Neste folheto:
1. O que é Fenobarbital Labesfal e para que é utilizado
2. Antes de utilizar Fenobarbital Labesfal
3. Como utilizar Fenobarbital Labesfal
4. Efeitos secundários possíveis
5. Como conservar Fenobarbital Labesfal
6. Outras informações
FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR
Fenobarbital Labesfal, 30 mg/2 ml, Solução injectável
Fenobarbital Labesfal, 40 mg/1 ml, Solução injectável
Fenobarbital Labesfal, 100 mg/2 ml, Solução injectável
Fenobarbital Labesfal, 100 mg/1 ml, Solução injectável
Fenobarbital Labesfal, 200 mg/2 ml, Solução injectável
Fenobarbital Labesfal, 200 mg/1 ml, Solução injectável
Fenobarbital sódico
Leia atentamente este folheto antes de utilizar este medicamento.
-Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.
-Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamentopode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.
-Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitossecundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Neste folheto:
1. O QUE É FENOBARBITAL LABESFAL E PARA QUE É UTILIZADO
Indicações terapêuticas:
Embora seja utilizado como sedativo e também como tranquilizante, as váriasbenzodiazepinas suplantaram-no largamente nestes efeitos.
Actualmente é utilizado na epilepsia. O fármaco é efectivo na prevenção de:
-tremores parciais, que passam ou não secundariamente a generalizados;
-epilepsia generalizada;
-convulsões febris na infância.
O fármaco foi algumas vezes prescrito com o objectivo de induzir a glucoroniltransferase hepática no aumento da conjugação da bilirrubina. Isto pode reduzir aseveridade da toxicidade da bilirrubina não conjugada, como na icterícia dos recém-
nascidos ou no síndroma de Gilbert.
Grupo Farmacoterapêutico: 2.6 – Sistema nervoso central. Antiepilépticos eanticonvulsivantes.
2. ANTES DE UTILIZAR FENOBARBITAL LABESFAL
Não utilize Fenobarbital Labesfal
-Hipersensibilidade conhecida ao fenobarbital, a qualquer um dos excipientes ou a umfármaco que seja metabolizado a fenobarbital (exº.: primidona, ou N-
metilfenilbarbital).
-Porfíria aguda intermitente.
Tome especial cuidado com Fenobarbital Labesfal
-Na 3ª. idade.
-Nas pessoas com insuficiência hepática.
-Nas pessoas em que não se visa a sedação.
-Um pequeno número de pessoas que iniciaram tratamento com antiepilépticos comoo Fenobarbital Labesfal teve pensamentos de auto-agressão e suicídio. Se a qualquermomento tiver estes pensamentos deve contactar imediatamente o seu médico.
Ao utilizar Fenobarbital Labesfal com outros medicamentos
Podem ocorrer interacções medicamentosas do tipo farmacocinético.
Interacções Potencialmente Perigosas
Durante a administração crónica do fenobarbital, ocorrem algumas induções dossistemas enzimáticos oxidase hepáticos.
Se outro fármaco for co-administrado e cuja acção seja determinada pela acção destasenzimas, é requerida uma dose muito elevada para se manter este efeito.
A combinação do fenobarbital com outros fármacos que possuam propriedadessedativas produz um grau perigoso de depressão.
Outras Interacções Significativas
A indução do sistema hepático mono oxigenase, pela toma contínua de fenobarbital,leva ao aumento da metabolização e reduz os níveis plasmáticos de cortisol, folato,aminopirina, antipirina, bis-hidroxicumarina, carbamazepina, cloranfenicol, DDT,digitoxina, dipirona, doxiciclina, griseofulvina, nortriptilina, fenilbutazona, fenitoína,valproato e varfarina.
A administração de folato, piridoxina, dicumarol e fenilbutazona levam a umadiminuição dos níveis plasmáticos de fenobarbital.
O efeito do fenobarbital pode ser reduzido pela utilização concomitante depreparações contento Hypericum perforatum, atribuindo-se este facto à suapropriedade de induzir enzimas envolvidos na metabolização de determinadosfármacos. Assim, as preparações contendo Hypericum perforatum não devem serutilizadas simultaneamente com o fenobarbital. Caso o doente já se encontre a tomarqualquer tipo de preparação contendo Hypericum perforatum, os níveis séricos deanticonvulsivante devem ser avaliados e deve ser suspensa a utilização de Hypericumperforatum. Pode haver um aumento dos níveis séricos de anticonvulsivante após a
suspensão de Hypericum perforatum, pelo que a dose de anticonvulsivante podenecessitar de ser ajustada.
O efeito de indução enzimática do Hypericum perforatum pode persistir pelo menosdurante duas semanas após a suspensão da sua utilização.
Produtos naturais ou extractos vegetais contendo Hypericum perforatum não devemser utilizados concomitantemente com o fenobarbital, devido ao risco de diminuiçãodas concentrações plasmáticas de fenobarbital, e consequente diminuição dos seusefeitos terapêuticos.
A toma de fenobarbital parece não interferir com os métodos laboratoriais comuns.
A indução da glucoronil transferase pelo fenobarbital, leva a uma diminuição dosníveis plasmáticos de bilirrubina.
Ao utilizar Fenobarbital Labesfal com alimentos e bebidas
Álcool em excesso e fenobarbital, interagem aditivamente causando um aumento dasedação.
Gravidez e aleitamento
Grávidas
Todas as mulheres em idade fértil (com possibilidade de engravidar) deverão receberaconselhamento médico especializado antes de iniciarem o tratamento, devido aoaumento do risco de malformações congénitas.
O tratamento com medicamentos anti-epilépticos deverá ser reavaliado sempre que amulher pretenda engravidar.
O risco de malformações congénitas é 2 a 3 vezes maior nos descendentes de grávidasmedicadas com anti-epilépticos. As malformações mais frequentes são dos lábios ecavidade oral, aparelho cardiovascular e tubo neural.
O tratamento com vários medicamentos anti-epilépticos (politerapia) poderá estarassociado a um maior risco de malformações congénitas relativamente ao tratamentocom um único medicamento (monoterapia). Sempre que possível deverá ser utilizadoum regime de medicamento único (monoterapia).
O tratamento com anti-epilépticos não deverá ser interrompido subitamente uma vezque pode aumentar o risco de crises epilépticas com consequências graves para a mãee/ou para o feto.
A toma de fenobarbital, durante a gravidez, pode levar à hipoprotrombinémia e a umatendência de hemorragia nos recém-nascidos.
Crianças nascidas de mães que tomam fenobarbital, durante a gravidez, podemmanifestar uma série de sinais como hipotonia, irritabilidade e uma tendência avomitarem.
Lactantes
O fenobarbital é excretado no leite materno, no qual se atingem concentrações de 45%da concentração plasmática do fármaco, na mãe. Por esta razão há que ponderar bemna possibilidade de interrupção da lactação.
Condução de veículos e utilização de máquinas:
Nos condutores de veículos e utilizadores de máquinas existe o risco de sonolênciadiurna devida ao emprego deste medicamento, pelo que indivíduos sujeitos a estaterapêutica não devem realizar este tipo de trabalhos em que falta de atenção possacausar acidentes.
Recém – Nascidos
Podem necessitar de 5 – 6 mg/ Kg diários de fenobarbital para atingir um nívelplasmático de 15 mg/l (60 µmol/l). No entanto, estas doses de fenobarbital podematingir o dobro deste nível plasmático.
Crianças
As crianças com menos de 4 anos de idade requerem doses de fenobarbital de 3.1mg/Kg e crianças mais velhas necessitam de doses de 2,3 mg/Kg para se atingir umnível plasmático da ordem dos 15 mg/l (60 µmol/l).
Idosos
A clearance do fenobarbital diminui nos idosos. De um modo geral, para obter umadose terapêutica em pessoas com mais de 40 anos, é necessário uma dose de cerca demetade do normal.
Informações importantes sobre alguns componentes de Fenobarbital Labesfal
Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por ampola, ouseja, é praticamente ?isento de sódio?.
3. COMO UTILIZAR FENOBARBITAL LABESFAL
O fenobarbital é geralmente dado por via oral, uma ou duas vezes ao dia. A lentaeliminação do fenobarbital mostra que existem pequenas flutuações, no plasma e noestado de equilíbrio os níveis mantêm-se constantes num intervalo de pelo menos 24horas.
No entanto, requerem-se pelo menos 2 semanas até se atingir um novo estado deequilíbrio, após uma modificação na dosagem.
A dose média de fenobarbital, para se atingir um nível plasmático terapêutico de 15mg/ l (60 µmol/ l), é de 3,1 mg/ Kg (para crianças de 1 mês a 4 anos de idade), 2 – 3mg/ Kg (para crianças dos 4 – 14 anos de idade), 1,75 mg/ Kg (para pessoas com
idades entre os 14 e os 40 anos) e 0,9 mg/ Kg (para pessoas com mais de 40 anos deidade).
Se a epilepsia não é controlável com níveis plasmáticos no intervalo terapêutico dofenobarbital, deve-se de aumentar a dose com cuidado até se controlarem asconvulsões ou até que os efeitos secundários da terapia não sejam aceitáveis,comparativamente com as convulsões do doente.
O fenobarbital, por via I.M., pode ser dado como substituto da via oral. Por vezes não
é administrado devido aos problemas de sobredosagem e à lenta eliminação dofármaco.
A administração por via I.M. e a I.V. tem de ser lenta.
A injecção I.M. deve ser limitada a 5,0 ml e a um único local.
Quando em administração I.V., a velocidade da injecção não deve exceder os 60 mg/min.
A administração continuada de fenobarbital induz o sistema mono-oxigenasehepático. Esta indução causa redução nos níveis plasmáticos de bilirrubina, esteróidesendógenos, folato, sais biliares, colesterol e lípidos.
As actividades plasmáticas da gama glutamil transpeptidase e fosfatase alcalina sãomuitas vezes atingidas. A excreção do ácido D-glutâmico na urina está aumentada.
Se utilizar mais Fenobarbital Labesfal do que deveria
Numa sobredosagem aguda ocorrem: depressão do S.N.C., depressão respiratória ecardiovascular (com hipertensão), arreflexia, leve contracção da pupila (naintoxicação severa, as pupilas podem estar dilatadas), oligúria, taquicardia, hipotermia
(seguida de hiperpirexia, durante a recuperação), com coma prolongado.
Pode ocorrer síndroma de choque típico (apneia, colapso circulatório, paragemrespiratória e morte).
Numa sobredosagem extrema, toda a actividade eléctrica no cérebro pode cessar. Oelectroencefalograma EEC pode ser liso, mas isto não indica necessariamente morteclínica, a menos que ocorram danos devido a hipóxia, este efeito é reversível.
Podem ocorrer complicações devidas a sobredosagem, tais como: pneumonia, edemaspulmonares, arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva e insuficiênciarenal.
Tratamento:
Após ingestão recente de uma sobredosagem, o estômago deve ser esvaziado atravésde uma lavagem gástrica e aspiração.
O tratamento é primariamente sintomático e de suporte com particular atenção para amanutenção da função cardiovascular, respiratória e renal e manutenção do balançohidrolítico.
Vários métodos visando a remoção do fenobarbital (barbitúrico de eliminação lenta)foram empregues, incluindo diurese forçada (quando a função renal está normal),hemodiálise, diálise peritoneal, hemoperfusão através de carvão, mas com excepçãodesta última, os riscos de tais procedimentos geralmente ultrapassam os benefícios.
Hemodiálise e hemoperfusão não são recomendados como procedimento de rotina
mas apenas quando a intoxicação é severa ou quando o paciente é anúrico ou está emcoma.
No entanto, dentro dos barbitúricos o fenobarbital é o que sofre diálise com maioreficácia uma vez que é o fenobarbital o que se liga menos às proteínas plasmáticas, omenos lipossolúvel e aquele que é menos extensamente metabolizado.
A alcalinização da urina aumenta a excreção renal, especialmente do fenobarbital (oque se consegue com a administração de injecção de dextrose e cloreto de sódio,juntamente com infusão de bicarbonato de sódio para manter o pH urinário a cerca de
7,5).
Se o paciente está consciente pode induzir-se o vómito com xarope de ipecacuanha
(tendo o cuidado de prevenir a aspiração pulmonar do vómito); mas isto nem sempre éeficaz pois se o xarope for absorvido pode exacerbar a acção depressiva dobarbitúrico. Após se ter completado a emese, pode-se administrar 30 a 60 g de carvãoactivo num copo de água com sorbitol de modo a prevenir a absorção e a aumentar aexcreção do barbitúrico.
Se a emese está contra-indicada pode fazer-se uma lavagem gástrica. Podeadministrar-se carvão activo e um catártico salino.
Se parar de utilizar Fenobarbital Labesfal
Cessar a toma de fenobarbital leva ao abaixamento da actividade do sistema hepáticomono – oxigenase durante um período de 14 – 21 dias. Este problema estáparticularmente bem estudado com anticoagulantes cumarínicos como a varfarina.
Se a dose de anticoagulante não for ajustada podem ocorrer hemorragias graves.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seumédico ou farmacêutico.
4. EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSIVEIS
Como todos os medicamentos, Fenobarbital Labesfal pode causar efeitos secundários,no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.
Efeitos indesejáveis:
As consequências mais graves de sobredosagem crónica do fenobarbital levam àsedação. Isto usualmente leva a um grau de entorpecimento intelectual e sonolênciamas alguns doentes cronicamente sobredoseados podem ficar em depressão, irritadosou agressivos, confusos e desenvolverem dores de cabeça.
Paradoxalmente, as crianças podem, às vezes, ficar hiperactivas. Sobredosagem maisgrave pode causar ataxia do andar e graus crescentes de inconsciência.
Sobredosagem mínima produz um pequeno declínio intelectual, o que nas crianças setraduz por um gradual declínio nos resultados escolares.
Num uso contínuo, o fenobarbital raramente é responsável por anemia macrocítica,hipocalcémia e osteomalácia e possível contracção de Dupuytren.
Efeitos Adversos Sintomáticos:
O fenobarbital ocasionalmente causa uma variedade de rashs cutâneos.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitossecundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
5. COMO CONSERVAR FENOBARBITAL LABESFAL
Conservar a temperatura inferior a 25° C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Não utilize Fenobarbital Labesfal após o prazo de validade impresso na embalagemexterior, após ?VAL.?. O prazo de validade corresponde ao último dia do mêsindicado.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.
Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já nãonecessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.
6. OUTRAS INFORMAÇÕES
Qual a composição de Fenobarbital Labesfal
A substância activa é o fenobarbital sódico.
Os outros componentes são:
Todas as dosagens contêm propilenoglicol e água para preparações injectáveis.
As seguintes dosagens também contêm EDTA:
Fenobarbital Labesfal, 100 mg/2 ml;
Fenobarbital Labesfal, 200 mg/1 ml.
Qual o aspecto de Fenobarbital Labesfal e conteúdo da embalagem
Solução injectável para administração IM/IV.
As ampolas são colocadas em suportes apropriados e acondicionadas em caixas decartão resistente. Apresentações e dosagens:
200 mg/1 ml ampolas de 1 ml com 50 e 100 ampolas;
100 mg/1 ml ampolas de 1 ml com 50 e 100 ampolas;
200 mg/2 ml ampolas de 2 ml com 50 e 100 ampolas;
40 mg/1 ml ampolas de 1 ml com 50 e 100 ampolas.
Para uso pediátrico:
100 mg/2 ml ampolas de 2 ml com 50 e 100 ampolas;
30 mg/2 ml ampolas de 2 ml com 50 e 100 ampolas.
Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante
Titular da Autorização de Introdução no Mercado:
Labesfal – Laboratórios Almiro, S.A.
3465-051 Campo de Besteiros
Portugal
Fabricante:
Labesfal – Laboratórios Almiro, S.A.
Zona Industrial do Lagedo
3465-157 Santiago de Besteiros
Portugal
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