Etiqueta: Cloreto de sódio

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Ranitidina

Zantac Solução Injectável bula do medicamento

Neste folheto:

1. O que é Zantac e para que é utilizado

2. Antes de utilizar Zantac

3. Como utilizar Zantac

4. Efeitos secundários Zantac

5. Conservação de Zantac

ZANTAC

Solução injectável

Ranitidina

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento. Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi-lhe receitado a si. Não deve dá-lo a outros; poderá ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

1. O QUE É ZANTAC E PARA QUE É UTILIZADO

Zantac 25 mg/ml solução injectável, em embalagem de 5 ampolas (vidro) de 2 ml. A solução é límpida e incolor a amarelo pálido.

Zantac pertence ao grupo dos medicamentos anti-ulcerosos, antagonistas dos receptores H2 (grupo VII-3b.1).

Zantac está indicado no tratamento das seguintes patologias: úlcera duodenal e úlcera gástrica benigna; úlcera pós-operatória; esofagite de refluxo; síndrome de Zollinger-Ellison. Zantac injectável está também indicado na prevenção de: úlcera de stress em situações graves; hemorragia recorrente em doentes com úlcera péptica hemorrágica; síndrome de Mendelson.

2. ANTES DE UTILIZAR ZANTAC

Não tome Zantac se tem hipersensibilidade (alergia) à ranitidina ou a qualquer outro componente de Zantac.

Tome especial cuidado com Zantac:

  • se sofrer de doença renal grave; se sofreu de porfiria aguda;
  • se sofre ou sofreu de alterações do ritmo cardíaco, dado que foi referida diminuição da frequência cardíaca associada à administração rápida de Zantac injectável, pelo que não deve exceder-se a velocidade de administração recomendada.

Antes de se iniciar o tratamento em doentes com úlcera gástrica deverá excluir-se a hipótese de doença maligna, porque o tratamento com ranitidina pode ocultar os sintomas de carcinoma gástrico.

A administração intravenosa de antagonistas-H2 em doses mais elevadas do que as recomendadas foi associada ao aumento das enzimas hepáticas quando o tratamento se prolonga para além dos 5 dias.

Zantac injectável contém 1,6 mg/ml de cloreto de sódio; o conteúdo em sódio deverá ser tido em consideração em doentes com necessidade de fazer uma dieta com restrição em sódio.

Gravidez e aleitamento

Informe o seu médico se estiver grávida, se planeia engravidar ou está a amamentar.

Zantac só deve ser utilizado durante a gravidez e aleitamento quando os benefícios possíveis para a mãe justificam os riscos para o feto ou lactente.

Condução de veículos e utilização de máquinas: Não foram relatados efeitos sobre a condução de veículos e utilização de máquinas. Interacção deTomar Zantac com outros medicamentos:

Utilizar Zantac nas doses recomendadas com diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilina e varfarina não potencia o efeito destes medicamentos.

Zantac inibe a secreção de ácido alterando o pH gástrico, pelo que poderá afectar a absorção de fármacos cuja absorção dependa do pH.

Informe o seu médico de todos os medicamentos que toma, inclusivamente os que adquiriu sem receita médica.

3. COMO UTILIZAR ZANTAC

Zantac injectável deve ser administrado de acordo com as instruções do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico caso surjam dúvidas.

Adultos Zantac injectável pode ser administrado por:

  • injecção intravenosa lenta (cerca de 2 min.) de 50 mg diluídos para um volume de 20 ml, de 6 em 6 horas ou de 8 em 8 horas;
  • perfusão intravenosa intermitente, à velocidade de 25 mg/h durante 2 horas, repetida de 6 em 6 horas ou de 8 em 8 horas;
  • injecção intramuscular de 50 mg de 6 em 6 horas ou de 8 em 8 horas.

Na profilaxia da hemorragia gastrintestinal alta na úlcera de stress em doentes em estado grave, poderá ser preferível uma primeira dose de 50 mg por injecção intravenosa lenta, seguida de 0,125 – 0,250 mg/Kg/h por perfusão contínua.

Na profilaxia da hemorragia na úlcera de stress em doentes em estado grave ou na profilaxia da hemorragia recorrente em doentes com úlcera péptica, a administração parentérica pode manter-se até recomeçar a alimentação oral. Os doentes considerados ainda em risco podem então ser tratados com Zantac comprimidos 150 mg, duas vezes por dia.

Na profilaxia do síndrome de Mendelson, administrar 50 mg por via intramuscular ou por injecção intravenosa lenta nos 45-60 minutos prévios à indução da anestesia geral.

Crianças

A utilização em crianças não foi avaliada.

Insuficiência renal

Em doentes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina < 50 ml/min) ocorre acumulação da ranitidina com aumento das concentrações plasmáticas, pelo que se recomenda que Zantac injectável seja administrado em doses de 25 mg.

Zantac injectável é compatível com os seguintes fluídos para perfusão intravenosa: Soro fisiológico (BP); Dextrose a 5% (BP);

Cloreto de sódio a 0,18% e dextrose a 4% (BP); Bicarbonato de sódio a 4,2% (BP); ■    Solução de Hartmann.

Embora os estudos de compatibilidade só tenham sido realizados em sacos de perfusão de cloreto de polivinilo (em vidro para o bicarbonato de sódio BP) e em estojos de administração em cloreto de polivinilo, considera-se que a estabilidade se mantém também em sacos de perfusão de polietileno.

Se se administrar mais Zantac do que deveria:

Não se prevêem problemas especiais após sobredosagem. No entanto, deve proceder-se a terapêutica sintomática e de suporte, conforme apropriado. Se necessário o fármaco pode ser removido do plasma por hemodiálise.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS ZANTAC

Como os demais medicamentos, Zantac pode ter efeitos secundários. Os efeitos secundários a seguir mencionados foram relatados nos ensaios clínicos ou no controlo de rotina de doentes em tratamento com ranitidina, no entanto, em muitos casos não foi estabelecida relação causal. Alguns doentes podem ser alérgicos a determinados medicamentos. Em caso de manifestação de qualquer dos sintomas/sinais seguintes logo após tomar Zantac, interrompa a sua administração e contacte o seu médico:

  • urticária;
  • edema angioneurótico;
  • febre; broncospasmo;
  • diminuição da pressão sanguínea; choque anafiláctico;
  • dor no peito.

Os efeitos secundários descritos de seguida foram relatados muito raramente: pancreatite aguda;

  • diminuição ou irregularidades no ritmo dos batimentos cardíacos e insuficiência cardíaca global; impotência, reversível;
  • queda de cabelo e inflamação dos vasos sanguíneos (vasculite);
  • efeitos músculo-esqueléticos, tais como dor nas articulações e nos músculos.

Foram ainda relatados os seguintes efeitos secundários:

  • alterações transitórias e reversíveis nos testes da função hepática; hepatite normalmente reversível, com ou sem icterícia;
  • alteração das contagens sanguíneas (leucopenia, trombocitopenia), geralmente reversível, e casos raros de agranulocitose ou pancitopenia, por vezes com hipoplasia ou aplasia da medula óssea;
  • erupções cutâneas, incluindo casos raros de eritema multiforme;
  • visão turva reversível, sugestiva de alterações de acomodação.

Numa proporção muito pequena de doentes ocorreram cefaleias por vezes intensas e tonturas. Foram referidos casos raros de confusão mental reversível, depressão e alucinações, predominantemente em indivíduos gravemente doentes e em doentes idosos. Além disso foram relatadas raramente, alterações reversíveis dos movimentos involuntários.

Não têm sido relatadas alterações clinicamente significativas da função endócrina ou gonadal. Ocorreram alguns casos de sintomas mamários em homens tratados com ranitidina.

Caso detecte efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. CONSERVAÇÃO DE ZANTAC

Não conserve Zantac acima de 25°C. Proteja da luz.

A mistura remanescente de Zantac com fluídos de perfusão deverá ser rejeitada 24 h após a preparação.

Zantac injectável não deve ser esterilizado em autoclave.

Mantenha Zantac injectável fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize Zantac injectável após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.

Cada ampola contém 50 mg de ranitidina, sob a forma de cloridrato, por 2 ml de solução (25 mg/ml).

Os outros componentes são: cloreto de sódio, hidrogenortofosfato dissódico anidro, fosfato monopotássico, água para injectáveis.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado GlaxoSmithKline Produtos Farmacêuticos, Lda. R. Dr. António Loureiro Borges, 3 Arquiparque, Miraflores 1495-131 ALGÉS

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 25-06-2004.

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Itraconazol

Sponarox Soluçao Para Perfusão bula do medicamento

Neste folheto:

1.  O que é SPORANOX IV e para que é utilizado

2.  Antes de utilizar SPORANOX IV

3.  Como utilizar SPORANOX IV

4.  Efeitos secundários SPORANOX IV

5.  Como conservar SPORANOX IV

6.  Outras informações

SPORANOX IV 10 mg/ml

Concentrado e solvente para solução para perfusão

Itraconazol

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento. Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1.O QUE É SPORANOX SOLUÇÃO IV E PARA QUE É UTILIZADO

O SPORANOX IV está indicado para o tratamento da histoplasmose. SPORANOX IV está indicado para as seguintes doenças fúngicas sistémicas, quando o tratamento antifúngico sistémico de primeira linha é inapropriado ou mostrou ser ineficaz. (Isto pode ser devido a patologia subjacente, insensibilidade do agente patogénico ou toxicidade do fármaco).

Tratamento da aspergilose, candidíase e criptococose (incluindo meningite criptocócica).

2.ANTES DE UTILIZAR SPORANOX IV

Não utilize SPORANOX IV

SPORANOX IV está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade conhecida ao itraconazol ou a qualquer dos componentes.

SPORANOX IV não pode ser utilizado quando está contra-indicada a administração de Cloreto de Sódio Injectável.

O componente hidroxipropil~P~ciclodextrina é eliminado através de filtração glomerular. Assim, SPORANOX IV está contra-indicado em doentes com insuficiência renal grave (definida por uma depuração da creatinina inferior a 30 ml/min). Ver secção Tome especial cuidado com SPORANOX IV.

Está contra-indicada a co-administração de SPORANOX IV e os seguintes fármacos (ver secção Tome especial cuidado com SPORANOX IV):

Substratos metabolizados pelo CYP3A4 que podem prolongar o intervalo QT, como é o caso da terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilida, levoacetilmetadol (levomatadilo), quinidina, sertindol ou pimozida, uma vez que a co-administração pode originar um aumento dos níveis plasmáticos desses substratos com prolongamento do intervalo QTc e ocorrência de casos raros de torsades de pointes.

Inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4, tais como sinvastatina, lovastatina e atorvastatina. Triazolam e midazolam oral.

Alcalóides da cravagem do centeio como a di-hidroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina e metilergotamina (metilergonovina).

Eletriptano

Sporanox IV não deve ser utilizado durante a gravidez em casos que não sejam de risco de vida (ver secção Gravidez e aleitamento).

Tome especial cuidado com SPORANOX IV

Potencial de interacção

SPORANOX IV tem um potencial para interacções medicamentosas clinicamente importantes com outros fármacos (ver: Utilizar SPORANOX IV com outros medicamentos). Utilização em pediatria

Utilização pediátrica: Dado não estarem disponíveis resultados clínicos relativamente à utilização de SPORANOX IV em doentes pediátricos, SPORANOX IV não deverá ser utilizado em crianças a menos que o benefício potencial supere o risco potencial. Utilização em idosos

Utilização em idosos: Dado serem limitados os resultados clínicos relativamente à utilização de SPORANOX IV em doentes idosos, aconselha-se que o SPORANOX IV apenas seja utilizado nestes doentes se o benefício potencial compensar o risco potencial.

Efeitos hepáticos

Com a utilização de Sporanox têm ocorrido muito raramente casos de hepatoxicidade grave, incluindo alguns casos fatais de falência hepática aguda. Alguns destes casos envolveram doentes sem doença hepática pré-existente. Alguns destes casos têm sido observados no primeiro mês de tratamento, inclusive na primeira semana. Em doentes a receberem tratamento com Sporanox, deve ser considerada a monitorização da função hepática. Devem ser dadas instruções aos doentes para relatarem correctamente aos seus médicos os sinais e sintomas que possam sugerir hepatite como anorexia, náusea, vómito, fadiga, dor abdominal e urina escura. Nesses doentes, o tratamento deve ser suspenso imediatamente e deve ser feito um teste da função hepática. A maioria dos casos de hepatotoxicidade grave envolvendo doentes com doença hepática pré-existente, que foram tratados para indicações sistémicas, tinham outras condições clinicamente significativas e/ou tinham tomado outros fármacos hepatotóxicos. Em doentes com enzimas hepáticas aumentadas ou doença hepática activa, ou que tenham revelado toxicidade hepática com outros fármacos, o tratamento não deve ser iniciado, a não ser que o benefício esperado exceda o risco de lesão hepática. Nestes casos é necessária monitorização das enzimas hepáticas. Insuficiência hepática

O itraconazol é principalmente metabolizado no fígado. A semivida terminal do itraconazol em doentes com cirrose está prolongada. Pode ser necessário considerar um ajuste de dose. Insuficiência renal

A hidroxipropil~P~ciclodextrina, quando administrada intravenosamente, é eliminada através de filtração glomerular. Assim, doentes com insuficiência renal definida por uma depuração da creatinina inferior a 30 ml/min não devem ser tratados com SPORANOX IV (ver secção Não utilize SPORANOX IV).

SPORANOX IV deve ser utilizado com precaução em doentes com menor grau de insuficiência renal. Em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada, os níveis séricos de creatinina devem ser cuidadosamente monitorizados e caso se suspeite de toxicidade renal, deve considerar-se a mudança para a formulação oral em cápsulas. Ver secção Tome especial cuidado com SPORANOX IV. Neuropatia

Se surgir neuropatia que possa ser atribuída ao SPORANOX IV, deve interromper-se o tratamento.

Hipersensibilidade cruzada

Não existe informação sobre hipersensibilidade cruzada entre o itraconazol e outros agentes antifúngicos azóis. Deve ter-se atenção quando se prescreve SPORANOX IV a doentes com hipersensibilidade a outros azóis.

Efeitos Cardíacos

Num ensaio em voluntários saudáveis com SPORANOX IV, observou-se uma diminuição assintomática transitória da fracção de ejecção do ventrículo esquerdo; que reverteu antes da perfusão seguinte. Não foi realizada uma investigação similar na população de doentes alvo.

O itraconazol mostrou ter um efeito inotrópico negativo e o Sporanox foi associado a relatos de insuficiência cardíaca congestiva. O Sporanox não deve ser utilizado en doentes com insuficiência cardíaca congestiva ou com antecedentes de insuficiência cardíaca congestiva, a menos que os benefícios superem claramente os riscos. Os médicos devem avaliar cuidadosamente os benefícios e riscos do tratamento com Sporanox em doentes com factores de risco conhecidos para a insuficiência cardíaca congestiva. Estes factores de risco incluem patologia cardíaca, como é o caso da doença isquémica e valvular; patologia pulmonar significativa, tal como doença pulmonar obstrutiva crónica e insuficiência renal ou outras situações edematosas. Tais doentes devem ser informados dos sinais e sintomas de insuficiência cardíaca congestiva, devem tratar-se com precaução e durante o tratamento devem monitorizar-se quanto aos sinais e sintomas de insuficiência cardíaca congestiva. Se durante o tratamento surgirem tais sinais ou sintomas, deve interromper-se o Sporanox.

A co-administração de itraconazol com antagonistas dos canais de cálcio deve utilizar-se com precaução. (ver secção Utilizar SPORANOX IV com outros medicamentos).

Utilizar SPORANOX IV com outros medicamentos

1. Fármacos que afectam o metabolismo do itraconazol:
O itraconazol é metabolizado principalmente pelo citocromo CYP3A4.
Estudos de interacção foram realizados com rifampicina, rifabutina e fenitoína, que são potentes indutores enzimáticos do CYP3A4. Uma vez que a biodisponibilidade de itraconazol e hidroxi-itraconazol diminuiu nestes estudos, de uma forma em que a eficácia pode ser substancialmente reduzida, não se recomenda a associação de itraconazol com estes indutores enzimáticos. Não estão disponíveis dados formais de estudos para outros indutores de enzimas, tais como a carbamazepina, Hypericum perforatum, fenobarbital e isoniazida, mas podem antecipar-se efeitos idênticos.

Inibidores potentes desta enzima tais como: ritonavir, indinavir, claritromicina e eritromicina podem aumentar a biodisponibilidade de itraconazol.

2. Efeito do itraconazol no metabolismo de outros fármacos:

O itraconazol pode inibir o metabolismo de fármacos metabolizados pela família do citocromo

3. Tal pode resultar num aumento e/ou num prolongamento dos seus efeitos, incluindo efeitos secundários. Quando se utiliza medicação concomitante, deve ser consultada a informação sobre o medicamento de forma a esclarecer qual a sua via de metabolização. Após terminar o tratamento, as concentrações plasmáticas de itraconazol diminuem gradualmente, dependendo da dose e da duração do tratamento. Tal facto, deverá ser tomado em consideração quando se considera o efeito inibidor do itraconazol em fármacos administrados concomitantemente.

Fármacos que estão contra-indicados com itraconazol:

Terfenadina, astemizol, mizolastina, levoacetilmetadol (levometadilo), cisaprida, dofetilida, quinidina, sertindol ou pimozida estão contra-indicados com SPORANOX IV dado que a administração concomitante pode originar aumentos dos níveis plasmáticos destes substratos com possível prolongamento do QTc e ocorrência de casos raros de torsades de pointes (ver secção Não utilize SPORANOX IV).

Inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4, tais como a sinvastatina, lovastatina e atorvastatina. Triazolam e midazolam oral

Alcalóides da cravagem do centeio tais como a di-hidroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina e metilergotamina (metilergonovina). Eletriptano

Deve usar-se precaução quando se co-administra itraconazol com antagonistas de canais de cálcio. Para além das possíveis interacções farmacocinéticas envolvendo a enzima metabolizadora CYP3A4, os antagonistas dos canais de cálcio podem ter efeitos inotrópicos negativos, que podem adicionar-se aos de itraconazol.

Os seguintes fármacos devem ser utilizados com precaução e os seus níveis plasmáticos, efeitos ou efeitos indesejáveis devem monitorizar-se.

A posologia, se co-administrados com itraconazol, se necessário, deve ser reduzida. Anticoagulantes orais;

Inibidores da protease do VIH, tais como o ritonavir, indinavir, saquinavir; Certos agentes antineoplásicos, tais como os alcalóides da vinca, busulfano, docetaxel e trimetrexato;

Bloqueadores dos canais de cálcio metabolizados pelo CYP3A4, tais como dihidropiridinas e verapamilo;

Certos inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4, como são o caso da cerivastatina (ver também fármacos que estão contra-indicados com o itraconazol);

Certos agentes imunossupressores: ciclosporina, tacrolímus, rapamicina (também conhecidos como sirolímus);

Certos glucocorticóides como o budesonido, dexametasona e metilprednisolona; Outros: digoxina, carbamazepina, cilostazol, buspirona, alfentanilo, alprazolam, brotizolam, midazolam i.v., rifabutina, disopiramida, ebastina, halofantrina, repaglinida e reboxetina. Permanece por determinar a importância do aumento da concentração e a relevância clínica destas alterações durante a administração simultânea com o itraconazol.

Não se observou nenhuma interacção de itraconazol com zidovudina (AZT) e fluvastatina.

Não se observaram efeitos indutores do itraconazol no metabolismo do etinilestradiol nem da noretisterona.

3. Efeitos na ligação às proteínas:

Estudos realizados in vitro mostraram que não existem interacções a nível da ligação às proteínas plasmáticas, entre o itraconazol e a imipramina, o propranolol, o diazepam, a cimetidina, a indometacina, a tolbutamida e a sulfametazina.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Gravidez

SPORANOX IV não deve ser administrado durante a gravidez, excepto em casos de risco de vida e quando o potencial benefício para a mãe supera o potencial risco para o feto.

Em estudos em animais, itraconazol mostrou toxicidade reprodutiva (ver secção Não utilize SPORANOX IV).

Dados epidemiológicos sobre exposição a Sporanox, durante o primeiro trimestre de gravidez – maioritariamente em doentes que receberam tratamento de curta duração para a candidíase vulvovaginal – não mostraram risco aumentado de malformações quando comparados com casos controlo, não sujeitam a nenhum agente teratogénico conhecido.

Mulheres em idade fértil

As mulheres em idade fértil que são tratadas com Sporanox IV, devem tomar precauções contraceptivas. Uma contracepção eficaz deverá ser continuada até ao período menstrual seguinte, após o final da terapêutica com Sporanox IV.

Aleitamento

Uma quantidade muito pequena do itraconazol é excretada no leite materno e este não deve ser administrado durante o aleitamento. Deve interromper-se o aleitamento antes do início do tratamento com itraconazol.

Condução de veículos e utilização de máquinas Não se observaram efeitos.

3.COMO UTILIZAR SPORANOX IV

SPORANOX IV é administrado durante os primeiros dois dias, numa dose inicial, duas vezes por dia seguido por uma administração única diária.

1° e 2° dia de tratamento: perfusão durante 1 hora, de 200 mg (60 ml da solução reconstituída) de SPORANOX IV duas vezes por dia.

Ver secção INSTRUÇÕES DE USO.

A partir do 3° dia: perfusão durante 1 hora de 200 mg (60 ml da solução reconstituída) de SPORANOX IV por dia. A segurança por períodos superiores a 14 dias não foi estabelecida.

Utilização em Crianças: Dado não estarem disponíveis resultados clínicos relativamente à utilização de SPORANOX IV em doentes pediátricos, SPORANOX IV não deverá ser utilizado em crianças a menos que o benefício potencial supere o risco potencial. Ver secção Tome especial cuidado com SPORANOX IV.

Utilização em idosos: Dado serem limitados os resultados clínicos relativamente à utilização de SPORANOX IV em doentes idosos, aconselha-se que SPORANOX IV apenas seja utilizado nestes doentes se o benefício potencial superar o risco potencial. Ver secção (Tome especial cuidado com SPORANOX IV)

Utilização em doentes com insuficiência renal: Quando administrada por via intravenosa, a hidroxipropil-P-ciclodextrina é eliminada através de filtração glomerular. Assim, doentes com insuficiência renal grave definida por uma depuração da creatinina inferior a 30 ml/min, não devem ser tratados com SPORANOX IV. (Ver secção Tome especial cuidado com SPORANOX IV.

SPORANOX IV deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada. Os valores da creatinina sérica devem ser monitorizados com frequência e, caso se suspeite de toxicidade renal, deve considerar-se a mudança para a formulação oral em cápsulas. Ver secção Não utilize SPORANOX IV e secção Tome especial cuidado com SPORANOX IV.

Utilização em doentes com insuficiência hepática: O itraconazol é predominantemente metabolizado no fígado. A semi-vida terminal do itraconazol em doentes cirróticos é prolongada. Poderá ser necessário considerar um ajuste da posologia. Ver secção Tome especial cuidado com SPORANOX IV.

INSTRUÇÕES DE USO SPORANOX IV:

O itraconazol tem o potencial de precipitar quando 25 ml de SPORANOX IV concentrado são diluídos em soluções que não sejam de 50 ml de cloreto de sódio a 0,9%, injectável. A quantidade total de 25 ml de SPORANOX IV concentrado da ampola deve ser diluída no Saco para Perfusão de Cloreto de Sódio, destinado a utilização exclusiva em associação com o concentrado de SPORANOX IV. Não deve utilizar-se qualquer outro saco de soro fisiológico. Utilize o sistema de perfusão destinado ao Sporanox. SPORANOX IV não pode ser administrado simultaneamente com outros fármacos ou fluídos.

Ver secção Incompatibilidades

O concentrado de SPORANOX I.V., o solvente e a solução reconstituída para perfusão, devem ser visualmente inspeccionados antes da sua utilização. Só devem ser utilizadas soluções límpidas sem partículas.

Sporanox IV deve ser administrado de acordo com as seguintes instruções:

Abertura da ampola:

Parta a ampola como se indica:

Abertura do saco de soro fisiológico

Rasgue o saco exterior pela zona de corte e retire o saco de perfusão. Pode observar-se alguma opacidade do plástico devido à humidade absorvida durante a esterilização. Isto é normal e não afecta a qualidade ou segurança da solução. A opacidade diminui gradualmente.

Mistura do SPORANOX IV concentrado com a Solução de Cloreto de Sódio a 0,9 % Injectável:

– Cada componente tem que estar à temperatura ambiente.

-Utilize apenas o saco de perfusão fornecido. Usando técnica asséptica e uma agulha de comprimento adequado (não fornecida), aspire todo o concentrado da ampola e subsequentemente adicione o concentrado de Sporanox IV ao saco de perfusão, puncionando o local para injecção adequado e injecte. Adicione o volume completo ( 25 ml) de concentrado de Sporanox IV ao saco numa acção única. Retire a agulha depois de injectar o SPORANOX I.V. no saco.

Misture suavemente o conteúdo do saco assim que o concentrado de SPORANOX I.V. estiver completamente transferido para o saco.

A solução reconstituída deve ser utilizada de imediato e deve ser protegida da luz solar directa. Durante a administração é aceitável a exposição à luz ambiente: ver secção 5.Como conservar SPORANOX IV.

Perfusão:

– A solução destina-se apenas a perfusão única. Não deve administrar-se, a menos que a solução esteja límpida e o saco de perfusão intacto.

O saco de perfusão contém agora 25 ml de SPORANOX IV concentrado e 50 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% para injectáveis.

Nota: Não é fornecido o sistema de perfusão com a câmara de gotejamento.

Feche lentamente o cursor de controlo de fluxo (torneira rotativa) do sistema perfusão.

Usando uma técnica asséptica, puxe a cavilha do sistema de perfusão na porta do saco.

Lentamente liberte o cursor de controlo de fluxo e encha a câmara de gotejamento até metade, apertando-o, ligue o sistema de perfusão à torneira de duas vias da linha de extensão.

Abra o cursor rotativo de controlo de fluxo até o ar ser expelido do sistema de perfusão e da extensão.

A perfusão de SPORANOX está pronta para perfusão no doente.

Ligue a linha de extensão ao dispositivo para perfusão do doente (ex: catéter).

Ajuste a taxa de perfusão para 1ml/min (aproximadamente 25 gotas/min) por meio do sistema de controlo de fluxo (ex: cursor rotativo ou bomba de perfusão).

Administre 60 ml desta solução ao doente durante aproximadamente uma hora.

Pare a perfusão quando tiverem sido administrados 60 ml.

Note que foram administrados 200 mg de itraconazol.

Efectue a lavagem da linha, de acordo com o procedimento de lavagem descrito a seguir.

Procedimento de lavagem:

Depois da perfusão deverá ser efectuado um procedimento completo de lavagem para limpeza do catéter. Este procedimento destina-se a evitar incompatibilidade de qualquer resíduo de itraconazol com outros fármacos que possam vir a ser administrados através do mesmo catéter.

Efectue a lavagem da linha de extensão e do catéter com 15-20 ml de cloreto de sódio a 0,9% estéril junto da torneira de duas vias, antes do filtro de 0,2 |lm. Faça esta lavagem de uma forma contínua durante 30 segundos a 15 minutos.

Depois de lavar, retire e deite fora o saco, o sistema de perfusão e a linha de extensão.

-Não volte a esterilizar ou a usar o conjunto de perfusão de SPORANOX.

Para evitar precipitação, qualquer outro medicamento só deve ser administrado pelo catéter após lavagem do mesmo.

No caso de usar catéteres multi-lúmen, qualquer outro medicamento não deverá ser administrado até completa perfusão do SPORANOX IV e lavagem do lúmen e do catéter.

4.EFEITOS SECUNDÁRIOS SPORANOX IV

Como os demais medicamentos, SPORANOX IV pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Nos estudos clínicos realizados com o itraconazol intravenoso, os efeitos secundários mais frequentemente referidos foram de origem gastrintestinal, metabólica e nutricional e hepato-biliar.

Com base na experiência após a comercialização, foram também referidos os seguintes efeitos secundários: em cada sistema orgânico, os efeitos secundários foram classificados conforme a sua frequência, usando a seguinte convenção:

Muito frequentes (>1/10); Frequentes (>1/100, <1/10); Pouco frequentes (1/1.000, <1/100); Raros (>1/10.000, <1/1.000) e

Muito raros (<1/10.000) incluindo relatos de casos isolados.

Alterações do Metabolismo e Nutrição Muito raros: hipocaliémia e hiperglicemia.

Perturbações do Sistema Nervoso

Muito raros: neuropatia periférica, cefaleias e tonturas.

Perturbações Cardíacas

Muito raros: insuficiência cardíaca congestiva e hipertensão.

Perturbações Respiratórias, Torácicas e do Mediastino Muito raros: edema pulmonar.

Perturbações Gastrintestinais

Muito raros: dor abdominal, vómitos, dispepsia, náuseas, diarreia e obstipação. Perturbações Hepato-biliares

Muito raros: insuficiência hepática aguda fatal, hepatotoxicidade grave, hepatite, icterícia, aumentos reversíveis das enzimas hepáticas e bilirrubinemia.

Alterações Cutâneas e dos Tecidos Subcutâneos

Muito raros: síndrome de Stevens-Johnson, edema angioneurótico, urticária, alopécia, exantema e prurido.

Alterações no Sistema Reprodutor e Mamárias Muito raros: alterações menstruais

Perturbações Gerais e Perturbações No Local de Administração Muito raros: reacção alérgica e edema

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5.COMO CONSERVAR SPORANOX IV
SPORANOX IV:

Não conservar acima de 25°C. Conservar no recipiente original.

Cloreto de Sódio a 0,9% para Injectáveis: Não conservar acima de 25°C. Não congelar.

Solução reconstituída: Proteger da luz directa do sol.

Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser utilizado imediatamente. Se não for utilizado imediatamente, o período de armazenagem durante a utilização e as condições antes de cada utilização são da responsabilidade do utilizador e não poderá exceder as 24 horas entre 2°C e 8°C, a não ser que a reconstituição tenha sido efectuada em condições assépticas controladas e validadas.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize SPORANOX IV após o prazo de validade impresso na embalagem exteriora seguir a VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6.OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de SPORANOX IV

A substância activa é o itraconazol

Os outros componentes são hidroxipropil-P-ciclodextrina, propilenoglicol, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, água para preparações para injectáveis

Cada ml de concentrado contém 10 mg de itraconazol.

Uma ampola de 25 ml contém 250 mg de itraconazol (sob a forma do sal tricloridrato de itraconazol formado in situ).

Cada ml da solução reconstituída contém 3,33 mg de itraconazol.

Uma dose única de 200 mg de itraconazol corresponde a 60 ml da solução reconstituída.

Qual o aspecto de SPORANOX IV e conteúdo da embalagem SPORANOX IV:

Ampola de vidro tipo I siliconizada de 25 ml contendo (250 mg) itraconazol. Cloreto de Sódio a 0,9%:

Saco de perfusão de100 ml de cloreto de polivinilo flexível, equipado com uma porta de entrada flexível e uma porta de saída, contendo 52 a 56 ml de Cloreto de Sódio Injectável a 0,9 %.

Linha de extensão: Tubo de cloreto de polivinilo com torneira de duas vias e um filtro em linha.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado Janssen Farmacêutica Portugal, Lda.

Estrada Consiglieri Pedroso, 69 A – Queluz de Baixo- 2734-503 Barcarena Tel.:21 436 88 35

Fabricante

Janssen Pharmaceutica, N.V. Turnhoutseweg, 30

2340- Beerse

Bélgica

Este folheto foi aprovado pela última vez em 27-06-2007.

Categorias
Somatropina

Saizen 3,33mg bula do medicamento

Neste folheto:

1.O que é Saizen e para que é utilizado
2.Antes de tomar Saizen
3.Como tomar Saizen
4.Efeitos secundários Saizen
5.Conservação de Saizen

Saizen 3,33 mg

Pó e solvente para solução injectável

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento. Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

1. O QUE É SAIZEN 3,33 MG E PARA QUE É UTILIZADO

A Somatropina é uma hormona do crescimento que se encontra naturalmente no organismo humano. A principal acção da Somatropina consiste em aumentar o crescimento.

A Somatropina contida no Saizen é praticamente idêntica à hormona do crescimento humana natural, excepto no que se refere ao facto de ser produzida fora do organismo, por um processo denominado “tecnologia do ADN recombinante” (engenharia genética) nos Laboratórios Serono.

Saizen é apresentado sob a forma de pó e solvente para solução injectável: pó e solvente bacteriostático (cloreto de sódio a 0,9% p/v em água para injectáveis e álcool benzílico a 0,9% p/v) para administração parentérica.

Saizen 3,33 mg está disponível nas seguintes embalagens:

1 frasco para injectáveis de Saizen 3,33 mg e 1 frasco para injectáveis com 5 ml de solvente bacteriostático.

5 frascos para injectáveis de Saizen 3,33 mg e 5 frascos para injectáveis contendo cada 5 ml de solvente bacteriostático.

Indicações terapêuticas: Saizen está indicado: Na criança e adolescente:

  • no tratamento de crianças com baixa estatura devida a atraso do crescimento causado por
  • secreção endógena insuficiente ou inexistente de hormona do crescimento.
  • no tratamento do atraso do crescimento em raparigas com disgenésia gonadal (também
  • referida por Síndroma de Turner), confirmada por análise cromossómica.
  • no tratamento do atraso do crescimento em crianças pré-pubertárias devido a insuficiência
  • renal crónica.
  • no tratamento do atraso de crescimento em crianças pequenas que nasceram com baixa estatura para a idade gestacional, que não atingiram o crescimento esperado até aos 4 ou mais anos de idade.

O tratamento deve ser interrompido quando os ossos da criança já não podem crescer mais. Isto acontece quando as epífises (uma parte do osso em crescimento) se fecham.

No adulto:

no tratamento de deficiência pronunciada de hormona do crescimento (GHD). A terapêutica de substituição está indicada em adultos com GHD pronunciada e diagnosticada por um único teste dinâmico.

O médico ou o enfermeiro explicar-lhe-á o motivo da prescrição deste medicamento.

2.ANTES DE TOMAR SAIZEN 3,33 MG

Não tome Saizen:

Se lhe disseram que os ossos da criança pararam de crescer e que atingiu, portanto, a estatura final

Se você ou a criança foram tratados ou estão em tratamento de um tumor em geral ou de um tumor cerebral em particular

Se for (ou a criança) alérgico à Somatropina ou a qualquer dos seus ingredientes (manitol, fosfato dissódio di-hidratado, di-hidrogenofosfato de sódio mono-hidratado, cloreto de sódio), ou aos constituintes do solvente (cloreto de sódio a 0,9% p/v e álcool benzílico a 0,9% p/v)

Tome especial cuidado com Saizen

A terapêutica com Saizen deve ser efectuada sob vigilância regular de um médico com experiência no diagnóstico e tratamento de doentes com deficiência de hormona do crescimento.

Pouco tempo depois da administração de SAIZEN, podem observar-se tremores e sensação de desfalecimento devido a uma diminuição de açúcar no sangue. Estes sintomas desaparecem rapidamente. Nas 2 – 4 horas após a administração, os níveis de açúcar no sangue podem aumentar. Dado que o tratamento com hormona do crescimento pode alterar o modo como o organismo processa o açúcar, os seus níveis de açúcar no sangue serão regularmente avaliados por um profissional de saúde. A Somatropina pode aumentar o nível de açúcar no sangue.

Se o doente (criança ou adulto) for diabético ou um membro da família tiver diabetes, o médico irá vigiar de perto o nível de açúcar no sangue, podendo ajustar o tratamento da diabetes, enquanto durar o tratamento com Saizen.

Tenha por favor em consideração que pode necessitar de consultas de oftalmologia regulares de controlo.

Dado que o Saizen pode afectar a função da tiroide, o médico poderá adicionalmente receitar outra hormona, se verificar que existe falta de hormona tiroideia.

Se no passado o doente (criança ou adulto) sofreu de uma situação que afectou o cérebro, i.e., um tumor, o médico vai examiná-lo regularmente para verificar se essa situação voltou a surgir. Tome em consideração que não há qualquer evidência que sugira que a administração de Saizen aumente a probabilidade de tais situações voltarem a surgir.

Algumas crianças com deficiência em hormona do crescimento desenvolveram uma leucemia, encontrando-se ou não em tratamento com hormona do crescimento, parecendo existir um ligeiro aumento do risco de desenvolvimento de leucemia relativamente às crianças sem esta deficiência. Não se provou haver qualquer relação de causa-efeito, com o tratamento com hormona do crescimento.

Alguns doentes desenvolverem aumento do volume do cérebro durante o tratamento com Saizen. Se o doente (criança ou adulto) sofrer de dor de cabeça recorrente ou intensa, de problemas com a visão, náuseas e/ou vómitos, contacte imediatamente o médico. Neste caso, poderá ser necessário parar o tratamento com a hormona do crescimento, embora o tratamento possa ser re-iniciado mais tarde. Se os sintomas de inchaço do cérebro voltarem a aparecer, o tratamento com Saizen deve ser suspenso.

Podem verificar-se problemas da anca mais frequentemente em crianças com problemas hormonais ou renais. As crianças com insuficiência renal crónica, situação em que existem alterações do funcionamento dos rins, devem ser examinadas periodicamente para evidência de doença óssea. É incerto se a doença óssea em crianças com problemas hormonais ou renais é afectada pelo tratamento com hormona do crescimento. Antes de se iniciar o tratamento, deverá ser efectuado um raio-X da anca. Comunique ao médico se a criança apresentar sinais de coxear ou queixas de dores na anca ou joelhos enquanto está a tomar Saizen.

Nas crianças com insuficiência renal crónica, o tratamento deve ser interrompido na altura do transplante renal.

Quando o medicamento é injectado no mesmo local durante um longo período de tempo, pode causar lesões nessa zona. É, portanto, importante mudar com frequência o local da injecção. O médico ou o enfermeiro podem dizer-lhe quais as zonas do corpo que devem ser utilizadas para a injecção (ver Modo e Via de Administração). A hormona do crescimento não deve ser administrada a pessoas que se encontram gravemente doentes.

O álcool benzílico, utilizado como conservante na solução bacteriostática de cloreto de sódio para injecção, pode causar reacções tóxicas e alérgicas em crianças com idade inferior a 3 anos e não deve ser administrado a bebés prematuros e neonatos. Saizen deverá ser reconstituído, e imediatamente utilizado, com cloreto de sódio B.P. ou água estéril para injectáveis, quando administrado a crianças com idade inferior a 3 anos. Se tiver mais de 60 anos de idade ou se estiver a tomar Saizen num tratamento prolongado, deverá ser examinado mais frequentemente pelo seu médico. Visto existir menos experiência tanto no idoso como em tratamentos prolongados com SAIZEN, torna-se necessário um cuidado especial.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Presentemente, não existe evidência suficiente, dos estudos efectuados no homem, relativamente à segurança da hormona do crescimento durante a gravidez e o aleitamento. Não utilize SAIZEN se estiver grávida ou a amamentar, a não ser que o seu médico o prescreva.

Tomar Saizen com outros medicamentos:

Normalmente é seguro tomar outros medicamentos. No entanto, se o doente (criança ou adulto) está a tomar CORTICOSTERÓIDES, é importante dizer ao médico ou ao enfermeiro. Estes medicamentos podem interactuar com Saizen e portanto o seu médico pode necessitar de ajustar a sua dose ou a dose de Saizen. Os corticosteróides são utilizados para o tratamento de diversas doenças, incluindo asma, alergias, rejeição do rim e artrite reumatóide.

Deverá informar o seu médico ou o farmacêutico sobre os medicamentos que está a tomar, mesmo os não prescritos pelo médico.

3. COMO TOMAR SAIZEN 3,33 MG

Tomar Saizen sempre de acordo com as instruções do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas

Saizen deve ser administrado de preferência à noite.

As doses e esquemas de administração do Saizen serão adaptados pelo médico ao peso corporal ou à superfície corporal da criança, de acordo com o seguinte esquema:

Criança:

Atraso do crescimento devido a secreção natural reduzida da hormona do crescimento: 0,7-1,0 mg/m2 de superfície corporal por dia ou 0,025-0,035 mg/kg de peso corporal por dia por administração subcutânea.

Atraso do crescimento em raparigas devido a disgenésia gonadal (Síndroma de Turner):

1,4 mg/m2 de superfície corporal por dia ou 0,045-0,050 mg/kg de peso corporal por dia, por administração subcutânea.

Se a criança está a ser tratada para a Síndroma de Turner e está a tomar esteróides anabólicos não-androgénicos, a resposta ao tratamento do crescimento pode aumentar. Pergunte ao médico no caso de ter alguma dúvida sobre estes medicamentos.

Atraso do crescimento em crianças pré-pubertárias devido a insuficiência renal crónica, uma situação em que existe alteração do funcionamento dos rins:

1,4 mg/m2 de superfície corporal, aproximadamente igual a 0,045-0,050 mg/kg de peso corporal por dia por administração subcutânea.

Atraso do crescimento em crianças pequenas que nasceram com baixa estatura para a idade gestacional:

1 mg/m2 de superfície corporal, aproximadamente igual a 0,035 mg/kg de peso corporal por dia, por administração subcutânea

O tratamento deve ser interrompido se a criança tiver alcançado uma estatura adulta satisfatória ou quando as epífises estiverem fechadas (os ossos já não podem crescer mais).

Deficiência de hormona do crescimento no adulto:

No início do tratamento com somatropina, recomendam-se doses baixas de 0,15 a 0,3 mg, administradas por via subcutânea diariamente. A dose deve ser ajustada gradualmente pelo seu médico. A dose final recomendada de hormona do crescimento raramente excede 1,0 mg/dia. Em geral, deve ser administrada a dose mínima eficaz. Em doentes com mais idade ou com excesso de peso, podem estar indicadas doses mais baixas.

Modo e via de administração:

O medicamento (pó nos frascos para injectáveis) deve ser reconstituído com o solvente que o acompanha (cloreto de sódio a 0,9% p/v em água para injectáveis e álcool benzílico a 0,9% p/v). Para reconstituir Saizen 3,33 mg, injecte 5 ml de solvente no frasco para injectáveis de Saizen 3,33 mg, dirigindo o líquido contra a parede de vidro. Rode o frasco com um movimento rotativo SUAVE até o conteúdo estar completamente dissolvido.

A solução reconstituída deve ser límpida, sem partículas. Se a solução contiver partículas, não deve ser injectada.

Informações importantes:

Os doentes devem ser bem instruídos sobre o processo de reconstituição.

Nas crianças jovens, o processo de reconstituição deve ser supervisionado por um adulto.

Para a administração de Saizen 3,33 mg, leia atentamente as seguintes instruções:

1.Como preparar a solução de Saizen para injecção

Lave bem as mãos.

  • Reuna todo o material que vai necessitar: escolha uma área limpa e coloque todos os elementos que vai necessitar para a preparação da solução e da injecção: um frasco para injectáveis de Saizen 3,33 mg, um frasco para injectáveis de solvente, uma seringa descartável com agulha fixa, um pedaço de gaze ou algodão secos.
  • Remova a tampa de plástico do frasco para injectáveis de solvente e deite fora.

Retire a tampa protectora da agulha da seringa (não deite fora).

  • Insira a agulha da seringa através da tampa de borracha do frasco para injectáveis de solvente e retire a quantidade de solvente necessária, puxando o êmbolo da seringa.

Remova a tampa de plástico do frasco para injectáveis de Saizen e deite fora.

  • Insira a agulha da seringa através da tampa de borracha do frasco para injectáveis de Saizen e empurre lentamente o êmbolo da seringa até esta se encontrar vazia.
  • Após a reconstituição, dissolva o Saizen, rodando o frasco para injectáveis muito suavemente. Evite agitar fortemente.
  • Retire o volume de Saizen recomendado pelo médico para dentro da seringa.
  • NOTA: Assegure-se que retira as bolhas de ar segurando na seringa com a agulha virada para cima e dando pequenos toques na seringa com o dedo indicador até todas as bolhas se juntarem no topo. Empurre então lentamente o êmbolo da seringa para retirar todas as bolhas de ar e até ver uma pequena gota de líquido na extremidade da agulha.

A SOLUÇÃO ESTÁ AGORA PRONTA PARA INJECTAR.

2.Como efectuar a auto-administração diária de Saizenâ

  • Prepare o local da injecção de acordo com o procedimento habitual recomendado pelo médico.

NOTA: Não injecte em zonas em que sinta inchaço, nódulos sólidos, depressões ou dor; fale com o médico ou profissional de saúde sobre os problemas que surgirem.

Limpe a pele no local da injecção com água e sabão.

  • Aperte firmemente a pele entre o polegar e o indicador. Segure na seringa como um dardo ou caneta, perto do fim da agulha (na posição vertical ou formando um ângulo, conforme preferir).

Espete a agulha na pele com um movimento rápido e firme.

Injecte suavemente a solução de Saizen, empurrando lentamente o êmbolo da seringa até esta se encontrar vazia.

Retire a agulha da pele e pressione o local da injecção com um pedaço de gaze ou algodão seco.

Volte a colocar a tampa protectora na agulha e deite fora a seringa num recipiente próprio. Deite fora a ampola de solvente.

Se tomar mais Saizen do que deveria ou caso se tenha esquecido de tomar Saizen

Se esquecer uma dose ou se injectar uma dose demasiado alta de Saizen, é importante comunicar ao médico, pois poderá ser necessário alterar ligeiramente as doses. Injectar demasiado Saizen pode levar a alterações dos níveis de açúcar no sangue, o que quer dizer que pode sentir tremores ou sensação de cabeça leve. Se tal acontecer, contacte o médico logo que possível. Se forem tomadas doses demasiado elevadas de Saizen durante um certo período de tempo, isso poderá causar um crescimento excessivo de alguns ossos, em particular das mãos, pés e maxilares.

Não foram reportados efeitos de sobredosagem aguda.

4.EFEITOS SECUNDÁRIOS SAIZEN 3,33 MG

Como os demais medicamentos, Saizen pode ter efeitos secundários, porém a maior parte das pessoas não têm problemas com o Saizen receitado.

Pode, no entanto, por vezes aparecer vermelhidão e comichão no local da injecção. Se tal for particularmente incomodativo, deve falar com o médico.

Muito raramente, o doente pode desenvolver anticorpos à Somatropina. Estes habitualmente não estão associados a quaisquer efeitos secundários e em regra não interferem com o crescimento.

Se a criança apresentar um coxear inexplicável, e dor na anca ou joelho, entre em contacto com o médico ou o farmacêutico.

Pode ocorrer edema, dores musculares, dores e alterações articulares em adultos a receber terapêutica de substituição com hormona do crescimento. Estes efeitos secundários ocorrem habitualmente no início do tratamento e tendem a ser transitórios.

Pode ocorrer a síndroma do canal cárpico em casos muito raros. Esta síndroma é caracterizada por picadas frequentes, sensação de queimadura, dor e/ou dormência na mão.

Podem ocorrer dores de cabeça fortes e recorrentes, associadas a náuseas, vómitos ou distúrbios na vista. Neste caso, deve contactar imediatamente o seu médico.

Pode verificar-se um nível elevado de açúcar no sangue.

O tratamento com hormona do crescimento pode reduzir os níveis da hormona tiroideia. Tal facto pode ser analisado pelo seu médico e, se necessário, ser-lhe-á prescrito o tratamento adequado.

Caso detecte efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5.CONSERVAÇÃO DE SAIZEN

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Conservar no frigorífico (2°C – 8°C) na embalagem de origem.

A solução de Saizen 3,33 mg, uma vez reconstituída, deve ser utilizada imediatamente, ou no intervalo de 7 dias, se conservada no frigorífico (2°C – 8°C) na embalagem de origem. Não congelar.

Não utilize Saizen após expirar o prazo de validade indicado no rótulo. Não utilize Saizen caso detecte sinais visíveis de deterioração.

A substância activa é: Somatropina (Hormona do Crescimento Humana Recombinante) 3,33

mg.

Os outros ingredientes são: Manitol, fosfato dissódico di-hidratado, di-hidrogenofosfato de sódio mono-hidratado, cloreto de sódio

Titular da Autorização de Introdução no Mercado: Merck, S.A. Rua Alfredo da Silva, 3 C

1300-040 Lisboa

Fabricante:

Industria Farmaceutica Serono, S.p.a., Zona Industriale di Modugno Bari, Itália.

DATA DA ÚLTIMA REVISÃO DO FOLHETO INFORMATIVO 13-02-2008.

Categorias
Somatropina

SAIZEN 1,33 mg bula do medicamento

Neste folheto:

1.O que é SAIZEN e para que é utilizado
2.Antes de tomar SAIZEN
3.Como tomar SAIZEN
4.Efeitos secundários SAIZEN
5.Conservação de SAIZEN

SAIZEN 1,33 mg

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento. Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

SAIZEN 1,33 mg – pó e solvente para solução injectável.

A substância activa é: Somatropina (Hormona do Crescimento Humana Recombinante) 1,33mg.

Os outros ingredientes são: Manitol, fosfato dissódico di-hidratado, di-hidrogenofosfato de sódio mono-hidratado, cloreto de sódio. O solvente contém água para injectáveis e cloreto de sódio.

1. O QUE É SAIZEN 1,33 MG E PARA QUE É UTILIZADO

A Somatropina é uma hormona do crescimento que se encontra naturalmente no organismo humano. A principal acção da Somatropina consiste em aumentar o crescimento.

A Somatropina contida no SAIZEN é praticamente idêntica à hormona do crescimento humana natural, excepto no que se refere ao facto de ser produzida fora do organismo, por um processo denominado “tecnologia do ADN recombinante” (engenharia genética) nos Laboratórios Serono.

SAIZEN é apresentado sob a forma de pó e solvente para solução injectável.

SAIZEN 1,33 mg está disponível nas seguintes embalagens:

1 frasco para injectáveis de SAIZEN 1,33 mg e 1 ampola de 1 ml de solvente

10 frascos para injectáveis de SAIZEN 1,33 mg e 10 ampolas de 1 ml de solvente

SAIZEN está indicado:

Na criança e adolescente:

  • no tratamento de crianças com baixa estatura devida a atraso do crescimento causado por
  • secreção endógena insuficiente ou inexistente de hormona do crescimento.
  • no tratamento do atraso do crescimento em raparigas com disgenésia gonadal (também
  • referida por Síndroma de Turner), confirmada por análise cromossómica.
  • no tratamento do atraso do crescimento em crianças pré-pubertárias devido a insuficiência
  • renal crónica.
  • no tratamento do atraso de crescimento em crianças pequenas que nasceram com baixa estatura para a idade gestacional, que não atingiram o crescimento esperado até aos 4 ou mais anos de idade.

O tratamento deve ser interrompido quando os ossos da criança já não podem crescer mais. Isto acontece quando as epífises (uma parte do osso em crescimento) se fecham.

No adulto:

no tratamento de deficiência pronunciada de hormona do crescimento (GHD). A terapêutica de substituição está indicada em adultos com GHD pronunciada e diagnosticada por um único teste dinâmico.

O médico ou o enfermeiro explicar-lhe-á o motivo da prescrição deste medicamento.

2.ANTES DE TOMAR SAIZEN 1,33 MG

Não tome SAIZEN:

Se lhe disseram que os ossos da criança pararam de crescer e que atingiu, portanto, a estatura final

Se você ou a criança foram tratados ou estão em tratamento de um tumor em geral ou de um tumor cerebral em particular

Se for alérgico (ou a criança) à Somatropina ou a qualquer dos seus ingredientes (manitol, fosfato dissódio di-hidratado, di-hidrogenofosfato de sódio mono-hidratado, cloreto de sódio), ou ao constituinte do solvente (cloreto de sódio)

Tome especial cuidado com SAIZEN

A terapêutica com SAIZEN deve ser efectuada sob vigilância regular de um médico com experiência no diagnóstico e tratamento de doentes com deficiência de hormona do crescimento.

Pouco tempo depois da administração de SAIZEN, podem observar-se tremores e sensação de desfalecimento devido a uma diminuição de açúcar no sangue. Estes sintomas desaparecem rapidamente. Nas 2 – 4 horas após a administração, os níveis de açúcar no sangue podem aumentar. Dado que o tratamento com hormona do crescimento pode alterar o modo como o organismo processa o açúcar, os seus níveis de açúcar no sangue serão regularmente avaliados por um profissional de saúde. A Somatropina pode aumentar o nível de açúcar no sangue.

Se o doente (criança ou adulto) for diabético ou um membro da família tiver diabetes, o médico irá vigiar de perto o nível de açúcar no sangue, podendo ajustar o tratamento da diabetes, enquanto durar o tratamento com SAIZEN.

Tenha por favor em consideração que pode necessitar de consultas de oftalmologia regulares de controlo.

Dado que o SAIZEN pode afectar a função da tiroide, o médico poderá adicionalmente receitar outra hormona, se verificar que existe falta de hormona tiroideia. Se no passado o doente (criança ou adulto) sofreu de uma situação que afectou o cérebro, i.e., um tumor, o médico vai examiná-lo regularmente para verificar se essa situação voltou a surgir. Tome em consideração que não há qualquer evidência que sugira que a administração de SAIZEN aumente a probabilidade de tais situações voltarem a surgir. Algumas crianças com deficiência em hormona do crescimento desenvolveram uma leucemia, encontrando-se ou não em tratamento com hormona do crescimento, parecendo existir um ligeiro aumento do risco de desenvolvimento de leucemia relativamente às crianças sem esta deficiência. Não se provou haver qualquer relação de causa-efeito, com o tratamento com hormona do crescimento.

Alguns doentes desenvolveram aumento do volume do cérebro durante o tratamento com SAIZEN. Se sofrer de dor de cabeça recorrente ou intensa, de problemas com a visão, náuseas e/ou vómitos, contacte imediatamente o médico. Neste caso, poderá ser necessário parar o tratamento com a hormona do crescimento, embora o tratamento possa ser re-iniciado mais tarde. Se os sintomas de inchaço do cérebro voltarem a aparecer, o tratamento com SAIZEN deve ser suspenso.

Podem verificar-se problemas da anca mais frequentemente em crianças com problemas hormonais ou renais. As crianças com insuficiência renal crónica, situação em que existem alterações do funcionamento dos rins, devem ser examinadas periodicamente para evidência de doença óssea. É incerto se a doença óssea em crianças com problemas hormonais ou renais é afectada pelo tratamento com hormona do crescimento. Antes de se iniciar o tratamento, deverá ser efectuado um raio-X da anca. Comunique ao médico se a criança apresentar sinais de coxear ou queixas de dores na anca ou joelhos enquanto está a tomar SAIZEN.

Nas crianças com insuficiência renal crónica, o tratamento deve ser interrompido na altura do transplante renal.

Quando o medicamento é injectado no mesmo local durante um longo período de tempo, pode causar lesões nessa zona. É, portanto, importante mudar com frequência o local da injecção. O médico ou o enfermeiro podem dizer-lhe quais as zonas do corpo que devem ser utilizadas para a injecção (ver Modo e Via de Administração).

A hormona do crescimento não deve ser administrada a pessoas que se encontram gravemente doentes.

Se tiver mais de 60 anos de idade ou se estiver a tomar SAIZEN num tratamento prolongado, deverá ser examinado mais frequentemente pelo seu médico. Visto existir menos experiência tanto no idoso como em tratamentos prolongados com SAIZEN, torna-se necessário um cuidado especial.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Presentemente, não existe evidência suficiente, dos estudos efectuados no homem, relativamente à segurança da hormona do crescimento durante a gravidez e o aleitamento. Não utilize SAIZEN se estiver grávida. Consulte o seu médico antes de tomar SAIZEN se estiver a amamentar.

Tomar SAIZEN com outros medicamentos

Normalmente é seguro tomar outros medicamentos. No entanto, se o doente (criança ou adulto) está a tomar CORTICOSTERÓIDES, é importante dizer ao médico ou ao enfermeiro. Estes medicamentos podem interactuar com SAIZEN e portanto o seu médico pode necessitar de ajustar a sua dose ou a dose de SAIZEN. Os corticosteroides são utilizados para o tratamento de diversas doenças, incluindo asma, alergias, rejeição do rim e artrite reumatóide.

Deverá informar o seu médico ou o farmacêutico sobre os medicamentos que está a tomar, mesmo os não prescritos pelo médico.

3.COMO TOMAR SAIZEN 1,33 mg

Tomar SAIZEN sempre de acordo com as instruções do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

SAIZEN deve ser administrado de preferência à noite.

As doses e esquemas de administração do SAIZEN serão adaptados pelo médico ao peso corporal ou à superfície corporal da criança, de acordo com o seguinte esquema: Criança:

Atraso do crescimento devido a secreção natural reduzida da hormona do crescimento: 0,7-1,0 mg/m2 de superfície corporal por dia ou 0,025-0,035 mg/kg de peso corporal por dia por administração subcutânea.

Atraso do crescimento em raparigas devido a disgenésia gonadal (Síndroma de Turner): 1,4 mg/m2 de superfície corporal por dia ou 0,045-0,050 mg/kg de peso corporal por dia, por administração subcutânea.

Se a criança está a ser tratada para a Síndroma de Turner e está a tomar esteróides anabólicos não-androgénicos, a resposta ao tratamento do crescimento pode aumentar. Pergunte ao médico no caso de ter alguma dúvida sobre estes medicamentos.

Atraso do crescimento em crianças pré-pubertárias devido a insuficiência renal crónica, uma situação em que existe alteração do funcionamento dos rins:

1,4 mg/m2 de superfície corporal, aproximadamente igual a 0,045-0,050 mg/kg de peso corporal por dia por administração subcutânea.

Atraso do crescimento em crianças pequenas que nasceram com baixa estatura para a idade gestacional:

1 mg/m2 de superfície corporal, aproximadamente igual a 0,035 mg/kg de peso corporal por dia por administração subcutânea.

O tratamento deve ser interrompido se a criança tiver alcançado uma estatura adulta satisfatória ou quando as epífises estiverem fechadas (os ossos já não podem crescer mais).

Deficiência de hormona do crescimento no adulto:

No início do tratamento com somatropina, recomendam-se doses baixas de 0,15 a 0,3 mg, administradas por via subcutânea diariamente. A dose deve ser ajustada gradualmente pelo seu médico. A dose final recomendada de hormona do crescimento raramente excede 1,0 mg/dia. Em geral, deve ser administrada a dose mínima eficaz. Em doentes com mais idade ou com excesso de peso, podem estar indicadas doses mais baixas.

Modo e via de administração:

O medicamento (pó nos frascos para injectáveis) tem de ser reconstituído com o solvente que o acompanha (cloreto de sódio a 0,9% p/v em água para injectáveis). Para reconstituir SAIZEN 1,33 mg, injecte 1 ml de solvente no frasco para injectáveis de SAIZEN 1,33 mg, dirigindo o líquido contra a parede de vidro. Rode o frasco com um movimento rotativo SUAVE até o conteúdo estar completamente dissolvido.

A solução reconstituída destina-se a administração por via subcutânea (sob a pele) e deve ser límpida, sem partículas. Se a solução contiver partículas, não deve ser injectada.

Informações importantes:

Os doentes devem ser bem instruídos sobre o processo de reconstituição.

Nas crianças jovens, o processo de reconstituição deve ser supervisionado por um adulto.

Para a administração de SAIZEN 1,33 mg, leia atentamente as seguintes instruções:

1.Como preparar a solução de SAIZEN para injecção

Lave bem as mãos.

  • Reuna todo o material que vai necessitar: escolha uma área limpa e coloque todos os elementos que vai necessitar para a preparação da solução e da injecção: um frasco para injectáveis de SAIZEN 1,33 mg, uma ampola de solvente, uma seringa descartável com agulha fixa, um pedaço de gaze ou algodão secos.
  • Abra a ampola de solvente partindo-a pela zona de estreitamento.

Retire a tampa protectora da agulha da seringa (não deite fora).

  • Insira a agulha da seringa na ampola do solvente e retire a quantidade de solvente necessária puxando o êmbolo da seringa.

Remova a tampa de plástico do frasco para injectáveis do SAIZEN e deite fora.

  • Insira a agulha da seringa através da tampa de borracha do frasco para injectáveis de SAIZEN e empurre lentamente o êmbolo da seringa até esta se encontrar vazia.
  • Após a reconstituição, dissolva o SAIZEN, rodando o frasco para injectáveis muito suavemente. Evite agitar fortemente.
  • Retire o volume de SAIZEN recomendado pelo médico para dentro da seringa.
  • NOTA: Assegure-se que retira as bolhas de ar segurando na seringa com a agulha virada para cima e dando pequenos toques na seringa com o dedo indicador até todas as bolhas se juntarem no topo. Empurre então lentamente o êmbolo da seringa para retirar todas as bolhas de ar e até ver uma pequena gota de líquido na extremidade da agulha.

A SOLUÇÃO ESTÁ AGORA PRONTA PARA INJECTAR.

2.Como efectuar a auto-administração diária de SAIZENâ

  • Prepare o local da injecção de acordo com o procedimento habitual recomendado pelo médico.

NOTA: Não injecte em zonas em que sinta inchaço, nódulos sólidos, depressões ou dor; fale com o médico ou profissional de saúde sobre os problemas que surgirem.

Limpe a pele no local da injecção com água e sabão.

  • Aperte firmemente a pele entre o polegar e o indicador. Segure na seringa como um dardo ou caneta, perto do fim da agulha (na posição vertical ou formando um ângulo, conforme preferir).

Espete a agulha na pele com um movimento rápido e firme.

Injecte suavemente a solução de SAIZEN, empurrando lentamente o êmbolo da seringa até esta se encontrar vazia.

Retire a agulha da pele e pressione o local da injecção com um pedaço de gaze ou algodão seco.

Volte a colocar a tampa protectora na agulha e deite fora a seringa num recipiente próprio. Deite fora a ampola de solvente.

Se tomar mais SAIZEN do que deveria ou caso se tenha esquecido de tomar SAIZEN

Se esquecer uma dose ou se injectar uma dose demasiado alta de SAIZEN, é importante comunicar ao médico, pois poderá ser necessário alterar ligeiramente as doses. Injectar demasiado SAIZEN pode levar a alterações dos níveis de açúcar no sangue, o que quer dizer que pode sentir tremores ou sensação de cabeça leve. Se tal acontecer, contacte o médico logo que possível. Não foram reportados efeitos de sobredosagem aguda.

4.EFEITOS SECUNDÁRIOS SAIZEN 1,33 mg

Como os demais medicamentos, SAIZEN pode ter efeitos secundários, porém a maior parte das pessoas não têm problemas com o SAIZEN receitado.

Pode, no entanto, por vezes aparecer vermelhidão e comichão no local da injecção. Se tal for particularmente incomodativo, deve falar com o médico.

Muito raramente, o doente pode desenvolver anticorpos à Somatropina. Estes habitualmente não estão associados a quaisquer efeitos secundários e em regra não interferem com o crescimento.

Se a criança apresentar um coxear inexplicável e dor na anca ou joelho, entre em contacto com o médico ou o enfermeiro.

Pode ocorrer edema, dores musculares, dores e alterações articulares em adultos a receber terapêutica de substituição com hormona do crescimento. Estes efeitos secundários ocorrem habitualmente no início do tratamento e tendem a ser transitórios.

Pode ocorrer a síndroma do canal cárpico em casos muito raros. Esta síndroma é caracterizada por picadas frequentes, sensação de queimadura, dor e/ou dormência na mão.

Podem ocorrer dores de cabeça fortes e recorrentes, associadas a náuseas, vómitos ou distúrbios na vista. Neste caso, deve contactar imediatamente o seu médico.

Pode verificar-se um nível elevado de açúcar no sangue.

O tratamento com hormona do crescimento pode reduzir os níveis da hormona tiroideia. Tal facto pode ser analisado pelo seu médico e, se necessário, ser-lhe-á prescrito o tratamento adequado.

Caso detecte efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5.CONSERVAÇÃO DE SAIZEN

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

SAIZEN 1,33 mg é estável durante 24 meses quando conservado no frigorífico (2°C – 8°C) na embalagem de origem.

A solução de SAIZEN 1,33 mg, uma vez reconstituída, deve ser utilizada imediatamente, ou no intervalo de 24 horas, se conservada no frigorífico (2°C – 8°C) na embalagem de origem. Não congelar.

Não utilize SAIZEN após expirar o prazo de validade indicado no rótulo. Não utilize SAIZEN caso detecte sinais visíveis de deterioração.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado: Merck, S.A. Rua Alfredo da Silva, 3 C

1300-040 Lisboa

Fabricante:

Industria Farmaceutica Serono, S.p.a., Zona Industriale di Modugno Bari, Itália.

DATA DA ÚLTIMA REVISÃO DO FOLHETO INFORMATIVO 13-02-2008.

Categorias
Bicarbonato de potássio Bicarbonato de sódio Cloreto de sódio Macrogol

CARACTERÍSTICAS DO MOVICOL bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
MOVICOL

1.DENOMINACÃO DO MEDICAMENTO
MOVICOL 13,8 g pó para solução oral

2.COMPOSICÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO MOVICOL
Cada saqueta de Movicol contém as seguintes substâncias activas:
Macrogol 3350 13,125 g
Cloreto de Sódio 350,7 mg
Bicarbonato Sódio 178,5 mg Cloreto de potássio 46,6 mg

O conteúdo de electrólitos por saqueta em 125 ml de solução é o seguinte:

Sódio 65 mmol/l
Cloreto 53 mmol/l
Potássio 5,4 mmol/l
Bicarbonato 17 mmol/l

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3.FORMA FARMACÊUTICA DO MOVICOL

Pó para solução oral. Pó branco solto.

4. INFORMAÇÕES CLíNICAS DO MOVICOL

4.1.Indicações terapêuticas

Para o tratamento da obstipação crónica.
Movicol é também eficaz na resolução do impacto fecal, definido como obstipação refractária com carga fecal do recto e/ou cólon.

4.2.Posologia e modo de administração

Obstipação crónica:

O período de tratamento da obstipação com Movicol não excede, normalmente, as duas semanas, embora possa ser repetido, se necessário.

Tal como para todos os laxantes, não se recomenda o seu uso prolongado.

Um uso prolongado pode ser necessário em doentes com obstipação crónica grave ou refractária, secundária à esclerose múltipla ou à doença de Parkinson, ou provocada por uma medicação regular que apresenta a obstipação como efeito secundário, em particular os opiáceos e os antimuscarinicos.

Adultos, adolescentes e idosos: 1-3 saquetas diárias em doses divididas, de acordo com a resposta individual.
Para um uso prolongado, a dose pode ser ajustada diminuindo-a para 1 ou 2 saquetas por dia.

Crianças com idade inferior a 12 anos: Não recomendado. Estão disponíveis outras apresentações de Movicol para uso pediátrico.

Impacto fecal

O período de tratamento do impacto fecal, com MOVICOL, não excede normalmente os 3 dias

Adultos, adolescentes e idosos: 8 saquetas por dia, as quais devem ser consumidas no prazo de 6 horas.

Crianças com idade inferior a 12 anos: Não recomendado. Estão disponíveis outras apresentações de Movicol para uso pediátrico.

Doentes com disfunção função cardiovascular:

No tratamento do impacto fecal, a dose deve ser dividida de modo a não tomar mais de duas saquetas em cada hora.

Doentes com insuficiência renal.
Não é necessário alterar a posologia para o tratamento da obstipação ou do impacto fecal. Modo de administração
Cada saqueta deve ser dissolvida em 125 ml de água e tomada oralmente.
Para utilização em caso de impacto fecal, dissolver 8 saquetas em 1 litro de água.

4.3. Contra-indicações
Perfuração ou obstrução intestinal, devidas a perturbações estruturais ou funcionais da parede intestinal, íleo e situações inflamatórias graves do tracto intestinal, como doença de Cronh, colite ulcerosa e megacólon tóxico.
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer dos excipientes. 4.4.Advertências e precauções especiais de utilização
O diagnóstico de carga fecal/impacto do recto deverá ser confirmado por exame físico ou radiológico do abdómen e do recto.
Podem ocorrer reacções adversas ligeiras, conforme indicado na secção 4.8. Se os doentes desenvolverem quaisquer sintomas que indiquem deslocações de líquidos/electrólitos (p.ex., edema, dificuldades respiratórias, maior fadiga, desidratação, insuficiência cardíaca), deve interromper-se imediatamente a administração de MOVICOL, proceder à determinação de electrólitos e qualquer anomalia deve ser tratada apropriadamente.

4.5.Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Não foram descritas interacções clínicas com outros medicamentos. O Macrogol aumenta a solubilidade dos fármacos que são solúveis em álcool e relativamente insolúveis em água. Existe portanto, uma possibilidade teórica de que a absorção destes fármacos possa ser transitoriamente reduzida.

4.6.Gravidez e aleitamento

Não há experiência do uso de Movicol durante a gravidez e o aleitamento, devendo apenas ser utilizado nestas situações, se for considerado como estrictamente necessário pelo médico.

4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Movicol não exerce qualquer efeito sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

4.8. Efeitos indesejáveis
Pode ocorrer dor e distensão abdominal, borborigmo e náusea, atribuíveis à expansão dos conteúdos do tracto intestinal. Diarreia moderada que geralmente desaparece após redução da posologia. Existe igualmente a possibilidade de ocorrência de reacções alérgicas.

4.9. Sobredosagem

Situações de dor grave ou distensão podem ser tratadas por aspiração nasogastrica.

Grandes perdas de fluidos por diarreia ou vómitos podem requerer correcção do equilíbrio electrolítico.

5.PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS DO MOVICOL

5. 1 .Propriedades farmacodinâmicas

Grupo fármacoterapêutico: 6.3.2.1.4. Aparelho digestivo. Modificadores da motilidade gastrointestinal. Modificadores da motilidade intestinal. Laxantes osmóticos.

Código ATC: A06A D65

O Macrogol 3350 actua por acção osmótica no intestino, induzindo um efeito laxante. O Macrogol 3350 aumenta o volume das fezes, o que desencadeia a motilidade do cólon por meio das vias neuromusculares. A consequência fisiológica consiste numa melhoria no transporte colónico propulsivo das fezes amolecidas e a facilitação da defecação. Os electrólitos combinados com macrogol 3350 são substituídos ao longo da barreira intestinal (mucosa) por electrólitos séricos e excretados na água fecal sem ganho ou perda de sódio, potássio ou água.
Para a indicação de impacto fecal, não se procedeu à realização de estudos comparativos controlados com outros tratamentos (tais como, enemas). Num estudo não comparativo levado a cabo em 27 doentes adultos, MOVICOL revelou eliminar o impacto fecal em 12/27 (44%) após 1 dia de tratamento; 23/27 (85%) após 2 dias de tratamento e 24/27 (89%) ao fim dos 3 dias.

Os estudos clínicos sobre a utilização de MOVICOL na obstipação crónica demonstraram que a dose necessária para produzir fezes formadas normais tende a diminuir com a tempo. A maior parte dos doentes responde as doses de 1 ou 2 saquetas por dia, mas esta dose pode ser ajustada dependendo da resposta individual.

5.2.Propriedades farmacocinéticas

O Macrogol 3350 mantém-se inalterável ao longo do intestino. Não é praticamente absorvido no tracto gastrointestinal. Todo o Macrogol 3350 absorvido é excretado através da urina.

5.3.Dados de segurança pré-clinica

Os estudos pré-clínicos evidenciam que o Macrogol 3350 não possui um potencial significativo de toxicidade sistémica, embora não tenham sido efectuados testes sobre os seus efeitos na reprodução e genotoxicidade.

Não existem estudos a longo prazo sobre a toxicidade ou a carcinogenicidade em animais relativos ao macrogol 3350, embora hajam estudos de toxicidade usando valores elevados de macrogol com alto peso molecular administrado oralmente que fornecem a evidência da sua segurança para o uso da dose terapêutica recomendada.

6.PROPRIEDADES FARMACÊUTICAS DO MOVICOL

6.1.Lista dos excipientes

Acessulfamo potássico (E950) Aroma de lima e limão*

*O aroma de lima e limão contém os seguintes componentes: sólidos de acácia, maltodextrina, óleo de lima, óleo de limão, citral, ácido cítrico e água.

6.2.Incompatibilidades
Não se conhecem.

6.3.Prazo de validade
3 anos.
Após reconstituição da solução: 6 horas.

6.4.Precauções especiais de conservação
Saquetas: Não conservar acima de 25°C.
Solução reconstituída: Conservar no frigorífico (2 – 8° C), em recipiente fechado.

6.5.Natureza e conteúdo do recipiente
Saqueta: laminado constituído por quatro camadas: polietileno de baixa densidade, alumínio, polietileno de baixa densidade e papel.
Embalagens: caixas de 2, 6, 8, 10, 20, 30, 50, 60 ou 100 saquetas. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6.Precauções especiais de eliminação
Qualquer solução não utilizada deve ser eliminada no prazo de 6 horas.

7.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
NORGINE PHARMA, S.A. 87, avenue de la Grande Armée
75782 PARIS cedex 16
França

8.NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

N° de re isto: 2670388
N° de re isto: 2670487
N° de re isto: 2670586
N° de re isto: 2670685
N° de re isto: 2670784
N° de re isto: 2711281
N° de re isto: 2670883
N° de re isto: 2670982

– 2 unidades, pó para solução oral, saquetas
– 6 unidades, pó para solução oral, saquetas
– 10 unidades, pó para solução oral, saquetas 20 unidades, pó para solução oral, saquetas 30 unidades, pó para solução oral, saquetas 50 unidades, pó para solução oral, saquetas 60 unidades, pó para solução oral, saquetas 100 unidades, pó para solução oral, saquetas

9.DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/ RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 31 Outubro 1996 Data da última renovação: 09 Julho 2007

10.DATA DE REVISÃO DO TEXTO
09-07-2007

Categorias
Nitroglicerina

CARACTERÍSTICAS DO GTN bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

GTN

1. Nome do medicamento

Gtn, 25 mg/5 ml, Concentrado para solução para perfusão

2. Composição qualitativa e quantitativa do GTN

Cada ml de solução contém 5 mg de Nitroglicerina.

Cada ampola de 5 ml de solução contém 25 mg de Nitroglicerina.

Excipiente:

Cada ml concentrado para solução para perfusão contém 0,669 ml de etanol.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1

3.  Forma farmacêutica do GTN

Concentrado para solução para perfusão.

4.  Informações clínicas do GTN

4.1 Indicações terapêuticas:

O Gtn está indicado nas seguintes situações:

  • Cirurgia: no controle imediato da hipertensão arterial durante a cirurgia cardíaca. Também pode ser usado para produzir e manter a hipotensão controlada durante os procedimentos cirúrgicos. O Gtn pode ser administrado para controlar a isquémia miocárdica quer durante quer após a cirurgia cardiovascular.

  • Insuficiência cardíaca congestiva refractária, secundária a enfarte agudo do miocárdio: o Gtn pode ser administrado a doentes com insuficiência cardíaca congestiva sem resposta ao tratamento, associada à ocorrência de enfarte agudo do miocárdio.

  • Angina instável: a perfusão de Gtn pode ser utilizada para reduzir as necessidades miocárdicas de oxigénio proporcionalmente à redução na pré e pós-carga. Pode ser indicado para o controle de episódios anginosos em doentes com angina instável que não respondam ao tratamento convencional e/ou com beta-bloqueadores.

4.2 Posologia e modo de administração

O Gtn, concentrado para solução para perfusão, é uma solução concentrada, que tem de ser diluída em soluções adequadas antes de ser administrada por perfusão intravenosa, tais como solução injectável de Dextrose a 5% B.P. ou solução injectável de Cloreto de sódio a 0,9% B.P.

A administração é feita por via intravenosa. O método escolhido deve dar garantias de que o fármaco é administrado num fluxo constante.

O Gtn é compatível com frascos de perfusão de vidro, e com algumas embalagens de plástico rígido (polietileno) (consultar 6.2 – Incompatibilidades).

O intervalo de dosagem para a maior parte dos doentes é de 10 – 200 microgramas/min. Contudo, pode ser necessária a utilização de doses superiores a esta. Durante certos procedimentos cirúrgicos podem ser necessárias doses até 400 microgramas/min. De forma a manter o fluxo de perfusão apropriado, é necessário o acompanhamento clínico e a monitorização da pressão sanguínea. Para titular a dosagem versus a resposta clínica podem também ser utilizadas a medição da pressão pulmonar em cunha e do débito cardíaco.

  • Cirurgia: para controlar os episódios de hipertensão, a dose inicial recomendada é de 25 microgramas/min, aumentada com acréscimos de 25 microgramas/min com intervalos de 5 minutos, até alcançar a diminuição desejada da pressão sanguínea. Embora a maioria dos doentes respondam a doses entre 10 – 200 microgramas/min, já tem sido necessária a utilização de doses até 400 microgramas/min.

No tratamento da isquémia miocárdica pericirúrgica, a dose inicial recomendada é de 15 -20 microgramas/min, com acréscimos de 10 – 15 microgramas/min, até à obtenção do efeito desejado.

  • Insuficiência cardíaca congestiva refractária, secundária a enfarte miocárdico agudo: a dose inicial recomendada é de 20 – 25 microgramas/min, que pode ser reduzida para 10 microgramas/min, ou aumentada com acréscimos de 20 – 25 microgramas/min, a intervalos de 15 – 30 minutos até se obter o efeito clínico desejado.

  • Angina instável: a dose inicial recomendada é de 10 microgramas/min, aumentada com acréscimos de 5 – 10 microgramas/min, a intervalos de aproximadamente 30 minutos.

Crianças:

A utilização de Nitroglicerina em crianças não é recomendada, dado que a segurança da sua utilização neste grupo etário ainda não foi estabelecida.

Insuficiência renal e/ou hepática:

A Nitroglicerina deve ser administrada com precaução nestas situações.

4.3 Contra-indicações

A Nitroglicerina concentrado para solução para perfusão não deve ser administrado nas seguintes situações:

Hipersensabilidade à Nitroglicerina

Hipersensibilidade conhecida aos nitratos orgânicos ou a qualquer dos excipientes; Hipovolémia não-corrigida; Anemia grave e hipoxemia arterial;

Pressão intracraniana aumentada, devido a hemorragia cerebral ou traumatismo craniano; Hipotensão;

Pericardite constrictiva e tamponamento pericárdico. Em tratamento com Sildenafil (Viagra)

Não existem dados disponíveis que demonstrem a segurança da administração de Nitroglicerina por injecção intracoronária.

A utilização de Nitroglicerina está contra-indicada em crianças, dado que a segurança da sua utilização neste grupo etário ainda não foi estabelecida.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

O Gtn contém Propileno glicol, que poderá originar acidose láctica. A terapêutica não deverá, assim, exceder os 3 dias consecutivos.

Recomenda-se que a pressão sanguínea e a pulsação sejam regularmente monitorizados durante a perfusão do Gtn.

A Nitroglicerina deve ser administrada com precaução em doentes sofrendo de malnutrição, hipotiroidismo, hipotermia grave, disfunção hepática e/ou renal.

A segurança da utilização de Nitroglicerina administrada por injecção intracoronária não foi ainda demonstrada.

A Nitroglicerina deve ser usada com precaução em doentes predispostos a glaucoma de ângulo fechado.

A Nitroglicerina pode agravar a angina originada pela cardiomiopatia hipertrófica.

A Nitroglicerina é absorvida por muitos plásticos. Para evitar a absorção da Nitroglicerina pelos recipientes de plástico, a sua diluição e armazenamento para perfusão intravenosa deve ser feita somente em frascos de vidro adequado às soluções parentéricas.

Em doentes em terapêutica com Gtn, não deve ser utilizado Citrato Sildenafil devido às graves interacções que podem ocorrer na terapêutica concomitante (consultar 4.5 -Interacções medicamentosas e outras formas de interacção).

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Anti-arritmicos – Disopiramida pode reduzir os efeitos dos nitratos sublinguais (dado a boca estar seca)

Anti-depressivos: tricíclicos podem reduzir os efeitos dos nitratos sublinguais (dado a boca estar seca)

Antimuscarínicos: antimuscarínicos tais como Atropina e Propantelina podem reduzir os efeitos dos nitratos sublinguais (dado a boca estar seca)

Os efeitos vasodilatadores da Nitroglicerina podem ser aditivos dos efeitos de outros agentes vasodilatadores. O uso concomitante de nitratos ou nitritos e álcool pode ser responsável por hipotensão. Os doentes sob terapêutica com medicamentos anti-hipertensores, bloqueadores beta-adrenérgicos, antagonistas do cálcio e antidepressivos heterocíclicos, em concomitância com nitratos ou nitritos devem ser alvo de monitorização face à hipótese de ocorrência de efeito hipotensor aditivo.

A administração de perfusões de Nitroglicerina através do mesmo sistema de transfusão de sangue, pode resultar em pseudoaglutinação e hemólise. Generalizando, as soluções de Gtn em soluções injectáveis de Cloreto de sódio a 0,9% ou de Glucose a 5%, não devem ser misturadas com qualquer outro medicamento.

A Nitroglicerina injectável interfere, pelo menos em alguns doentes, com o efeito anticoagulante da Heparina. Em doentes que estão a receber Nitroglicerina I.V., a terapêutica concomitante com Heparina deve ser acompanhada pela determinação frequente do tempo da tromboplastina parcialmente activada.

A Nitroglicerina reduz os níveis plasmáticos de alteplase reduzindo, consequentemente, o seu efeito trombolítico.

A administração concomitante de Citrato de Sildenafil com Gtn, pode provocar uma hipotensão marcada que em algumas situações pode ser grave. Esta reacção deve-se à amplificação dos efeitos vasodilatadores do Gtn, pelo Citrato de Sildenafil (consultar 4.4 -Advertências e precauções especiais de utilização).

4.6 Gravidez e aleitamento

A segurança da utilização de Nitroglicerina durante a gravidez e aleitamento não foi ainda demonstrada, pelo que o seu uso nestas situações está desaconselhado a menos que seja considerado absolutamente essencial pelo médico.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não aplicável. Medicamento para uso exclusivo em ambiente hospitalar.

4.8 Efeitos indesejáveis

As reacções adversas aos nitratos orgânicos que têm sido referidas incluem: Frequentes: cefaleia.

Pouco frequentes: tonturas (em particular após administração oral ou tópica), hipotensão, taquicardia, náuseas, vómitos, diaforese, inquietação, agitação, contracções musculares, desconforto retro-esternal, palpitações e dor abdominal.

Muito raras: bradicardia paroxística; metahemoglobinemia em doentes aparentemente normais.

4.9 Sobredosagem

A sobredosagem resulta habitualmente em hipotensão e taquicárdia e pode ser revertida por elevação das pernas ou por redução ou interrupção da perfusão. Em casos de sobredosagem grave recomenda-se a administração intravenosa de um agonista alfa-adrenérgico, como a metoxamina ou a fenilefrina.


5. Propriedades Farmacológicas do GTN

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Classificação Farmacoterapêutica: 3.5.1 – Aparelho cardiovascular – vasodilatador -antianginosos

Código ATC: C01DA02

A acção farmacológica principal da Nitroglicerina é a indução do relaxamento não-específico da musculatura vascular lisa. Embora predominem os efeitos sob a vasculatura venosa, a Nitroglicerina produz, de modo relacionado com a dose, dilatação tanto arterial como venosa.

A dilatação dos vasos pós-capilares, incluindo as grandes veias, resulta num aumento da irrigação sanguínea periférica e na redução do retorno venoso, o que resulta numa redução da pressão diastólica terminal ventrícular esquerda (pré-carga). O relaxamento arteriolar diminui a resistência vascular sistémica e a pressão arterial sistólica e média (pós-carga). Decresce também o consumo do oxigénio pelo miocárdio, quer pelos efeitos a nível arterial quer venoso.

Doses terapêuticas de Nitroglicerina reduzem a pressão arterial sistólica, diastólica e média. A velocidade de perfusão coronária efectiva normalmente mantém-se, mas pode ser comprometida se a pressão arterial baixar excessivamente, ou se a frequência cardíaca aumentada reduzir o tempo de enchimento diastólico.

As pressões venosa central e capilar pulmonar elevadas, a resistência vascular pulmonar e a resistência vascular sistémica são também reduzidas pela terapêutica com Nitroglicerina. A frequência cardíaca sofre em geral um ligeiro aumento, possivelmente uma resposta reflexa à diminuição na pressão arterial. O índice cardíaco pode apresentar-se aumentado, diminuído ou inalterado.

Os doentes apresentando valores de pressão de enchimento ventricular esquerdo e de resistência vascular sistémica elevados em concomitância com um índice cardíaco diminuido, podem apresentar uma melhoria do índice cardíaco. Por outro lado, quando as pressões de enchimento e o índice cardíaco são normais, o índice cardíaco pode ser ligeiramente diminuído pela Nitroglicerina intravenosa.

Embora os benefícios clínicos predominantes resultem de efeitos vasodilatadores periféricos e da consequente redução das necessidades de oxigénio pelo miocárdio, pode ocorrer alguma acção no fornecimento de oxigénio por vasodilatação coronária directa. Foi demonstrada a ocorrência de uma redistribuição do sangue do tecido normal para as zonas isquémicas do miocárdio.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

A administração intravenosa de Nitroglicerina permite alcançar rapidamente altas concentrações do fármaco na circulação sistémica, com início imediato da acção terapêutica.

A Nitroglicerina é amplamente distribuída no organismo. O seu volume de distribuição no homem adulto é de cerca de 3 L/Kg para concentrações plasmáticas entre 50 e 500 ng/ml, a ligação da Nitroglicerina às proteínas plasmáticas é de cerca de 60% e 30%, respectivamente. A semi-vida plasmática da Nitroglicerina é de cerca de 1 – 4 minutos.

A Nitroglicerina é rapidamente metabolizada a dinitratos e mononitratos. Esta degradação resulta, tal como para os outros nitratos orgânicos, da hidrólise redutora catalizada pelo enzima hepático Glutationa-nitrato-orgânico-reductase. Uma molécula de Nitroglicerina é metabolizada reagindo com 2 moléculas de glutationa reduzida libertando um ião nitrito da posição 2 ou 3, originando os metabolitos 1,2-Glicerildinitrato, 1,3-Glicerildinitrato e Glutationa oxidada.

Os dinitratos são vasodilatadores menos potentes que a Nitroglicerina, mas possuem maior semi-vida e desconhece-se o contributo do seu efeito na terapêutica crónica. Posteriormente, os dinitratos são metabolizados a mononitratos (inactivos) e, finalmente, a glicerol e dióxido de carbono.

Desconhece-se se a Nitroglicerina se distribui no leite materno.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

A Nitroglicerina foi fracamente mutagénica no teste de Ames, mas não demonstrou potencial genotóxico em dois outros testes, o teste de dominante letal, in vivo, e teste para indução de aberrações cromossómicas em tecidos de rato ou cão, in vitro. O fármaco administrado por via oral, demonstrou potencial carcinogénico no rato, mas não no ratinho. Os tumores consistiram em carcinomas hepatocelulares e tumores das

células intersticiais dos testículos e foram observados em animais tratados com 434 mg/Kg/dia de Nitroglicerina.

Em estudos de toxicidade reprodutiva, no rato, a Nitroglicerina, administrada por via oral, não revelou potencial teratogénico claro.

6. Informações farmacêuticas do GTN

6.1 Lista dos excipientes
Etanol

Propilenoglicol

Água para preparações injectáveis

6.2 Incompatibilidades

A Nitroglicerina é incompatível com o PVC (cloreto de polivinilo), uma vez que 40% -80% do teor total da solução de perfusão diluída é absorvido pela tubagem de PVC dos sistemas de perfusão IV.

A Nitroglicerina desaparece rapidamente de soluções armazenadas em recipientes de PVC, pelo que o uso de sacos de perfusão deste material está desaconselhado. A utilização de materiais de poliuretano também induz a perdas da substância activa. As soluções de Nitroglicerina só devem ser administradas através dos sistemas de plástico recomendados (ver 4.2 – Posologia e modo de administração).

As soluções de Gtn diluídas em Cloreto de sódio a 0,9% ou Dextrose a 5%, não devem ser misturadas com qualquer outro medicamento.

6.3 Prazo de validade

O medicamento na sua embalagem original, conservado abaixo dos 25°C, mantém-se estável durante um período de 3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação

Conservar a temperatura inferior a 25°C. Não congelar. Proteger da luz. Evitar o contacto com substâncias alcalinas.

As ampolas de Gtn uma vez abertas, devem ser utilizadas de imediato e as porções remanescentes devem ser inutilizadas.

As soluções diluídas de Gtn em solução injectável de Cloreto de sódio a 0,9% ou de Dextrose a 5%, são quimicamente estáveis durante 40 horas a temperatura inferior a 25°C, quando acondicionadas em recipientes de vidro ou de plástico apropriado. Soluções semelhantes são estáveis durante 7 dias, quando conservadas entre 2 – 8°C.

Soluções contendo 1 mg ou 4 mg por mililitro de Nitroglicerina, diluída em solução injectável de Dextrose a 5% B.P., são estáveis durante 72 horas, a temperatura inferior a 25°C, ao abrigo da luz, acondicionadas em seringas de policarbonato (Plastipak) ou de polipropileno.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Acondicionamento primário: Ampolas de vidro incolor do Tipo I, 5 ml (Farmacopeia Britânica e Farmacopeia Europeia).

Acondicionamento secundário: caixa de cartolina, com folheto informativo incluso.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não utilizar a solução se ela apresentar qualquer alteração da sua coloração normal, ou sinais de precipitação (consultar 4.2 – Posologia e modo de administração).

O Gtn é compativel com soluções para perfusão de Cloreto de sódio a 0.9% e dextrose a 5%, devendo ser diluído numa destas soluções antes da administração. É também compatível com o material dos frascos de vidro e das embalagens rigidas de polietileno, para perfusão.

Exemplo de preparação da solução para administração:

Para obter uma mistura de Gtn, a uma concentração de 100 microgramas/ml, adicionar 10 ml (contendo 50 mg de Nitroglicerina) a 450 ml de veículo de perfusão (Cloreto de sódio 0,9% ou Dextrose 5%), de modo a obter um volume final de 500 ml.

A dosagem de 100 microgramas/min pode ser obtida administrando 60 ml da mistura por hora. Isto é equivalente a uma taxa de administração de 20 gotas padrão por minuto. Esta taxa de administração traduz-se num tempo de administração de cerca de 8 horas e 20 minutos.

Consultar os itens 4.2 – Posologia e modo de administração, 4.5 – Interacções medicamentosas e outras formas de interacção e 6.2 – Incompatibilidades.

7. Titular da autorização de introdução no mercado

Hospira Portugal Lda

Rua Amália Rodrigues, n.° 240

2750-228 Cascais

8. Número (s) da autorização de introdução no mercado

N° de registo: 2585081 – 25 mg/5 ml, concentrado para solução para perfusão, para solução para perfusão

9. Data da primeira autorização / renovação da autorização de introdução no mercado
Data da primeira autorização: 28 de Outubro de 2002

10. Data da revisão do texto

06-02-2009.

Categorias
Toxina botulínica A

CARACTERÍSTICAS DO BOTOX bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
BOTOX

1.NOME DO MEDICAMENTO

BOTOX
100 Unidades
Pó para solução injectável

2.COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO BOTOX

Um frasco contém: Toxina botulínica i do tipo A, 100 unidades Allergan/frasco para injectáveis.
i de Clostridium botulinum
As doses recomendadas de BOTOX não são intercambiáveis de um produto para outro.
Para lista completa de excipientes, ver 6.1.

3.FORMA FARMACÊUTICA DO BOTOX
Pó para solução injectável. Pó branco.

4.INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO BOTOX
4.1Indicações terapêuticas
BOTOX está indicado no controlo de:
Blefarospasmo, espasmo hemifacial e distonias focais associadas. Distonia cervical (torcicolo espasmódico). Espasticidade focal,
associada a deformação do pé equino dinâmico, devida a espasticidade em doentes ambulatórios com paralisia cerebral infantil, de idade igual ou superior a dois anos.

do pulso e da mão em adultos que sofreram acidente vascular cerebral.

Hiperidrose primária das axilas grave e persistente, que interfere com as actividades diárias e resistente a tratamentos tópicos.

4.2Posologia e modo de administração

As doses recomendadas de BOTOX não são intercambiáveis de um produto para outro. As doses recomendadas em Unidades Allergan são diferentes das de outras preparações de toxina botulínica.

Não foram realizados estudos na população geriátrica. A escolha da dose a aplicar deve ser a mesma; no entanto, aconselha-se a utilização da dose eficaz mais baixa. .

A segurança e a eficácia do BOTOX no tratamento do blefarospasmo, do espasmo hemifacial ou da distonia cervical idiopática em crianças (com menos de 12 anos de idade) não foram demonstradas.

A segurança e a eficácia do BOTOX no tratamento da hiperidrose primária das axilas não foi ainda investigada em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.

BOTOX só deve ser administrado por médicos com qualificações adequadas e perícia documentada no tratamento e uso do equipamento necessário.

Não foram ainda estabelecidos, para todas as indicações, os níveis de dosagem ideais nem o número de locais de injecção por músculo geralmente válidos. Nestes casos, os regimes de tratamento individuais devem, portanto, ser estabelecidos pelo médico. Os níveis de dosagem ideais devem ser determinados por ajuste da dose individual.

Os volumes de injecção recomendados por local do músculo variam entre 0,05-0,1 ml (blefarospasmo, espasmo hemifacial) e 0,1-0,5 ml (distonia cervical, paralisia cerebral). Os volumes de injecção recomendados por injecção intradérmica na hiperidrose primária das axilas é de 0,1-0,2ml.

Ver também a tabela de diluição na secção 6.6.

Para instruções sobre utilização, manipulação e eliminação dos frascos consultar a secção 6.6.

Blefarospasmo/espasmo hemifacial
Injecta-se BOTOX reconstituído utilizando uma agulha estéril de calibre 27-30 / 0,40 -0,30 mm. Não é necessário controlo electromiográfico. A dose inicial recomendada é de 1,25 a 2,5 Unidades injectada no orbicularis oculi médio e lateral da pálpebra superior e no orbicularis oculi lateral da pálpebra inferior. Poderão também injectar-se em locais adicionais na zona das sobrancelhas, no orbicularis lateral e na zona facial superior se os espasmos nestas zonas interferirem com a visão. Pode reduzir-se a complicação da ptose se se evitar a injecção próximo do músculo elevador da pálpebra superior. Pode reduzir-se a complicação da diplopia se se evitarem injecções na pálpebra inferior

Em geral, observa-se o efeito inicial das injecções ao fim de três dias, atingindo um pico entre uma a duas semanas pós-tratamento. O efeito de cada tratamento tem uma duração aproximada de três meses, passados os quais se pode repetir a operação conforme necessário. Ao repetir as sessões de tratamento, pode aumentar-se a dose para o dobro, se a resposta ao tratamento inicial for considerada insuficiente. No entanto, não parece que a injecção de mais de 5,0 Unidades em cada local traga qualquer benefício. A dose inicial não deve exceder 25 Unidades por olho. Normalmente não se obtém nenhum benefício adicional se o tratamento for realizado com mais frequência do que de 3 em 3 meses.

No tratamento do blefarospasmo a dose total não deve exceder 100 Unidades de 12 em 12 semanas.
Os doentes com espasmo hemifacial ou alterações do VII par devem ser tratados como para o blefarospasmo unilateral, sendo os outros músculos faciais afectados injectados conforme for necessário.

Distonia cervical
Injecta-se BOTOX reconstituído utilizando uma agulha de tamanho adequado (normalmente de calibre 25-30 / 0,50 – 0,30 mm).

Em ensaios clínicos, o tratamento da distonia cervical incluiu, tipicamente, a injecção de BOTOX no(s) músculo(s) esternocleidomastoideu, elevador escapular, escaleno, espleno capitis, semi-espinalis, longissimus e/ou trapézio. Esta lista não é exaustiva uma vez que pode haver envolvimento de qualquer um dos músculos responsáveis pelo controlo da posição da cabeça e assim necessitar de tratamento. A massa muscular e o grau de hipertrofia ou de atrofia são factores a ter em conta ao seleccionar a dose adequada.
Os padrões de activação muscular podem alterar espontaneamente na distonia cervical sem alteração na apresentação clínica da distonia.
No caso de existir dificuldade em isolar os músculos individuais, as injecções devem ser aplicadas com ajuda electromiográfica. Em ensaios clínicos controlados iniciais, efectuados para estabelecer a segurança e a eficácia na distonia cervical, as doses de BOTOX reconstituído variaram entre 140 e 280 Unidades. Em estudos mais recentes, as
doses variaram entre 95 e 360 Unidades (com uma média aproximada de 240 Unidades). Tal como com qualquer tratamento medicamentoso, a dosagem inicial num doente sem experiência de tratamento deve começar com a dose eficaz mais baixa. Não se deve injectar mais de 50 Unidades num único local. Não se deve injectar mais de 100 Unidades no esternomastoideu. Para minimizar a incidência de disfagia, não se deve injectar no esternomastoideu bilateralmente. Numa primeira sessão de terapêutica, não se deve injectar mais de 200 Unidades no total, fazendo-se os ajustes adequados nas sessões seguintes em função da resposta inicial. Em nenhuma sessão se deve exceder uma dose total de 300 Unidades. O número ideal de locais de injecção depende do tamanho do músculo.
A melhoria clínica ocorre geralmente durante as duas primeiras semanas a seguir à injecção. O benefício clínico máximo obtém-se, de uma forma geral, aproximadamente seis semanas depois da injecção. Não se recomenda repetir o tratamento com intervalos inferiores a 10 semanas. A duração do efeito benéfico relatada em ensaios clínicos foi bastante variável (de 2 a 33 semanas) com uma duração típica de aproximadamente 12 semanas.

Paralisia cerebral infantil
Injecta-se o BOTOX reconstituído utilizando uma agulha estéril de calibre 23-26 / 0,60 – 0,45 mm.
É administrado como dose dividida em injecções únicas nas extremidades média e lateral dos músculos gastrocnémios afectados. Na hemiplegia, a dose inicial total recomendada é de 4 Unidades/kg de peso corporal no membro afectado. Na diplegia, a dose inicial total recomendada é de 6 Unidades/kg de peso corporal, dividida pelos membros afectados. A dose total não deve exceder 200 Unidades.

A melhoria clínica ocorre geralmente nas primeiras duas semanas após a injecção. Deve repetir-se a administração das doses quando o efeito clínico da injecção anterior diminui, mas a frequência das injecções não deve ser superior a três meses. Pode ser possível adaptar o regime de dosagem de forma a obter um intervalo de pelo menos seis meses entre as sessões de tratamento.

Espasticidade focal dos membros superiores associada a acidente vascular cerebral O BOTOX reconstituído é injectado utilizando uma agulha estéril de calibre 25, 27 ou 30 para os músculos superficiais e uma agulha mais comprida para a musculatura mais profunda. A localização dos músculos envolvidos com controlo electromiográfico ou técnicas de estimulação nervosa pode ser útil. Os vários locais de injecção podem permitir que o BOTOX tenha um contacto mais uniforme com as zonas de inervação do músculo e são especialmente úteis nos músculos maiores.
A dosagem exacta e o número de locais de injecção devem ser adaptados a cada pessoa com base no tamanho, número e localização dos músculos envolvidos, na gravidade da espasticidade, na presença de fraqueza muscular local e na resposta do doente ao tratamento anterior.
Em ensaios clínicos controlados foram administradas as doses seguintes: Músculo

Dosagem total; Número de locais Flexor profundo dos dedos 15 – 50 Unidades; 1-2 locais Flexor superficial dos dedos 15 – 50 Unidades; 1-2 locais Flexor radial do carpo 15 – 60 Unidades; 1-2 locais Flexor ulnar do carpo Adutor do polegar Flexor longo do polegar 10 – 50 Unidades; 1-2 locais 20 Unidades; 1-2 locais 20 Unidades; 1-2 locais

Nos ensaios clínicos controladas e abertos não controlados, utilizaram-se doses entre as 200 e 240 Unidades divididas entre músculos seleccionados em qualquer sessão de tratamento.
Nos ensaios clínicos controlados, os doentes foram seguidos durante 12 semanas após tratamento único. Ocorreu melhoria do tónus muscular num prazo de duas semanas, observando-se normalmente o efeito máximo no prazo de quatro a seis semanas. Num estudo continuado, aberto não controlado, a maioria dos doentes foram reinjectados após intervalos de 12 a 16 semanas quando o efeito sobre o tónus muscular tinha diminuído. Estes doentes receberam até quatro injecções com uma dose cumulativa máxima de 960 Unidades ao longo de 54 semanas. Caso o médico considere apropriado, poderá administrar doses repetidas se o efeito da injecção anterior tiver diminuído. As reinjecções não devem ser feitas antes das 12 semanas. O grau e o padrão de espasticidade muscular na altura da reinjecção podem necessitar de alterações na dose de BOTOX e nos músculos a serem injectados. Deverá utilizar-se a dose eficaz mais baixa.

Hiperidrose primária das axilas
O BOTOX reconstituído (100Unidades/4ml) é injectado com uma agulha de calibre 30. Administram-se 50Unidades de BOTOX por via intradérmica, distribuídos de forma uniforme em vários locais com intervalos de 1-2cm da área hiperidrótica de cada axila. A área hiperidrótica pode ser definida com a utilização de uma técnica de coloração padrão, como por exemplo o teste iodo-amido de Minor. Não se recomenda a utilização de doses diferentes de 50 Unidades, uma vez que não foram estudadas outras doses por axila.
Verifica-se melhoria clínica geralmente dentro da primeira semana após a injecção. Poderá administrar-se uma segunda injecção de BOTOX quando o efeito clínico da primeira aplicação diminuir e o médico considerar que seja necessário. As injecções não devem ser dadas com intervalos inferiores a 16 semanas (ver secção 5.1.).

Todas as indicações
No caso de insucesso do tratamento após a primeira sessão, isto é ausência de melhoria clínica significativa em relação à linha de partida ao fim de um mês após a injecção, devem tomar-se as seguintes medidas:
Verificação clínica, que pode incluir exame electromiográfico em ambiente especializado, da acção da toxina no(s) músculo(s) injectado(s); Análise das causas de insucesso, isto é, má selecção dos músculos a injectar, dose insuficiente, má técnica na injecção, aparecimento de contractura fixa, músculos antagonistas demasiado fracos, formação de anticorpos neutralizadores da toxina; Reavaliação da indicação adequada do tratamento com toxina botulínica do tipo A; Na ausência de efeitos indesejáveis secundários à primeira sessão de tratamento, instituir uma segunda sessão de tratamento da seguinte maneira: i) ajustar a dose, tendo em conta a análise do insucesso do tratamento anterior; ii) utilizar EMG; e iii) manter um intervalo de três meses entre as duas sessões de tratamento.

No caso de insucesso do tratamento ou de redução do efeito após injecções repetidas devem empregar-se métodos de tratamento alternativos.

4.3Contra-indicações BOTOX está contra-indicado,
– em indivíduos com hipersensibilidade conhecida à toxina botulínica do tipo A ou a qualquer um dos excipientes ;
– na presença de infecção no local de injecção proposto. 4.4Advertências especiais e precauções de utilização
É necessário compreender a anatomia relevante e quaisquer alterações na anatomia devidas a intervenções cirúrgicas anteriores, antes de administrar o BOTOX. Não se devem exceder as doses e as frequências de administração recomendadas para o BOTOX.

Foram raramente reportadas reacções de hipersensibilidade graves e/ou imediatas, tais como anafilaxia, reacção alérgica do tipo imunitário, urticaria, edema de tecidos moles e dispneia. Algumas destas reacções foram reportadas após a utilização de BOTOX, isoladamente ou concomitantemente com outros produtos associados a reacções semelhantes. Se uma reacção deste tipo ocorrer, a terapêutica com BOTOX deve ser interrompida e deve ser imediatamente instituída terapêutica adequada, como epinefrina. Por favor, ver a secção 4.8 c) para mais informação.
Foram reportados (ver secção 4.8) efeitos indesejáveis relacionados com a difusão da toxina para locais afastados do local de administração, resultando, por vezes, em morte, que nalguns casos foi associada a disfagia, pneumonia e/ou debilitação significativa. Doentes tratados com doses terapêuticas podem experienciar fraqueza muscular exagerada. Doentes com perturbações neurológicas associadas incluindo dificuldades de deglutição estão em risco aumentado no que refere a este tipo de efeito indesejável. O produto com toxina botulínica deve ser usado sob supervisão médica nestes doentes e deve apenas ser utilizado se o benefício do tratamento superar o risco de utilização. Doentes com antecedentes de disfagia e aspiração devem ser tratados com muita precaução.
Devem avisar-se os doentes ou os prestadores de cuidados no sentido de procurarem assistência médica imediata caso surjam problemas a nível da deglutição, da fala ou da respiração.
Foi relatada disfagia após injecção noutros locais para além dos da musculatura cervical (consulte a Secção 4.4. «Distonia cervical» para informação adicional).

Flutuações clínicas durante o uso repetido de BOTOX (como com todas as toxinas botulínicas) podem ser resultantes de procedimentos diferentes de reconstituição do frasco, intervalos das injecções, músculos injectados e valores de potência ligeiramente diferentes fornecidos pelo método do teste biológico usado.

A formação de anticorpos neutralizantes da toxina botulínica tipo A pode reduzir a eficácia do tratamento com BOTOX, por inactivação da actividade biológica da toxina. Resultados de alguns estudos sugerem que as injecções de BOTOX a intervalos mais frequentes ou em doses mais elevadas pode levar a um aumento da incidência de formação de anticorpos.

Tal como com qualquer tratamento que tenha o potencial de permitir que doentes anteriormente sedentários retomem a sua actividade, o doente sedentário deve ser avisado de que deve retomar gradualmente a sua actividade.

É necessário tomar cuidado quando se utiliza BOTOX na presença de inflamação no local ou nos locais de injecção propostos ou quando existe fraqueza excessiva ou atrofia do músculo alvo. Também é necessário tomar cuidado quando se utiliza BOTOX no tratamento de doentes com disfunção neuromuscular periférica (por ex. esclerose lateral amiotrófica ou neuropatia motora).

Doentes com disfunção neuromuscular juncional (ex. Miastenia gravis ou sindrome Lambert-Eaton) apenas devem ser tratados com BOTOX com muita precaução. Doentes com disfunção neuromuscular podem estar em risco aumentado de efeitos indesejáveis sistémicos significativos incluindo disfagia grave e compromisso respiratório com doses usuais de BOTOX.
BOTOX contém albumina humana. Quando se administram medicamentos derivados de sangue ou plasma humanos não se pode excluir totalmente a possibilidade de transmitir agentes infecciosos. Para reduzir o risco de transmissão de agentes infecciosos, aplicam-se controlos rigorosos na selecção de doadores de sangue e doações. Além disso, no processo de produção estão incluídos procedimentos de inactivação de virus.

Tal como com qualquer outra injecção, podem ocorrer efeitos relacionados com o procedimento. Uma injecção pode provocar infecção localizada, dor, inflamação, parestesia, hipostesia, moleza, inchaço, eritema, e/ou hemorragia/equimose. A dor relacionada com a agulha e/ou ansiedade, pode resultar em resposta vasovagal, como por exemplo, síncope, hipotensão, etc. A injecção junto de determinadas estruturas anatómicas vulneráveis deve ser feita com cuidado.

Blefarospasmo
A redução do pestanejo, após a injecção de toxina botulínica no músculo orbicularis, pode conduzir a uma patologia da córnea. Deve fazer-se um exame cuidadoso da sensibilidade da córnea nos olhos previamente operados, não fazer a injecção na área da pálpebra inferior para evitar o ectropion e tratar energicamente qualquer lesão epitelial. Isto pode requerer o uso de gotas protectoras, pomadas, lentes de contacto moles terapêuticas ou cobrir o olho com pachos ou por outros meios.

Nos tecidos moles da pálpebra ocorrem equimoses com facilidade. Isto pode ser minimizado fazendo pressão suavemente no local da injecção imediatamente após a sua aplicação.

Devido à actividade anticolinérgica da toxina botulínica, é necessário tomar precauções ao tratar doentes que corram o risco de glaucoma de ângulo fechado.

Distonia cervical
Os doentes com distonia cervical devem ser informados da possibilidade de experimentarem disfagia que pode ser muito ligeira mas que poderá ser grave. A disfagia pode persistir durante duas a três semanas após a injecção, embora haja referências de duração até cinco meses após a injecção. Em consequência da disfagia poderá, potencialmente, haver aspiração, dispneia e, ocasionalmente, necessidade de alimentação por sonda. Há casos raros de relatos de disfagia seguida de pneumonia por aspiração e morte.
A ocorrência de disfagia pode ser reduzida limitando a dose injectada no esternocleidomastoideu a menos de 100 Unidades. Foi referido que os doentes com menor massa muscular no pescoço, ou os doentes aos quais são administradas injecções bilaterais no esternocleidomastoideu, correm um maior risco de sofrer de disfagia. A disfagia é atribuída à dispersão da toxina na musculatura esofágica. Injecções no músculo elevador escapular podem estar associadas a um aumento do risco de infecção do tracto respiratório superior e disfagia.
A disfagia pode contribuir para uma diminuição da deglutição e consequentemente para a perda de peso e desidratação. Doentes com disfagia subclínica podem estar em risco aumentado de sofrer de disfagia grave após uma injecção de BOTOX. Espasticidade focal associada a paralisia cerebral infantil e espasticidade da mão e pulso em doentes adultos que tenham sofrido acidente vascular cerebral O BOTOX é um tratamento da espasticidade focal que só foi estudado associado ao padrão usual de regimes de tratamento e que não se destina a ser um substituto destas modalidades de tratamento. Não é provável que o BOTOX seja eficaz na melhoria da amplitude de movimentos de uma articulação afectada por uma contractura fixa.

Hiperidrose primária das axilas
Deve ser efectuado um exame físico do doente e a sua história clínica bem como exames adicionais para excluir potenciais causas de hiperidrose secundária (por ex. hipertiroidismo, feocromocitoma). Isto irá evitar o tratamento sintomático da hiperidrose sem o diagnóstico e/ou tratamento da doença subjacente.

4.5Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Teoricamente, o efeito da toxina botulínica pode ser potenciado por antibióticos aminoglicosídicos ou espectinomicina, ou outros produtos medicamentosos que interfiram na transmissão neuromuscular (isto é, relaxantes musculares tipo tubocurarina).

O efeito da administração simultânea de diferentes serotipos de neurotoxina botulínica ou com alguns meses de intervalo entre eles, é desconhecido. A fraqueza neuromuscular excessiva pode ser exarcebada pela administração de outra toxina botulínica antes da resolução dos efeitos indesejáveis de uma toxina botulínica anteriormente administrada. Não foram realizados estudos de interacções. Não foram referidas interacções de significado clínico.

4.6Gravidez e aleitamento Gravidez
Não existem dados adequados do uso de toxina botulínica tipo A na mulher grávida. Estudos em animais revelaram toxicidade na reprodução (ver Secção 5.3). Não se sabe qual o risco potencial no ser humano. O BOTOX não deve ser utilizado durante a gravidez a não ser que seja claramente necessário.

Aleitamento
Não existe informação sobre a excreção de BOTOX no leite humano. Não se recomenda o uso de BOTOX durante a lactação.

4.7Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Os efeitos do BOTOX sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas só podem ser avaliados após o tratamento.

4.8Efeitos indesejáveis Gerais
Com base nos dados de ensaios clínicos controlados seria de esperar que os doentes experimentassem uma reacção adversa após o tratamento com BOTOX na ordem dos 35% para o blefarospasmo, 28% para a distonia cervical,17% para a paralisia cerebral infantil e 11% para a hiperidrose primária das axilas.

Dos doentes que participaram em ensaios clínicos tratados com BOTOX devido a espasticidade focal do membro superior associada a acidente vascular cerebral, 16% sofreram uma reacção adversa.

Geralmente, os efeitos secundários manifestam-se nos primeiros dias a seguir à injecção e são transitórios.

Em casos raros, as reacções adversas podem ter uma duração de vários meses ou mais.

A fraqueza muscular local representa a acção farmacológica esperada da toxina botulínica no tecido muscular.

Como é de esperar de qualquer aplicação de injecção intramuscular, pode verificar-se dor localizada, sensibilidade e/ou hematoma associados à injecção. Relataram-se também febre e síndrome gripal após injecções de toxina botulínica.

b)Reacções adversas – frequência por indicação

Apresenta-se a frequência das reacções adversas relacionada com cada indicação, documentada durante os ensaios clínicos.
A frequência é definida do seguinte modo: Muito Frequente (>1/10); Frequente
(>1/100, <1/10); Pouco Frequente (>1/1000, <1/100); Raro (>1/10 000, <1/1000);
Muito raro (<1/10 000).
Blefarospasmo/espasmo hemifacial
Doenças do Sistema Nervoso
Raras: Tonturas, paresia facial e paralisia facial.
Afecções oculares:
MuitoFrequentes: Ptose da pálpebra.
Frequentes: Queratite pontilhada superficial, lagoftalmia, olho seco, fotofobia, e aumento da lacrimação.
PoucoFrequentes: Queratite, ectrópio, diplopia, entrópio, alterações visuais, e visão desfocada.
Raros: Edema da pálpebra.
Muito Raros: Ulceração da córnea. Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Pouco frequentes: erupção cutânea/dermatite
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: Irritação e edema facial
Pouco frequentes: Fadiga.
Distonia Cervical
Infecções e Infestações
Frequentes: Rinite e infecção do tracto respiratório superior Doenças do sistema Nervoso
Frequentes: Tonturas, hipertonia, hipoastesia, sonolência e cefaleia. Afecções oculares:
Pouco Frequentes: Diplopia e ptose da pálpebra.
Doenças Respiratórias, torácicas e do mediastino
Pouco Frequentes: Dispneia e disfonia
Doenças Gastrointestinais:
Muito Frequentes: Disfagia (ver secção c abaixo)
Frequentes: Boca seca e náuseas
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Muito Frequentes: Fraqueza muscular
Frequentes: Rigidez musculoesquelética e sensibilidade.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Muito Frequentes: Dor.
Frequentes: Astenia, sindrome do tipo gripal e mal estar geral. Pouco Frequentes: Pirexia. Paralisia Cerebral Infantil Infecções e Infestações
Muito Frequentes: infecção viral e infecção do ouvido Doenças do sistema Nervoso Frequentes: sonolência e parestesia Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas Frequentes: Erupção cutânea
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Muito Frequentes: Mialgia e fraqueza muscular
Doenças Renais e urinárias
Frequentes: Incontinência urinária
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: Perturbação de marcha e malestar geral.
Espasticidade focal dos membros superiores associada a acidente vascular cerebral Perturbações do foro psoquiátrico Pouco Frequentes: Depressão e insónia
Doenças do Sistema Nervoso Frequentes: Hipertonia
Pouco Frequentes: Hipoestesia, cefaleia, parestesia, descoordenação e amnésia. Afecções do Ouvido e do labirinto Pouco Frequentes: Vertigens. Vasculopatias
Pouco Frequentes: Hipotensão ortostática
Doenças Gastrointestinais
Pouco Frequentes: Náuseas e parestesia oral.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Frequentes: Equimose e purpura
Pouco Frequentes: dermatite, prurido e rash.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequentes: Dor nas extremidades e fraqueza muscular
Pouco Frequentes: Artralgia e bursite.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: Hemorragia e irritação no local de administração.
Pouco Frequentes: Astenia, dor, hipersensibilidade local, mal estar e edema periférico.
Alguns dos efeitos pouco comuns podem estar relacionados com a doença.
Hiperidrose primária da axila
Doenças do sistema Nervoso
Frequentes: Cefaleia
Vasculopatias
Frequentes: Rubores quentes.
Doenças gastrointestinais
Pouco Frequentes: Náuseas
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Frequentes: Hiperidrose (sudação não axilar)
Pouco Frequentes: Prurido
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Muito Frequentes: Mialgia e fraqueza muscular, artropatia e dores nas extremidades Perturbações gerais e alterações no local de administração Frequentes: Reacções no local de administração e dor.
Pouco Frequentes: Astenia, edema no local de administração e dor no local de administração
Ao tratar a hiperidrose primária das axilas, foi notificado um aumento da sudorese não axilar em 4,5% dos doentes num prazo de 1 mês após a injecção e não demonstrou qualquer padrão em relação aos locais anatómicos afectados. Observou-se uma resolução em aproximadamente 30% dos doentes num prazo de quatro meses. Foi também notificada com pouca frequência (0,7%) fraqueza dos braços que se apresentou de forma ligeira e transitória, não exigiu tratamento e a recuperação deu-se sem sequelas. Este efeito adverso poderá estar relacionado com o tratamento, com a técnica de injecção ou ambos. Caso haja descrição deste efeito adverso, pouco frequente, deve ser considerada a hipótese de realizar um exame neurológico. É também
aconselhável uma reavaliação da técnica de injecção antes da injecção seguinte, para assegurar a colocação adequada das injecções intradérmicas.

c)Informação adicional
A gravidade da disfagia pode ser ligeira a intensa, com possibilidade de aspiração, que pode, ocasionalmente, exigir intervenção médica. Ver Secção 4.4,. Houve relatos muito raros de efeitos indesejáveis relacionados com a difusão da toxina para locais distantes do local de administração (fraqueza muscular exagerada, disfagia, aspiração/ aspiração por pneumonia, com desenvolvimento fatal nalguns casos) ( ver secção 4.4.)
Desde que este medicamento foi introduzido no mercado foram relatados os seguintes efeitos indesejáveis : disartria, dor abdominal, visão distorcida, pirexia, paralisia facial focal, hipoastesia, mal estar, mialgia, prurido, hiperidrose, diarreia, anorexia, hipoacusis, tinitus, radiculopatia, sincope, miastenia gravis, eritema multiforme, dermatite psoriasiforme, vómitos e plexopatia braquial.

Houve também relatos raros de efeitos adversos que envolvem o sistema cardiovascular, incluindo arritmia e enfarte do miocárdio, alguns com desfechos fatais. Alguns destes doentes apresentavam factores de risco que incluiam doença cardiovascular.

Foram raramente reportados casos graves e/ou de reacções de hipersensibilidade imediata, incluindo anafilaxia, reacções alérgicas do tipo imunitário, edema de tecidos moles e dispneia. Algumas destas reacções foram relatadas após a utilização de BOTOX utilizado sozinho ou com outros medicamentos susceptíveis de causar reacções similares.

Foi referido um caso de neuropatia periférica num adulto grande do sexo masculino após lhe terem sido administrados quatro conjuntos de injecções de BOTOX, que totalizaram 1800 Unidades (para espasmo no pescoço e nas costas e dor intensa) num período de 11 semanas.

Foi referido muito raramente glaucoma de ângulo fechado após tratamento com toxina botulínica para o blefarospasmo.

Tem sido reportados casos de epilepsia ou de convulsões recorrentes tipicamente em doentes predispostos a este tipo de acontecimento. A relação exacta entre este tipo de acontecimento e a injecção com toxina botulínica ainda não foi estabelecida. Os relatos
referentes a crianças foram predominantemente em crianças com paralisia cerebral tratadas para a espasticidade.
A dor relacionada com a agulha e/ou ansiedade podem resultar em resposta vasovagal. 4.9Sobredosagem
Não foram descritos casos de toxicidade sistémica resultante de injecção acidental de BOTOX. Não foram reportados casos de ingestão de BOTOX. Os sinais de sobredosagem não se tornam aparentes imediatamente após a injecção. Em caso de injecção ou ingestão acidentais, o doente deve ser seguido pelo médico durante vários dias, para vigilância de sinais e sintomas de fraqueza sistémica ou paralisia muscular.

Deve considerar-se o internamento hospitalar dos doentes que apresentem sintomas de envenenamento pela toxina botulínica do tipo A (fraqueza generalizada, ptose, diplopia, alterações da deglutição e da fala, ou paresia dos músculos respiratórios).

Com doses elevadas verifica-se paralisia muscular generalizada e profunda. Quando os músculos da orofaringe e do esófago são afectados pode ocorrer aspiração que pode levar ao desenvolvimento de pneumonia por aspiração. Se os músculos respiratórios ficarem paralizados será necessário recorrer à intubação e à respiração assistida até à recuperação do doente.

5.PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO BOTOX
5.1Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapeutico: relaxante muscular, de acção periférica
Classificação ATC M03A X01
Grupo farmacoterapêutico: outras preparações em dermatologia. Classificação ATC D11AX
A toxina botulínica do tipo A bloqueia a libertação periférica da acetilcolina nos terminais nervosos colinérgicos pré-sinápticos cindindo a SNAP-25, uma proteína integral para acostagem bem sucedida e libertação da acetilcolina das vesículas localizadas dentro das terminações nervosas.

Após a injecção, verifica-se uma ligação inicial rápida de alta afinidade da toxina aos receptores específicos da superfície das células. Segue-se depois a transferência da toxina através da membrana plasmática por endocitose mediada pelos receptores. Por último, a toxina é libertada no citosol. Este último processo é acompanhado pela inibição progressiva da libertação da acetilcolina, manifestando-se os sinais clínicos ao fim de 2 a 3 dias, e verificando-se o efeito máximo 5 a 6 semanas após a injecção.

A recuperação após injecção intramuscular verifica-se normalmente num período de 12 semanas depois da injecção, à medida que novos terminais nervosos se desenvolvem e se voltam a ligar às placas terminais. Após injecção intradérmica, em que o alvo são as glândulas ecrinas o efeito durou em média 7,5 meses após a primeira injecção no doente tratado com 50 Unidades por axila. Contudo, em 27,5% dos doentes a duração do efeito foi de um ano ou mais. Não foi estudada a recuperação após injecção intradérmica dos terminais do nervo simpático que irrigam as glândulas sudoríparas.

Hiperidrose primária das axilas
Foi realizado um estudo clínico multicêntrico, em dupla ocultação em doentes com hiperidrose axilar primária bilateral persistente, a qual foi definida como a determinação gravimétrica de pelo menos 50 mg de produção expontânea de sudação em cada axila, durante 5 minutos à temperatura ambiente, em descanso. Foram incluídos 320 doentes que receberam aleatoriamente, 50 Unidades de BOTOX (N =242) ou placebo (N=78). Os respondedores ao tratamento foram definidos como os doentes que mostraram pelo menos uma redução de 50% na sudação axilar em relação à linha de base. Na primeira avaliação, na 4a semana após a injecção, a taxa de resposta no grupo tratado com BOTOX foi de 93,8% comparada com os 35,9% no grupo tratado com placebo (p<0,001). A incidência dos respondedores entre doentes tratados com BOTOX continuou a ser significativamente superior ( p<0,001) relativamente aos doentes do grupo placebo em todos os momentos de avaliação até às 16 semanas após o tratamento..

Um estudo de seguimento aberto incluiu 207 doentes que receberam até 3 tratamentos de BOTOX. De um modo geral, 174 doentes completaram o período de 16 meses dos dois estudos combinados (4 meses do estudo em dupla ocultação e 12 meses do estudo de seguimento aberto). A incidência da resposta clínica na semana 16, após o primeiro (n= 287), segundo (n=123) e terceiro (n=30) tratamentos foi de 85,0%, 86,2% e 80%, respectivamente. A duração média do efeito, com base nos estudos de seguimento combinados de dose única e de desenho aberto foi de 7,5 meses após o primeiro tratamento; no entanto, para 27,5% dos doentes a duração de efeito foi de 1 ano ou superior.

5.2Propriedades farmacocinéticas
a)Características gerais da substância activa:
Estudos de distribuição em ratos indicam uma difusão muscular lenta do 125I-complexo de neurotoxina botulínica A no músculo gastrocnémio após a injecção, seguida de metabolismo sistémico rápido e de excreção urinária. A quantidade de material com marcador radioactivo no músculo diminuiu com semi-vida de aproximadamente 10 horas. No local da injecção a radioactividade estava ligada a grandes moléculas de proteína enquanto que no plasma se ligou a moléculas pequenas, o que sugere um rápido metabolismo sistémico do substrato. Nas 24 horas seguintes à dosagem, 60% da radioactividade foi excretada na urina. A toxina é provavelmente
metabolizada por proteases, sendo os componentes moleculares reciclados através de etapas metabólicas normais.

Devido à natureza deste produto, não se efectuaram estudos clássicos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação da substância activa.

b)Características nos doentes:

Pensa-se que há pouca distribuição sistémica das doses terapêuticas de BOTOX. Estudos clínicos que utilizaram técnicas electromiográficas de fibra única revelaram um aumento da actividade neuromuscular electrofisiológica em músculos distantes do local da injecção, sem se verificarem quaisquer sinais ou sintomas clínicos.

5.3Dados de segurança pré-clínica

Estudos de reprodução

Quando se administraram, por via intramuscular, injecções de BOTOX a ratinhos, ratos e coelhos, durante o período de organogenese da gravidez, o “No Observed Adverse Effect Level” (NOAEL) de desenvolvimento foi de 4,1 e 0,125 U/Kg, respectivamente. Doses mais elevadas estiveram associadas a reduções dos pesos corporais dos fetos e/ou atraso na ossificação, e nos coelhos observaram-se abortos.

Outros estudos
Além da toxicidade de reprodução , efectuaram-se os seguintes estudos de segurança pré-clínica do BOTOX: Toxicidade aguda, toxicidade de injecções repetidas, tolerância local, efeito mutagénico, efeito antigénico, compatibilidade com o sangue humano. Estes estudos não revelaram riscos especiais para o ser humano com dosagens clinicamente relevantes. A dose máxima recomendada para o ser humano, numa sessão, é de 300 Unidades (correspondente a 6Unidades/kg numa pessoa de 50 Kg). A DL50 intramuscular divulgada para macacos jovens é de 39Unidades/kg.

6.INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO BOTOX

6.1Lista dos excipientes

Albumina humana Cloreto de sódio

6.2Incompatibilidades

Na ausência de estudos de compatibilidade, este medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos.

6.3Prazo de validade
Frasco não aberto: 3 anos.
Após reconstituição, foi demonstrada estabilidade durante 24 horas a temperaturas entre 2°C-8°C.

6.4Precauções especiais de conservação

Guardar no frigorífico ( 2°C – 8°C) () ou num congelador a temperatura igual ou inferior a -5°C.

Para condições de conservação do medicamento reconstituído, ver secção 3.3. Estudos microbiológicos e de potência demonstraram que o produto pode ser guardado durante 5 dias, após reconstituição, a temperaturas entre 2-8°C. Uma vez que este produto não contém conservantes, a duração e as condições de armazenamento locais anteriores à utilização são da responsabilidade do utilizador e não devem ser, normalmente, superiores a 24 horas a temperaturas entre 2 e 8°C.

6.5Natureza e conteúdo do recipiente

Frasco de vidro do Tipo I incolor, com a capacidade nominal de 10 ml, com uma tampa de borracha e selo de alumínio inviolável.
– Caixa contendo 1 frasco de 100 Unidades Allergan e o respectivo folheto informativo.
– Embalagens contendo 2, 3 ou 6 caixas.

Nem todas estas embalagens podem estar comercializadas.

6.6Precauções especiais para manuseamento e eliminação

É boa prática efectuar a reconstituição do frasco e a preparação da seringa sobre toalhas de papel revestidas de plástico de forma a apanhar quaisquer derrames. Reconstituir o BOTOX com uma solução salina estéril normal sem conservante (cloreto de sódio a 0,9% para injecção). Retirar uma quantidade apropriada de solvente (ver tabela de diluição mais adiante) com uma seringa.

Quantidade de solvente adicionado (Cloreto de sódio a 0,9% para injecção) Dose resultante
(Unidades por 0,1 ml)
0.5 ml
20.0 Unidades 1.0 ml
10.0 Unidades
2.0 ml
5.0 Unidades
4.0 ml
2.5 Unidades
8.0 ml
1.25 Unidades
Dado que o BOTOX é desnaturado pela formação de bolhas ou por agitação violenta semelhante, injectar suavemente o dissolvente dentro do frasco. Pôr de parte o frasco se o vácuo não arrastar o solvente para o seu interior. O BOTOX reconstituído é uma solução transparente incolor a ligeiramente amarelada, livre de partículas. A solução reconstituída deverá ser visualmente inspeccionada quanto à limpidez e ausência de partículas, antes de ser utilizada. Depois de reconstituído, o BOTOX pode ser guardado no frigorífico (2 a 8°C) durante um máximo de 24 horas antes de ser utilizado. Este produto é para ser usado uma única vez e qualquer resto de solução deve ser eliminado.

Para uma eliminação segura, os frascos não usados devem ser reconstituídos com uma pequena quantidade de água e depois esterilizados em autoclave. Os frascos e seringas usados e os derrames, etc. devem ser esterilizados numa autoclave, ou deve inactivar-se o BOTOX residual utilizando solução de hipoclorito diluído (0,5%) durante 5 minutos.

Os produtos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.

7.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇAO NO MERCADO

Allergan Pharmaceuticals Ireland
Castlebar Road
Westport
County Mayo
Ireland
Distribuidor exclusivo para Portugal: Profarin Lda
Rua da Quinta dos Grilos n° 30.
2790-073 Carnaxide

8.NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

3186186

9.DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO / RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO

16 Maio 2000 Renovação: 1 Março 2005

10.DATA DA REVISÃO DO TEXTO:
21-12-2007

Categorias
Benzocaína Cloreto de dequalínio

CARACTERÍSTICAS DO DEK bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
DEK

1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO DEK
Dek 5 mg / 0,25 mg Pastilhas

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO DEK

Cada pastilha contém 5 mg de Benzocaína e 0,25 mg de Cloreto de dequalíneo como
substâncias activas.

Contém os excipiente(s): Manitol (E421): 378 mg
Tartrazina (E102): 0,2024 mg
Amarante (E123): 0,068 mg Cloreto de sódio: 0,3496 mg Sacarose: 450 mg

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO DEK
Pastilha.
Cor alaranjada, cheiro a limão, sabor doce.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO DEK
4.1 Indicações terapêuticas
Infecções da cavidade bucofaríngea, em particular dores de garganta.

4.2 Posologia e modo de administração
Dissolver lentamente na boca, 1 ou 2 pastilhas de Dek, a intervalos de 2 ou 3 horas. À medida que a infecção for debelada, pode diminuir-se a frequência do tratamento com o medicamento.

4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade à(s) substância(s) activa(s) ou a qualquer um dos excipientes.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Se se der o caso, aliás raro, de surgir dificuldade em deglutir, ou se a mesma se agravar, durante o tratamento com Dek, o tratamento deve ser suspenso.
No caso de o medicamento ser tomado sem conhecimento médico, o doente deve consultar o seu médico se, ao fim de 5 dias de terapêutica com o fármaco, os sintomas ainda persistirem, ou/e se surgir febre.
Este medicamento contém 0,138 mg de sódio por dose. Esta informação deve ser tida em consideração em doentes com ingestão controlada de sódio.

Este medicamento contém Tartrazina (E102) e Amarante (E123) os quais podem causar reacções alérgicas.

Este medicamento contém sacarose. Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

O dequalíneo é antagonizado pelos sais sódicos dos ácidos gordos mas não pelos detergentes e sabões líquidos comerciais.
É antagonizado pelo agar e a sua acção diminui ligeiramente pela presença de saliva humana.

4.6 Gravidez e aleitamento

Não se encontram referidos nenhuns efeitos teratogénicos, nem a experiência terapêutica de muitos anos mostrou qualquer evidência de feitos nocivos quer no desenvolvimento do embrião e/ou do feto.
No entanto, durante os primeiros três meses de gravidez, o Dek só deve ser utilizado por razões de força maior.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Os efeitos de Dek sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos.

4.8 Efeitos indesejáveis
Apenas em casos muito raros foram referidas reacções locais de hipersensibilidade, sob a forma de mucosas avermelhadas e edema da mucosa da faringe com dificuldades de deglutição.

4.9 Sobredosagem

Não foram observados casos de sobredosagem.
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO DEK

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 6.1.1 Aparelho Digestivo. Medicamentos que actuam na boca e orofaringe. De aplicação tópica.

Código ATC: R02AA02

Dek tem um efeito antisséptico contra a maior parte das bactérias e fungos causadores de infecções na boca e na garganta. Os microorganismos Gram-positivos mostraram ser mais sensíveis à acção do produto do que os Gram-negativos.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Existem poucos dados sobre a cinética dos compostos de amónio quaternário como o dequalíneo. As baixas concentrações de substância activa que se encontram nos fluidos corporais, não podem ser medidas com os métodos analíticos habituais. Os dados disponíveis sugerem que a absorção sistémica do cloreto de dequalíneo apenas ocorre numa escala mínima.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Os dados dados existentes não revelam riscos especiais para o ser humano.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO DEK

6.1 Lista dos excipientes

D-manitol (E421), Sacarose Goma arábica, Acacia,
Aerosil 200 V,
Óleo essencial de limão, Mentol,
Sacarina sódica, Tartrazina (E102) Cloreto de sódio Amarante (E123) Talco
Estearato de magnésio.

6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3 Prazo de validade
3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25°C.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Blister PVC/PVDC. Embalagem com 20 Pastilhas.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Os produtos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Materfarma Produtos Farmacêuticos, S.A. Edifício Botânico
Rua do Campo Alegre, 1306 – 3°, sala 310
4150-174 Porto
Tel: 22 607 93 30
Fax: 22 607 93 31
e-mail: info@materfarma.pt

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Registo n.° 5853080 – 20 Pastilhas, 5 mg / 0,25 mg, (2 x 10) Blister PVC/PVDC

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da Autorização de Introdução no Mercado: 09 de Dezembro de 1968 Data da Revisão da Autorização de Introdução no Mercado: 28 de Maio de 2007

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
28-05-2007

Categorias
Claritromicina

KLACID I.V. 50 mg/ml bula do medicamento

Neste folheto:

1.  O que é Klacid I.V. e para que é utilizado

2.  Antes de tomar Klacid I.V.

3.  Como tomar Klacid I.V.

4.  Efeitos secundários Klacid I.V.

5.  Como conservar Klacid I.V.

6.  Outras informações

KLACID I.V. 50 mg/ml

Pó para solução injectável

Lactobionato de Claritromicina

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É KLACID IV E PARA QUE É UTILIZADO
Composição qualitativa e quantitativa

Claritromicina…………….. 500 mg (sob a forma de Lactobionato).

Ácido lactobiónico…….. 252,7 mg *

*quantidade nominal. Pode variar de lote para lote, segundo as necessidades de ajuste do pH

Indicações terapêuticas

KLACID I.V. é indicado nas infecções graves, sempre que é necessária terapêutica parentérica para o tratamento de microrganismos sensíveis, nas seguintes situações:

  • Infecções do tracto respiratório superior (faringite, sinusite)
  • Infecções do tracto respiratório inferior (bronquite, pneumonia)
  • Infecções da pele e tecidos moles

2. ANTES DE TOMAR KLACID I.V.
Não tome Klacid I.V.

Klacid I.V. está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade conhecida aos Macrólidos ou a qualquer dos excipientes de Klacid I.V.

É contra-indicada a administração concomitante de Claritromicina com astemizole, cisaprida, pimozida, terfenadina e ergotamina ou dihidroergotamina (Ver Interacções medicamentosas e outras).

Tome especial cuidado com Klacid I.V.

O médico não deverá prescrever Claritromicina a uma mulher grávida sem previamente ponderar os benefícios relativamente aos riscos, especialmente durante os primeiros 3 meses de gravidez.

A Claritromicina é principalmente excretada pelo fígado. Deverá pois ser acautelada a sua administração em doentes com função hepática diminuída. Também deverá ser acautelada a sua administração em doentes com insuficiência renal moderada a grave.

Deverá ser considerada a possibilidade de resistência cruzada entre a Claritromicina e outros Macrólidos, assim como com a Lincomicina e Clindamicina.

Tem sido descrita colite pseudomembranosa com quase todos os fármacos antibacterianos, incluindo os Macrólidos, que pode ser desde gravidade ligeira até compromisso vital.

Até à data não existem dados suficientes para recomendar o seu uso em crianças.

O uso em idosos deve respeitar as mesmas condições que em adultos.

Doentes com insuficiência renal – ver Posologia, modo e via de Administração.

Tomar Klacid I.V. com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Dados disponíveis indicam que a claritromicina é essencialmente metabolizada pela isoenzima 3A (CYP3A) do citocromo P450. Este é um aspecto importante na determinação de muitas interacções medicamentosas. O metabolismo de outros fármacos por este sistema pode ser inibido pelo uso concomitante da claritromicina e pode estar associado a aumento nos níveis séricos desses fármacos.

Sabe-se ou suspeita-se que os fármacos ou classes seguintes são metabolizados pela isoenzima CYP3A: alprazolam, astemizole, carbamazepina, cilostazol, cisaprida, ciclosporina, disopiramida, alcalóides da cravagem do centeio, lovastatina, metilprednisolona, midazolam, omeprazole, anticoagulantes orais (por ex. varfarina), pimozida, quinidina, rifabutina, sildenafil, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, triazolam e vimblastina. Fármacos com interacção por mecanismos semelhantes através de outras isoenzimas no sistema do citocromo P450 incluem a fenitoína, teofilina e valproato. Como acontece com outros antibióticos macrólidos, o uso da Claritromicina em doentes que estejam a receber tratamento com fármacos metabolizados pelo sistema do citocromo P450 pode estar associado a aumento nos níveis séricos desses fármacos.

Resultados de ensaios clínicos indicam que existe um aumento ligeiro mas estatisticamente significativo (p<0,05) dos níveis circulantes de teofilina ou carbamazepina quando algum destes fármacos é administrado concomitantemente com a claritromicina oral.

As seguintes interacções medicamentosas baseadas no CYP3A têm sido observadas com medicamentos de eritromicina e/ou com claritromicina em pós-comercialização:

Raramente foi descrita rabdomiólise com a co-administração de claritromicina e inibidores da redutase HMG-CoA, como por exemplo a lovastatina e simvastatina.

Foram descritos níveis elevados de cisaprida e de pimozida quando estes fármacos foram administrados concomitantemente com Claritromicina, que podem resultar em prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas, incluindo taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular e “Torsades de Pointes” (ver Contra-indicações).

Os macrólidos podem alterar o metabolismo da terfenadina resultando num aumento dos níveis de terfenadina, o que tem sido ocasionalmente associado a arritmias cardíacas tais como prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular e “Torsades de Pointes” (ver Contra-indicações). Resultados semelhantes foram descritos com a utilização concomitante de outros macrólidos com astemizole.

Foram descritos casos de “Torsades de Pointes” que ocorreram com o uso concomitante de Claritromicina e quinidina ou disopiramida. Os níveis séricos destes medicamentos devem ser monitorizados durante o tratamento com a Claritromicina.

Informações de pós-comercialização indicam que a co-administração de claritromicina com ergotamina ou dihidroergotamina tem sido associada a toxicidade aguda da cravagem do centeio caracterizada por vasospasmo e isquémia das extremidades e de outros tecidos incluindo o sistema nervosos central.

Com a administração de comprimidos de Claritromicina e digoxina foram descritas concentrações séricas elevadas de digoxina. Deverá ser considerada a monitorização dos níveis séricos de digoxina.

Com a utilização concomitante de claritromicina e colchicina, tem sido reportada toxicidade da colchicina em pós-comercialização, especialmente nos idosos. Alguns dos casos de toxicidade ocorreram em doentes com insuficiência renal.

A administração oral concomitante de comprimidos de Claritromicina com a zidovudina em adultos com infecção pelo VIH pode resultar na redução dos níveis plasmáticos de equilíbrio de zidovudina. Até à data esta interacção não se verificou em crianças com infecção pelo VIH recebendo com Klacid Pediátrico com zidovudina ou dideoxinosina. Considerando que a claritromicina parece interferir com a absorção da administração oral simultânea de zidovudina em adultos, esta interacção pode não constituir problema com a claritromicina é administrada intravenosamente.

Com a administração de Claritromicina e Ritonavir poderá ser necessário reduzir a dose de Claritromicina (Ver Posologia, modo e via de Administração).

Até à data não foram realizados estudos com importância clínica relativamente à compatibilidade física da claritromicina com outros aditivos intravenosos.

A Claritromicina mostrou não ter interacção com os contraceptivos orais.

Gravidez e aleitamento

A segurança da utilização da Claritromicina durante a gravidez e lactação ainda não foi estabelecida.

O médico não deverá prescrever Claritromicina a uma mulher grávida sem previamente ponderar os benefícios e riscos da sua utilização, especialmente durante os 3 primeiros meses de gravidez.

A Claritromicina é excretada no leite humano.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Não relevante.

3. COMO TOMAR KLACID I.V.

Tomar Klacid sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Posologia Recomendada

A posologia recomendada para a Claritromicina I.V. é de 1,0 g diário, repartido por duas doses de 500 mg.

Nos doentes com disfunção renal com uma depuração de creatinina inferior a 30 ml/min., a dose de Claritromicina deve ser reduzida para metade (i.e., 250 mg, 2xdia).

Nos doentes com insuficiência renal, recebendo tratamento concomitante com Ritonavir deverão fazer-se os seguintes ajustes na posologia:

Níveis de creatinina 30-60 ml/min. – reduzir a dose de Claritromicina para metade; Níveis de creatinina inferiores a 30 ml/min. – reduzir a dose de Claritromicina em 75%; Doses de Claritromicina superiores a 1 g/dia não devem ser co-administradas com Ritonavir.

A terapêutica intravenosa pode ser administrada durante 2 a 5 dias nos indivíduos gravemente doentes e deve ser mudada para terapêutica oral sempre que possível, segundo o critério do médico assistente.

Administração Recomendada

A Claritromicina I.V. deve ser administrada através de perfusão I.V., durante 60 minutos. A Claritromicina não deve ser administrada sob a forma de bólus ou por injecção intra­muscular.

A solução final para perfusão deve ser preparada do seguinte modo:

1. Preparar a solução inicial de Claritromicina I.V. adicionando 10 ml de Água Estéril para Injectáveis ao frasco de 500 mg. Usar apenas Água Estéril para Injectáveis, dado que outros diluentes podem causar precipitação durante a reconstituição. Não usar diluentes que contenham conservantes ou sais inorgânicos. Nota: Quando o produto é reconstituído como descrito acima, a solução resultante contém um conservante antimicrobiano eficaz; cada ml, contém 50 mg de Claritromicina. O produto reconstituído deve ser usado no período de 24 horas se conservado à temperatura ambiente (25°C), ou no período de 48 horas, se armazenado a 5°C.

2. O produto reconstituído (500 mg em 10 ml de Água para Injectáveis) deve ser adicionado a 250 ml de um dos seguintes diluentes antes da administração:

Dextrose a 5% em Solução de Lactato de Ringer Dextrose a 5% Lactato de Ringer

Dextrose a 5% em Solução de Cloreto de Sódio a 0,3% Normosol-M em Dextrose a 5% Normosol-R em Dextrose a 5%

Dextrose a 5% em Solução de Cloreto de Sódio a 0,45% Cloreto de sódio a 0,9%

O produto resultante da diluição final deve ser usado no período de 6 horas se mantido à temperatura ambiente (25°C), ou no período de 48 h, se armazenado a 5°C.

Não administrar qualquer outro fármaco ou produto químico numa solução que contenha Claritromicina, sem que a sua estabilidade físico-química tenha sido previamente determinada.

Não é necessário efectuar ajustamento de dose em indivíduos com disfunção hepática moderada ou grave mas com função renal normal.

Duração do tratamento médio

Variável em função do doente e da sua situação clínica.

Se tomar mais Klacid do que deveria

Não existe experiência de sobredosagem após a administração I.V. de Claritromicina. Caso esta se verifique, deverá ser suspensa a administração do medicamento e estabelecidas todas as medidas de suporte.

Segundo a informação disponível, é de esperar que a ingestão oral de grandes quantidades de Claritromicina possa provocar sintomas gastrointestinais. Um doente com antecedentes de problemas bipolares ingeriu 8 gramas de Claritromicina comprimidos e apresentou alterações de ordem mental, comportamento paranóico, hipocalemia e hipoxemia. As reacções adversas que acompanham a sobredosagem devem ser tratadas com eliminação imediata do produto não absorvido e medidas de suporte.

Como acontece com outros macrólidos, não se espera que os níveis séricos de Claritromicina sejam grandemente alterados pela hemodiálise ou diálise peritoneal.

Caso se tenha esquecido de tomar Klacid

No caso de omissão de uma ou mais doses, o doente deve retomar a posologia normal prescrita pelo médico. Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.

Se parar de tomar Klacid

Não aplicável.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS KLACID I.V.

Como os demais medicamentos, Klacid pode causar efeitos secundários em algumas pessoas.

As reacções adversas descritas mais frequentemente foram flebite e flebite no local da injecção.

Os efeitos secundários descritos em ensaios clínicos, classificados como muito frequentes, foram os seguintes: Vasculopatias: Flebite

Perturbações gerais e alterações no local de administração: Flebite no local da injecção

Os efeitos secundários descritos em ensaios clínicos, classificados como frequentes, foram os seguintes:

Perturbações do foro psiquiátrico: Insónias

Doenças do sistema nervoso: Cefaleias, Alterações no paladar

Vasculopatias: Tromboflebite, Vasodilatação

Doenças gastrointestinais: Diarreia, Indisposição gastrointestinal, Náuseas Afecções hepatobiliares: Função hepática anormal Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Sudação

Perturbações gerais e alterações no local de administração: Inflamação no local da injecção, Dor no local da injecção. Dor no local de venipunção

Experiência pós-comercialização

As reacções adversas descritas são consistentes com as observadas nos ensaios clínicos. Dado que estas reacções são notificações voluntárias de uma população de número indefinido, nem sempre é possível estimar com segurança a sua frequência e estabelecer uma relação causal para a exposição ao fármaco. Estima-se que a exposição dos doentes é superior a 1 bilião doente-dia de tratamento para a claritromicina.

Na experiência pós-comercilização foram descritas as seguintes reacções adversas: Infecções e infestações: Candidíase oral

Doenças do sangue e do sistema linfático: Leucopenia, Trombocitopenia Doenças do sistema imunitário: Reacção anafiláctica, Hipersensibilidade Doenças do metabolismo e da nutrição: Hipoglicemia

Perturbações do foro psiquiátrico: Ansiedade, Pesadelos, Confusão, Despersonalização, Desorientação, Alucinações, Insónia, Psicose

Doenças do sistema nervoso: Convulsões, Vertigens, Disgeusia, Parosmia Afecções do ouvido e do labirinto: Surdez, Zumbidos, Vertigens

Cardiopatias: Electrocardiograma – prolongamento do intervalo QT, Torsade de pointes, Taquicardia ventricular

Doenças gastrointestinais: Glossite, Pancreatite aguda, Estomatite, Alteração na cor da língua, Alteração na cor dos dentes

Afecções hepatobiliares: Insuficiência hepática, Função hepática anormal, Hepatite, Hepatite colestática, Icterícia colestática, Icterícia hepatocelular

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Erupção cutânea, Síndrome Stevens-Johnson, Necrólise, tóxica epidérmica, Urticária

Exames complementares de diagnóstico: Níveis de creatinina aumentados, Níveis de enzimas hepáticas aumentados

Doenças renais e urinárias: Nefrite intersticial

Como acontece com outros macrólidos, o uso prolongado pode causar desenvolvimento excessivo de bactérias e fungos não susceptíveis. Se ocorrer superinfecção, deve ser instituído tratamento apropriado.

Foi descrita colite pseudomembranosa com praticamente todos os fármacos antibacterianos, incluindo a claritromicina, e pode ser de gravidade ligeira até compromisso vital. É pois importante considerar este diagnóstico em doentes que apresentem diarreia após a administração de fármacos antibacterianos.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. CONSERVAÇÃO DE KLACID

Conservar a temperatura inferior a 25°C. Proteger da luz.

Comunicar ao médico ou farmacêutico os efeitos indesejáveis detectados e que não constem deste folheto.

Não utilizar Klacid após expirar o prazo de validade indicado na embalagem. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado. Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Lista dos excipientes

Não aplicável.

Forma farmacêutica e respectivo conteúdo

Pó para solução injectável. Embalagens de 15 ml e 30 ml.

Categoria farmacoterapêutica

Grupo farmacoterapêutico: Macrólidos.

Titular da autorização de introdução no mercado

ABBOTT LABORATÓRIOS, LDA. Rua Cidade de Córdova, 1-A

Alfragide, 2610-038 Amadora

Este folheto foi aprovado pela última vez em 16-02-2006.

Categorias
Verapamilo

Isoptin Solução Injectável bula do medicamento

Neste folheto:

1.  O que é o Isoptin e para que é utilizado
2.  Antes de utilizar o Isoptin
3.  Como utilizar o Isoptin
4.  Efeitos secundários Isoptin
5.  Como conservar o Isoptin
6.  Outras informações

Isoptin 5 mg/2 ml

Solução Injectável

Cloridrato de Verapamilo

Leia atentamente este folheto antes de utilizar o medicamento.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É O ISOPTIN E PARA QUE É UTILIZADO

Isoptin é um bloqueador da entrada do cálcio e está indicado nas seguintes situações: -Perturbações taquicárdicas do ritmo, tais como taquicardia paroxística supraventricular, fibrilhação/flutter auriculares com taquiarritmia (excepto nos síndromas de Wolf-Parkinson-White ou Lown-Ganong-Levine), extrasístolia supraventricular, extrasístolia ventricular, no caso de surgirem como consequência de uma cardiopatia isquémica. -Crises hipertensivas.

-Insuficiência coronária aguda (espasmos coronários).

2. ANTES DE UTILIZAR O ISOPTIN

Não utilize Isoptin

Se tem alergia (hipersensibilidade) à substância activa ou a qualquer outro componente de Isoptin

Se sofre ou sofreu de:

  • Hipotensão grave ou choque cardiogénico.
  • Perturbações graves da condução dos estímulos (bloqueio AV de 2° ou 3° grau, excepto em doentes com pacemaker artificial).
  • Síndroma do nódulo sinusal, excepto em doentes com pacemaker artificial.
  • Insuficiência cardíaca congestiva grave (excepto se secundária a uma taquicardia supraventricular sujeita a terapêutica com Cloridrato de Verapamilo).
  • Flutter auricular, fibrilhação auricular e vias acessórias (Síndromas de Wolff-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine). Estes doentes estão em risco de desenvolver taquiarritmias ventriculares incluindo fibrilhação ventricular caso o Cloridrato de Verapamilo seja administrado.
  • Taquicardia ventricular: a administração intravenosa de Cloridrato de Verapamilo a doentes com taquicardia ventricular complexa (qrs > 0,12 segundos) pode resultar em deterioração hemodinâmica significativa e fibrilhação ventricular. Deste modo, em situações de emergência e previamente à instituição da terapêutica, é imperativo o diagnóstico prévio e a diferenciação de episódios de taquicárdia supraventricular.
  • Enfarte agudo do miocárdio (bradicardia, hipotensão acentuada, insuficiência do ventrículo esquerdo).
  • Insuficiência cardíaca descompensada.

Se está a tomar fármacos bloqueadores beta-adrenérgicos intravenosos (ex. Propanolol). Cloridrato de Verapamilo intravenoso e fármacos bloqueadores beta-adrenérgicos intravenosos, não devem ter uma administração próxima (de algumas horas), uma vez que ambos podem ter um efeito depressor na contractilidade do miocárdio e na condução AV.

Tome especial cuidado com Isoptin

A administração intravenosa só deve ser efectuada pelo médico. Cloridrato de Verapamilo injectável deve ser administrado intravenosamente de forma lenta e durante um período não inferior a 2 minutos, sob ECG contínuo e monitorização da pressão sanguínea arterial.

Hipotensão

Cloridrato de Verapamilo injectável causa frequentemente uma redução na pressão sanguínea arterial para valores inferiores aos níveis base, que apesar de serem geralmente transitórios e assintomáticos, poderão provocar tonturas.

Bradicardia marcada/assistolia

Cloridrato de Verapamilo actua ao nível dos nódulos AV e SA e raramente poderá causar bloqueio AV de 2° ou 3° grau, bradicardia e, em casos extremos, assistolia. Esta situação é mais provável de ocorrer em doentes com síndroma do nódulo sinusal (Doença do nódulo SA), a qual é mais comum na população idosa. A assistolia nos doentes que não apresentam síndroma do nódulo sinusal é geralmente de curta duração (poucos segundos ou menos), com uma recuperação espontânea para um ritmo sinusal normal ou nodal AV. Caso esta situação não ocorra de imediato, deverá iniciar-se rapidamente uma terapêutica adequada.

Bloqueio Cardíaco

Cloridrato de Verapamilo prolonga o tempo de condução AV. Enquanto que nos ensaios clínicos controlados realizados nos EUA não se verificou a ocorrência de bloqueio AV de elevado grau, uma pequena percentagem (< 0,5%) foi descrita na literatura mundial. O desenvolvimento de bloqueio AV de 2° ou 3° grau ou bloqueio de ramo de feixe unifascicular, bifascicular ou trifascicular, requer redução nas doses subsequentes ou descontinuação do Cloridrato de Verapamilo e instituição de uma terapêutica adequada, caso necessário.

Insuficiência cardíaca

Quando a insuficiência cardíaca não é grave ou relacionada com o ritmo, esta deve ser controlada de forma conveniente com digitálicos glicosídicos e diuréticos, antes de utilizar o Cloridrato de Verapamilo. Em doentes com insuficiência cardíaca moderadamente grave a grave (pressão pulmonar acima de 20 mmHg, fracção de ejecção inferior a 30%), poderá verificar-se um agravamento súbito da insuficiência cardíaca.

Terapêutica antiarrítmica concomitante Digitálicos

Não foram observadas reacções adversas graves decorrentes da utilização concomitante de Cloridrato de Verapamilo injectável e preparações digitálicas. Contudo, considerando que ambos os fármacos diminuem a condução AV, os doentes devem ser monitorizados relativamente a bloqueio AV ou bradicardia excessiva.

Quinidina

Um reduzido número de doentes tem sido tratado com Cloridrato de Verapamilo intravenoso e quinidina oral, não se tendo verificado a ocorrência de efeitos secundários graves. No entanto, foram descritos alguns casos de hipotensão em doentes tratados com quinidina oral e Cloridrato de Verapamilo intravenoso. Deste modo, dever-se-á ter precaução aquando da administração desta combinação de fármacos.

Fármacos bloqueadores beta-adrenérgicos

Não foram observadas reacções adversas graves em doentes tratados com Cloridrato de Verapamilo intravenoso e beta-bloqueadores orais. Todavia, considerando que ambos os fármacos poderão ter um efeito depressor na contractilidade do miocárdio ou na condução AV, deve ser considerada a possibilidade de interacções prejudiciais. A administração intravenosa concomitante de beta-bloqueadores e Cloridrato de Verapamilo demonstrou causar efeitos secundários graves (ver secção 4.3 Contra-indicações), especialmente em doentes com cardiomiopatia grave, insuficiência cardíaca congestiva ou enfarte do miocárdio recente. Num doente tratado simultaneamente com gotas oftálmicas de timolol (um bloqueador beta-adrenérgico) e Cloridrato de Verapamilo oral verificou-se a ocorrência de bradicardia assintomática (36 batimentos/minuto) acompanhada de pacemaker auricular irregular.

Disopiramida

Até serem obtidos dados relativos a possíveis interacções entre o cloridrato de verapamilo e a disopiramida, a disopiramida não deve ser administrada 48 horas antes ou 24 horas depois da administração de Cloridrato de Verapamilo.

Flecainida

Um estudo realizado em voluntários saudáveis demonstrou que a administração concomitante de flecainida e Cloridrato de Verapamilo poderá ter efeitos aditivos na redução da contractilidade do miocárdio, prolongamento da condução AV e prolongamento da repolarização.

Um reduzido número de doentes tratados com Cloridrato de Verapamilo apresentaram reacções adversas graves com risco de vida (flutter/fibrilhação auricular com ritmo ventricular rápido, acompanhado de vias acessórias, hipotensão marcada ou bradicardia/assistolia extremas).

Aconselha-se especial precaução em situações de bloqueio AV de 1° grau, bradicardia (<50 p.p.m.), hipotensão arterial marcada (pressão sistólica < 90 mmHg) e insuficiência hepática e renal graves.

Em doentes com distrofia muscular progressiva foi observado, após a administração de Isoptin por via intravenosa, um caso de paragem respiratória por falha da função muscular.

Na insuficiência coronária aguda, a administração intravenosa só deve ser realizada atendendo-se cuidadosamente à indicação (exclusão de um enfarte no miocárdio) mantendo o doente sob rigoroso controlo.

Não foram realizados estudos controlados da administração de Cloridrato de Verapamilo na população pediátrica, pelo que a administração de Cloridrato de Verapamilo em crianças deverá ser cuidadosa.

Antes da administração, os medicamentos de administração parentérica devem ser examinados visualmente relativamente à presença de partículas e descoloração, desde que a solução e a embalagem o permitam.

Utilizar apenas se a solução se apresentar límpida e a embalagem intacta.

Rejeitar imediatamente a solução não utilizada que tenha sido retirada da embalagem.

Por razões de estabilidade, não se recomenda a diluição do medicamento em Lactato de Sódio Injectável USP em sacos de cloreto de polivinilo.

Deve ser evitada a mistura de Cloridrato de Verapamilo intravenoso com albumina, anfotericina B, cloridrato de hidralazina ou trimetoprim e sulfametoxazol. Verapamilo precipita em soluções com pH superior a 6,0.

Ao utilizar Isoptin com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica. Isto é muito importante devido ao facto de o efeito do Isoptin poder aumentar ou diminuir se tomar

mais de um medicamento simultaneamente. Deste modo, não deverá utilizar Isoptin sem informar previamente o seu médico de todos os medicamentos que está a tomar.

Em casos raros, ocorreram efeitos secundários graves, incluindo em doentes com cardiomiopatia grave, insuficiência cardíaca congestiva ou enfarte do miocárdio recente, que receberam bloqueadores beta-adrenérgicos intravenosos ou disopiramida, concomitantemente com Cloridrato de Verapamilo intravenoso. O uso simultâneo de Cloridrato de Verapamilo com medicamentos que diminuem a função adrenérgica poderá resultar numa resposta hipotensiva exagerada.

Isoptin deve ser utilizado cuidadosamente com:

  • Bloqueadores Alfa
    • Prazosina, Terazosina
  • Antiarrítmicos
    • Flecainida, Quinidina
  • Antiasmáticos
    • Teofilina
  • Anticonvulsivantes
    • Carbamazepina, Fenitoína
  • Antidepressivos
    • Imipramina
  • Antidiabéticos
    • Gliburide
  • Anti-infecciosos
    • Eritromicina, Rifampicina, Telitromicina
  • Antineoplásicos
    • Doxorrubicina
  • Barbitúricos
    • Fenobarbital
  • Benzodiazepinas e outros ansiolíticos
    • Buspirona, Midazolam
  • Beta bloqueadores
    • Metoprolol, Propranolol
  • Glicosidos cardíacos
    • Digitoxina, Digoxina
  • Imunomoduladores
    • Ciclosporina, Everolimus, Sirolimus, Tacrolimus
  • Antidislipidémicos
    • Atorvastatina, Lovastatina, Simvastatina
  • Agonistas dos receptores da serotonina
    • Almotriptano
  • Uricosúricos
    • Sulfinpirazona
  • Medicamentos contendo lítio
  • Diuréticos
  • Cimetidina
  • Agentes antivirais do VIH
  • Bloqueadores neuromusculares
  • Anestésicos inalatórios
  • Ácido acetilsalicílico
  • Colchicina
  • Sumo de toranja
  • Hipericão

Considerando que o Cloridrato de Verapamilo apresenta uma elevada ligação às proteínas plasmáticas, este deverá ser administrado com precaução em doentes tratados com outros fármacos que apresentem também elevada ligação às proteínas plasmáticas.

Isoptin Solução injectável é incompatível com soluções com Ph superior a 6.0 (ex. solução de bicarbonato), originando uma precipitação de base de verapamilo.

Deve ser evitada a mistura de Cloridrato de Verapamilo intravenoso com albumina, anfotericina B, cloridrato de hidralazina ou trimetoprim e sulfametoxazol.

Ao utilizar Isoptin com alimentos e bebidas

A ingestão de álcool em conjunto com o Isoptin pode potenciar os efeitos do Isoptin. Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Isoptin não deve ser administrado durante a gravidez e o período de aleitamento, a não ser que o médico o considere extremamente necessário. Se for caso disso, a amamentação deverá ser interrompida durante a terapêutica com verapamilo. O Verapamilo provoca o aumento da secreção de prolactina e induz galactorreia.

Condução de veículos e utilização de máquinas

O tratamento requer vigilância médica constante. Em geral, após a administração de Isoptin podem ocorrer reacções que limitam a capacidade de conduzir veículos ou manusear máquinas.

Informações importantes sobre alguns componentes de Isoptin

Este medicamento contém 3,37 mg/ml de sódio. Esta informação deve ser tida em consideração em doentes com ingestão controlada de sódio.

3. COMO UTILIZAR O ISOPTIN

Utilizar Isoptin sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

A administração intravenosa só deve ser praticada pelo médico e efectuada lentamente (aproximadamente 2 minutos), mantendo o doente, se possível sob controlo electrocardiográfico contínuo e monitorização da pressão arterial.

Salvo outras indicações do médico, a posologia recomendada é a seguinte:

Adultos:

Dose inicial: 5 a 10 mg (0,075 a 0,15 mg/Kg de peso corporal) administrados em bólus intravenoso durante pelo menos 2 minutos, dissolvidos numa solução fisiológica de cloreto de sódio, glicose, levulose ou em soluções similares (pH<6,5), até uma dose total de 100 mg/dia, como valor médio.

Dose de repetição: 10 mg (0,15 mg/Kg de peso corporal) 30 minutos após a primeira dose, caso a resposta inicial não seja adequada.

Idosos: a dose deve ser administrada durante pelo menos 3 minutos de modo a minimizar o risco de efeitos adversos do fármaco.

Crianças: As quantidades de Verapamilo são injectadas por via intravenosa de acordo com a idade e com o efeito. O fármaco só deve ser administrado até ao início do efeito pretendido. Dose inicial:

0   a 1 ano – 0,1 a 0,2 mg/Kg de peso corporal (geralmente uma dose única varia entre 0,75 a 2 mg) deve ser administrado em bólus intravenoso durante pelo menos 2 minutos, sob monitorização ECG contínua.

1   a 15 anos – 0,1 a 0,3 mg/Kg de peso corporal (geralmente uma dose única varia entre

2   a 5 mg) deve ser administrado em bólus intravenoso durante pelo menos 2 minutos. Não exceder 5 mg.

Dose de repetição:

0   a 1 ano – 0,1 a 0,2 mg/Kg de peso corporal (geralmente uma dose única varia entre 0,75 a 2 mg) 30 minutos após a primeira dose, caso a resposta inicial não seja adequada.

1   a 15 anos – 0,1 a 0,3 mg/Kg de peso corporal (geralmente uma dose única varia entre

2   a 5 mg) 30 minutos após a primeira dose, caso a resposta inicial não seja adequada. Não exceder 10 mg em dose única.

Recém-nascidos: 0,75 – 1 mg (= 0,3-0,4 ml) Lactentes: 0,75 – 2 mg (= 0,3-0,8 ml) Crianças de 1 – 5 anos: 2 – 3 mg (= 0,8-1,2 ml) Crianças dos 6 – 14 anos: 2,5 – 5 mg (= 1-2 ml)

No caso de surgirem sintomas de uma insuficiência cardíaca resultantes de uma taquicardia (esgotamento energético do miocárdio) é necessário efectuar uma digitalização antes da administração intravenosa de Isoptin.

Infusão por via intravenosa em crises hipertensivas:

Inicia-se o tratamento com a administração de 0,05-0,1 mg/kg/hora e, se o efeito terapêutico desejado não for atingido, duplicar ou aumentar a dose com intervalos de 30-60 minutos.

A dose média total é de 1,5 mg/Kg/dia

Em doentes com função hepática diminuída, a biodisponibilidade do verapamilo pode ser substancialmente maior, por isso a posologia deve ser ajustada nestes doentes.

Administração intravenosa.

Duração do tratamento médio

Variável em função do doente e da sua situação clínica.

Se utilizar mais Isoptin do que deveria Sintomas mais importantes:

Descida da pressão arterial (em parte a valores não mensuráveis), choque cardiogénico com edema pulmonar, perda da consciência incluindo coma; bloqueio AV de 1° e 2° grau, (frequentemente do tipo Wenckebach com ou sem ritmos de escape), bloqueio AV completo com dissociação AV total, ritmo de escape, assistolia, bradicardia sinusal, paragem sinusal, hipóxia, acidose metabólica, hiperglicémia, hipocaliémia e arritmias, hipotensão, bradicardia até um elevado nível de bloqueio AV e paragem sinusal, e estupor.

Também foi descrita a ocorrência de casos de morte como resultado de sobredosagem. Tratamento

As medidas terapêuticas devem ser individualizadas e de suporte, e dependem do momento, do tipo de administração de verapamilo e da gravidade dos sintomas de intoxicação. A estimulação beta-adrenérgica e/ou a administração parentérica de cálcio injectável (cloreto de cálcio) já foram utilizados com eficácia no tratamento de sobredosagem propositada com cloridrato de verapamilo oral. As reacções hipotensivas clinicamente significativas ou o bloqueio AV de grau elevado devem ser tratados com agentes vasopressores ou com pacing cardíaco, respectivamente. A assistolia deve ser controlada através das medidas usuais incluindo cloridrato de isoproterenol, outros agentes vasopressores ou ressuscitação cardiopulmonar.

Medidas gerais

A hemodiálise não é aconselhável porque o cloridrato de verapamilo não é dialisável. No entanto, recomenda-se a hemofiltração e a plasmaferese (os bloqueadores dos canais de cálcio ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas).

Medidas usuais de terapia intensiva

Massagem cardíaca extra-torácica, respiração artificial, desfibrilhação ou tratamento com pacemaker.

Medidas específicas

Eliminação de efeitos cardiodepressores, correcção da hipotensão e da bradicardia. O cálcio é considerado como antídoto específico: ex. 10 – 20 ml numa solução intravenosa de gluconato de cálcio a 10% (2,25-4,5 mmol). Repetir se necessário ou administrar como infusão contínua (ex: 5 mmol/hora).

Devido à vasodilatação arterial, é recomendável que se proceda numa fase precoce à substituição de fluidos (solução de Ringer ou de cloreto de sódio).

Medidas adicionais que poderão ser necessárias

Em caso de bloqueio AV de 2° e 3° grau, bradicardia sinusal e assistolia: Atropina, isoprenalina, orciprenalina , isoproterenol ou tratamento com pacemaker.

Em caso de hipotensão: Dopamina, dobutamina, noradrenalina.

Em caso de sintomas de insuficiência miocárdica: Dopamina, dobutamina e se necessário repetição das injecções de cálcio.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS ISOPTIN

Como todos os medicamentos, Isoptin pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas:

Os seguintes efeitos adversos foram reportados com a utilização intravenosa do cloridrato de verapamilo em ensaios clínicos controlados realizados nos EUA envolvendo 324 doentes. Os efeitos indesejáveis são apresentados dentro de cada classe de sistema de órgão, por classe de frequência, utilizando a seguinte convenção:

Frequentes ( 1/100, <1/10), pouco frequentes ( 1/1000, <1/100):

Classes de sistema de órgãos Denominação Frequência
Doenças do sistema nervoso Tonturas Cefaleias Frequentes
Cardiopatias Bradicardia*

Taquicardia*

 FrequentesPouco Frequentes
Vasculopatias Hipotensão* Frequentes
Doenças gastrointestinais NáuseaDesconforto abdominal Pouco FrequentesPouco Frequentes

* A experiência a nível mundial em ensaios clínicos abertos em mais de 7900 doentes foi semelhante.

Foram reportados casos de convulsões durante a administração do cloridrato de verapamilo injectável.

Em casos raros foram descritos casos de hipersensibilidade, broncospasmo acompanhado de prurido e urticária.

Outros efeitos indesejáveis clinicamente significativos, com esta ou outras formulações, encontram-se descritos na tabela seguinte por classes de sistema de órgão:

Classes de sistema de órgãos Efeito indesejável
Doenças do sistema nervoso SonolênciaSíndrome extrapiramidal
Afecções do ouvido e do labirinto Vertigens
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas Síndroma de Stevens-Johnson Eritema multiforme Hiperidrose

Alguns efeitos cardiovasculares do Verapamilo podem ocasionalmente sobrepor-se ao efeito terapêutico desejado, especialmente com doses mais elevadas ou quando existe lesão prévia do miocárdio: perturbações bradicárdicas tais como bradicardia sinusal, paragem sinusal com assistolia, bloqueio AV de 2° e 3° grau, bradiarritmia na fibrilhação auricular, hipotensão, desregulação ortostática e aparecimento ou agravamento de uma insuficiência cardíaca.

Tem-se observado casos frequentes de obstipação, náuseas e distensão abdominal.

O risco de desencadear uma fibrilhação ventricular é extremamente reduzido, porque Isoptin não interfere na velocidade de condução dos estímulos, nem no período refractário nas aurículas e nos ventrículos. Devido à diminuição da resistência vascular periférica, após a administração intravenosa de Isoptin, pode produzir-se também nos normotensos, uma leve descida da tensão arterial. Devido a tal facto, num coração incapaz de aumentar o débito cardíaco para a manutenção de uma tensão arterial adequada, pode verificar-se uma descida crítica da tensão arterial.

Muito raramente foram relatados casos de arritmias auriculares depois da administração intravenosa de Isoptin.

Pode ocorrer obnubilação, rubor facial, fadiga, nervosismo, convulsões, edema maleolar, eritromelalgia, parestesia, neuropatia com tremor, formigueiro, fotodermatite, galactorreia e aumento do nível de prolactina.

Raramente pode ocorrer hipersensibilidade, broncoespasmo acompanhado de prurido e urticária, palpitações, taquicardia grave, tinitus, edema periférico, elevação reversível das transaminases e/ou da fosfatase alcalina (que provavelmente reflecte uma hepatite alérgica), diminuição da tolerância à glucose, impotência sexual e reacções alérgicas (exantema, prurido, urticária, edema de Quincke).

Muito raramente foram relatados casos de mialgia, artralgia, fraqueza muscular, púrpura, ginecomastia (em doentes idosos submetidos a tratamento prolongado) e hiperplasia gengival (em doentes em tratamento prolongado). Tanto a ginecomastia como a hiperplasia gengival foram completamente reversíveis após a suspensão do tratamento.

No período de pós-comercialização, foi reportado um caso de paralisia (tetraparesia) associado à administração concomitante de verapamilo e colchicina. Isto pode ser causado pelo facto de colchicina atravessar a barreira hemato-encefálica devido à inibição do CYP3A4 e do PgP pelo verapamilo. Não é recomendada a administração concomitante de verapamilo e colchicina.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR o Isoptin

Não conservar acima de 25°C.

Para proteger da luz.

Conservar na embalagem de origem.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize o Isoptin após o prazo de validade impresso na embalagem exterior. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição do Isoptin

-A substância activa é o cloridrato de verapamilo.

-Os outros componentes são cloreto de sódio e água para preparações injectáveis.

Qual o aspecto do Isoptin e conteúdo da embalagem Solução Injectável.

Embalagem com 5 e 6 ampolas de 2 ml de solução injectável.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Abbott Laboratórios, Lda.

Estrada de Alfragide, 67 – Alfrapark – Edifício D

2610-008 Amadora

Fabricante

EBEWE Pharma GmbH Mondseestrasse 11, A-4866-Unterach Áustria

Este folheto foi aprovado pela última vez em 05-11-2008.