RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
Asacol Supositórios
1. Denominação do medicamento
ASACOL, 500mg, supositório
2. Composição qualitativa e quantitativa do Asacol Supositórios
Cada supositório contém 500 mg de Ác. 5-amino-salicílico (mesalazina). Excipientes, ver secção 6.1.
3. Forma farmacêutica do Asacol Supositórios
Supositório.
4. Informações clínicas do Asacol Supositórios
4.1. Indicações terapêuticas
Asacol está indicado no tratamento da colite ulcerosa, proctite e proctosigmoidite, tanto na crise aguda como na fase assintomática para profilaxia das recidivas.
4.2. Posologia e modo de administração
Tratamento agudo: 1 supositório, 3 vezes por dia, durante 8 a 12 semanas Tratamento de manutenção: 1 supositório 2 vezes por dia.
Os supositórios devem ser introduzidos profundamente no ânus, devendo ser retidos no recto durante 1-3 horas, para aumento da eficácia.
Preconiza-se um tratamento a longo prazo para evitar recidivas.
4.3. Contra-indicações
Asacol está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade aos salicilatos e em crianças com menos de 2 anos.
4.4. Advertências e precauções especiais de utilização
Asacol deve ser usado com cuidado em doentes com:
– insuficiências hepática e renal ligeiras a moderadas. Nos doentes com insuficiência renal prévia é necessária a monitorização da função renal.
– alterações da coagulação
– terapêutica concomitante com fármacos potencialmente tóxicos para o sistema hematopoiético
Se ocorrerem reacções de hipersensibilidade ou toxicas, o fármaco deverá ser descontinuado. Ao avaliar complicações articulares ou hepáticas, deverá ter-se em conta que estas estão frequentemente associadas à colite ulcerosa.
4.5. Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
O efeito hipoglicemiante das sulfonilureias poderá ser intensificado. Não podem ser excluídas com segurança, interacções medicamentosas com cumarínicos, metotrexato, probenecid, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida e rifampicina.
É possível que o efeito indesejável dos glucocorticóides no estômago possa ser potenciado.
Asacol não deve ser administrado simultaneamente com lactulose ou preparados similares, que baixam o pH das fezes e impedem a libertação da mesalazina.
4.6. Gravidez e aleitamento
Não há referências sobre eventual efeito teratogénico de Asacol.
As quantidades de mesalazina que atravessam a barreira placentária são mínimas e negligenciáveis. A mesalazina e o seu N-acetil metabolito são excretados no leite materno. Durante os três primeiros meses de gravidez, o Asacol só deve ser administrado se os benefícios do tratamento forem superiores aos riscos potenciais. Na última semana de gravidez e durante a lactação, Asacol está contra-indicado.
4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não se conhecem efeitos deste medicamento sobre a capacidade de condução e/ou utilização de máquinas.
4.8. Efeitos indesejáveis
A ocorrência de efeitos secundários é muito baixa e observou-se sobretudo em doentes com intolerância prévia à Sulfasalazina.
Alterações gastrointestinais
Raramente podem ocorrer sintomas de desconforto abdominal, diarreia, flatulência, náuseas e vómitos.
Sistema Nervoso Central
Em casos isolados foram registados durante o tratamento com mesalazina, cefaleias e tonturas.
Reacções de hipersensibilidade
Reacções de hipersensibilidade tais como erupções cutâneas alérgicas, febre induzida por fármacos, broncospasmo, sindromas tipo lúpus eritematroso disseminado, peri e miocardite, pancreatite aguda e nefrite intersticial, são possíveis em casos raros. Todos estes efeitos secundários não estão relacionados com a dose administrada.
Outros efeitos secundários
Raramente foram descritas mialgia e artralgia assim como alterações laboratoriais
(neutropénia, trombocitopénia e ligeira elevação das transaminases). Poderão igualmente observar-se níveis elevados de metahemoglobina.
4.9. Sobredosagem
Não foram reportados casos de toxicidade por sobredosagem. Em circunstâncias normais a absorção da mesalazina pelo cólon é limitada. Dado que não existe antídoto específico, em caso de sobredosagem, deverá efectuar-se uma administração I.V. de soros para promover a diurese.
5. Propriedades farmacológicas do Asacol Supositórios
5.1. Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmaco-terapêutico: 6.8. Anti-inflamatórios intestinais Código ATC: A07EC02
Asacol tem como substância activa o ácido 5-amino-salicílico (mesalazina), principal metabolito activo da Sulfasalazina e responsável pela conhecida actividade terapêutica desta substância a nível das doenças inflamatórias do cólon, acelerando a cicatrização dos processos inflamatórios e reduzindo o número de recidivas. Trata-se de um metabolito resultante da metabolização da Sulfasalazina a nível do lúmen do cólon, pelas azoredutases bacterianas.
Devido à sua baixa absorção, apresenta uma actividade principalmente tópica e, embora o seu mecanismo de acção não seja perfeitamente conhecido, o seu efeito anti-inflamatório deve-se à inibição da actividade da cicloxigenase e consequente decréscimo da síntese de prostaglandinas no cólon.
5.2. Propriedades Farmacocinéticas
Após a administração dos supositórios, a absorção do fármaco é fraca e dependente do tempo de trânsito intestinal.
Cerca de 70% da dose administrada, permanece inalterada no intestino sendo excretada nas fezes.
Os níveis plasmáticos são idênticos por via oral e por via rectal.
A dose absorvida (cerca de 30%) é rapidamente acetilada no fígado em ácido 5-amino-
salicílico cuja eliminação é efectuada principalmente por via tubular renal.
Os níveis plasmáticos do metabolito acetilado são 2 a 4 vezes mais elevados do que os do ác.
5-amino-salicílico.
A fixação às proteínas é fraca. Totaliza 42% para a substância activa e 78% para o metabolito acetilado.
A semi-vida de eliminação da mesalazina varia entre 0,7 e 2,4 horas.
5.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados pré-clínicos revelaram a inexistência de riscos particulares para o ser humano, com base nos estudos convencionais de farmacologia de segurança, de toxicidade genética, de carcinogénese (rato) e de toxicidade de reprodução.
Foi observada toxicidade renal (necrose papilar renal e danos epiteliais nos túbulos contornados próximais ou na totalidade do nefrónio) nos ensaios de toxicidade por administração reiterada, e para doses elevadas de mesalazina por via oral. Desconhece-se se esta observação tem relevância clínica.
6. Informações farmacêuticas do Asacol Supositórios
6.1. Lista de excipientes
Gliceridos hemi-sintéticos (AML).
6.2. Incompatibilidades
Não aplicável.
6.3. Prazo de validade
2 anos.
6.4. Precauções especiais de conservação
Conservar a temperatura inferior a 25°C. Proteger da humidade e da luz.
6.5. Natureza e conteúdo do recipiente
Os supositórios de Asacol são acondicionados em moldes de PVC/PE. Cada embalagem de Asacol contém 2 tiras de 5 supositórios.
6.6. Instruções de utilização e de manipulação
Não existem requisitos especiais.
7. Titular da Autorização de Introdução no Mercado
LABORATÓRIOS VITÓRIA, S.A
Rua Elias Garcia, n° 28 Venda Nova 2700-327 AMADORA
8. Número da Autorização de Introdução no Mercado
Registo n° 2137180 (INFARMED) – Embalagem com 10 supositórios.
9. Data da primeira autorização / renovação da autorização de Introdução no Mercado
Autorização de introdução no mercado: 30 de Julho de 1992
Renovação da autorização de introdução no mercado: 30 de Julho de 2002
10. Data da revisão do texto
Dezembro 2004