómitos, tonturas e irritabilidade. A incidência destas reacções diminuiu significativamente uma semana após a descontinuação. Triglicéridos > 200mg/dL (>2.258 mmol/L) pelo menos numa ocasião Colesterol > 240mg/dL (>6.2064 mmol/L) pelo menos numa ocasião Ver texto abaixo.
Plaquetas < 100×109 / L em pelo menos uma ocasião.
Tendo como base os relatórios de acontecimentos adversos em ensaios clínicos, o aumento da creatinafosfoquinase no sangue não está associado à síndrome maligna dos neurolépticos.

Foram notificados casos, de prolongamento do intervalo QT, arritmia ventricular, morte súbita inexplicável, paragem cardíaca e um tipo de arritmia denominado “torsade de pointes” com a utilização de neurolépticos, e que se consideram como efeitos de classe.

Em ensaios clínicos controlados com placebo, de curta duração, na esquizofrenia e na mania bipolar, a incidência agregada de sintomas extrapiramidais foi semelhante à do placebo (esquizofrenia: 7,8% para quetiapina e 8,0% para placebo; mania bipolar: 11,2% para quetiapina e 11,4% para placebo). Em ensaios clínicos controlados com placebo, de curta duração, na depressão bipolar, a incidência agregada de sintomas extrapiramidais foi de 8,9% para a quetiapina comparada com 3,8% para o placebo, embora a incidência das reacções adversas individuais (por exemplo, acatísia, perturbações extrapiramidais, tremor, discinésia, distonia, agitação, contracções musculares involuntárias, hiperactividade psicomotora e rigidez muscular) seja geralmente baixa e não exceda 4% em nenhum grupo de tratamento. Em estudos de longa duração, na esquizofrenia e perturbação bipolar, a incidência agregada do tratamento – sintomas extrapiramidais foi semelhante entre a quetiapina e placebo.

O tratamento com Seroquel foi associado a pequenas diminuições, relacionadas com a dose, dos níveis das hormonas da tiróide, principalmente os níveis de T4 total e T4 livre. A diminuição dos níveis de T4 total e T4 livre foi máxima nas primeiras duas a quatro semanas de tratamento com Seroquel, sem diminuições posteriores durante o tratamento de longa duração. Na quase totalidade dos casos, a interrupção do tratamento com Seroquel esteve associada a uma inversão dos efeitos sobre o T4 total e T4 livre, independentemente da duração do tratamento. Foram observadas pequenas diminuições dos níveis de T3 total e T3 reversível apenas para as doses mais elevadas. Os níveis de TBG permaneceram inalterados, e geralmente, não foi observado nenhum aumento recíproco da TSH, não existindo indicações de que Seroquel possa causar hipotiroidismo clinicamente relevante.

4.9 Sobredosagem

Foi reportada morte em ensaios clínicos após uma sobredosagem aguda com 13,6 gramas e na pós-comercialização com doses tão baixas como de 6 gramas de Seroquel isoladamente. Contudo, também foi reportado sobrevivência após sobredosagens agudas com doses até 30 gramas. Muito raramente foram reportados na experiência após comercialização casos de sobredosagem com Seroquel isoladamente, resultando em morte ou coma, ou prolongamento do intervalo QT.

Nos doentes com doença cardiovascular grave pré-existente pode existir um aumento do risco dos efeitos de sobredosagem (Ver secção 4.4: Cardiovascular).

De um modo geral, os sinais e sintomas reportados foram os resultantes de um exagero dos efeitos farmacológicos conhecidos deste fármaco, isto é, sonolência e sedação, taquicardia e hipotensão.

Não existe um antídoto específico para a quetiapina. Em casos de intoxicação grave, deve ser considerada a possibilidade de haver uma situação de politerapia, sendo recomendados procedimentos de cuidados intensivos, incluindo o estabelecimento e manutenção da função respiratória, assegurando oxigenação e ventilação adequadas, e a monitorização e suporte do sistema cardiovascular. Ainda que a prevenção da absorção em casos de sobredosagem não tenha sido investigada, a lavagem gástrica (após intubação, se o doente se encontrar inconsciente) e a administração de carvão activado, conjuntamente com um laxante, deverão ser consideradas.

Deve manter-se uma supervisão e monitorização médica apertada até que o doente recupere.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO SEROQUEL
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Classificação farmacoterapêutica: 2.9.2 (Sistema nervoso central, Psicofármacos, Antipsicóticos)
Código ATC: N05A H04

Mecanismo de acção:
A quetiapina é um agente antipsicótico atípico. A quetiapina e o metabolito plasmático activo humano, a N-desalquil quetiapina interagem com um largo número de receptores de neurotransmissores. A quetiapina e a N-desalquil quetiapina têm afinidade para os receptores cerebrais da serotonina (5HT2) e da dopamina D1 e D2. Pensa-se que esta associação do antagonismo dos receptores com a maior selectividade para os receptores 5HT2 em relação aos receptores D2, contribui para as propriedades farmacológicas antipsicóticas e para o baixo risco de provocar efeitos secundários extrapiramidais (EPS) de Seroquel. Adicionalmente, a N-desalquil quetiapina tem elevada afinidade para o transportador da norepinefrina (TNE). A quetiapina e a N-desalquil quetiapina têm também afinidade elevada para os receptores histaminérgicos e adrenérgicos a1, baixa afinidade para os receptores adrenérgicos a2. A quetiapina não tem afinidade apreciável para os receptores colinérgicos muscarínicos ou para os receptores das benzodiazepinas.

Efeitos farmacodinâmicos:
A quetiapina é activa em testes de actividade antipsicótica, tais como a fuga condicionada. Também bloqueia a actividade dos agonistas dopaminérgicos, determinada quer pelo comportamento ou electrofisiologicamente e eleva as concentrações dos metabolitos de dopamina, um índice neuroquímico do bloqueio do receptor D2.

Em testes pré-clínicos preditivos de EPS, a quetiapina não é semelhante aos antipsicóticos standard e tem um perfil atípico. A quetiapina não produz hipersensibilidade dos receptores D2 da dopamina após administração crónica. A quetiapina produz apenas uma ligeira catalepsia para doses eficazes no bloqueio dos receptores D2 da dopamina. A quetiapina demonstra selectividade para o sistema límbico pois produz um bloqueio por despolarização dos neurónios dopaminérgicos mesolímbicos, mas não bloqueia os neurónios dopaminérgicos nigroestriados, após administração crónica. A quetiapina exibe um risco distónico mínimo em macacos Cebus sensibilizados com haloperidol ou que tomaram contacto com o fármaco pela primeira vez, após administração aguda e crónica. O resultado destes testes prevê que Seroquel deve ter um risco mínimo de EPS, e pôs-se a hipótese de que os fármacos com um risco menor de EPS também apresentam um menor risco de originarem discinésia tardia (ver secção 4.8).

Em que medida o metabolito N-desalquil quetiapina contribui para a actividade farmacológica do Seroquel em seres humanos não é conhecida.

Eficácia clínica:
Em três ensaios clínicos controlados com placebo, em doentes com esquizofrenia, utilizando várias doses de Seroquel, não se observaram diferenças na incidência de EPS ou uso concomitante de anticolinérgicos entre o grupo tratado com Seroquel e o grupo tratado com placebo. Um ensaio controlado com placebo avaliou doses fixas de Seroquel no intervalo entre 75 e 750 mg/dia, e não evidenciou um aumento de EPS ou do uso concomitante de anticolinérgicos.

Em quatro ensaios controlados com placebo, dois dos quais em monoterapia e os outros em terapêutica combinada com lítio ou ácido valpróico, que avaliaram doses de Seroquel até 800 mg/dia para o tratamento de episódios maníacos moderados a grave, não se observaram diferenças na incidência de EPS ou na necessidade da utilização concomitante de anticolinérgicos, entre o grupo tratado com Seroquel e o grupo tratado com placebo.

Em estudos controlados com placebo, efectuados em doentes idosos com psicoses relacionadas com demência, a incidência de eventos cerebrovasculares por 100 doentes ano não foi superior no grupo de doentes tratados com quetiapina comparativamente aos doentes no grupo tratados com placebo.

Ao contrário de muitos outros antipsicóticos, Seroquel não produz elevações sustentadas nos níveis de prolactina, também considerada uma característica dos antipsicóticos atípicos. Num ensaio clínico de doses múltiplas fixas, em doentes com esquizofrenia, não se verificaram diferenças nos níveis de prolactina no final do estudo entre Seroquel nas doses recomendadas, e o placebo.

No tratamento dos episódios maníacos moderados a graves, Seroquel demonstrou uma eficácia superior ao placebo na redução dos sintomas maníacos às 3 e 12 semanas, em dois ensaios em monoterapia. Não existem dados de estudos a longo prazo que demonstrem a eficácia de Seroquel na prevenção de subsequentes episódios maníacos ou depressivos. Os dados sobre Seroquel em combinação com ácido valpróico ou lítio nos episódios maníacos agudos moderados a graves às 3 e 6 semanas são limitados; contudo a terapêutica combinada foi bem tolerada. Os dados mostraram um efeito cumulativo às 3 semanas. Um segundo estudo não demonstrou um efeito cumulativo às 6 semanas.
A média da última dose mediana semanal de Seroquel nos indivíduos que responderam à terapêutica foi de aproximadamente 600 mg/dia, e cerca de 85% dos indivíduos que responderam à terapêutica foram tratados com doses compreendidas entre 400 e 800 mg/dia.

Em 4 ensaios clínicos com quetiapina, de duração de 8 semanas, em doentes com episódios depressivos moderados a graves na perturbação bipolar I ou II, Seroquel comprimidos de libertação imediata 300 mg e 600 mg foi significativamente superior ao grupo de doentes tratado com placebo nos resultados de medidas relevantes: melhoria média da MADRS e resposta definida como pelo menos uma melhoria de 50% na pontuação total da MADRS desde o equilíbrio. Não se verificou diferença na magnitude do efeito entre os doentes que receberam 300 mg de Seroquel comprimidos de libertação imediata e aqueles que receberam uma dose de 600 mg.

Na fase de manutenção de dois destes estudos, foi demonstrado que o tratamento a longo prazo de doentes que responderam a Seroquel comprimidos de libertação imediata 300 ou 600 mg foi eficaz comparativamente ao tratamento com placebo no que respeita aos sintomas depressivos, mas não relativamente aos sintomas maníacos.

Em dois estudos de prevenção das recorrências avaliando Seroquel em associação a outros estabilizadores de humor, efectuados em doentes com mania, depressão ou episódios mistos de humor, a associação com Seroquel foi superior aos estabilizadores de humor em monoterapia, aumentando o tempo até à recorrência de outro evento de humor (mania, misto ou depressão). Seroquel foi administrado duas vezes ao dia com um total de 400 mg a 800 mg por dia em associação com lítio ou valproato.

Ensaios clínicos demonstraram que Seroquel é eficaz na esquizofrenia e mania quando administrado duas vezes ao dia, apesar da quetiapina ter uma semi-vida farmacocinética de aproximadamente 7 horas. Este facto foi posteriormente apoiado pelos dados obtidos a partir de um estudo de tomografia de emissão de positrões (TEP), que permitiu identificar que a ocupação dos receptores 5HT2 e D2 pela quetiapina se mantém durante 12 horas. Não foram avaliadas a segurança e a eficácia para doses superiores a 800 mg/dia.
A eficácia de longa duração de Seroquel comprimidos de libertação imediata na prevenção de recorrências de esquizofrenia não foi verificada em ensaios clínicos com ocultação. Em estudos abertos, em doentes com esquizofrenia, a quetiapina foi eficaz na manutenção da melhoria clínica durante a continuação da terapêutica em doentes que apresentaram uma resposta inicial ao tratamento, o que sugere alguma eficácia a longo prazo.

Em ensaios clínicos em monoterapia controlados com placebo, em doentes com uma contagem de neutrófilos de base > 1,5 X 109/L, a incidência de pelo menos uma ocorrência de contagem de neutrófilos < 1,5 X 109/L foi 1,72% em doentes tratados com Seroquel comparativamente a 0,73% em doentes tratados com placebo. Em todos os ensaios clínicos (controlados com placebo, abertos, comparador activo; doentes com uma contagem de neutrófilos de base > 1,5 X 109/L), a incidência de pelo menos uma ocorrência de contagem de neutrófilos < 0,5 X 109/L foi 0,21% em doentes tratados com Seroquel e 0% em doentes tratados com placebo, e a incidência > 0,5- <1,0 X 109/L foi 0,75% em doentes tratados com Seroquel e 0,11% em doentes tratados com placebo.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

A quetiapina é bem absorvida e extensamente metabolizada após administração oral. A biodisponibilidade da quetiapina não é afectada significativamente pela administração juntamente com alimentos. A quetiapina tem uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 83%. O pico das concentrações molares do metabolito activo N-desalquil quetiapina, em steady-state é de 35% do observado para a quetiapina. A semi vida de eliminação da quetiapina e da N-desalquil quetiapina é de aproximadamente 7 e 12 horas, respectivamente.

A farmacocinética da quetiapina e da N-desalquil quetiapina é linear no intervalo de doses aprovadas. A cinética da quetiapina não difere entre o homem e a mulher.

A depuração média da quetiapina nos idosos é cerca de 30 a 50% inferior à observada em adultos com idades entre os 18 e 65 anos.

Observou-se uma redução de aproximadamente 25% na depuração plasmática média da quetiapina em indivíduos com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml/min/1,73m2), mas os valores individuais da depuração estão dentro do intervalo para indivíduos normais. A fracção molar média, excretada na urina, da dose de quetiapina livre e do metabolito plasmático activo humano N-desalquil quetiapina é < 5%.

A quetiapina é extensamente metabolizada pelo fígado, com uma excreção na urina e nas fezes de menos de 5% do fármaco-mãe na forma inalterada, após a administração de quetiapina marcada radioactivamente. Aproximadamente 73% da radioactividade é excretada na urina e 21% nas fezes. A depuração plasmática média da quetiapina reduz-se em aproximadamente 25% em indivíduos com insuficiência hepática conhecida (cirrose alcoólica estável). Uma vez que a quetiapina é extensamente metabolizada pelo fígado, são esperadas concentrações plasmáticas mais elevadas na população de insuficientes hepáticos pelo que, nestes doentes, poderá ser necessário efectuar ajustes de dose (ver secção 4.2).
Investigações in vitro estabeleceram que o CYP3A4 é a principal enzima responsável pelo metabolismo da quetiapina mediado pelo citocromo P450. A N-desalquil quetiapina é principalmente formada e eliminada pelo CYP3A4.

Descobriu-se que a quetiapina e vários dos seus metabolitos (incluindo a N-desalquil quetiapina) são inibidores fracos das actividades do citocromo humano P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4, in vitro. Observa-se inibição CYP, in vitro, apenas em concentrações aproximadas 5 a 50 vezes superiores às observadas no intervalo de doses 300 a 800 mg/dia nos humanos. Com base nestes resultados in vitro, não é esperado que a co-administração de quetiapina com outros fármacos resulte numa inibição clinicamente significativa pela quetiapina, do metabolismo mediado pelo citocromo P450 do outro fármaco. Em estudos animais, a quetiapina parece induzir o citocromo P450. No entanto, num estudo específico de interacções em doentes psicóticos, não se registou um aumento da actividade do citocromo P450 após administração de quetiapina.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Não existiram evidências de genotoxicidade em estudos de genotoxicidade in vitro e in vivo. Em animais de laboratório, com níveis de exposição clinicamente relevantes, registaram-se as seguintes alterações, que não foram ainda confirmados por investigação clínica de longo prazo.

Em ratos, observou-se pigmentação da glândula tiróide; em macacos Cynomolgus, registou-se hipertrofia das células foliculares da tiróide, diminuição dos níveis plasmáticos de T3; diminuição das concentrações de hemoglobina e diminuição das contagens de células vermelhas e brancas e, em cães, opacidade da córnea e cataratas.

Tendo em consideração estes achados, os benefícios do tratamento com a quetiapina devem ser ponderados contra os riscos de segurança para o doente.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO SEROQUEL
6.1 Lista dos excipientes

Núcleo: Revestimento:
Povidona
Hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado
Celulose microcristalina Amidoglicolato de sódio Tipo A Lactose monohidratada Estearato de magnésio Hipromelose
Macrogol 400
Dióxido de titânio (E171)
Óxido de ferro, amarelo (E172) (comprimidos de 25 mg, 100 mg e 150 mg)
Óxido de ferro, vermelho (E172) (comprimidos de 25mg)

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3 Prazo de validade
3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 30°C.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Frascos de polietileno de alta intensidade e blister de PVC/folha de alumínio. Apresentações:
Frascos: Seroquel 150 mg: 100 comprimidos
Seroquel 300 mg: 60 comprimidos
Blisters:
Dosagem Embalagem Blisters
Comprimidos de 25 mg 6 comprimidos 20 comprimidos 30 comprimidos 50 comprimidos 50 comprimidos 60 comprimidos 100 comprimidos 1 blister de 6 comprimidos
2 blisters de 10 comprimidos
3 blisters de 10 comprimidos 10 blisters de 5 comprimidos
5 blisters de 10 comprimidos
6 blisters de 10 comprimidos 10 blisters de 10 comprimidos
Comprimidos de 100 mg, 150 mg, 200 mg e 300 mg
Comprimidos de 100 mg, 150 mg, 200 mg e 300 mg 10 comprimidos
20 comprimidos 30 comprimidos 50 comprimidos 50 comprimidos 60 comprimidos 90 comprimidos 100 comprimidos 120 comprimidos
180 comprimidos
240 comprimidos 1 blister de 10 comprimidos
2 blisters de 10 comprimidos
3 blisters de 10 comprimidos 10 blisters de 5 comprimidos
5 blisters de 10 comprimidos
6 blisters de 10 comprimidos
9 blisters de 10 comprimidos
10 blisters de 10 comprimidos
12 blister de 10 comprimidos (apenas para
comprimidos de 150 mg e 300 mg)
18 blister de 10 comprimidos (apenas para
comprimidos de 150 mg e 300 mg)
24 blister de 10 comprimidos (apenas para
comprimidos de 150 mg e 300 mg)
Embalagem combinada para 3 dias 8 comprimidos 1 blister contendo 6 x 25 mg e 2 x 100 mg
Embalagem combinada para 4 dias 10 comprimidos 1 blister contendo 6 x25 mg, 3 x 100 mg e 1 x 200 mg

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Instruções para utilização e manipulação
Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

AstraZeneca Produtos Farmacêuticos, Lda.
Rua Humberto Madeira, 7
Valejas
2745-663 Barcarena

Dosagem Embalagem Número de Registo
10×5 comprimidos 3734688
5×10 comprimidos 3734589
6×10 comprimidos 3734787
9×10 comprimidos 3734886
10×10 comprimidos 3734985
12×10 comprimidos 3735081
18×10 comprimidos 3735180
24×10 comprimidos 3735289
60 comprimidos (frasco) 3735388
Embalagem combinada para 3 dias 6×25 mg + 2×100 mg 3075686
Embalagem combinada para 4 dias 6×25 mg + 3×100 mg + 3233681
1×200 mg

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da AIM (Seroquel 25 mg, Seroquel 100 mg, Seroquel 200 mg, Seroquel Emb. Combinada para 3 dias): 23.12.99
Data da AIM (Seroquel Emb. Combinada para 4 dias): 20.06.00 Data da AIM (Seroquel 150 mg, Seroquel 300 mg): 15.09.01
Data da Renovação (Seroquel 25 mg, Seroquel 100 mg, Seroquel 200 mg, Seroquel Emb. Combinada para 3 dias, Seroquel Emb. Combinada para 4 dias, Seroquel 150 mg, Seroquel 300 mg): 8.09.04

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
28-04-2009

Etiquetas Antipsicóticos, depressão, hipotensão, lactose, Quetiapina, SOBREDOSAGEM

Baclofeno

CARACTERÍSTICAS DO LIORESAL INTRATECAL bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 1 de Julho de 2009
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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
LIORESAL INTRATECAL

1. NOME DO MEDICAMENTO LIORESAL INTRATECAL

LIORESAL INTRATECAL, 0,05 mg/1 ml, Solução injectável
LIORESAL INTRATECAL, 10 mg/5 ml, Solução injectável
LIORESAL INTRATECAL, 10 mg/20 ml, Solução injectável

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO LIORESAL INTRATECAL

Cada ml contém 0,05 mg, 0,5 mg ou 2 mg de baclofeno [mistura racémica dos isómeros R (-) e S (+) do ácido beta-(aminometil) -p-clorohidrocinâmico].

Excipientes
Cada ml contém 9 mg de cloreto de sódio que corresponde a 3,54 mg de sódio. Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO LIORESAL INTRATECAL
Solução injectável e para perfusão, por via intratecal.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO LIORESAL INTRATECAL
4.1 Indicações terapêuticas
Lioresal Intratecal está indicado em doentes com espasticidade crónica grave de origem espinhal (associada a lesão traumática, esclerose múltipla ou outras doenças da medula espinhal) ou de origem cerebral que não respondam à administração oral de antiespásticos (incluindo Lioresal oral) e/ou que apresentam efeitos secundários intoleráveis com doses eficazes por via oral.

Para doentes com espasticidade devida a traumatismo craniano, é recomendado que não se proceda a uma terapêutica a longo termo com Lioresal Intratecal até que os sintomas de espasticidade estejam estáveis (i.e., pelo menos um ano após o traumatismo).

Um pequeno número de doentes com tétano foi tratado com êxito com Lioresal Intratecal para reduzir a hiperreflexia, clónus e trismus.

4.2 Posologia e modo de administração

Lioresal Intratecal destina-se à administração em doses teste únicas em bólus (através de um cateter espinhal ou punção lombar) e, para uso crónico, em bombas implantáveis apropriadas para a administração contínua de Lioresal Intratecal no espaço intratecal.
O estabelecimento do regime posológico óptimo requer que cada doente seja submetido a uma fase inicial de determinação da dose eficaz com um bólus intratecal, seguindo-se uma titulação muito cuidadosa da dose individual antes da terapêutica de manutenção. Este procedimento deve-se à grande variabilidade individual da dose terapêutica eficaz.

A Medtronic, Inc., realizou investigações controladas e aleatórias que demonstraram a eficácia de Lioresal Intratecal utilizando o Sistema de Perfusão Programável SynchroMed. Este dispositivo é um sistema de administração do fármaco implantável com reservatórios recarregáveis, que é implantado numa bolsa subcutânea, geralmente na parede abdominal. O sistema é ligado a um cateter intratecal que passa, por via subcutânea, para o espaço subaracnoideu. Podem utilizar-se outras bombas que demonstrem ser apropriadas para a administração de Lioresal Intratecal.

A administração intratecal de Lioresal através de um sistema implantado só deverá ser efectuada por médicos com experiência e conhecimentos necessários. As instruções específicas para implantação, programação e/ou recarga da bomba implantável são facultadas pelos respectivos fabricantes e devem ser rigorosamente cumpridas.

Fase de determinação da dose eficaz
Antes do início da perfusão crónica de Lioresal Intratecal, determina-se a dose eficaz para um determinado doente, através da resposta obtida à administração de uma dose teste em bólus de Lioresal Intratecal por punção lombar ou cateter intratecal. Em adultos, a dose teste inicial geralmente administrada, é de 25 ug ou 50 ug, elevando-se gradualmente em incrementos de 25 ug com intervalos mínimos de 24 horas até se observar uma resposta com a duração aproximada de 4 a 8 horas; a dose deve ser administrada no espaço subaracnoideu durante, pelo menos, um minuto. Em crianças a dose teste inicial recomendada é de 25 ug.

Para a dose teste, existem à disposição ampolas de baixa concentração, contendo 0,05 mg/ml.

A primeira dose deve ser administrada dispondo-se de equipamento de reanimação para utilização imediata.

Considera-se que os doentes responderam ao tratamento quando evidenciam uma redução significativa do tónus muscular e/ou da frequência e/ou gravidade dos espasmos.

A sensibilidade a Lioresal Intratecal é muito variável. Observaram-se sinais de sobredosagem grave (coma) num doente adulto após uma dose teste única de 25 ug.

Os doentes que não respondem a uma dose teste de 100 ug, não devem ser submetidos a incrementos de dose adicionais, nem a perfusão intratecal contínua.

Fase de titulação da dose
Após se confirmar que o doente responde a Lioresal Intratecal mediante a administração de doses teste em bólus, estabelece-se a perfusão intratecal utilizando um sistema de administração apropriado.

Para determinar a dose diária total inicial de Lioresal Intratecal na sequência do implante, deve-se duplicar a dose teste que deu um efeito positivo e administrá-la durante um período de 24 horas, salvo nos casos em que a eficácia da dose em bólus persistir durante um período superior a 12 horas. Neste caso, a dose diária inicial deve corresponder à dose teste administrada durante um período de 24 horas. Não devem ser efectuados aumentos de dose nas primeiras 24 horas.

Doentes com espasticidade de origem espinhal: Após as primeiras 24 horas, a dose deve ser ajustada lentamente, para se obter o efeito clínico desejado; os aumentos de dose devem ser feitos com um intervalo de 24 horas e limitar-se a 10 a 30 % para evitar a ocorrência de uma possível sobredosagem.

Doentes com espasticidade de origem cerebral: Após as primeiras 24 horas, a dose deve ser ajustada lentamente, para se obter o efeito clínico desejado; os aumentos de dose devem ser feitos com um intervalo de 24 horas e limitar-se a 5 a 15 % para evitar a ocorrência de uma possível sobredosagem.

Nos casos em que se utilizam bombas programáveis, a dose deve ser aumentada apenas uma vez em cada 24 horas. Para bombas não-programáveis com um cateter de 76 cm, que administra 1 ml/dia, sugerem-se intervalos de 48 horas para avaliação da resposta. No caso de se aumentar significativamente a dose diária sem se obter um efeito clínico, deve-se verificar o funcionamento da bomba e o estado do cateter.

A experiência com doses superiores a 1000 ug/dia é limitada.

Durante a fase de determinação da dose eficaz e no período de titulação imediatamente a seguir ao implante, os doentes devem ser mantidos sob rigorosa monitorização num ambiente que disponha de equipamento e pessoal especializados. Deve-se dispor de equipamento de reanimação para uso imediato em caso de risco de vida ou de reacções adversas intoleráveis. O implante de bombas deve ser realizado apenas em centros experimentados, a fim de reduzir ao mínimo os riscos na fase peri-operatória.

Terapêutica de manutenção
O objectivo clínico é manter o tónus muscular tão próximo do normal quanto possível e
reduzir ao mínimo a frequência e gravidade dos espasmos sem induzir efeitos secundários
intoleráveis, ou, no caso de doentes com espasticidade cerebral, titular a dose até ao nível
desejado de tónus muscular para uma funcionalidade óptima.
Dever-se-á utilizar a dose mais baixa que permita obter uma resposta adequada.
A maioria dos doentes requer aumentos graduais da dose ao longo do tempo para manter
uma resposta óptima durante a terapêutica crónica devido a uma diminuição da
capacidade de resposta ou progressão da doença.
Para doentes com espasticidade de origem espinhal, a dose diária pode ser gradualmente aumentada 10 a 30 % de modo a manter-se o controlo adequado da sintomatologia, regulando a velocidade de administração da bomba e/ou a concentração de Lioresal Intratecal no reservatório. A dose diária pode igualmente ser reduzida 10 a 20 % se os doentes evidenciarem efeitos secundários.

A dose de manutenção da perfusão contínua, a longo prazo, de Lioresal Intratecal em doentes com espasticidade de origem espinhal varia entre 12 ug/dia e 2003 ug/dia, sendo a maioria dos doentes adequadamente mantidos com 300 ug a 800 ug/dia.

Para doentes com espasticidade de origem cerebral, a dose diária pode ser gradualmente aumentada 5 a 20 % (não mais de 20 %) de modo a manter-se o controlo adequado da sintomatologia, regulando a velocidade de administração da bomba e/ou a concentração de Lioresal Intratecal no reservatório. A dose diária pode igualmente ser reduzida 10 a 20 % se os doentes evidenciarem efeitos secundários.

Em doentes com espasticidade de origem cerebral, a dose de manutenção para perfusão contínua a longo termo, de Lioresal Intratecal varia entre 22 ug/dia e 1400 ug/dia, com uma dose média diária de 276 ug/dia aos 12 meses e 307 ug/dia aos 24 meses.

Os doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade requerem, geralmente, doses mais baixas do que doentes mais idosos; a dose varia entre 24 a 1199 ug/dia, com uma dose média diária de 274 ug/dia.

A necessidade súbita de aumentar substancialmente a dose sugere a existência de uma complicação ao nível do cateter (i.e., cateter torcido ou deslocado) ou mau funcionamento da bomba.

No decurso do tratamento a longo prazo, aproximadamente 5 % dos doentes tornam-se refractários a doses crescentes. Isto pode dever-se a tolerância ou a uma falha de fornecimento do fármaco (ver secção “Interrupção do tratamento”). A experiência existente é insuficiente para estabelecer recomendações definitivas sobre o tratamento da tolerância; no entanto, esta “tolerância” tem sido tratada ocasionalmente, no hospital, mediante uma paragem temporária do fármaco (drug holiday) que consiste numa redução gradual de Lioresal Intratecal durante um período de 2 a 4 semanas e mudando para métodos alternativos de tratamento da espasticidade (por exemplo, terapêutica intratecal com sulfato de morfina isento de conservantes). A sensibilidade a Lioresal Intratecal pode ser recuperada decorridos alguns dias: o tratamento deve ser retomado com a dose de perfusão contínua inicial e seguido de uma fase de titulação para evitar acidentes de sobredosagem.

É indispensável efectuar exames clínicos regulares no decurso do tratamento, a fim de avaliar quais as doses correctas, o funcionamento do sistema de administração, bem como proceder ao despiste de possíveis reacções adversas ou sinais de infecção.

Descontinuação
Excepto no caso de emergências relacionadas com sobredosagem, o tratamento com Lioresal Intratecal deve ser sempre descontinuado gradualmente por reduções de dose sucessivas. Lioresal Intratecal não deve ser descontinuado repentinamente (ver secção 4.4. “Advertências e precauções especiais de utilização”).

Especificações de administração
As ampolas de Lioresal de 10 mg/5 ml e 10 mg/20 ml foram desenvolvidas, especificamente, para utilizar com bombas de perfusão.

A concentração específica a usar depende da dose diária total requerida bem como da velocidade de administração da bomba. Dever-se -á consultar o manual do fabricante no que se refere a recomendações específicas.

Regime de administração
Lioresal Intratecal é, na maioria dos casos, administrado por perfusão contínua imediatamente após o implante. Logo que se verifique estabilização do doente em termos de dose diária e do estado funcional e, desde que a bomba o permita, poder-se-á iniciar um modo de administração mais complexo a fim de optimizar o controlo da espasticidade em diferentes momentos do dia. Por exemplo, os doentes que sofrem agravamento dos espasmos durante a noite podem necessitar de elevar 20 % a velocidade de perfusão. As alterações do débito devem ser programadas de forma a começarem duas horas antes do início do efeito clínico desejado.

4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade ao baclofeno ou a qualquer um dos excipientes.
O fármaco não deve ser administrado por via intravenosa, intramuscular, subcutânea ou
epidural.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Este medicamento contém sódio.
Assistência médica
O sistema de bomba só deve ser implantado após conveniente avaliação da resposta do doente à injecção de Lioresal Intratecal em bólus e/ou titulação da dose. Devido aos riscos associados à administração inicial e titulação de Lioresal Intratecal (depressão geral das funções do SNC, colapso cardiovascular e/ou depressão respiratória), estas operações devem ser realizadas num local devidamente equipado e sob vigilância médica, segundo as instruções descritas na secção “Posologia e modo de administração”. Deve-se dispor de equipamento de reanimação para uso imediato no caso de ocorrerem sintomas que ponham a vida em risco, ou de sobredosagem grave. Os médicos devem ser adequadamente treinados na terapêutica por perfusão intratecal crónica.

Monitorização dos doentes
A seguir à implantação cirúrgica da bomba, em particular durante as fases iniciais da sua utilização e sempre que se procede ao ajustamento do seu débito e/ou da concentração de baclofeno no reservatório, o doente deve ser submetido a um rigoroso controlo até se assegurar que a sua resposta à perfusão é satisfatória e razoavelmente estável.

É indispensável que o doente, os seus médicos responsáveis e todo o pessoal envolvido no seu tratamento se encontrem devidamente informados sobre os riscos deste tratamento. Todos os indivíduos responsáveis pelo tratamento e assistência ao doente devem estar familiarizados com os sinais e sintomas de sobredosagem, as medidas a adoptar em caso de sobredosagem e a conveniente assistência domiciliária da bomba e do local de inserção.

Determinação da dose eficaz
Durante a administração da dose teste inicial (fase de determinação da dose eficaz), é essencial proceder a uma cuidadosa monitorização das funções respiratória e cardiovascular, em especial nos doentes com patologias cardiopulmonares e fraqueza dos músculos respiratórios, bem como nos que estão a ser tratados concomitantemente com preparados do tipo das benzodiazepinas ou com opiáceos, que têm maior risco de sofrer depressão respiratória.

Antes do início do ensaio de determinação da dose eficaz com Lioresal Intratecal deve-se averiguar se o doente não é portador de nenhuma infecção sistémica, dado que esta pode interferir na avaliação da resposta ao bólus de Lioresal Intratecal .

Implantação da bomba
Antes de proceder à implantação da bomba, os doentes devem estar igualmente isentos de infecções, uma vez que a presença destas pode aumentar o risco de complicações cirúrgicas. Além disso, a ocorrência de infecções sistémicas pode complicar as tentativas de ajustamento da dose. Uma infecção local ou uma má colocação do cateter também podem levar a uma falha de administração que pode resultar numa interrupção repentina de Lioresal Intratecal com todos os sintomas associados (Ver “Interrupção do tratamento”).

Recarga do reservatório
A recarga do reservatório deve ser efectuada por pessoal devidamente treinado e qualificado de acordo com as instruções facultadas pelo fabricante da bomba. Os intervalos de recarga devem ser cuidadosamente calculados de modo a evitar a depleção do reservatório, que pode induzir recidiva da espasticidade grave ou potencial risco de vida devido a sintomas associados a uma interrupção repentina de Lioresal Intratecal (Ver “Interrupção do tratamento”).

É indispensável que o enchimento se processe em condições rigorosamente assépticas para evitar a contaminação microbiana e a ocorrência de infecções graves do SNC. Cada recarga ou manipulação do reservatório do fármaco deve ser seguida de um período de observação apropriado à situação clínica.
Deve-se usar da máxima precaução durante o processo de enchimento de uma bomba implantável equipada com um sistema injectável que permita o acesso directo ao cateter intratecal. A injecção directa no cateter através do orifício de acesso pode dar origem a uma sobredosagem susceptível de pôr a vida em risco.

Considerações adicionais referentes ao ajustamento posológico
A fim de evitar a ocorrência de fraqueza excessiva e quedas, Lioresal Intratecal deve ser usado com precaução nos casos em que é necessário manter a espasticidade para preservar a postura ortostática e o equilíbrio na locomoção, ou quando a espasticidade tenha que ser utilizada para obter capacidade funcional e cuidados óptimos.

Poderá ser importante manter um certo grau de tónus muscular e permitir que espasmos ocasionais preservem a função circulatória e, possivelmente, evitem a formação de tromboses venosas profundas.

Antes de iniciar a perfusão com Lioresal Intratecal, deve-se procurar suspender a medicação antiespástica oral concomitante, sob rigorosa vigilância médica, para evitar uma possível sobredosagem ou a ocorrência de interacções medicamentosas adversas. Dever-se -á, no entanto, evitar a redução ou suspensão súbita da administração concomitante de antiespásticos durante a terapêutica intratecal crónica com Lioresal Intratecal.

Precauções em doentes pediátricos
A bomba implantável para perfusão crónica só deve ser utilizada em crianças que sejam portadores de uma massa corporal suficiente para a acomodar, pelo que os dados clínicos do uso de Lioresal Intratecal em crianças com menos de 6 anos é muito limitado e não está estabelecido em crianças com menos de 4 anos.

Precauções em populações especiais de doentes
Nos doentes com fluxo de LCR anormal, a difusão do fármaco e, consequentemente, a distribuição da actividade antiespática podem ser insuficientes.

Os doentes que sofrem de perturbações psicóticas, esquizofrenia, estados de confusão ou doença de Parkinson devem ser tratados, com precaução, com Lioresal Intratecal e ser mantidos sob rigorosa vigilância médica, dado terem sido observados casos de exacerbação destas patologias durante a administração oral de Lioresal.

Deve-se prestar particular atenção aos doentes com história de epilepsia, uma vez que foi referida, ocasionalmente, a ocorrência de crises convulsivas durante a sobredosagem e suspensão do tratamento com Lioresal Intratecal, bem como em doentes submetidos a doses terapêuticas de Lioresal Intratecal.

Lioresal Intratecal deve ser usado, com precaução, em doentes com antecedentes de disreflexia autonómica. A presença de estímulos nociceptivos ou a suspensão abrupta de Lioresal Intratecal pode provocar uma crise disrefléxica autonómica.
Lioresal deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência cerebrovascular ou respiratória, uma vez que estas patologias podem ser exacerbadas pelo baclofeno.

É improvável que se verifique interacção de Lioresal Intratecal com doenças subjacentes não relacionadas com o SNC, dado que a disponibilidade sistémica do fármaco após a administração intratecal é substancialmente menor que após a administração oral.

Contudo, as observações efectuadas após uma terapêutica com Lioresal oral sugerem que devem adoptar-se medidas de precaução nas seguintes situações: antecedentes de úlcera péptica, hipertonia esfincteriana pré-existente, insuficiência renal.

Em casos raros, foram referidos, durante a administração de Lioresal por via oral, níveis séricos elevados de TGO, fosfatase alcalina e glucose.

No decurso dos ensaios clínicos foram tratados com Lioresal Intratecal diversos doentes com mais de 65 anos de idade, sem que tenham ocorrido problemas específicos. Os doentes idosos podem ter mais tendência para sofrer efeitos adversos com Lioresal oral na fase de titulação, bem como com Lioresal Intratecal. No entanto, dado que a titulação das doses é individual, não é provável que surja qualquer problema específico durante o tratamento de doentes idosos.

Interrupção do tratamento
A suspensão abrupta de Lioresal Intratecal, independentemente da causa, manifestada pelo aumento da espasticidade, prurido, parestesia e hipotensão, resultou em sequelas incluindo estados de hiperactividade com espasmos rapidamente não controlados, hipertermia e sintomas consistentes com o síndrome maligno dos neurolépticos (SMN), como por exemplo, alteração do estado mental e rigidez muscular. Em casos raros avançou para convulsões/estados epilépticos, rabdomiólise, coagulopatia, insuficiência orgânica múltipla e morte. Todos os doentes a quem se administrou baclofeno intratecal, estão em risco potencial de interrupção do tratamento.
Algumas características clínicas associadas com a interrupção do tratamento com o baclofeno intratecal poderão assemelhar-se a disreflexia autonómica, infecção (sépsis), hipertermia maligna, síndrome maligno dos neurolépticos, ou com outras condições associadas a um estado hipermetabólico ou rabdomiólise generalizada.

Os doentes, e todo o pessoal envolvido, devem ser sensibilizados acerca da importância da manutenção das visitas marcadas para o recarregamento da bomba e devem ser informados acerca dos sinais e sintomas da interrupção do tratamento com baclofeno, particularmente os que aparecem precocemente no síndroma de interrupção.

Na maioria dos casos, os sintomas da interrupção do tratamento aparecem em horas a alguns dias após a interrupção da terapêutica com baclofeno. As razões comuns para a interrupção abrupta da terapêutica intratecal com baclofeno incluem mau funcionamento do cateter (principalmente desconexão), baixo volume no reservatório da bomba ou esgotamento da bateria da bomba; erro humano pode ser causa destes casos. A prevenção da desconexão abrupta da terapêutica intratecal de baclofeno requer atenção cuidada na programação e monitorização do sistema de infusão, procedimentos e planeamento da recarga e alarmes da bomba.

As instruções para implantação, programação e/ou recarga da bomba implantável são facultadas pelos respectivos fabricantes e devem ser rigorosamente cumpridas.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

A experiência sistemática sobre o uso de Lioresal Intratecal em associação com outros medicamentos é insuficiente para permitir prever a ocorrência de interacções medicamentosas específicas.

O uso combinado de morfina e de baclofeno intratecal foi responsável pela ocorrência de hipotensão num doente. Não se pode excluir o potencial desta associação induzir dispneia ou outros sintomas a nível do SNC.

Não foi testada a administração concomitante de outros agentes intratecais com Lioresal Intratecal, desconhecendo-se a sua segurança.

Os efeitos depressivos ao nível do sistema nervoso central do álcool e de outros compostos que afectam o SNC podem ser aditivos aos efeitos de Lioresal.

Durante a administração de Lioresal por via oral, o tratamento concomitante com antidepressivos tricíclicos pode potenciar o efeito de Lioresal, dando origem a hipotonia muscular. Recomenda-se precaução quando Lioresal Intratecal é utilizado nesta associação.

Dado ser provável que o tratamento concomitante de Lioresal Intratecal com antihipertensores potencie uma possível diminuição da tensão arterial, poderá ser necessário controlar os valores da desta, ajustando, em conformidade, a dose da medicação antihipertensiva.

Em doentes com doença de Parkinson tratados com Lioresal e concomitantemente com levodopa associado a carbidopa, podem ocorrer episódios de alucinações, agitação e confusão mental.

4.6 Gravidez e aleitamento
Gravidez
Não foram realizados estudos adequados e bem controlados na mulher grávida.

Baclofeno atravessa a barreira placentária. Lioresal Intratecal não deve ser utilizado durante a gravidez a não ser que o seu potencial benefício compense o potencial risco para o feto. A administração de baclofeno por via oral demonstrou aumentar a incidência de onfalocelos (hérnias umbilicais) em fetos de ratos tratados com doses cerca de
13 vezes a dose oral máxima recomendada para uso humano (numa base de mg/kg).Esta alteração não foi observada no ratinho ou no coelho.

Lactação
Em mães submetidas a doses terapêuticas orais de Lioresal, a substância activa passa para o leite materno, embora em quantidades tão pequenas que não é previsível a ocorrência de efeitos indesejados no lactente.
Desconhece-se se o leite materno das mães lactantes tratadas com Lioresal Intratecal contém níveis detectáveis do fármaco.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Foram referidos casos de sonolência em alguns doentes tratados com Lioresal Intratecal. Os doentes devem ter precaução ao conduzir veículos ou utilizar máquinas , uma vez que a sua actividade pode ser afectada pela diminuição do estado de alerta.

4.8 Efeitos indesejáveis

Em muitos casos não é possível estabelecer, com segurança, uma relação causal entre os efeitos observados e a administração de baclofeno, visto saber-se que muitos dos efeitos indesejáveis referidos ocorrem em associação com as patologias subjacentes em tratamento. No entanto, algumas das reacções geralmente notificadas – torpor/sonolência, tonturas, cefaleias, náuseas, hipotensão, hipotonia – parecem estar relacionadas com o fármaco.

Alguns dos efeitos indesejáveis a seguir descritos foram relatados em doentes com espasticidade de origem espinhal mas podem também ocorrer em doentes com espasticidade de origem cerebral. Os efeitos indesejáveis mais frequentes nestas populações estão a seguir indicados.

Tabela 1
Os efeitos indesejáveis são apresentados por classe de frequência, usando a seguinte convenção: muito frequentes (> 1/10); frequentes (> 1/100, < 1/10); pouco frequentes (> 1/1000, < 1/100), raros (> 1/10000, < 1/1000); muito raros (< 1/10000), desconhecido (.não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)

Doenças do sistema nervoso
Muito Frequentes:	Torpor/ sonolência
Frequentes:	Sedação, tonturas/sensação de “cabeça oca”, crises convulsivas, cefaleias, parestesias, perturbações de acomodação/visão turva/diplopia, discurso arrastado, letargia, astenia, depressão respiratória, insónia, confusão/desorientação, ansiedade/agitação, depressão.
Pouco: Frequentes:	Hipotermia, nistagmo, disfagia, ataxia, perda de memória,
	ideação e tentativa de suicídio, euforia, disforia, alucinações,
	paranóia. Crises convulsivas e cefaleias ocorrem mais frequentemente em
	doentes com espasticidade de origem cerebral do que em doentes com espasticidade de origem espinhal.
Cardiopatias
: Frequentes:	Hipotensão
Pouco Frequentes:	Hipertensão, bradicardia, trombose venosa profunda, rubor cutâneo, palidez.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes:	Dispneia, bradipneia, pneumonia
Doenças gastrointestinais
: Frequentes:	Náuseas/vómitos, obstipação, xerostomia, diarreia, diminuição de apetite, sialorreia.
Pouco Frequentes:	Desidratação, íleo, diminuição do paladar. Náuseas e vómitos ocorrem mais frequentemente em doentes com espasticidade de origem cerebral do que em doentes com espasticidade de origem espinhal.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
: Frequentes:	Urticária/prurido, edema facial/periférico.
Pouco Frequentes:	Alopecia, diaforese.
Doenças renais e
urinárias
Frequentes:	Incontinência urinária, retenção urinária. A retenção urinária ocorre mais frequentemente em doentes com espasticidade de origem cerebral do que em doentes com espasticidade de origem espinhal.
Afecções musculosqueléticas e dos
tecidos conjuntivos
MuitoFrequentes:	Hipotonia muscular.
frequentes:	Hipertonia muscular.
Doenças dos órgãos
genitais e da mama
Frequentes:	Disfunção
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes:	Dor, febre/arrepios.
Raros:	Sintomas de interrupção que põem a vida em risco devido a falha na administração (Ver “Interrupção do tratamento”).

Não estão incluídos os efeitos indesejáveis associados com o sistema de administração (por exemplo, deslocamento dos cateteres, infecção a nível da bolsa, meningite, sobredosagem por deficiente manipulação do sistema).

4.9 Sobredosagem

Deve-se prestar sempre particular atenção à identificação dos sinais e sintomas de sobredosagem, especialmente durante a fase inicial de “determinação da dose eficaz” e de “titulação da dose” do tratamento, bem como durante a reintrodução de Lioresal Intratecal, após um período de interrupção da terapêutica.

Os sinais de sobredosagem podem manifestar-se de modo súbito ou insidioso.

Sintomas de sobredosagem: hipotonia muscular excessiva, torpor, sensação de “cabeça oca”, tonturas, sonolência, crises convulsivas, perda de consciência, hipotermia, sialorreia, náuseas e vómitos.

A sobredosagem grave provoca depressão respiratória, apneia e coma.

Pode ocorrer sobredosagem grave, por exemplo, devido à administração inadvertida do conteúdo do cateter no decurso da análise para verificação do estado/posição do cateter. Outras causas possíveis de sobredosagem são erros na programação, aumentos excessivamente rápidos da dose e tratamento concomitante com Lioresal oral. Dever-se -á igualmente investigar se existe um eventual funcionamento deficiente da bomba.

Tratamento
Embora não exista um antídoto específico para o tratamento da sobredosagem de Lioresal Intratecal, devem ser geralmente adoptadas as seguintes medidas:
1. A solução residual de baclofeno deve ser removida da bomba logo que possível.
2. Os doentes com depressão respiratória devem ser entubados se necessário, até à eliminação do fármaco.

Existem referências não publicadas sugestivas de que a fisiostigmina endovenosa pode reverter os efeitos secundários a nível central, em especial, sonolência e depressão respiratória.

Dever-se -á, contudo, ter precaução ao administrar fisiostigmina por via endovenosa, uma vez que o seu uso tem sido associado à indução de crises convulsivas, bradicardia e perturbações do ritmo cardíaco.

Em doentes adultos, pode-se tentar administrar, por via endovenosa, uma dose total de 1 a 2 mg de fisiostigmina durante 5 a 10 minutos. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados durante esse período. Se o doente evidencia uma resposta positiva, podem¬se administrar doses repetidas de 1 mg, a intervalos de 30 a 60 minutos, visando manter a respiração e estado de alerta adequados.

Em doentes pediátricos, pode-se tentar uma dose de 0,02 mg/kg de fisiostigmina, administrada por via intravenosa a não mais de 0,5 mg por minuto. A administração pode ser repetida em intervalos de 5 a 10 minutos até ser obtido um efeito terapêutico ou uma dose máxima de 2 mg.

A fisiostigmina pode não ser eficaz na reversão de casos graves de sobredosagem, podendo os doentes requerer suporte ventilatório.

Nos casos em que a punção lombar não está contra-indicada, deve-se considerar a hipótese de extrair 30 a 40 ml de LCR, numa fase precoce da intoxicação, para reduzir a concentração de baclofeno no LCR.

Devem ser adoptadas medidas de suporte das funções cardiovasculares. Na eventualidade de ocorrerem convulsões, deve-se administrar, cuidadosamente, diazepam por via intravenosa.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO LIORESAL INTRATECAL
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 2.3.1 Sistema nervoso central. Relaxantes musculares. Acção central.
Código ATC: M03BX01 Mecanismo de acção
Baclofeno deprime tanto a transmissão reflexa monosináptica como polisináptica na medula espinhal, estimulando os receptores GABAft. O baclofeno é um análogo químico do neurotransmissor inibidor ácido gama-aminobutírico (GABA).

A transmissão neuromuscular não é afectada pelo baclofeno. Baclofeno exerce um efeito antinociceptivo. Nas doenças neurológicas associadas a espasmos da musculatura esquelética, os efeitos clínicos de Lioresal traduzem-se por uma acção benéfica sobre as contracções musculares reflexas e um acentuado alívio dos espasmos dolorosos, automatismo e clónus. Lioresal melhora a mobilidade do doente, permitindo-lhe movimentar-se sem auxílio e facilitando a fisioterapia.

Os benefícios importantes consequentes incluem uma melhor ambulação, prevenção e cura de úlceras de decúbito e melhores padrões de sono devido à eliminação dos espasmos musculares dolorosos. Além disso, os doentes evidenciam melhoria da função vesical e esfincteriana e maior facilidade de cateterização; todos estes efeitos representam melhorias significativas na qualidade de vida do doente.
O baclofeno demonstrou possuir propriedades depressoras gerais sobre o SNC, provocando sedação, sonolência e depressão respiratória e cardiovascular.

Lioresal Intratecal pode ser considerado uma alternativa a técnicas neurocirúrgicas invasivas.

Ao ser introduzido directamente no espaço intratecal, o baclofeno permite tratar eficazmente a espasticidade com doses pelo menos 100 vezes inferiores às utilizadas na administração oral.

Bólus intratecal
O início da acção ocorre geralmente meia a uma hora após a administração de uma dose intratecal única. O efeito espasmolítico máximo regista-se cerca de 4 horas após a administração, persistindo durante 4 a 8 horas. O início da acção, a resposta máxima e a duração da acção podem variar de indivíduo para indivíduo, dependendo da dose, da gravidade dos sintomas, do método e da velocidade de administração do fármaco.

Perfusão contínua
A acção antiespástica do baclofeno manifesta-se 6 a 8 horas após o início da perfusão contínua. A eficácia máxima observa-se decorridas 24 a 48 horas.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Os parâmetros cinéticos seguintes têm de ser interpretados à luz da administração intratecal associada a uma circulação lenta no LCR.

Absorção
A perfusão directa no espaço subaracnoideu espinhal evita os processos de absorção e permite uma exposição ao nível dos receptores no corno posterior da medula espinhal.

Distribuição
Após uma injecção única em bólus intratecal/perfusão de curta duração, o volume de distribuição, calculado a partir dos níveis de LCR, varia entre 22 e 157 ml.

A perfusão intratecal contínua de doses diárias de 50 a 1200 ug induz concentrações de baclofeno no LCR lombar que chegam a atingir 130 a 1240 ng/ml em estado de equilíbrio dinâmico. De acordo com a semivida determinada no LCR, as concentrações no estado de equilíbrio dinâmico, no LCR serão atingidas em 1 a 2 dias. Não estão disponíveis dados para os doentes pediátricos.

Durante a perfusão intratecal, as concentrações plasmáticas não excedem 5 ng/ml, confirmando que o baclofeno atravessa apenas lentamente a barreira hemato-encefálica. Nos doentes pediátricos, as respectivas concentrações plasmáticas são de 10 ng/ml ou abaixo desse valor.

Eliminação
A semi-vida de eliminação no LCR, após uma injecção única em bólus intratecal/perfusão de curta duração, de 50 a 136 ug de baclofeno varia entre 1 e 5 horas.

Não foi determinada a semivida de eliminação do baclofeno após atingir o estado de equilíbrio no LCR.

Tanto após uma injecção única em bólus como após perfusão subaracnoideia lombar crónica, utilizando sistemas de bomba implantáveis, a depuração média no LCR foi de aproximadamente 30 ml/h.

Em estado de equilíbrio dinâmico, durante uma perfusão intratecal contínua, forma-se um gradiente de concentração de baclofeno de 1,8:1 a 8,7:1 (média: 4:1) entre o LCR lombar e o cisternal. Esta observação é importante sob o ponto de vista clínico, na medida em que a espasticidade nos membros inferiores pode ser eficazmente tratada afectando apenas ligeiramente os membros superiores, e com menos reacções adversas a nível do SNC devidas a efeitos sobre os centros cerebrais.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Os estudos subagudos e subcrónicos com a perfusão contínua de baclofeno intratecal realizados em duas espécies (rato, cão) não revelaram, no exame histológico, sinais de irritação ou de inflamação local.

Um estudo de dois anos efectuado em ratos (administração oral), demonstrou que o baclofeno não é carcinogénico. No mesmo estudo foi observado um aumento, relacionado com a dose, da incidência de quistos ováricos e um aumento menos acentuado de hipertrofia e/ou hemorragia das glândulas supra-renais.

Foram detectados quistos ováricos, por palpação, em cerca de 5 % das doentes com esclerose múltipla que foram tratadas com Lioresal oral durante um período máximo de um ano. Na maioria dos casos estes quistos desapareceram espontaneamente enquanto as doentes continuavam a ser medicadas com o fármaco. Sabe-se que os quistos ováricos ocorrem espontaneamente numa percentagem da população feminina saudável. Os ensaios de mutagenicidade in vitro e in vivo não revelaram evidência de efeitos mutagénicos.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO LIORESAL INTRATECAL
6.1 Lista dos excipientes
Cloreto de sódio; água para injectáveis.

6.2 Incompatibilidades
Em regra, as ampolas de Lioresal para administração intratecal não devem ser misturadas com outras soluções injectáveis ou para perfusão.
A glucose demonstrou ser incompatível devido a uma reacção química com baclofeno.

6.3 Prazo de validade

Lioresal Intratecal, 0.05 mg/1ml, Solução injectável: 3 anos Lioresal Intratecal, 10 mg/5 ml, Solução injectável: 3 anos Lioresal Intratecal, 10 mg/20 ml, Solução injectável: 5 anos

6.4 Precauções especiais de conservação

Não conservar acima de 30°C.
Manter fora do alcance e da vista das crianças.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Ampolas de vidro incolor, vidro tipo I.
Uma ampola de Lioresal Intratecal de 1 ml contém 0,05 mg de baclofeno (0,05 mg/ml) Uma ampola de Lioresal Intratecal de 20 ml contém 10 mg de baclofeno (0,5 mg/ml). Uma ampola de Lioresal Intratecal de 5 ml contém 10 mg de baclofeno (2 mg/ml).

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Lioresal Intratecal destina-se a ser administrado por injecção intratecal e perfusão intratecal contínua, de acordo com as especificações de administração do sistema de perfusão.

Cada ampola destina-se a ser utilizada apenas uma vez. Deve-se rejeitar o produto que não seja utilizado. Não congelar. Não submeter a esterilização por calor.

Estabilidade
Lioresal Intratecal demonstrou ser estável no Sistema de Perfusão Programável implantado SynchroMed durante 11 semanas.

Sempre que a solução e o recipiente o permitirem, os produtos para administração parentérica devem ser submetidos a exames para pesquisa de partículas estranhas e de alterações da cor antes de se proceder à sua administração.

Especificações de administração
A concentração específica a utilizar depende da dose diária total requerida bem como da taxa de administração da bomba. No que se refere a recomendações específicas, dever-se -á consultar o manual do fabricante.

Instruções para diluição
No caso de doentes que requeiram outras concentrações para além de 50 ug/ml, 500 ug/ml ou 2000 ug/ml, Lioresal Intratecal tem de ser diluído, em condições assépticas, com cloreto de sódio isento de conservantes para uso injectável.

Sistemas de administração do fármaco
Têm sido utilizados diversos sistemas de administração para a aplicação intratecal, a longo prazo, de Lioresal. Estes incluem o Sistema de Perfusão Programável Medtronic SynchroMed,que é um sistema de administração do fármaco implantável, com reservatórios recarregáveis, o qual, após anestesia geral ou local, é implantado numa bolsa subcutânea, geralmente na parede abdominal.

Este sistema é ligado a um cateter intratecal que passa por via subcutânea para o espaço subaracnoideu. Poder-se-ão solicitar pormenores sobre este sistema de administração ao fabricante:
Drug Administration Systems Medtronic, Inc.
Neurological, 710 Medtronic Parkway N.E.
Minneapolis, MN 55432.5604
EUA
Telefone: +1 763 505 5000 Fax: + 1 763 505 1000

Medtronic Europe S.A. Route du Molliau 31 1131 Tolochenaz, Suíça
Telefone: + 41 21 802 7000
Fax: + 41 21 802 7900

Antes de utilizar qualquer outro tipo de sistemas, dever-se -á confirmar se as especificações técnicas, incluindo a estabilidade química do baclofeno no reservatório, satisfazem os requisitos para a administração intratecal de Lioresal.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

NOVARTIS FARMA – Produtos Farmacêuticos, S.A. Rua do Centro Empresarial, Edifício 8 Quinta da Beloura
2710-444 Sintra Tel: 21 000 86 00

8. NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

N° de registo: 2506681 – 1 ampola de 1ml, 0,05 mg/1 ml, ampola de vidro incolor – tipo I.
N° de registo: 2506889 – 1 ampola de 5ml, 10 mg/5 ml, ampola de vidro incolor – tipo I. N° de registo: 2506780 – 1 ampola de 20ml, 10 mg/20 ml, ampola de vidro incolor – tipo I.

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO / RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Lioresal Intratecal, 0.05 mg/1ml, Solução injectável Data da primeira autorização:30 Abril 1997 Data da última renovação: 31 Maio 2005

Lioresal Intratecal, 10 mg/5 ml, Solução injectável Data da primeira autorização: 30 Abril 1997 Data da última renovação: 31 Maio 2005

Lioresal Intratecal, 10 mg/20 ml, Solução injectável Data da primeira autorização:30 Abril 1997 Data da última renovação: 31 Maio 2005

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
06-02-2009

Etiquetas Baclofeno, depressão, Efeitos Indesejáveis, intratecal, lioresal, SOBREDOSAGEM

Bromazepam

Lexotan bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 1 de Junho de 2009
Sem comentários em Lexotan bula do medicamento

Neste folheto:

1. O que é Lexotan e para que é utilizado

2. Antes de tomar Lexotan

3. Como tomar Lexotan

4. Efeitos secundários Lexotan

5. Como conservar Lexotan

6. Outras informações

LEXOTAN 1,5 mg / 3 mg / 6 mg

Comprimidos

Bromazepam

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É LEXOTAN E PARA QUE É UTILIZADO

Lexotan pertence ao grupo farmacoterapêutico dos ansiolíticos, sedativos e hipnóticos. Lexotan está indicado nas seguintes situações:

Ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas ao síndroma de ansiedade.
Adjuvante no tratamento da ansiedade ou excitação associadas a perturbações psiquiátricas, tais como alterações de humor ou esquizofrenia.
As benzodiazepinas só são indicadas quando a perturbação é grave, incapacitante ou o indivíduo está sujeito a uma ansiedade extrema.

2. ANTES DE TOMAR LEXOTAN

Não tome Lexotan

se tem alergia (hipersensibilidade) ao bromazepam ou a qualquer outro componente de Lexotan,
se tem insuficiência respiratória grave,
se tem miastenia gravis (fraqueza muscular),
se tem insuficiência hepática grave,
se tem síndroma de apneia do sono (dificuldade em respirar durante a sono). Tome especial cuidado com Lexotan
se tem insuficiência respiratória crónica, porque estará em maior risco de sofrer uma depressão respiratória
se tem história de alcoolismo ou toxicodependência
se tem doenças psíquicas graves ou depressão, porque estas situações não podem ser tratadas unicamente com Lexotan
se está a tomar doses elevadas de Lexotan, pois estará em maior risco de sofrer perda de memória (amnésia anterógrada)

O Lexotan pode gerar dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com a dose e duração do tratamento, é também maior em doentes com antecedentes de alcoolismo e/ou toxicodependência. A dependência pode manifestar-se, se o medicamento for interrompido bruscamente, por sintomas de privação como dores de cabeça, dores musculares, ansiedade, tensão, agitação, irritabilidade. Para reduzir o risco de dependência recomenda-se:

não aumentar a dose prescrita pelo médico
não interromper bruscamente o tratamento
a duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível e o prolongamento do tratamento só deve ser feito mediante vigilância médica.

Após uso repetido prolongado poderá ocorrer alguma perda de resposta aos efeitos de Lexotan. Ao tomar Lexotan com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Informe o seu médico se estiver a tomar:

analgésicos narcóticos
medicamentos que inibem os enzimas do fígado
cimetidina (medicamento que reduz a produção de ácido no estômago)

Ao tomar Lexotan com alimentos e bebidas

As bebidas alcoólicas intensificam o efeito sedativo do Lexotan, pelo que deve evitar a ingestão de álcool durante o tratamento com Lexotan. Os comprimidos de Lexotan devem ser tomados com água.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Se tem a intenção de engravidar ou se suspeita estar grávida, deve consultar o seu médico no sentido de suspender o tratamento com Lexotan.

A administração de Lexotan nos últimos 3 meses de gravidez ou durante o parto pode causar hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada no recém-nascido. Os recém-nascidos de mães que tomaram este tipo de medicamentos (benzodiazepinas) durante os últimos meses de gravidez podem desenvolver dependência física e estar em risco de desenvolverem sintomas de privação no período pós-natal.

Dado que o Lexotan passa para o leite materno, as mães que amamentam não devem tomar Lexotan.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Lexotan provoca sedação, perda de memória e alteração muscular, o que afecta negativamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Estes efeitos são intensificados quando há ingestão de bebidas alcoólicas.

Informações importantes sobre alguns componentes de Lexotan

Contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar Lexotan.

3. COMO TOMAR LEXOTAN

Tomar Lexotan sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

A dose de Lexotan deve ser adaptada a cada caso particular. O tratamento deve começar com doses baixas que o médico poderá aumentar progressivamente até obter o melhor efeito. A dose habitual é de 1,5 a 3 mg até 3 vezes ao dia.

Em casos graves, principalmente em doentes hospitalizados, poderão ser utilizadas doses de 6 a 12 mg, 2 a 3 vezes ao dia.

A duração do tratamento deve ser a mais curta possível, devendo ser observado pelo seu médico regularmente para avaliar a necessidade de continuar o tratamento. O seu médico indicar-lhe-á o momento de suspender o tratamento. É muito importante que a dose seja reduzida gradualmente durante vários dias antes de suspender o tratamento.

Geralmente, o tratamento completo não deve durar mais de 8 a 12 semanas, incluindo a redução da dose. Poderá ser necessário prolongar a terapêutica mas apenas depois de uma avaliação cuidadosa pelo seu médico.

Os doentes idosos e os doentes com alterações do fígado necessitam de doses mais baixas. O Lexotan não está geralmente indicado nas crianças, porém, se for apropriado, o médico prescreverá uma dose em função do peso corporal.

Os comprimidos devem ser engolidos com água.

Se tomar mais Lexotan do que deveria

Se tomou mais comprimidos do que deveria, entre imediatamente em contacto com o seu médico ou farmacêutico.

A sobredosagem (utilização de doses muito elevadas) pode levar ao aparecimento de sonolência, falta de controlo sobre os músculos, dificuldade em falar e movimentos involuntários dos olhos, ausência de reflexos, falta de ar, hipotensão, redução da circulação sanguínea e coma. Uma hospitalização de urgência pode ser necessária, particularmente se houver ingestão simultânea de álcool ou de outros medicamentos.

O tratamento da sobredosagem inclui a monitorização dos sinais vitais e instituição de medidas de suporte, nomeadamente o tratamento dos efeitos respiratórios e efeitos do sistema nervoso central. Pode também ser efectuado um tratamento com carvão activado, se ainda não tiverem passado 2 horas desde a ingestão. A lavagem gástrica poderá ser efectuada no caso de ter tomado mais do que um medicamento.

O flumazenilo, que é um antagonista das benzodiapezepinas, pode ser administrado se a depressão do sistema nervoso central for grave. No entanto, o flumazenilo deve ser utilizado com extrema precaução em doentes a tomar medicamentos que reduzam o limiar convulsivo (ex: antidepressivos tricíclicos), visto que pode provocar crises epilépticas.

Caso se tenha esquecido de tomar Lexotan

Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar. Se parar de tomar Lexotan

Quando se toma Lexotan em doses elevadas e se pára repentinamente o tratamento, o organismo pode reagir com sintomas de privação, isto é: após dois a três dias sem qualquer problema e depois alguns dos sintomas iniciais que incomodavam o doente (ansiedade, irritabilidade, confusão) podem reaparecer espontaneamente. Não deve recomeçar a tomar Lexotan. Trata-se de uma reacção de adaptação do organismo que desaparece em alguns dias. Para evitar este tipo de reacção, a dose deve ser reduzida gradualmente durante vários dias antes de parar o tratamento.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS LEXOTAN

Como todos os medicamentos, Lexotan pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Pode ocorrer fadiga, sonolência, fraqueza muscular, vigília reduzida, confusão, dores de cabeça, tonturas, descoordenação muscular, visão dupla. Estes efeitos ocorrem predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparecem com a continuação do tratamento. Foram ocasionalmente registadas perturbações do estômago e do intestino, alteração do desejo sexual e reacções da pele. Pode ocorrer também insuficiência cardíaca incluindo paragem cardíaca. Pode ocorrer perda de memória ao utilizar doses terapêuticas, aumentando o risco com doses mais elevadas. A perda de memória pode estar associada a comportamento desajustado. O Lexotan pode fazer aparecer uma depressão já existente.

Podem verificar-se efeitos opostos aos pretendidos com o tratamento, tais como agitação, irritabilidade, agressividade, delírio, pesadelos, alterações de comportamento. Caso ocorram estes efeitos, informe imediatamente o seu médico, pois pode ser necessário suspender o tratamento.

O uso prolongado pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psíquica (ver “Tome especial cuidado com Lexotan”).

Um risco aumentado de quedas e fracturas tem sido registado em idosos utilizadores de benzodiazepinas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR LEXOTAN

Não conservar acima de 30 °C. Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize Lexotan após o prazo de validade impresso na embalagem exterior, após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Lexotan

A substância activa é o bromazepam 1,5 mg, 3 mg ou 6 mg.
Os outros componentes do Lexotan 1,5 mg comprimidos são:: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, estearato de magnésio, talco
Os outros componentes do Lexotan 3 mg comprimidos são: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, eritrosina (E127), estearato de magnésio, talco.
Os outros componentes do Lexotan 6 mg comprimidos são: talco, estearato de magnésio, lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, óxido de ferro amarelo (E172), laca de aluminato de indigotina.

Qual o aspecto de Lexotan e conteúdo da embalagem Lexotan está disponível em blister, em embalagens de 20 e 60 comprimidos.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Roche Farmacêutica Química, Lda. Estrada Nacional, 249-1

2720-413 Amadora

Portugal

Tel: 21 425 70 00 Fax: 21 425 70 52

Fabricante

Roche Pharma AG Emil-Barell-strasse 1 79639 Grenzach-Wyhlen Alemanha

Tel: 0049 7624 14-0 Fax: 0049 7624 14-2014

Este folheto foi aprovado pela última vez em 22-01-2009.

Etiquetas ansiedade, depressão, Efeitos secundários Lexotan, Flumazenilo, perda de memória, tomar Lexotan

Milnaciprano

IXEL bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 26 de Maio de 2009
Sem comentários em IXEL bula do medicamento

Neste folheto:
1. O que é o IXEL e para que é utilizado
2. Antes de tomar IXEL
3. Como tomar IXEL
4. Efeitos secundários IXEL possíveis
5. Como conservar IXEL
6. Outras informações

IXEL 25 mg cápsulas IXEL 50 mg cápsulas Milnacipran

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento.
– Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.
– Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros já que pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.
– Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1 O QUE É IXEL E PARA QUE É UTILIZADO
Grupo farmacoterapêutico: 2.9.3 Antidepressores. Este medicamento é um antidepressivo.
Está indicado no tratamento das crises de depressão major compreendendo as formas graves nos doentes hospitalizados. A sua acção só se manifesta após vários dias.

2 ANTES DE TOMAR IXEL

Não tome IXEL
– se tem alergia conhecida ao milnacipran ou a outro dos constituintes,
– em associação com inibidores não selectivos da monoaminoxidase (iproniazida, nialamida), com inibidores selectivos da MAO-B (selegilina), com digitálicos (digoxina), e com medicamentos do grupo do sumatriptano usados para tratamento da enxaqueca (Ver Utilização de outros medicamentos),
– durante o aleitamento.

Tome especial cuidado com IXEL
– em associação com a adrenalina ou com a noradrenalina por via injectável, com a clonidina e produtos aparentados, e com os inibidores selectivos da MAO-A (moclobemida, toloxatone) (ver Utilização de outros medicamentos),
– hipertrofia prostática ( aumento do volume da próstata), e outras alterações génito-urinárias,
– gravidez.

Previna o seu médico em caso de:
– insónia ou nervosismo no início do tratamento,
– insuficiência renal (o seu médico pode ter que modificar a sua dose diária),
– história de obstrução urinária (dificuldade em urinar),
– hipertensão arterial ou doença cardíaca,
– glaucoma de ângulo fechado,
– epilepsia ou antecedentes de epilepsia.

EM CASO DE DÚVIDA, NÃO HESITE EM ACONSELHAR-SE COM O SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO.

Avisos especiais:
Como com todos os antidepressivos, a acção deste medicamento só se manifesta ao fim de alguns dias.

Pensamentos relacionados com o suicídio e agravamento da sua depressão ou distúrbio de ansiedade
Se se encontra deprimido e/ou tem distúrbios de ansiedade poderá por vezes pensar em se auto-agredir ou até suicidar. Estes pensamentos podem aumentar no início do tratamento com antidepressivos, pois estes medicamentos necessitam de tempo para actuarem. Normalmente os efeitos terapêuticos demoram cerca de duas semanas a fazerem-se sentir mas por vezes pode demorar mais tempo.

Poderá estar mais predisposto a ter este tipo de pensamento nas seguintes situações:
– Se tem antecedentes de ter pensamentos acerca de se suicidar ou se auto-agredir
– Se é um jovem adulto. A informação proveniente de estudos clínicos revelou um maior risco de comportamento suicídio em indivíduos adultos com menos de 25 anos com problemas psiquiátricos tratados com antidepressivos.

Se em qualquer momento vier a ter pensamentos no sentido de auto-agressão ou suicídio deverá contactar o seu médico ou dirigir-se imediatamente ao hospital.

Poderá ser útil para si comunicar a uma pessoa próxima de si ou a um familiar que se encontra deprimido ou que tem distúrbios de ansiedade e dar-lhes este folheto a ler. Poderá também solicitar-lhes que o informem caso verifiquem um agravamento do seu estado de depressão ou ansiedade, ou se ficarem preocupados com alterações no seu comportamento.
Utilização em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos Ixel não deve normalmente ser utilizado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos. Importa igualmente assinalar que os doentes com idade inferior a 18 anos correm maior risco de sofrerem efeitos secundários tais como, tentativa de suicídio, ideação suicida e hostilidade (predominantemente agressão, comportamento de oposição e cólera) quando tomam medicamentos desta classe. Apesar disso, o seu médico poderá prescrever Ixel para doentes com idade inferior a 18 anos quando decida que tal é necessário. Se o seu médico prescreveu Ixel para um doente com menos de 18 anos e gostaria de discutir esta questão, queira voltar a contactá-lo. Deverá informar o seu médico se alguns dos sintomas acima mencionados se desenvolver ou piorar quando doentes com menos de 18 anos estejam a tomar Ixel. Assinala-se igualmente que não foram ainda demostrados os efeitos de segurança a longo prazo no que respeita ao crescimento, à maturação e ao desenvolvimento cognitivo e comportamental do Ixel neste grupo etário.

Ao tomar IXEL com alimentos e bebidas
A utilização de bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool está desaconselhada.

Gravidez e Aleitamento

Gravidez
Como precaução este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez. Se ocorrer uma gravidez durante o tratamento, consulte o seu médico, pois só ele pode avaliar a necessidade continuar o tratamento.

Aleitamento
A utilização deste medicamento está contra-indicada durante o aleitamento uma vez que ocorre a passagem de pequenas quantidades de milnacipran para o leite materno.

Condução de veículos e utilização de máquinas
Chama-se a atenção, principalmente dos condutores de veículos e dos utilizadores de máquinas, para os eventuais riscos de vertigens, especialmente no início do tratamento.

Ao tomar IXEL com outros medicamentos
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Não deve tomar este medicamento ao mesmo tempo que:
– alguns outros medicamentos para a depressão (iproniazida, nialamida),
– alguns medicamentos para a doença de Parkinson (selegilina),
– alguns medicamentos com acção sobre o coração (digitálicos (digoxina)),
– alguns medicamentos para a enxaqueca (sumatriptano e outros medicamentos do mesmo grupo).

De um modo geral, e salvo opinião contrária do seu médico, não deve tomar este medicamento ao mesmo tempo que:
– alguns medicamentos que actuam sobre o sistema cardiovascular (adrenalina ou noradrenalina por via injectável, clonidina e produtos aparentados),
– alguns outros medicamentos para a depressão (moclomebida, toloxatone).

3 COMO TOMAR IXEL

Tomar IXEL sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas. A dose diária recomendada é de 1 cápsula de 50 mg de manhã e outra à noite, a administrar de preferência durante as refeições. Não é necessário proceder ao ajuste da dose, no idoso, desde que a função renal se apresente normal.

Nos doentes com insuficiência renal é necessária uma adaptação posológica. Recomenda-se reduzir a dose para 50 mg ou 25 mg em função do grau de insuficiência, utilizando as cápsulas de 25 mg.

EM TODOS OS CASOS CUMPRA RIGOROSAMENTE AS INDICAÇÕES DO SEU MÉDICO.

Se tem a impressão que o efeito de IXEL cápsulas é demasiado forte ou demasiado fraco, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Modo e via de administração Via oral.
Tomar a cápsula com um copo de água.

EM TODOS OS CASOS CUMPRA RIGOROSAMENTE AS INDICAÇÕES DO SEU MÉDICO.

Frequência da administração
Tomar este medicamento em duas tomas, de manhã e à noite, de preferência no decurso de uma refeição.
Respeite rigorosamente a prescrição do seu médico. Duração do tratamento
O tratamento dura habitualmente vários meses.
Não pare o seu tratamento sem conselho médico, mesmo que se sinta melhor. Se necessário, este tratamento deve ser interrompido progressivamente.
EM TODOS OS CASOS CUMPRA RIGOROSAMENTE AS INDICAÇÕES DO SEU MÉDICO.

Se tomar mais IXEL do que deveria
Se tomou uma dose excessiva de IXEL deve solicitar assistência médica imediata.

Caso se tenha esquecido de tomar IXEL
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4 EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS

Como todos os medicamentos, IXEL cápsulas pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Os efeitos indesejáveis observados durante o tratamento com milnacipran ocorrem principalmente durante a primeira ou as duas primeiras semanas de tratamento:
– vertigens, transpiração excessiva, ansiedade, acessos de calor e disúria (dificuldade em urinar);
– náuseas, vómitos, secura da boca, obstipação, tremores, palpitações, agitação, dor de cabeça, urticária, erupção cutânea, por vezes máculo-papulosa, eritematosa, prurido; é de salientar que, nos doentes com antecedentes cardiovasculares ou que façam simultaneamente um tratamento para uma doença do coração, podem ser um pouco mais frequentes os efeitos indesejáveis cardiovasculares, tais como hipertensão, hipotensão, hipotensão ortostática e palpitação,
– alterações dos exames do fígado,
– em raros casos verificou-se: síndrome serotoninérgico, retenção urinária, convulsões, em particular nos doentes com antecedentes de epilepsia, dores testiculares e problemas de ejaculação,
– em casos excepcionais: hiponatremia, equimoses e outras hemorragias cutâneo-mucosas.
– foram notificados casos de ideação/comportamento suicida durante o tratamento com milnacipran ou imediatamente após a sua descontinuação.

Alguns sintomas podem também fazer parte da sua depressão.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5 COMO CONSERVAR IXEL
Manter fora do alcance e da vista das crianças. Não conservar acima de 30°C.
Verifique o prazo de validade inscrito na embalagem. Não utilizar depois de ultrapassado o prazo de validade inscrito na embalagem.

Não utilize IXEL se verificar sinais visíveis de deterioração.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6 OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de IXEL
– A substância activa é:

IXEL 25 mg IXEL 50 mg
Cloridrato de milnacipran 25,00 mg 50,00 mg
Quantidade correspondente a 21,77 mg 43,55 mg
milnacipran base por uma cápsula

– Os outros componentes são: Hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, carmelose cálcica, povidona K30, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio e talco.
Composição do invólucro da cápsula:
Cápsula de 25 mg
Tampa e corpo (cor rosa): dióxido de titânio (E171), óxido de ferro vermelho (E172), óxido de ferro amarelo (E172) e gelatina. Cápsula de 50 mg
Tampa (cor rosa): dióxido de titânio (E171), óxido de ferro vermelho (E172), óxido de ferro amarelo (E172) e gelatina.
Corpo (cor de ferrugem): dióxido de titânio (E171), óxido de ferro vermelho (E172), óxido de ferro amarelo (E172) e gelatina.

Qual o aspecto de IXEL e conteúdo da embalagem
Embalagens contendo 14 e 56 cápsulas a 25 mg em blister (PVC/Alumínio). Embalagens contendo 14 e 56 cápsulas a 50 mg em blister (PVC/Alumínio).

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.
TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO PIERRE FABRE MÉDICAMENT PORTUGAL, LDA.
Rua Rodrigo da Fonseca, n.° 178 – 2° Esq.
1099-067 Lisboa
Portugal

FABRICANTE
PIERRE FABRE MÉDICAMENT PRODUCTION
Zone Industrielle de Cuiry – Rue du Lycée
F-45500 Gien
França

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 17-09-2008

Etiquetas depressão, Efeitos secundários IXEL, gravidez, milnacipran, TOMAR IXEL

Triazolam

Halcion bula do medicamento

Autor do artigo Por Folheto Informativo do Medicamento
Data do artigo 25 de Maio de 2009
Sem comentários em Halcion bula do medicamento

Neste folheto:

1. O que é o Halcion e em que situações é utilizado?

2. Quais os efeitos indesejáveis que o Halcion pode provocar?

3. Quais as precauções a ter durante o tratamento com Halcion?

4. O que é necessário ter mais em consideração?

HALCION

Triazolam

Esta informação sobre Halcion Comprimidos é de carácter geral e destina-se a ser consultada em conjunto com o seu médico, não substituindo a opinião nem as indicações específicas, instruções ou advertências dadas pelo mesmo ou pelo seu farmacêutico.

Composição:

Cada comprimido contém 0,125 mg ou 0,25 mg de triazolam, lactose e outros excipientes q.b.

Forma farmacêutica: Comprimidos

Apresentação:Embalagens de 14 comprimidos doseados a 0,125 ou 0,25 mg, acondicionados em “blisters” de PVC/alumínio.

Categoria fármaco – II – Sistema nervoso cerebrospinal. Psicofármacos. terapêutica:Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos. Hipnóticos não barbitúricos.

O Halcion destina-se a administração sob prescrição médica para o tratamento a curto prazo (1 a 2 semanas) da insónia (acentuada dificuldade em adormecer).

1. O que é o Halcion e em que situações é utilizado?

O Halcion (triazolam) é um potente agente hipnótico de acção curta, que produz a sua actividade hipnótica a partir da primeira noite de administração. O Halcion é um indutor de sono do grupo das benzodiazepinas, de acção rápida, que possibilita um adormecer rápido e um sono sem interrupção.

As benzodiazepinas só estão indicadas quando a doença é grave, incapacitante ou o indivíduo está sujeito a angústia extrema.

Quando é que o Halcion não deve ser utilizado?

O Halcion está contra-indicado nos doentes com hipersensibilidade às benzodiazepinas, ou a qualquer dos excipientes, miastenia gravis, insuficiência respiratória grave, síndrome de apneia (falta de ar) no sono, insuficiência hepática grave.

EM CASO DE DÚVIDA, CONSULTAR O SEU MÉDICO ASSISTENTE OU FARMACÊUTICO.

2. Quais os efeitos indesejáveis que o Halcion pode provocar?

Em ensaios clínicos controlados com placebo, efectuados em doentes a receber triazolam, o efeito secundário mais frequente foi sedação (sonolência, tonturas, dificuldade de coordenação e/ou ataxia), consideradas extensões da actividade farmacológica do fármaco. Verificaram-se com menor frequência: estados confusionais ou alterações de memória, depressão do sistema nervoso central e perturbações visuais.

Reacções psiquiátricas e paradoxais

Durante a experiência clínica mundial com Halcion foram, embora raramente, mencionadas as seguintes reacções: agressividade, lipotimia, insónia transitória após interrupção da medicação, alucinações, síncope e sonambulismo. Estes e outros efeitos adversos como irritabilidade, ilusões, ataques de raiva, pesadelos e psicoses podem ser severos com este fármaco. São mais comuns nas crianças e idosos.

Amnésia

Apesar da ocorrência real de reacções adversas com Halcion ser baixa pode estar relacionada com a dose. Os efeitos indesejáveis das benzodiazepinas que são prolongamentos da sua acção farmacológica tais como sonolência, tonturas, “leveza de cabeça”, ou amnésia (perturbações da memória), estão claramente relacionadas com a dose, os efeitos amnésicos podem estar associados a comportamentos inadequados. A relação dose-risco de outras reacções adversas não foi ainda estabelecida. De acordo com a ética clínica, recomenda-se que a terapêutica se inicie com a administração da dose eficaz mais baixa.

Dependência

O uso (mesmo em doses terapêuticas) pode conduzir ao desenvolvimento de dependência física: a interrupção da terapêutica pode dar origem à síndrome de privação ou ao fenómeno de recaída (rebound – síndrome transitória no qual os sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepinas regressam mas de forma intensificada). Pode ocorrer dependência psíquica. O uso abusivo das benzodiazepinas tem sido referido.

Depressão

Uma depressão pré-existente pode ser revelada durante a utilização das benzodiazepinas.

O Halcion foi-lhe prescrito para o tratamento da sua situação clínica específica e actual. A utilização de um medicamento inadequado ou doseado de forma indevida pode provocar complicações. Por isso, nunca o deve utilizar para o tratamento de outras doenças ou de outras pessoas.

No caso da ocorrência destes efeitos indesejáveis ou de outros relacionados com a utilização de Halcion e que não constem neste folheto informativo, deverá comunicá-los de imediato ao seu médico assistente ou farmacêutico.

Que interacções medicamentosas podem surgir com Halcion?

Não é recomendada a ingestão concomitante de álcool.

O efeito sedativo pode estar aumentado quando é utilizado em simultâneo com o álcool. Este facto afecta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

Ter em atenção: a associação com os depressores do Sistema Nervoso Central, nomeadamente, antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos opiáceos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos.

No caso dos analgésicos narcóticos, pode ocorrer a intensificação da euforia, provocando um aumento da dependência psíquica.

As substâncias que inibem certos enzimas hepáticos (particularmente o citocromo P450), podem aumentar a concentração do Halcion e provocar um aumento da sua actividade. Com base no grau de interacção e no tipo de dados disponíveis, fazem-se as seguintes recomendações: é contra-indicada a co-administração de triazolam com cetoconazol, itraconazol e nefazodona. Não se recomenda a co-administração de triazolam com outros antifúngicos do tipo azol. Recomenda-se precaução e ter em consideração a hipótese de diminuir a dose, nos casos em que o triazolam é co-administrado com cimetidina ou antibióticos macrólidos, tais como eritromicina, claritromicina e troleandomicina. Recomenda-se cuidado quando o triazolam é co-administrado com isoniazida, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem e verapamil.

3. Quais as precauções a ter durante o tratamento com Halcion?

O Halcion deve ser tomado imediatamente antes de deitar.

Tal como com outras benzodiazepinas e fármacos com actividade sobre o SNC, três conjuntos de sintomas idiossincráticos, que podem sobrepôr-se, foram mencionados na clínica com Halcion: sintomas amnésicos (amnésia com ou sem alteração de comportamento); estados confusionais (desorientação, sensação de irrealidade, despersonalização e / ou obnubilação) e um estado de agitação (inquietação, irritabilidade e excitação). Frequentemente, outros factores podem contribuir para estas reacções idiossincráticas, tais como: ingestão concomitante de álcool ou outros fármacos, privação de sono, situação pré-mórbida anormal etc.

Devem tomar-se precauções no tratamento de doentes com função hepática ou renal alterada, insuficiência pulmonar grave, ou apneia do sono. Em doentes com compromisso da função respiratória foram reportados com raridade depressão respiratória e apneia.

Dependência

O efeito de Halcion é intensificado pela administração simultânea de sedativos e de outros medicamentos que actuam sobre o sistema nervoso central, bem como pela ingestão de bebidas alcoólicas. Deve existir um cuidado especial no tratamento de doentes com história actual ou antecedentes de alcoolismo.

A administração de Halcion nas doses recomendadas e em tratamento de curta duração evidencia um baixo potencial de dependência. No entanto, como com todas as benzodiazepinas, o risco de dependência aumenta com doses superiores, duração mais longa do tratamento, ou em doentes com história de alcoolismo ou abuso de drogas.

Quando se desenvolve a dependência a interrupção brusca pode ser acompanhada de síndrome de privação. Isto pode manifestar-se através de dores de cabeça, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em situações graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: sensação de irrealidade, despersonalização, alteração da audição, torpor e sensação de formigueiro das extremidades, hipersensibilidade à luz, ao ruído e ao contacto físico, alucinações ou convulsões.

Duração do tratamento

A duração do tratamento deve ser a mais curta possível (ver “Como deve utilizar o Halcion?”), mas não deve exceder as quatro semanas, incluindo o tempo de diminuição gradual da dose. O prolongamento da terapêutica para além deste período não deverá ocorrer sem que seja feita uma reavaliação da situação.

É possível a ocorrência do chamado fenómeno de recaída (rebound), uma síndrome transitória no qual os sintomas que levaram ao tratamento com benzodiazepinas regressam mas de forma intensificada, podendo ocorrer aquando da descontinuação do medicamento. Este facto pode ser acompanhado de outros sintomas como alterações de humor, ansiedade ou distúrbios do sono e inquietação. Como o risco da síndrome de abstinência / recaída é maior após interrupção brusca do tratamento, é recomendado que a dosagem seja diminuída gradualmente.

Amnésia

Dados de várias fontes sugerem que a amnésia (perturbações da memória) pode ocorrer com maior frequência com triazolam do que com doses terapêuticas de outros hipnóticos benzodiazepínicos.

Reacções psiquiátricas e paradoxais

As reacções de inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, ilusão, ataques de raiva, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos adversos comportamentais estão associados ao tratamento com benzodiazepinas. Se isto ocorrer, o tratamento deve ser interrompido.

Grupos de doentes especiais

Deverá haver cuidado adicional quando o triazolam é prescrito a doentes com sinais ou sintomas de depressão passíveis de intensificação pelo uso de fármacos hipnóticos. Nestes doentes podem estar presentes tendências suicidas, podendo ser necessárias medidas protectoras. A sobredosagem intencional é mais comum nestes doentes e deverá disponibilizar-se apenas a menor quantidade possível de fármaco ao doente.

A dose inicial recomendada de Halcion para doentes idosos e/ou debilitados é de 0,125 mg, de modo a diminuir a possibilidade de desenvolver uma sedação excessiva, tonturas ou descoordenação motora. Para os outros adultos a dose recomendada é de 0,25 mg.

Caso ocorram quaisquer alterações de humor ou de comportamento, o seu médico deve ser imediatamente avisado.

Deve informar sempre o seu médico ou o seu farmacêutico, no caso de:

sofrer de uma outra doença
ter antecedentes alérgicos
estar a tomar outros medicamentos

Uso em Pediatria

A segurança e eficácia do triazolam não foram ainda estabelecidas para indivíduos com idade inferior a 18 anos.

EM TODAS AS SITUAÇÕES SEGUIR ESTRITAMENTE AS INSTRUÇÕES DO SEU MÉDICO ASSISTENTE.

O Halcion pode ser utilizado durante a gravidez ou no período de aleitamento?

O Halcion está contra-indicado na gravidez e não deve ser administrado no período de aleitamento.

Se estiver em idade fértil e lhe for prescrito o Halcion, deve contactar o seu médico no sentido de descontinuar a terapêutica se tiver a intenção de engravidar ou se suspeitar poder estar grávida.

Quais os efeitos de Halcion sobre a capacidade de condução de veículos e utilização de máquinas?

Sedação, amnésia (perturbações da memória), dificuldades de concentração e alteração da função muscular podem afectar negativamente a capacidade de conduzir ou de utilizar máquinas. Se a duração do sono for insuficiente há maior possibilidade de a capacidade de reacção estar diminuída.

Qual é a composição do Halcion? Aviso: Este medicamento contém lactose.

Se foi informado pelo seu médico de que tem intolerância a alguns açucares, contacte-o antes de tomar este medicamento.

Como deve utilizar o Halcion?

Administração por via oral: O seu médico fixará a posologia exacta para o seu caso específico e, em nenhum caso, deve aumentar a dose prescrita. Deve usar-se a dose mínima eficaz. A dose recomendada para a maioria dos adultos é de 0,25 mg; deve ser tomada imediatamente antes de deitar, durante o período de tempo mais curto possível (1 a 2 semanas), e nunca deve ser ultrapassada. A dose de 0,125 mg pode ser suficiente para alguns indivíduos.

Em doentes idosos e/ou debilitados, a dosagem recomendada é de 0,125 mg, podendo ir até 0,25 mg, em casos excepcionais. A dose de 0,25 mg nunca deve ser ultrapassada.

Em que altura do dia é que deve tomar o Halcion?

A acção de Halcion é rápida, razão pela qual deve ser tomado ao deitar. Além disso, o doente deve poder dispor de uma noite completa de sono (com duração nunca inferior a 78 horas), uma vez que foram reportados episódios de amnésia (perturbações da memória) nestas situações.

Qual a duração do tratamento médio com Halcion?

Se for necessária a continuação do tratamento, deverá ser feita pelo médico uma reavaliação clínica completa do doente.

Como suspender o tratamento com Halcion?

O uso de Halcion pode – como todas as preparações que contenham benzodiazepinas -levar a uma dependência. Esta manifesta-se sobretudo durante uma administração ininterrupta por um período longo (em alguns casos após algumas semanas), e em casos de interrupção brusca do medicamento, por sintomas de privação, podendo ocorrer agitação, angústia, insónias, incapacidade de concentração, dores de cabeça, transpiração. Estes sintomas desaparecem geralmente após 2 ou 3 semanas. No entanto, as possibilidades de dependência são particularmente reduzidas se a administração do Halcion for feita de acordo com as doses recomendadas e em tratamento de curta duração.

A fim de reduzir ao máximo os riscos de dependência, fazem-se as seguintes recomendações:

usar Halcion apenas sob prescrição médica
nunca aumentar a dose prescrita pelo médico
informar o seu médico sobre a suspensão do tratamento
o seu médico decidirá periodicamente sobre a continuação ou não do tratamento
uma administração prolongada (superior a 2 semanas) só deve ter lugar sob vigilância médica.

Quais as medidas a adoptar em caso de sobredosagem?

Tal como com outras benzodiazepinas, a sobredosagem não coloca a vida em risco excepto se utilizadas em associação com outras substâncias depressoras do SNC (incluindo o álcool).

No tratamento destas situações deve-se ter em conta que múltiplos fármacos podem ter sido ingeridos.

A dosagem excessiva com Halcion pode manifestar-se por: sonolência, confusão mental, descoordenação motora, discurso arrastado, e, por último, coma. Podem ocorrer ainda manifestações de depressão respiratória e apneia (dificuldade em respirar) e ocasionalmente, convulsões. Como em todos os casos de dosagem excessiva, as funções vitais devem ser controladas e, quando necessário, apoiadas por medidas gerais. Deve, de imediato, proceder-se a uma lavagem gástrica, mantendo-se uma ventilação (apoio da função respiratória) adequada. Pode tornar-se conveniente recorrer à administração intravenosa de fluídos.

O flumazenil pode ser utilizado como antídoto.

4. O que é necessário ter mais em consideração?

Não conservar acima de 30°C. Proteger da humidade.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não deve ser utilizado para além do prazo de validade inscrito na embalagem do medicamento, com a designação “VAL” (=data de validade mês/ano).

Para informação mais detalhada sobre o medicamento, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Titular da Introdução no Mercado:

LABORATÓRIOS PFIZER, LDA Lagoas Park Edificio 10 2740-244 Porto Salvo

Data de elaboração deste folheto: 30-01-2004.

Etiquetas depressão, Efeitos Indesejáveis, hipersensibilidade, sistema nervoso, SOBREDOSAGEM, Triazolam

SEROXAT 2 mg/ml suspensão oral

SEROXAT 20 mg

Rivotril 0,5 mg / 2 mg

Diprivan 2%, 20 mg/ml, emulsão para perfusão.

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

Halcion

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO SEROQUEL (quetiapina)

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO LIORESAL INTRATECAL

LEXOTAN 1,5 mg / 3 mg / 6 mg

IXEL 25 mg cápsulas IXEL 50 mg cápsulas Milnacipran

HALCION

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
SEROQUEL (quetiapina)

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
LIORESAL INTRATECAL