Categoria: Medicamento para alterações funções cognitivas

Categorias
Galantamina

Reminyl Embalagem Inicial bula do medicamento

Neste folheto:
1.O que é REMINYL e para que é utilizado
2.Antes de tomar REMINYL
3.Como tomar REMINYL
4.Efeitos secundários REMINYL
5.Como conservar REMINYL
6.Outras informações

REMINYL 8 mg+16 mg (embalagem inicial)

Cápsulas de libertação prolongada

Hidrobrometo de galantamina

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento. Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1.  O QUE É REMINYL E PARA QUE É UTILIZADO

REMINYL é utilizado para tratar a demência de tipo Alzheimer ligeira a moderadamente grave, uma doença que altera a função cerebral. O benefício de Reminyl em doentes com outro tipo de demência ou outras perturbações da memória não foi demonstrado.

Os sintomas incluem perda progressiva da memória, confusão crescente, alterações do comportamento em consequência das quais se torna cada vez mais difícil efectuar as actividades da vida diária.

Pensa-se que a demência do tipo Alzheimer é devida à falta de acetilcolina, uma substância responsável pela transmissão de mensagens entre as células cerebrais. REMINYL aumenta a quantidade dessa substância, exercendo deste modo um efeito benéfico sobre os sintomas.

2.  ANTES DE TOMAR REMINYL
Não tome REMINYL

– Se tem alergia (hipersensibilidade) à substância activa ou a qualquer outro componente de REMINYL.

–   Se sofre de doença hepática (do fígado) ou renal grave.

–   Se tem, simultaneamente, problemas hepáticos (do fígado) e renais relevantes.

Tome especial cuidado com REMINYL:

–   Se sofre a algumas perturbações cardíacas (exemplo, enfarte do miocárdio, insuficiência cardiaca, angina);

–   Se sofre de úlcera gástrica ou duodenal, tem história clínica de úlcera ou está a tomar anti-inflamatórios não esteróides;

–   Se sofre de dor abdominal aguda;

–   Se sofre de algumas perturbações do sistema nervosos, como epilepsia ou doença de

Parkinson;

–   Se sofre de doenças respiratórias ou infecções que afectam a respiração, como a asma ou pneumonia;

–   Se foi recentemente operado ao intestino ou bexiga ou se tem dificuldade em urinar;

–   Se sofre de desequilíbrio electrolítico, como níveis elevados ou baixos de potássio, no sangue;

–   Se foi informado pelo seu informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares (Reminyl contém sacarose).

Informe sempre o seu médico sobre qualquer problema hepático ou renal.

Se qualquer destas situações se aplicar informe o seu médico antes de tomar este medicamento.

De acordo com a gravidade do problema o seu médico decidirá se o tratamento com REMINYL é adequado ou se a dose deve ser adaptada.

A prescrição inicial de REMINYL deverá ser orientada por um especialista e a terapêutica supervisionada por um médico.

Se for necessário submeter-se a uma operação com anestesia geral informe o seu médico de que está a tomar REMINYL.

O seu médico também controlará o seu peso durante o tratamento. Reminyl não é recomendado para crianças.

Tomar REMINYL com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

REMINYL não deve ser associado a outros medicamentos que actuam da mesma maneira. Se está a tomar medicamentos para a diarreia, doença de Parkinson ou asma e espasmos das vias respiratórias confirme com o seu médico se eles afectam o REMINYL.

O seu médico deve também ser informado se são usados fármacos para certas perturbações cardíacas ou para tensão arterial elevada (por ex. digoxina, bloqueadores beta, inibidores dos canais de cálcio e amiodarona).

Se certos fármacos estão a ser utilizados no mesmo período que REMINYL, pode ser necessária uma quantidade menor de REMINYL. São exemplos destes fármacos certos antidepressores, como a paroxetina ou fluoxetina), a quinidina (utilizada para distúrbios do ritmo do coração), o cetoconazol (antifúngico) ou o ritonavir (inibidor da protease HIV).

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Tomar REMINYL com alimentos e bebidas De preferência, REMINYL deve ser tomado às refeições.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Em caso de gravidez ou possível gravidez deverá discutir com o seu médico se é aconselhável tomar REMINYL.

Não se sabe se a galantamina é excretada no leite humano. Por isso, as mulheres que estejam a tomar REMINYL não devem amamentar.

Condução de veículos e utilização de máquinas

REMINYL, assim como a própria doença, pode afectar a capacidade de conduzir ou de utilizar maquinaria. Este assunto deve, por isso, ser discutido com o seu médico.

Informações importantes sobre alguns componentes de REMINYL

REMINYL cápsulas de libertação prolongada contém sacarose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência em sacarose-isomaltase não devem tomar este medicamento.

3. COMO TOMAR REMINYL

Tomar REMINYL sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

REMINYL é apresentado sob a forma de cápsulas e é tomado pela boca.

Assegure-se que ingere muitos líquidos durante o tratamento com REMINYL, para se manter hidratado.

O tratamento com REMINYL começa com uma dose baixa que depois é aumentada lentamente, até atingir a dose mais adequada. O seu médico explicará com que dose deve começar o tratamento e quando deve ser aumentada.

REMINYL cápsulas deve ser tomado uma vez por dia, de manhã com comida. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, com algum líquido. As cápsulas não devem ser mastigadas ou esmagadas.

–  O tratamento é iniciado com 8 mg (1 cápsula branca) uma vez por dia.

–  Após 4 semanas de tratamento, a dose é aumentada para 16 mg (2 cápsulas brancas ou 1                cápsula cor de rosa) uma vez por dia.

Se tomar mais REMINYL do que deveria

Se for tomada uma dose excessiva de REMINYL pode ocorrer um ou mais dos seguintes efeitos: náuseas graves, vómitos, fraqueza muscular, cólicas abdominais, perda de urina e fezes, aumento da salivação, lacrimejo, sudação, bradicardia, tensão arterial baixa, dificuldades respiratórias, convulsões ou colapso.

Um doente que ingeriu demasiado REMINYL teve uma perturbação séria do ritmo cardíaco com uma elevada frequência cardíaca e desmaio, por breves instantes.

Se notar qualquer destes efeitos contacte imediatamente um médico ou um hospital. Leve consigo a embalagem e as cápsulas de Reminyl que possuir.

Caso se tenha esquecido de tomar REMINYL

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Se verificou que se esqueceu de uma dose de REMINYL, essa dose deve ser omitida e o tratamento deverá continuar como habitualmente na próxima toma prevista. Se foram omitidas várias doses, contacte o seu médico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS REMINYL

Como todos os medicamentos, REMINYL pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Se ocorrerem efeitos indesejáveis, observar-se-ão principalmente no início do tratamento ou quando a dose é aumentada. Estes, tendem a desaparecer gradualmente pois o organismo adapta-se ao tratamento.

Possíveis efeitos secundários incluem:

Muito frequentes – afectam mais do que 1 em 10 pessoas

–  Náuseas e vómitos.

Frequentes – afectam mais do que 1 em 100 pessoas e menos do que 1 em 10 pessoas

–  Rinite (corrimento nasal), infecções do tracto urinário, diminuição ou perda do apetite, perda de peso, confusão, depressão (reras vezes com pensamentos suicidas e auto-agressividade), tonturas, sonolência, desmaio, tremor, dor abdominal, diarreia, indigestão, astenia, fadiga, febre, dores de cabeça, mal-estar geral, quedas, resultando por vezes em traumatismos.

Informe o seu médico assim que possível se tiver pensamentos suicidas.

Pouco frequentes – afectam mais do que 1 em 1000 pessoas e menos do que 1 em 100 pessoas.

–   Se sentir qualquer um dos efeitos adversos ou sintomas que se seguem, pare imediatamente de tomar este medicamento e consulte imediatamente o seu médico: batimento irregular do coração, dor no peito com sensação de angústia, palpitações, acidente vascular cerebral, ataque ou paragem cardíaca.

–   Outros efeitos secundários pouco frequentes, incluem formigueiros ou dormência, zumbidos nos ouvidos ou cãibras nas pernas.

Raros – afectam mais do que 1 em 10000 pessoas e menos do que 1 em 1000 pessoas.

–  Desidratação (por vezes grave), fraqueza muscular (que se pode dever à diminuição de potássio no seu sangue, informe o seu médico pois pode necessitar de fazer análises sanguíneas), agressão, agitação, alucinações, convulsões (ataques), diminuição da frequência do batimento do coração, erupções cutâneas.

Muito raros – afectam menos do que 1 em 10000 pessoas.

–  Aumento da sudação, disfagia, hemorragias gastrointestinais (informe imediatamente o seu médico se vomitar sangue ou algo parecido com café moído), hipotensão, bloqueio atrioventricular, agravamento do Parkinsonismo em doentes com Parkinson.

Alguns destes efeitos podem surgir devido à própria doença de Alzheimer, mas informe sempre o seu médico acerca de qualquer efeito indesejável que ocorra enquanto está a tomar REMINYL.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5.  COMO CONSERVAR REMINYL
Não conservar acima de 30°C.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize REMINYL após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6.  OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de REMINYL
A substância activa é a galantamina.

Os outros componentes são: ftalato de etilo, etilcelulose, hipromelose, macrogol 400, amido de milho e sacarose, gelatina e dióxido de titânio (E171).

O revestimento das cápsulas de 16 mg contém óxido férrico vermelho (E172).

– Os componentes da tinta de impressão são: ácido benzóico (E210), óxido de ferro negro (E172), dimetilsiloxanos, glicéridos, lecitina (soja) (E322), metilcelulose, macrogol, estearato de polietilenoglicol, shellac, ácido sórbico e goma xantana.

Qual o aspecto de REMINYL e conteúdo da embalagem

A embalagem contém 28 cápsulas de 8 mg e 28 cápsulas de 16mg, apresentadas em blisters.

As cápsulas de 8 mg são brancas, opacas, com a inscrição “G8”.

As cápsulas de 16 mg são cor-de-rosa, opacas, com a inscrição “G16”.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Janssen-Cilag Farmacêutica, Lda. Estrada Consiglieri Pedroso, 69 A Queluz de Baixo 2734-503 Barcarena

Tel: 21 436 88 35

Fabricante

Janssen-Cilag SpA,

Latina, Borgo S. Michele (LT),

Via C.Janssen, Itália

Este folheto foi aprovado pela última vez em 21-12-2007.

Categorias
Galantamina

Reminyl Cápsulas bula do medicamento

Neste folheto:
1.O que é REMINYL e para que é utilizado
2.Antes de tomar REMINYL
3.Como tomar REMINYL
4.Efeitos secundários REMINYL
5.Como conservar REMINYL
6.Outras informações

REMINYL 8 mg / 16 mg / 24 mg

Cápsulas de libertação prolongada

Hidrobrometo de galantamina

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento. Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É REMINYL E PARA QUE É UTILIZADO

REMINYL é utilizado para tratar a demência de tipo Alzheimer ligeira a moderadamente grave, uma doença que altera a função cerebral. O benefício de Reminyl em doentes com outro tipo de demência ou outras perturbações da memória não foi demonstrado.

Os sintomas incluem perda progressiva da memória, confusão crescente, alterações do comportamento em consequência das quais se torna cada vez mais difícil efectuar as actividades da vida diária.

Pensa-se que a demência do tipo Alzheimer é devida à falta de acetilcolina, uma substância responsável pela transmissão de mensagens entre as células cerebrais. REMINYL aumenta a quantidade dessa substância, exercendo deste modo um efeito benéfico sobre os sintomas.

2. ANTES DE TOMAR REMINYL

Não tome REMINYL

–   Se tem alergia (hipersensibilidade) à substância activa ou a qualquer outro componente de REMINYL.

–   Se sofre de doença hepática (do fígado) ou renal grave.

–   Se tem, simultaneamente, problemas hepáticos (do fígado) e renais relevantes.

Tome especial cuidado com REMINYL:

–   Se sofre de algumas perturbações cardíacas (exemplo, enfarte do miocárdio, insuficiência cardiaca, angina);

–   Se sofre de úlcera gástrica ou duodenal, tem história clínica de úlcera ou está a tomar anti-inflamatórios não esteróides;

–   Se sofre de dor abdominal aguda;

–   Se sofre de algumas perturbações do sistema nervosos, como epilepsia ou doença de Parkinson;

–   Se sofre de doenças respiratórias ou infecções que afectam a respiração, como a asma ou pneumonia;

–   Se foi recentemente operado ao intestino ou bexiga ou se tem dificuldade em urinar;

–   Se sofre de desequilíbrio electrolítico, como níveis elevados ou baixos de potássio, no sangue;

–   Se foi informado pelo seu informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares (Reminyl contém sacarose).

Informe sempre o seu médico sobre qualquer problema hepático ou renal.

Se qualquer destas situações se aplicar informe o seu médico antes de tomar este medicamento.

De acordo com a gravidade do problema o seu médico decidirá se o tratamento com REMINYL é adequado ou se a dose deve ser adaptada.

A prescrição inicial de REMINYL deverá ser orientada por um especialista e a terapêutica supervisionada por um médico.

Se for necessário submeter-se a uma operação com anestesia geral informe o seu médico de que está a tomar REMINYL.

O seu médico também controlará o seu peso durante o tratamento.

Reminyl não é recomendado para crianças.

Tomar REMINYL com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

REMINYL não deve ser associado a outros medicamentos que actuam da mesma maneira. Se está a tomar medicamentos para a diarreia, doença de Parkinson ou asma e espasmos das vias respiratórias confirme com o seu médico se eles afectam o REMINYL.

O seu médico deve também ser informado se são usados fármacos para certas perturbações cardíacas ou para tensão arterial elevada (por ex. digoxina, bloqueadores beta, inibidores dos canais de cálcio e amiodarona).

Se certos fármacos estão a ser utilizados no mesmo período que REMINYL, pode ser necessária uma quantidade menor de REMINYL. São exemplos destes fármacos certos antidepressores (como a paroxetina ou fluoxetina), a quinidina (utilizada para distúrbios do ritmo do coração), o cetoconazol (antifúngico) ou o, ritonavir (inibidor da protease HIV).

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Tomar REMINYL com alimentos e bebidas De preferência, REMINYL deve ser tomado às refeições.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Em caso de gravidez ou possível gravidez deverá discutir com o seu médico se é aconselhável tomar REMINYL.

Não se sabe se a galantamina é excretada no leite humano. Por isso, as mulheres que estejam a tomar REMINYL não devem amamentar.

Condução de veículos e utilização de máquinas

REMINYL, assim como a própria doença, pode afectar a capacidade de conduzir ou de utilizar maquinaria. Este assunto deve, por isso, ser discutido com o seu médico.

Informações importantes sobre alguns componentes de REMINYL REMINYL cápsulas de libertação prolongada contêm sacarose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência em sacarose-isomaltase não devem tomar este medicamento.

3. COMO TOMAR REMINYL

Tomar REMINYL sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

REMINYL é apresentado sob a forma de cápsulas e é tomado pela boca.

Assegure-se que ingere muitos líquidos durante o tratamento com REMINYL, para se manter hidratado.

O tratamento com REMINYL começa com uma dose baixa que depois é aumentada lentamente, até atingir a dose mais adequada. O seu médico explicará com que dose deve começar o tratamento e quando deve ser aumentada.

REMINYL cápsulas deve ser tomado uma vez por dia, de manhã com comida. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, com algum líquido. As cápsulas não devem ser mastigadas ou esmagadas.

–  O tratamento é iniciado com 8 mg (1 cápsula branca) uma vez por dia.

–  Após 4 semanas de tratamento, a dose é aumentada para 16 mg (2 cápsulas brancas ou 1 cápsula cor de rosa) uma vez por dia.

– Após pelo menos mais 4 semanas de tratamento, o seu médico pode decidir aumentar a dose para 24 mg (3 cápsulas brancas ou 1 cápsula cor de rosa e 1 cápsula branca ou 1 cápsula cor de caramelo) uma vez por dia.

Se tomar mais REMINYL do que deveria

Se for tomada uma dose excessiva de REMINYL pode ocorrer um ou mais dos seguintes efeitos: náuseas graves, vómitos, fraqueza muscular, cólicas abdominais, perda de urina e fezes, aumento da salivação, lacrimejo, sudação, bradicardia, tensão arterial baixa, dificuldades respiratórias, convulsões ou colapso.

Um doente que ingeriu demasiado REMINYL teve uma perturbação séria do ritmo cardíaco com uma elevada frequência cardíaca e desmaio, por breves instantes.

Se notar qualquer destes efeitos contacte imediatamente um médico ou um hospital. Leve consigo a embalagem e as cápsulas de Reminyl que possuir.

Caso se tenha esquecido de tomar REMINYL

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Se verificou que se esqueceu de uma dose de REMINYL, essa dose deve ser omitida e o tratamento deverá continuar como habitualmente na próxima toma prevista. Se foram omitidas várias doses, contacte o seu médico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS REMINYL

Como todos os medicamentos, REMINYL pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Se ocorrerem efeitos indesejáveis, observar-se-ão principalmente no início do tratamento ou quando a dose é aumentada. Estes, tendem a desaparecer gradualmente pois o organismo adapta-se ao tratamento.

Possíveis efeitos secundários incluem:

Muito frequentes – afectam mais do que 1 em 10 pessoas

– Náuseas e vómitos.

Frequentes – afectam mais do que 1 em 100 pessoas e menos do que 1 em 10 pessoas

– Rinite (corrimento nasal), infecções do tracto urinário, diminuição ou perda do apetite, perda de peso, confusão, depressão (reras vezes com pensamentos suicidas e auto-agressividade), tonturas, sonolência, desmaio, tremor, dor abdominal, diarreia, indigestão, astenia, fadiga, febre, dores de cabeça, mal-estar geral, quedas, resultando por vezes em traumatismos.

Informe o seu médico assim que possível se tiver pensamentos suicidas.

Pouco frequentes – afectam mais do que 1 em 1000 pessoas e menos do que 1 em 100 pessoas.

–  Se sentir qualquer um dos efeitos adversos ou sintomas que se seguem, pare imediatamente de tomar este medicamento e consulte imediatamente o seu médico: batimento irregular do coração, dor no peito com sensação de angústia, palpitações, acidente vascular cerebral, ataque ou paragem cardíaca.

–  Outros efeitos secundários pouco frequentes, incluem formigueiros ou dormência, zumbidos nos ouvidos ou cãibras nas pernas.

Raros – afectam mais do que 1 em 10000 pessoas e menos do que 1 em 1000 pessoas.

– Desidratação (por vezes grave), fraqueza muscular (que se pode dever à diminuição de potássio no seu sangue, informe o seu médico pois pode necessitar de fazer análises sanguíneas), agressão, agitação, alucinações, convulsões (ataques), diminuição da frequência do batimento do coração, erupções cutâneas.

Muito raros – afectam menos do que 1 em 10000 pessoas.

– Aumento da sudação, disfagia, hemorragias gastrointestinais (informe imediatamente o seu médico se vomitar sangue ou algo parecido com café moído), hipotensão, bloqueio atrioventricular, agravamento do Parkinsonismo em doentes com Parkinson.

Alguns destes efeitos podem surgir devido à própria doença de Alzheimer, mas informe sempre o seu médico acerca de qualquer efeito indesejável que ocorra enquanto está a tomar REMINYL.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5.  COMO CONSERVAR REMINYL
Não conservar acima de 30°C.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize REMINYL após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6.  OUTRAS INFORMAÇÕES
Qual a composição de REMINYL

–   A substância activa é a galantamina.

–   Os outros componentes são: ftalato de etilo, etilcelulose, hipromelose, macrogol 400, amido de milho e sacarose, gelatina e dióxido de titânio (E171).

No revestimento existem também os seguintes corantes:

–   As cápsulas de 16 mg contêm óxido férrico vermelho (E172)

–   As cápsulas de 24 mg contêm óxido férrico vermelho (E172) e óxido férrico amarelo (E172).

–  Os componentes da tinta de impressão são: ácido benzóico (E210), óxido de ferro negro (E172), dimetilsiloxanos, glicéridos, lecitina (soja) (E322), metilcelulose, macrogol, estearato de polietilenoglicol, shellac, ácido sórbico e goma xantana.

Qual o aspecto de REMINYL e conteúdo da embalagem

As cápsulas de 8 mg são brancas, opacas, com a inscrição “G8” e apresentam-se em blisters, de 7 ou 28 cápsulas, ou frascos de 300 cápsulas.

As cápsulas de 16 mg são cor-de-rosa, opacas, com a inscrição “G16” e apresentam-se em blisters, de 28, 56 ou 84 cápsulas ou frascos de 300 cápsulas.

As cápsulas de 24 mg são de cor caramelo, opacas, com a inscrição “G24” apresentam-se em blisters de 28, 56 ou 84 cápsulas ou frascos de 300 cápsulas.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Janssen-Cilag Farmacêutica, Lda. Estrada Consiglieri Pedroso, 69 A Queluz de Baixo 2734-503 Barcarena

Tel: 21 436 88 35

Fabricante

Janssen-Cilag SpA,

Latina, Borgo S. Michele (LT),

Via C. Janssen, Itália

Este folheto foi aprovado pela última vez em 21-12-2007.

Categorias
Galantamina

REMINYL Comprimidos bula do medicamento

Neste folheto:

1.O que é REMINYL e para que é utilizado
2.Antes de tomar REMINYL
3.Como tomar REMINYL
4.Efeitos secundários REMINYL possíveis
5.Como conservar REMINYL
6.Outras informações

REMINYL 4 mg comprimidos revestidos por película

REMINYL 8 mg comprimidos revestidos por película

REMINYL 12 mg comprimidos revestidos por película

hidrobrometo de galantamina

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento.
Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Este medicamento foi receitado para si.
Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É REMINYL E PARA QUE É UTILIZADO

REMINYL é utilizado para tratar a demência de tipo Alzheimer ligeira a moderadamente grave, uma doença que altera a função cerebral. O benefício de Reminyl em doentes com outro tipo de demência ou outras perturbações da memória não foi demonstrado.

Os sintomas incluem perda progressiva da memória, confusão crescente, alterações do comportamento em consequência das quais se torna cada vez mais difícil efectuar as actividades da vida diária.

Pensa-se que a demência do tipo Alzheimer é devida à falta de acetilcolina, uma substância responsável pela transmissão de mensagens entre as células cerebrais. REMINYL aumenta a quantidade dessa substância, exercendo deste modo um efeito benéfico sobre os sintomas.

2. ANTES DE TOMAR REMINYL

Não tome REMINYL
– Se tem alergia (hipersensibilidade) à substância activa ou a qualquer outro componente de REMINYL.
– Se sofre de doença hepática (do fígado) ou renal grave.
– Se tem, simultaneamente, problemas hepáticos (do fígado) e renais relevantes.

Tome especial cuidado com REMINYL
– Se sofre de algumas perturbações cardíacas (por exemplo, enfarte do miocárdio, insuficiência cardiaca, angina);
– Se sofre de úlcera gástrica ou duodenal, tem história clínica de úlcera ou está a tomar medicamentos anti-inflamatórios não esteróides;
– Se sofre de dor abdominal aguda;
– Se sofre de algumas perturbações do sistema nervoso, como epilepsia ou doença de Parkinson;
– Se sofre de doenças respiratórias ou infecções que afectam a respiração, como a asma ou pneumonia;
– Se foi recentemente operado ao intestino ou bexiga ou se tem dificuldade em urinar;
– Se sofre de desequilíbrio electrolítico, como níveis elevados ou baixos de potássio, no sangue;
– Se foi informado pelo seu informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares (Reminyl contém lactose).

Informe sempre o seu médico sobre qualquer problema hepático ou renal.

Se qualquer destas situações se aplicar informe o seu médico antes de tomar este medicamento.

De acordo com a gravidade do problema o seu médico decidirá se o tratamento com REMINYL é adequado ou se a dose deve ser adaptada.

A prescrição inicial de REMINYL deverá ser orientada por um especialista e a terapêutica supervisionada por um médico.

Se for necessário submeter-se a uma operação com anestesia geral informe o seu médico de que está a tomar REMINYL.
O seu médico também controlará o seu peso durante o tratamento. Reminyl não é recomendado para crianças. Tomar REMINYL com outros medicamentos
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

REMINYL não deve ser associado a outros medicamentos que actuam da mesma maneira. Se está a tomar medicamentos para a diarreia, doença de Parkinson ou asma e espasmos das vias respiratórias confirme com o seu médico se eles afectam o REMINYL.

O seu médico deve também ser informado se são usados fármacos para certas perturbações cardíacas ou para tensão arterial elevada (por ex. digoxina, bloqueadores beta, inibidores dos canais de cálcio e amiodarona).

Se certos fármacos estão a ser utilizados no mesmo período que REMINYL, pode ser necessária uma quantidade menor de REMINYL. São exemplos destes fármacos certos antidepressores (como a paroxetina, fluoxetina), a quinidina (utilizada para distúrbios do ritmo do coração), o cetoconazol (antifúngico) ou o ritonavir (inibidor da protease HIV).

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Tomar REMINYL com alimentos e bebidas De preferência, REMINYL deve ser tomado às refeições.

Gravidez e aleitamento
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Em caso de gravidez ou possível gravidez deverá discutir com o seu médico se é aconselhável tomar REMINYL.

Não se sabe se a galantamina é excretada no leite humano. Por isso, as mulheres que estejam a tomar REMINYL não devem amamentar.

Condução de veículos e utilização de máquinas
REMINYL, assim como a própria doença, pode afectar a capacidade de conduzir ou de utilizar maquinaria. Este assunto deve, por isso, ser discutido com o seu médico.

Informações importantes sobre alguns componentes de REMINYL A laca de alumínio de amarelo sunset (E110), presente nos comprimidos de 12 mg, pode causar reacções alérgicas.
REMINYL comprimidos revestidos por película contêm lactose mono-hidratada. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

3. COMO TOMAR REMINYL

Tomar REMINYL sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.
REMINYL é apresentado sob a forma de comprimidos e é tomado pela boca. REMINYL deve ser tomado duas vezes por dia, de preferência ao pequeno-almoço e ao deitar. Para se manter hidratado durante o tratamento com REMINYL assegure-se que ingere muitos líquidos.

REMINYL começa a tomar-se numa dose baixa e depois é aumentada lentamente até atingir a dose mais adequada. O seu médico explicará com que dose deve começar e quando deve ser aumentada.
O tratamento é iniciado com 4 mg (1 comprimido esbranquiçado), duas vezes por dia.

Após 4 semanas de tratamento, a dose é aumentada para 8 mg (2 comprimidos esbranquiçados ou 1 comprimido cor de rosa), duas vezes por dia. Após pelo menos mais 4 semanas de tratamento, o seu médico pode decidir aumentar a dose para 12 mg (3 comprimidos esbranquiçados ou 1 comprimido cor de rosa e 1 esbranquiçado ou 1 comprimido laranja-acastanhado), duas vezes por dia.

Cada tira de blister contém 14 comprimidos – 2 para cada dia da semana. Entre os 2 comprimidos que têm de ser tomados num determinado dia, o nome do dia está impresso na tira. Escolha sempre o comprimido próximo do dia certo. Deste modo pode facilmente verificar que comprimidos foram tomados.

Se tomar mais REMINYL do que deveria
Se for tomada uma dose excessiva de REMINYL pode ocorrer um ou mais dos seguintes efeitos: náuseas graves, vómitos, fraqueza muscular, cólicas abdominais, perda de urina e fezes, aumento da salivação, lacrimejo, sudação, bradicardia, tensão arterial baixa, dificuldades respiratórias, convulsões ou colapso.

Um doente que ingeriu demasiado REMINYL teve uma perturbação séria do ritmo cardíaco com uma elevada frequência cardíaca e desmaio, por breves instantes.

Se notar qualquer destes efeitos contacte imediatamente um médico ou um hospital. Leve consigo a embalagem e os comprimidos de Reminyl que possuir.

Caso se tenha esquecido de tomar REMINYL
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Se verificou que esqueceu uma dose de REMINYL essa dose deve ser omitida e o tratamento deverá continuar como habitualmente na próxima toma prevista. Se foram omitidas várias doses, contacte o seu médico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS

Como todos os medicamentos, REMINYL pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.
Se ocorrerem efeitos indesejáveis, observar-se-ão principalmente no início do tratamento ou quando a dose é aumentada. Estes, tendem a desaparecer gradualmente pois o organismo adapta-se ao tratamento.
Possíveis efeitos secundários incluem:
Muito frequentes – afectam mais do que 1 em 10 pessoas
– Náuseas e vómitos.
Frequentes – afectam mais do que 1 em 100 pessoas e menos do que 1 em 10 pessoas
– Rinite (corrimento nasal), infecções do tracto urinário, diminuição ou perda do apetite, perda de peso, confusão, depressão (reras vezes com pensamentos suicidas e auto-agressividade), tonturas, sonolência, desmaio, tremor, dor abdominal, diarreia, indigestão, astenia, fadiga, febre, dores de cabeça, mal-estar geral, quedas, resultando por vezes em traumatismos.

Informe o seu médico assim que possível se tiver pensamentos suicidas.

Pouco frequentes – afectam mais do que 1 em 1000 pessoas e menos do que 1 em 100 pessoas.
– Se sentir qualquer um dos efeitos adversos ou sintomas que se seguem, pare imediatamente de tomar este medicamento e consulte imediatamente o seu médico: batimento irregular do coração, dor no peito com sensação de angústia, palpitações, acidente vascular cerebral, ataque ou paragem cardíaca.
– Outros efeitos secundários pouco frequentes, incluem formigueiros ou dormência, zumbidos nos ouvidos ou cãibras nas pernas.

Raros – afectam mais do que 1 em 10000 pessoas e menos do que 1 em 1000 pessoas.

– Desidratação (por vezes grave), fraqueza muscular (que se pode dever à diminuição de potássio no seu sangue, informe o seu médico pois pode necessitar de fazer análises sanguíneas), agressão, agitação, alucinações, convulsões (ataques), diminuição da frequência do batimento do coração, erupções cutâneas.

Muito raros – afectam menos do que 1 em 10000 pessoas.

– Aumento da sudação, disfagia, hemorragias gastrointestinais (informe imediatamente o seu médico se vomitar sangue ou algo parecido com café moído), hipotensão, bloqueio atrioventricular, agravamento do Parkinsonismo em doentes com Parkinson.
Alguns destes efeitos podem surgir devido à própria doença de Alzheimer, mas informe sempre o seu médico acerca de qualquer efeito indesejável que ocorra enquanto está a tomar REMINYL.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
5. COMO CONSERVAR REMINYL

O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação. Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Não utilize REMINYL após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de REMINYL
– A substância activa é a galantamina.
– Os outros componentes são a sílica coloidal anidra, crospovidona, lactose mono-hidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, hipromelose, propilenoglicol, talco, dióxido de titânio (E171).

Os comprimidos de 4 mg também contêm óxido férrico amarelo (E172).
Os comprimidos de 8 mg também contêm óxido férrico vermelho (E172).
Os comprimidos de 12 mg também contêm óxido férrico vermelho e laca de alumínio
amarelo sunset (E110).

Qual o aspecto de REMINYL e conteúdo da embalagem

Reminyl 4 mg está disponível em embalagens de blisters de 14 ou 56 comprimidos revestidos por película esbranquiçados, redondos, biconvexos, com a inscrição “Janssen” num dos lados e “G4” no outro.

Reminyl 8 mg está disponível em embalagens de blisters de 14, 56 ou 112 comprimidos revestidos por película, cor-de-rosa, redondos, biconvexos, com a inscrição “JANSSEN” num dos lados e “G8” no outro.
Reminyl 12 mg está disponível em embalagens de blisters de 56, 112 ou 168 comprimidos revestidos por película, laranja-acastanhados, redondos, biconvexos, com a inscrição “JANSSEN” num dos lados e “G12” no outro.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Janssen-Cilag Farmacêutica, Lda. Estrada Consiglieri Pedroso, 69 A Queluz de Baixo 2734-503 Barcarena
Tel: 21 436 88 35

Fabricante
Janssen-Cilag SpA,
Latina, Borgo S. Michele (LT),
Via C.Janssen, Itália

Este folheto foi aprovado pela última vez em:21-12-2007

Categorias
Galantamina

CARACTERÍSTICAS DO REMINYL bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
REMINYL

1. NOME DO MEDICAMENTO

Reminyl 4 mg comprimidos revestidos por película
Reminyl 8 mg comprimidos revestidos por película
Reminyl 12 mg comprimidos revestidos por película

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO REMINYL

Cada comprimido de 4 mg contém 4 mg de galantamina (como hidrobrometo). Cada comprimido de 8 mg contém 8 mg de galantamina (como hidrobrometo). Cada comprimido de 12 mg contém 12 mg de galantamina (como hidrobrometo).

Excipientes:
4 mg: 38,59 mg de lactose mono-hidratada 8 mg: 77,18 mg de lactose mono-hidratada
12 mg: 115,77 mg de lactose mono-hidratada e 0,45 mg laca de alumínio de amarelo sunset (E110)

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO REMINYL

Comprimido revestido por película.

4 mg: comprimidos revestidos por película, esbranquiçados, redondos, biconvexos, com a inscrição “JANSSEN” num dos lados e “G4” no outro;
8 mg: comprimidos revestidos por película, cor-de-rosa, redondos, biconvexos, com a inscrição “JANSSEN” num dos lados e “G8” no outro; 12 mg: comprimidos revestidos por película, laranja-acastanhados, redondos, biconvexos, com a inscrição “JANSSEN” num dos lados e “G12” no outro.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO REMINYL
4. 1 Indicações terapêuticas
Reminyl está indicado para o tratamento sintomático da demência de tipo Alzheimer ligeira a moderadamente grave.

4.2 Posologia e modo de administração
Adultos/Idosos Administração
Reminyl comprimidos deve ser administrado duas vezes por dia, de preferência ao pequeno-almoço e jantar. Durante o tratamento deve ser assegurada uma ingestão adequada de líquidos (ver secção 4.8).

Antes de iniciar o tratamento

O diagnóstico de provável demência do tipo Alzheimer deve ser adequadamente confirmado de acordo com as orientações clínicas habitualmente utilizadas (ver secção 4.4).

Dose inicial

A dose inicial recomendada é de 8 mg/dia (4 mg duas vezes por dia) durante quatro semanas.

Dose de manutenção
– A tolerabilidade e a posologia de galantamina devem ser regularmente reavaliadas, preferencialmente nos três meses após o início do tratamento. Posteriormente, o benefício clínico da galantamina e a tolerabilidade do doente ao tratamento devem ser reavaliados regularmente, segundo as orientações clínicas correntes. O tratamento deve ser mantido enquanto se verificar o benefício terapêutico e a tolerabilidade do doente ao tratamento com galantamina. A descontinuação do tratamento com galantamina deve ser considerada quando se deixar de verificar efeito terapêutico ou quando o doente deixar de tolerar o tratamento.
– A dose de manutenção inicial é de 16 mg/dia (8 mg duas vezes por dia) e os doentes devem ser mantidos com 16 mg/dia, pelo menos durante 4 semanas.
– Pode ser considerado um aumento até à dose de manutenção de 24 mg/dia (12 mg, duas vezes por dia) a nível individual, após avaliação adequada, incluindo a avaliação do benefício clínico e da tolerabilidade.
– Em doentes que não mostram um aumento de resposta ou que não toleram 24 mg/dia, deve ser considerada a redução para 16 mg/dia.
– Não se verifica efeito “rebound” em casos de interrupção brusca do tratamento (por ex. no caso de preparação para cirurgia).

Crianças
A utilização de galantamina não é recomendada em crianças. Disfunção hepática e renal
Os níveis plasmáticos de galantamina podem aumentar em doentes com disfunção hepática ou renal, moderada a grave. Nos doentes com disfunção hepática moderada, com base num modelo de farmacocinética, é recomendado iniciar a terapêutica com 4 mg uma vez por dia, de preferência de manhã, pelo menos durante uma semana. Posteriormente, os doentes devem continuar com 4 mg, duas vezes por dia, pelo menos durante quatro semanas. Nestes doentes as doses diárias não deverão exceder 8 mg, duas vezes por dia. Nos doentes com disfunção hepática grave (pontuação superior a 9 na escala de Child-Pugh) o uso de galantamina está contra-indicado (ver secção 4.3). Não é necessário o ajuste da dose em doentes com disfunção hepática ligeira. Para doentes com uma depuração da creatinina superior a 9 ml/min não é necessário qualquer ajuste da dose. Nos doentes com disfunção renal grave (depuração da creatinina inferior a 9 ml/min), o uso de galantamina está contra-indicado (ver secção 4.3).

Tratamento concomitante

Nos doentes que estão a tomar inibidores potentes do CYP2D6 ou CYP3 A4 devem ser consideradas reduções da dose (ver secção 4.5).

4.3 Contra-indicações

A galantamina não deve ser administrada a doentes com conhecida hipersensibilidade ao hidrobrometo de galantamina ou a qualquer dos excipientes.

Uma vez que não existem dados disponíveis sobre o uso de galantamina em doentes com disfunção hepática grave (pontuação superior a 9 na escala de Child-Pugh) e com disfunção renal grave (depuração da creatinina inferior a 9 ml/min), a galantamina está contra-indicada nestas populações de doentes. A galantamina está contra-indicada em doentes que tenham simultaneamente disfunção renal e hepática significativas.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Reminyl está indicado em doentes com demência de tipo Alzheimer ligeira a moderadamente grave. O benefício da galantamina em doentes com outro tipo de demência ou outras perturbações da memória não foi demonstrado. Em dois estudos clínicos, com duração de 2 anos, que incluíram doentes com défice cognitivo ligeiro (perturbações moderadas da memória, que não preenchem os critérios da demência de tipo Alzheimer), o tratamento com galantamina não demonstrou qualquer benefício, quer na progressão da diminuição cognitiva, quer na redução da conversão clínica para a demência. A taxa de mortalidade no grupo tratado com galantamina foi
significativamente mais elevada do que no grupo tratado com placebo: 14/1026 doentes (1,4%), no grupo tratado com galantamina, e 3/1022 doentes (0,3%), no grupo tratado com placebo. As causas de morte foram variáveis. Cerca de metade das mortes ocorridas nos doentes tratados com galantamina foram devidas a causas vasculares diversas (enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral e morte súbita). A relevância destes dados para o tratamento de doentes com demência de tipo Alzheimer é desconhecida. Na doença de Alzheimer, realizaram-se estudos controlados com placebo, apenas com duração de 6 meses, nos quais não se verificou aumento da mortalidade associado à galantamina.

O diagnóstico de demência do tipo Alzheimer deve ser feito por especialistas e de acordo com as normas clínicas de orientação actuais. O tratamento com galantamina deve ser feito sob supervisão médica e só deverá ser iniciado se estiver disponível um prestador de cuidados de saúde, que irá monitorizar regularmente a toma do medicamento pelo doente.

Os doentes com a doença de Alzheimer perdem peso. O tratamento com inibidores de colinesterase, incluindo galantamina, tem sido associado a perda de peso nestes doentes. Durante o tratamento, o peso dos doentes deve ser monitorizado.

Como acontece com outros colinomiméticos, a galantamina deve ser administrada com precaução nas situações seguintes:

Cardiopatias
Devido à sua acção farmacológica os colinomiméticos podem produzir efeitos vagotónicos sobre a frequência cardíaca (por ex. bradicardia). O potencial para este tipo de acção pode ser particularmente importante em doentes com “doença do nódulo sinusal” ou outras perturbações da condução cardíaca supraventricular, ou em doentes que tomam simultaneamente medicamentos que reduzem a frequência cardíaca de modo significativo, tais como digoxina e bloqueadores beta, ou ainda em doentes com desequilíbrio electrolítico (por ex. hipercaliemia ou hipocaliemia).

Devem tomar-se precauções especiais quando se administra galantamina a doentes com doença cardiovascular, no período pós-enfarte do miocárdio, fibrilhação auricular recentemente diagnosticada, bloqueio cardíaco de segundo grau ou superior, angina instável ou insuficiência cardíaca congestiva, especialmente se do grupo III-IV. Numa análise dos resultados dos estudos clínicos controlados com placebo, em doentes com demência do tipo Alzheimer tratados com galantamina, foi observado um aumento da incidência de certos efeitos indesejáveis cardiovasculares (ver secção 4.8).

Doenças gastrointestinais
Doentes com maior risco de desenvolverem úlceras pépticas, por ex. doentes com antecedentes clínicos de doença ulcerosa ou doentes com predisposição para estas situações, incluindo os doentes que actualmente tomem medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINES), devem ser monitorizados em relação aos
sintomas. Não é recomendada a utilização de galantamina em doentes com obstrução gastrointestinal ou em recuperação de cirurgia gastrointestinal.

Doenças do sistema nervoso
Apesar de se pensar que os colinomiméticos têm algum potencial para provocar convulsões generalizadas, a actividade convulsiva pode também ser uma manifestação da Doença de Alzheimer. Em casos raros um aumento do tónus colinérgico pode agravar os sintomas parkinsónicos.
Numa análise dos resultados dos estudos clínicos controlados com placebo, em doentes com demência do tipo Alzheimer tratados com galantamina, foram raramente observados efeitos cerebrovasculares (ver secção 4.8 Efeitos Indesejáveis). Este facto deve ser considerado quando se administra galantamina a doentes com doença cerebrovascular.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Os colinomiméticos devem ser prescritos com precaução a doentes com antecedentes de asma grave, doença pulmonar obstrutiva ou infecção pulmonar activa (por exemplo pneumonia).

Doenças renais e urinárias
Não se recomenda a utilização da galantamina em doentes com obstrução do fluxo urinário ou em recuperação de cirurgia à bexiga.

Procedimentos cirúrgicos e médicos
É provável que a galantamina, como colinomimético, potencie o relaxamento muscular de tipo succinilcolina, durante a anestesia, especialmente em casos de deficiência em pseudocolinesterase.

Outros
A laca de alumínio de amarelo sunset (E110), presente nos comprimidos de 12 mg, pode causar reacções alérgicas.
Reminyl comprimidos, contém lactose mono-hidratada. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Interacções farmacodinâmicas

Devido ao seu mecanismo de acção a galantamina não deve ser administrada simultaneamente com outros colinomiméticos (tais como ambenonium, donepezil, neostigmina, piridostigmina, rigastigmina ou pilocarpina administrada sistemicamente). A galantamina tem o potencial de antagonizar o efeito da medicação anticolinérgica. Caso a terapêutica anticolinergica, como a atropina, seja interrompida abruptamente, existe um potencial risco de exacerbação dos efeitos da galantamina. Tal como acontece
com os colinomiméticos, é possível que ocorra uma interacção farmacodinâmica com medicamentos que reduzam de modo significativo a frequência cardíaca, como por exemplo a digoxina, bloqueadores beta, alguns bloqueadores dos canais de cálcio e a amiodarona. Deve ter-se especial precaução com os medicamentos que têm potencial para causar torsades de pointes. Nestes casos deve considerar-se a realização de um electrocardiograma.

É provável que a galantamina, como colinomimético, potencie o relaxamento muscular do tipo da succinilcolina durante a anestesia, especialmente em casos de deficiência de pseudocolinesterase.

Interacções farmacocinéticas

Na eliminação da galantamina estão envolvidas múltiplas vias metabólicas e excreção renal. A possibilidade de interacções clinicamente relevantes é baixa. No entanto, a ocorrência de interacções significativas pode ser clinicamente relevante em casos individuais.

A administração concomitante com alimentos diminui a taxa de absorção da galantamina mas não afecta a extensão da absorção. Recomenda-se que o Reminyl seja tomado com alimentos para minimizar os efeitos secundários colinérgicos.

Outros medicamentos que afectam o metabolismo da galantamina

Estudos de interacção com fármacos mostraram um aumento na biodisponibilidade da galantamina de cerca de 40% durante a co-administração de paroxetina (um potente inibidor do CYP2D6) e aumento de 30% e 12%, durante o co-tratamento com cetoconazol e eritromicina, respectivamente (ambos inibidores do CYP3A4). Portanto, durante o início do tratamento com inibidores potentes do CYP2D6 (ex: quinidina, paroxetina ou fluoxetina) ou do CYP3A4 (ex: cetoconazol ou ritonavir) os doentes podem apresentar um aumento na incidência de reacções adversas colinérgicas, predominantemente náusea e vómitos. Nestas circunstâncias, com base na tolerabilidade, pode considerar-se uma redução na dose de manutenção da galantamina (ver secção 4.2.).

Efeito da galantamina no metabolismo de outros medicamentos

Doses terapêuticas de galantamina (24 mg/dia) não têm efeito sobre a cinética da digoxina, apesar de poderem ocorrer interacções farmacodinâmicas (ver também interacções farmacodinâmicas).

Doses terapêuticas de galantamina (24mg/dia) não têm efeito sobre a cinética e sobre o tempo de protrombina da varfarina.

4.6 Gravidez e aleitamento

Gravidez

Não estão disponíveis estudos sobre o uso de galantamina durante a gravidez. Estudos em animais indicam um ligeiro atraso no desenvolvimento nos fetos e recém-nascidos (ver secção 5.3). Deve ter-se precaução na prescrição a mulheres grávidas.

Aleitamento

Não se sabe se a galantamina é excretada no leite humano e não existem estudos em mulheres a amamentar. Por isso, as mulheres que estiverem a tomar galantamina não devem amamentar.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

A galantamina pode causar tonturas e sonolência, que podem afectar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, especialmente durante as primeiras semanas após o início do tratamento.

4.8 Efeitos indesejáveis

Os efeitos indesejáveis mais frequentes, observados nos estudos clínicos (incidência > 5% e duas vezes a frequência do placebo), foram náuseas, vómitos, diarreia, dor abdominal, dispepsia, anorexia, fadiga, tonturas, cefaleias, sonolência e perda de peso. Náuseas, vómitos e anorexia foram sintomas observados mais frequentemente nas mulheres.

Outros efeitos indesejáveis frequentes observados nos estudos clínicos (incidência > 5% e > placebo) foram confusão, depressão, quedas, traumatismo, insónia, rinite e infecção das vias urinárias.

A maioria destes efeitos indesejáveis ocorreu durante o período de doseamento. Náuseas e vómitos foram os efeitos indesejáveis mais frequentes, na maioria dos casos duraram menos de uma semana e a maioria dos doentes teve só um episódio. A prescrição de antieméticos e a ingestão adequada de líquidos podem ser úteis nestas circunstâncias.

Efeitos adversos observados durante os estudos clínicos e experiência após comercialização

Classe de sistemas de órgãos Muito frequente Frequente Pouco frequente Raro Muito raro
Infecções e infestações Rinite

Infecções do tracto
urinário
Doenças do metabolismo e nutrição Anorexia Diminuição de peso Desidratação

(conduzindo

a

insuficiência renal e falência renal)

Hipocaliemia
Perturbações do foro psiquiátrico Confusão

Depressão

(muito

raramente

associada a

suicídio)

Insónia

 Agressão Agitação Alucinações
Doenças do Sistema Nervoso Tonturas Sonolência Síncope Tremor Parestesia Convulsões Agravamento do

Parkinsonismo
Afecções do ouvido e do labirinto Zumbidos
Cardiopatias Arritmia

auricular

Enfarte do

miocárdio

Isquémia do

miocárdio

Palpitações

 Bradicardia

(grave)

 Bloqueio atrioventricular
Vasculopatias Doença

cerebrovascular Acidente isquémico transitório

 Hipotensão
Doenças Gastrointestinais Vómito Náusea Dor

abdominal

Diarreia

Dispepsia

 Disfagia

Hemorragias

gastrointestina
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas Erupções cutâneas Aumento da sudação
Afecções

musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos

 Cãibras dos

membros

inferiores
Perturbações gerais e                      Astenia

As frequências são definidas do seguinte modo: muito frequente (>1/10), frequente (> 1/100, <1/10), pouco frequente (>1/1000, <1/100), raro (>1/10000, <1/1000) e muito raro (<1/10000).

Alguns destes efeitos adversos podem ser característicos das propriedades colinomiméticas da galantamina ou em alguns casos pode representar manifestações ou exacerbações relacionadas com os processos comuns da doença, na população idosa.

4.9 Sobredosagem

Sintomas

Prevê-se que os sinais e sintomas de sobredosagem significativa de galantamina sejam semelhantes aos verificados com sobredosagem de outros colinomiméticos. Estes efeitos envolvem geralmente o sistema nervoso central, o sistema nervoso parassimpático e a junção neuromuscular. Além de fraqueza muscular e fasciculações podem verificar-se alguns ou todos os sinais de uma crise colinérgica: náuseas graves, vómitos, cólicas gastrointestinais, salivação, lacrimejo, incontinência urinária e fecal, sudação, bradicardia, hipotensão, colapso e convulsões. O aumento da debilidade muscular juntamente com hipersecreção brônquica e broncospasmo pode conduzir a compromisso das vias respiratórias.

Um relatório pós-comercialização registou bradicardia, prolongamento no intervalo QT, taquicardia ventricular e torsades de pointes acompanhados por uma breve perda de consciência, associado a uma ingestão inadvertida de 8 comprimidos de 4 mg (32 mg, no total), num único dia.
Dois casos adicionais de ingestão acidental de 32 mg (náusea, vómitos e xerostomia; náuseas, vómitos e dores subesternais no peito) e outro de ingestão de 40 mg (vómitos) resultaram numa hospitalização breve para observação, com recuperação completa. Um doente, a quem foi prescrito 24 mg/dia e tinha história de alucinações nos dois anos anteriores, tomou erradamente 24 mg, duas vezes ao dia, durante 34 dias, tendo desenvolvido alucinações e requerendo hospitalização. Outro doente, a quem foi prescrito 16 mg/dia de solução oral, ingeriu inadvertidamente 160 mg (40 ml) e experimentou sudação, vómitos, bradicardia e quase síncope, uma hora mais tarde, tendo necessitado de tratamento hospitalar. Os seus sintomas desapareceram em 24 horas.
Tratamento

Como em qualquer caso de sobredosagem, devem ser utilizadas medidas gerais de suporte. Nos casos graves podem ser usados anticolinérgicos, tais como a atropina, como antídoto geral para os colinomiméticos. Recomenda-se uma dose inicial intravenosa de 0,5 a 1,0 mg, com doses subsequentes baseadas na resposta clínica.

Dado que as estratégias de controlo da sobredosagem estão a evoluir continuamente, é aconselhável contactar um centro de informação anti-venenos para averiguar quais as recomendações mais recentes para tratamento de uma sobredosagem.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO REMINYL
5.1. Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 2.13.1 – Sistema Nervoso Central.
Outros medicamentos com acção no Sistema Nervosos Central.
Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas.
Código ATC: N06DA04.

A galantamina, um alcalóide terciário, é um inibidor selectivo, competitivo e reversível da acetilcolinesterase. Além disso, a galantamina potencia a acção intrínseca da acetilcolina nos receptores nicotínicos, provavelmente através da ligação a uma posição alostérica do receptor. Como consequência, pode verificar-se um aumento de actividade no sistema colinérgico associado a melhoria da função cognitiva em doentes com demência do tipo Alzheimer.

Estudos clínicos

As doses de galantamina, eficazes em ensaios clínicos controlados com placebo, com uma duração de 5 a 6 meses, foram de 16, 24 e 32 mg/dia. As doses de 16 e 24 mg/dia foram consideradas como tendo o melhor risco/benefício e foram estabelecidas como as doses de manutenção recomendadas. A eficácia da galantamina foi demonstrada utilizando medidas de avaliação para os três complexos de sintomas major da doença, e uma escala global: a ADAS-Cog (uma medida de cognição baseada no desempenho), DAD e ADCS-ADL-inventário (medições de Actividades do Dia a Dia, básicas e instrumentais), o Inventário Neuropsiquiátrico (uma escala que mede os distúrbios de comportamento) e o CIBIC-plus (uma avaliação global efectuada por um médico independente baseado numa entrevista clínica com o doente e com o prestador de cuidados de saúde).
Análise Composta dos Respondedores Baseada na Melhoria em Pelo Menos 4 Pontos em Relação aos Valores Basais no ADAS-Cog/11, e CIBIC-plus Inalterado + Melhorado (1-4), e DAD/ADL Inalterado+Melhorado. Ver Quadro Abaixo

Melhoria de pelo menos 4 pontos em relação aos valores basais no ADAS-
Cog/11 e CIBIC- plus Inalterado + Melhorado
Alteração na DAD > 0 GAL-USA-1 e GAL-INT-1 (Mês 6)

# ITT: com intenção de tratar (Intend To Treat) t CMH teste de diferença do placebo.

Os resultados de um ensaio clínico em dupla ocultação, com placebo com duração de 26 semanas, no qual foram incluídos doentes com demência vascular, doentes com doença de Alzheimer e com doença cerebrovascular concomitante (“demência mista”), indicaram que o efeito sintomático da galantamina é mantido em doentes com doença de Alzheimer e com doença cerebrovascular concomitante (ver secção 4.4 Doenças do Sistema Nervoso). Na análise de um subgrupo pós-hoc não foi observado nenhum efeito estatisticamente significativo no subgrupo de doentes com apenas demência vascular.
Num segundo ensaio clínico controlado com placebo, com duração de 26 semanas em doentes com provável demência vascular, não foi demonstrado nenhum benefício clínico do tratamento com a galantamina.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

A galantamina é um componente alcalínico com uma constante de ionização (pKa 8.2). É ligeiramente lipofílica e tem um coeficiente de partilha (Log P) entre n-octanol/solução tampão (pH 12) de 1,09. A solubilidade em água (pH 6) é de 31 mg/ml. A galantamina tem três centros quirais. A forma S, R, S a que ocorre naturalmente. A galantamina é parcialmente metabolizada por vários citocromos, principalmente o CYP2D6 e CYP3A4. Alguns dos metabolitos formados durante a degradação da galantamina mostraram ser activos in vitro mas não têm qualquer importância in vivo.

Características gerais da galantamina

Absorção

A absorção é rápida, com um tmáx de cerca de 1 hora após a ingestão tanto dos comprimidos como da solução oral. A biodisponibilidade absoluta da galantamina é elevada, 88,5 ± 5,4%. A presença de comida retarda a taxa de absorção e reduz a Cmáx em cerca de 25%, sem afectar a extensão de absorção (AUC).

Distribuição

O volume médio de distribuição é de 175 L. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa,
18%.

Metabolismo

Cerca de 75% da dose de galantamina são eliminados metabolicamente. Estudos in vitro demonstraram que o citocromo CYP2D6 está envolvido na formação do metabolito O-desmetilado da galantamina e o citocromo CYP3A4 está envolvido na formação da N-óxido-galantamina. Os níveis de excreção de radioactividade total na urina e nas fezes não foram diferentes nos metabolizadores de CYP2D6, fracos e extensos. No plasma, quer nos metabolizadores fracos quer nos extensos, a galantamina inalterada e o seu glucurónido contribuíram para a maior parte da radioactividade da amostra. Nenhum dos metabolitos activos da galantamina (norgalantamina, metabolito O-desmetilado da galantamina e metabolito O-desmetilado da norgalantamina) foi detectado na sua forma não conjugada no plasma de metabolizadores fracos ou extensos após administração única. A norgalantamina foi detectável no plasma de doentes após administração múltipla, mas não representou mais de 10% dos níveis de galantamina. Estudos in vitro indicam que a inibição potencial da galantamina, no que se refere aos sistemas major do citrocromo humano P450 é muito baixa.
Eliminação

A concentração plasmática da galantamina diminui bi-exponencialmente, com uma semi-vida terminal de cerca de 7-8 h em indivíduos saudáveis. A depuração oral típica na população alvo é de cerca de 200 mL/min com uma variante inter-indivíduo de 30% tendo como base a população em análise. Sete dias após uma dose única oral de 4 mg de 3H-galantamina, 90-97% da radioactividade foi recolhida na urina e 2,2-6,3% nas fezes. Após perfusão intravenosa e administração oral, 18-22% da dose foi excretada na urina durante 24 horas como galantamina inalterada, com uma depuração renal de 68,4 ± 22,0 ml/min, o que representa 20-25% da depuração plasmática total.

Linearidade da dose

Após administração oral repetida de 12 mg e 16 mg de galantamina duas vezes por dia, a média do “vale” e do “pico” das concentrações plasmáticas variou entre 29 – 97 ng/ml e 42 – 137 ng/ml. A farmacocinética da galantamina é linear na variação da dose de 4¬16 mg duas vezes por dia. Em doentes a tomar 12 ou 16 mg duas vezes por dia, não se observou acumulação de galantamina entre 2 e 6 meses.

Características em doentes

Dados de ensaios clínicos em doentes indicam que as concentrações plasmáticas de galantamina nos doentes com doença de Alzheimer são 30-40% mais elevadas do que em indivíduos jovens saudáveis. Co, base na análise farmacocinética da população, a depuração em mulheres é 20% mais baixa comparativamente à dos homens. Não se encontram na depuração da galantamina efeitos de maior importância no que respeita a idade ou raça. A depuração de galantamina em metabolizadores fracos do citocromo CYP2D6 é cerca de 25% mais baixa do que nos metabolizadores extensos, mas não se observa bimodalidade na população. Contudo, o estado metabólico do doente não é considerado de importância clínica na globalidade da população. A farmacocinética da galantamina em indivíduos com disfunção hepática ligeira (pontuação de 5-6 na escalda de Child-Pugh), é comparável à de indivíduos saudáveis. Nos doentes com disfunção hepática moderada (pontuações de 7-9 na escala de Child-Pugh), a AUC e a semi-vida da galantamina estavam aumentadas cerca de 30% (ver secção 4.2).
A eliminação da galantamina diminui com a diminuição da depuração de creatinina como foi observado num estudo com indivíduos com difunção renal. Em comparação com doentes de Alzheimer, o “pico” e o “vale” das concentrações plasmáticas não aumentam em doentes com uma depuração de creatinina > 9 ml/min. Assim, não se espera um aumento dos efeitos adversos e não são necessários ajustes da dose (ver secção 4.2).

Relação Farmacocinética/Farmacodinâmica
Não foi observada uma correlação aparente entre a percentagem de concentrações plasmáticas e os parâmetros de eficácia (ex: alteração na ADAS-Cog11 e CIBIC-plus no 6.° Mês) nos ensaios da Fase III com um regime de dose de 12 e 16 mg, duas vezes ao dia.
As concentrações plasmáticas em doentes que tenham tido síncope estiveram na mesma escala dos outros doentes com a mesma dose.
A ocorrência de náusea está relacionada com um pico mais alto das concentrações plasmáticas (ver secção 4.5).

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Dados pré-clínicos não revelaram nocividade especial para os humanos a não ser os que se esperavam do efeito farmacodinâmico da galantamina. Esta assumpção é baseada em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade e potencial carcinogénico.
Estudos de toxicidade para reprodução revelaram um pequeno atraso no desenvolvimento em ratos e coelhos, com doses inferiores ao limiar da toxicidade em grávidas.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

Núcleo do comprimido: Sílica coloidal anidra Crospovidona Lactose mono-hidratada Estearato de magnésio Celulose microcristalina.

Revestimento: Hipromelose Propilenoglicol Talco
Dióxido de titânio (E171).

Os comprimidos de 4 mg também contêm óxido férrico amarelo (E172).
Os comprimidos de 8 mg também contêm óxido férrico vermelho (E172).
Os comprimidos de 12 mg também contêm óxido férrico vermelho e laca de alumínio
amarelo sunset (E110).

6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3 Prazo de Validade
2 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Estes medicamentos não necessitam de precauções especiais de conservação.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Tamanho de embalagens disponível:
4 mg: 14 e 56 de comprimidos revestidos por película (em blister de PVC-PE- PVDC/Alu).
8 mg: 14, 56 e 112 de comprimidos revestidos por película (em blister de PVC-PE- PVDC/Alu).
12 mg: 56, 112 e 168 de comprimidos revestidos por película (em blister de PVC-PE- PVDC/Alu).
É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.
6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento
Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Janssen-CILAG Farmacêutica, Lda. Estrada Consiglieri Pedroso, 69 A Queluz de Baixo 2734-503 Barcarena

8. NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

N.° de registo: 3417581 – 14 comprimidos revestidos por película, 4 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3524584 – 56 comprimidos revestidos por película, 4 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu

N.° de registo: 3417680 – 14 comprimidos revestidos por película, 8 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3417789 – 56 comprimidos revestidos por película, 8 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3529385 – 112 comprimidos revestidos por película, 8 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu

N.° de registo: 3417888 – 56 comprimidos revestidos por película, 12 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3417987 – 112 comprimidos revestidos por película, 12 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3418084 – 168 comprimidos revestidos por película, 12 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 04 Dezembro 2000 Data da última renovação: 01 Março 2005

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
21-12-2007

Categorias
Sulbutiamina

CARACTERÍSTICAS DO ARCALION bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
ARCALION

1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO ARCALION
Arcalion 200 mg comprimido revestido

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO ARCALION
Sulbutiamina 200 mg por comprimido revestido
Excipientes: Sacarose, Lactose e Etanol
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO ARCALION
Comprimido revestido.

4. INFORMAÇÕES CLINICAS DO ARCALION
4.1. Indicações terapêuticas
Tratamento dos estados de astenia de causa identificada.

4.2. Posologia e modo de administração
1 a 3 comprimidos revestidos em uma ou várias tomas diárias por via oral. Em média, no adulto, 2 comprimidos revestidos ao pequeno-almoço.

Idosos
Não é necessário efectuar qualquer ajustamento de posologia em idosos.
Insuficiência renal
Não é necessário efectuar qualquer ajustamento de posologia em doentes com insuficiência renal.
Insuficiência hepática
Não é necessário efectuar qualquer ajustamento de posologia em doentes com insuficiência hepática.
Crianças e adolescentes
A eficácia e a segurança da utilização em crianças e adolescentes não está estabelecida. Assim, não se recomenda a utilização do medicamento em crianças e adolescentes.

4.3. Contra-indicações
– Hipersensibilidade à sulbutiamina ou a qualquer um dos excipientes (ver secção 6.1),
– Crianças e adolescentes,
– Gravidez e aleitamento (ver secção 4.6).

4.4. Advertências e precauções especiais de utilização
Este medicamento contém lactose, como tal, doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Este medicamento contém Sacarose, como tal, doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

4.5. Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
Não relevante.

4.6. Gravidez e Aleitamento
Gravidez: Até hoje não foram reportados efeitos malformativos ou fetotóxicos. No entanto na ausência de estudos e por precaução não se aconselha a administração de sulbutiamina durante a gravidez.
Aleitamento: na ausência de estudos não se aconselha a administração de sulbutiamina durante o aleitamento.

4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não relevante.

4.8. Efeitos indesejáveis
Doenças gastrointestinais:
Pouco frequentes(>1/1000;< 1/100): náuseas, vómitos Doenças do sistema nervoso:
Pouco frequentes(>1/1000;<1/100): agitação, cefaleias, tremores
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Pouco frequentes(>1/1000;<1/100): rash

4.9. Sobredosagem
Em caso de absorção massiva de ARCALION, pode observar-se uma agitação com euforia e tremor das extremidades que pode ser reduzida pela administração de benzodiazepinas.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO ARCALION
5.1. Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico:2.13.1 Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas, Código ATC: A11DA 02
A Sulbutiamina é uma molécula original, resultante de importantes modificações estruturais do núcleo tiaminico: formação duma ponte dissulfureto, introdução dum ester lipofilo, abertura do ciclo tiazole.
Estas diferentes modificações explicam:
•a sua liposolubilidade, favorecendo uma absorção digestiva rápida e permitindo a passagem da barreira hematomeníngea;
•o seu neurotropismo especifico para a substância reticulada, corno d’Ammon e o corpo pregueado, assim como para as células de Purkinje e os glomérulos da camada de grãos ao nível da crosta cerebelosa, demonstrada em histofluorescência, enquanto que a tiamina, nas mesmas condições, não produz nenhuma fluorescência;
No animal:
•a administração de ARCALION no animal, permite evidenciar uma melhoria da coordenação motora e da resistência à fadiga muscular, particularmente nas provas onde um déficite motor é induzido pelos neurolépticos;
•ao nível cortical, ARCALION, melhora a resistência do cortex cerebral sensibilizado por anoxias repetitivas. Por outro lado, o estado de vigilia dos animais é aumentado pelo ARCALION;
•observou-se durante os testes de aprendizagem no animal, um efeito benéfico sobre a realização motora e sobre a memorização.
No Homem:
ARCALION foi estudado nas astenias funcionais por meio de estudos controlados (placebo ou produtos de referência), utilizando testes psicométricos (Weschler), escalas de avaliação (Middlesex Hospital Questionnary, escala de observação clinica dos estados depressivos não psicóticos de Crocq, escala de auto-avaliação de Lipman), com avaliação estatistica dos resultados.
Estes ensaios são a favor duma actividade de ARCALION, no tratamento sintomático das astenias funcionais.

5.2. Propriedades farmacocinéticas
A sulbutiamina é rapidamente absorvida, tanto no animal como no Homem, e a concentração sanguínea é máxima entre 1 e 2 horas após a administração. A concentração sanguínea diminui, em seguida de modo exponencial. O produto distribui-se rapidamente no organismo, com uma fixação cerebral importante, observada no animal. É em seguida eliminado com uma semi-vida biológica de cerca de 5 horas, sendo a eliminação urinária máxima 2 a 3 horas após a administração.

5.3. Dados de Segurança Pré-cliníca
A sulbutiamina não revelou riscos especiais para a utilização clínica, com base em estudos de toxicidade aguda, sub-crónica e crónica e toxicidade na reprodução. A sulbutiamina não foi mutagénica no teste de Ames. Não foram realizados estudos de carcinogenicidade.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO ARCALION
6.1. Lista dos excipientes

Núcleo
Lactose, Amido de milho, Amido milho snow flake, Glucose, Talco, Estearato magnésio, Água purificada.

Revestimento
Etilcelulose (E462), Monoleato de glicerilo, Etanol, Povidona K 25, Carmelose, Aerosil 200, Goma arábica, Polissorbato 80, Dióxido titânio (E171), Laca amarelo alaranjada, Sacarose, Capol 600.

6.2. Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3. Prazo de validade
5 anos.

6.4. Precauções particulares de conservação
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

6.5. Natureza e conteúdo do recipiente

Blister de alumínio/PVC embalados em caixa de cartão.
Embalagens contendo 20 e 60 comprimidos revestidos em placas termoformadas PVC/aluminio.

6.6. Precauções especiais de eliminação

Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO SERVIER PORTUGAL
– Especialidades Farmacêuticas, Lda. Av. António Augusto de Aguiar, 128 1069 -133 LISBOA

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Caixas de 20 comprimidos revestidos: 9524207 Caixas de 60 comprimidos revestidos: 9524215

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Data da primeira autorização de introdução no mercado: 29-05-1981 Data da renovação da autorização de introdução no mercado: 01-09-2002

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
19-06-2006

Categorias
Donepezilo

CARACTERÍSTICAS DO ARICEPT bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
ARICEPT

1 .DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO ARICEPT
ARICEPT comprimidos revestidos por película

2.COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO ARICEPT
Cada comprimido contém 10 mg de cloridrato de donepezilo, equivalente a 9,12 mg de donepezilo na
forma de base livre.
Excipientes:
Lactose 174,33 mg por comprimido revestido por película. Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3.FORMA FARMACÊUTICA DO ARICEPT
Comprimido revestido por película.
Comprimidos amarelos, de forma redonda e biconvexa, gravados com “ARICEPT” numa das faces e “10” na outra face.

4.INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO ARICEPT
4.1 Indicações terapêuticas
ARICEPT comprimidos está indicado para o tratamento sintomático da doença de Alzheimer ligeira a moderadamente severa.

4.2 Posologia e modo de administração
Adultos/Idosos:
O tratamento é iniciado com 5 mg/dia (dose única diária). ARICEPT deve ser administrado por via oral, à noite, imediatamente antes de deitar. A dose de 5 mg/dia deve ser mantida pelo menos durante um mês a fim de permitir que as respostas clínicas iniciais ao tratamento sejam avaliadas e para que sejam alcançadas as concentrações de cloridrato de donepezilo do estado de equilíbrio. Após a avaliação clínica do tratamento com 5 mg/dia durante um mês, a dose de ARICEPT pode ser aumentada para 10 mg/dia (dose única diária). A dose diária máxima recomendada é de 10 mg. Doses superiores a 10 mg/dia não foram estudadas em ensaios clínicos.
O tratamento deve ser iniciado e monitorizado por um médico com experiência no diagnóstico e tratamento da demência de Alzheimer. O diagnóstico deve ser efectuado de acordo com as guidelines aceites (por exemplo, DSM IV, ICD 10). A terapêutica com donepezilo apenas deve ser iniciada se existir um prestador de cuidados de saúde disponível para monitorizar regularmente a toma do medicamento pelo doente. O tratamento de manutenção poderá ser continuado enquanto se mantiver o benefício terapêutico para o doente. Consequentemente, o benefício clínico de donepezilo deve ser reavaliado regularmente. A descontinuação deve ser considerada quando existir evidência de que o efeito terapêutico já não existe. A resposta individual ao donepezilo não pode ser prevista.
Após a descontinuação do tratamento, observa-se uma redução gradual dos efeitos benéficos do ARICEPT.
Insuficiência Renal e Hepática:
Pode ser adoptada uma posologia semelhante para doentes com insuficiência renal, uma vez que a depuração do cloridrato de donepezilo não é afectada por esta condição.
Em virtude do possível aumento de exposição em doentes com insuficiência hepática ligeira a moderada (ver secção 5.2), deverá ser prescrita uma escalada da dose de acordo com a tolerabilidade individual. Não há informação para doentes com insuficiência hepática severa.
Crianças:
Não é recomendada a utilização de ARICEPT em crianças.

4.3 Contra-indicações
ARICEPT está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de donepezilo, derivados da piperidina, ou a qualquer dos excipientes utilizados na formulação.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
A utilização de ARICEPT em doentes com doença de Alzheimer grave, com outras formas de demência, ou com outros tipos de alterações de memória (ex: deterioração cognitiva relacionada com a idade), não foi avaliada.
Anestesia: ARICEPT, como inibidor da colinesterase, poderá potenciar o relaxamento muscular tipo succinilcolina, durante a anestesia.

Doenças Cardiovasculares:
Devido à sua acção farmacológica, os inibidores da colinesterase podem ter efeitos vagotónicos no ritmo cardíaco (ex: bradicardia). O potencial para esta acção pode ser particularmente importante nos doentes com doença do nódulo sinusal ou outras doenças de condução cardíaca supraventricular, tais como bloqueio sinoauricular ou auriculoventricular.
Têm havido relatos de síncope e de convulsões. No estudo desses doentes deve ser considerada a possibilidade de bloqueio cardíaco ou de pausas sinusais prolongadas.

Doenças gastrointestinais:
Doentes com risco elevado de desenvolvimento de úlceras, por ex., com história clínica de úlcera ou com medicação concomitante com anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), devem ser monitorizados para pesquisa de sintomas. Contudo, os estudos clínicos com ARICEPT não evidenciaram aumento na incidência de úlcera péptica ou de hemorragia gastrointestinal, em relação ao placebo.
Tracto geniturinário: Embora não se tivessem observado nos ensaios clínicos com ARICEPT, os colinomiméticos podem provocar sintomas de obstrução urinária.

Doenças neurológicas: Convulsões:
crê-se que os colinomiméticos têm algum potencial para provocar convulsões generalizadas. Contudo, a actividade convulsiva pode ser uma manifestação da doença de Alzheimer.
Os colinomiméticos podem ter a capacidade de exacerbar ou induzir sintomas extrapiramidais.

Doenças pulmonares:
Devido à sua acção colinomimética, os inibidores da colinesterase devem ser prescritos com precaução aos doentes com história de asma ou doença pulmonar obstrutiva.
A administração de ARICEPT concomitantemente com outros inibidores da acetilcolinesterase, agonistas ou antagonistas do sistema colinérgico deve ser evitada.

Insuficiência hepática grave:
Não há informação para doentes com insuficiência hepática grave.
Este medicamento contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Mortalidade em ensaios clínicos na Demência Vascular
Foram realizados três ensaios clínicos, de 6 meses de duração, em indivíduos que cumpriam com os critérios NINDS-AIREN para provável ou possível demência vascular (DV). Os critérios NINDS-AIREN destinam-se à identificação de doentes cuja demência parece estar associada, apenas, a causas vasculares e a excluir doentes com doença de Alzheimer. No primeiro estudo, as taxas de mortalidade foram de 2/198 (1,0%) para o grupo com 5 mg de cloridrato de donepezilo, 5/206 (2,4%) para o grupo com 10 mg de cloridrato de donepezilo e 7/199 (3,5%) para o grupo placebo. No segundo estudo, as taxas de mortalidade foram de 4/208 (1,9%) para o grupo com 5 mg de cloridrato de donepezilo, 3/215 (1,4%) para o grupo com 10 mg de cloridrato de donepezilo e 1/193 (0,5%) para o grupo placebo. No terceiro estudo, as taxas de mortalidade foram de 11/648 (1,7%) para o grupo com 5 mg de cloridrato de donepezilo e 0/326 (0%) para o grupo placebo. A taxa de mortalidade para o conjunto dos três estudos de demência vascular, no grupo de cloridrato de donepezilo (1,7%), foi numericamente superior à do grupo placebo (1,1%). No entanto, esta diferença não foi estatisticamente significativa. A maioria das mortes em doentes a tomar cloridrato de donepezilo ou placebo parece resultar de várias causas vasculares, como pode ser esperado nesta população de idosos com doença vascular subjacente. A análise de todos os eventos vasculares graves, não fatais e fatais, demonstrou não existir diferença na taxa de ocorrência no grupo de cloridrato de donopezilo, relativamente ao grupo placebo.
No conjunto de estudos na doença de Alzheimer (n=4146), e na combinação destes com outros estudos na demência, incluindo estudos na demência vascular (n total = 6888), a taxa da mortalidade no grupo placebo excedeu, numericamente, a do grupo de cloridrato de donepezilo.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
O cloridrato de donepezilo e/ou qualquer dos seus metabolitos não inibem o metabolismo da teofilina, varfarina, cimetidina ou digoxina no ser humano. O metabolismo do cloridrato de donepezilo não é afectado pela administração simultânea de digoxina ou cimetidina. Estudos in vitro demonstraram que as isoenzimas do citocromo P450 3A4, e em menor extensão 2D6, estão envolvidas no metabolismo do donepezilo. Os estudos in vitro de interacção medicamentosa mostram que o cetoconazol e a quinidina, inibidores da CYP3A4 e 2D6, respectivamente, inibem o metabolismo do donepezilo. Consequentemente, estes e outros inibidores do CYP3A4, tais como o itraconazol e a eritromicina, e os inibidores do CYP2D6, tal como a fluoxetina, podem inibir o metabolismo do donepezilo. Num estudo com voluntários saudáveis, o cetoconazol aumentou as concentrações médias de donepezilo em cerca de 30%. Indutores enzimáticos, tais como a rifampicina, fenitoína, carbamazepina e o álcool, podem reduzir os níveis de donepezilo. Atendendo a que a magnitude do efeito inibidor ou indutor é desconhecida, a utilização de tais associações medicamentosas requer precaução. O cloridrato de donepezilo tem potencial para interferir com medicamentos com actividade anticolinérgica. Existe ainda potencial de actividade sinérgica com o tratamento concomitante envolvendo medicamentos tais como a succinilcolina, outros agentes bloqueadores neuro-musculares ou agonistas colinérgicos ou agentes beta-bloqueadores com efeitos na condução cardíaca.

4.6 Gravidez e aleitamento
Gravidez:
Não existem dados suficientes sobre a utilização de donepezilo na gravidez.
Estudos realizados em animais não demonstraram efeito teratogénico, mas mostraram toxicidade peri e pós-natal (ver secção 5.3 Dados de segurança pré-clínica). Desconhece-se o risco potencial para o ser humano.
Aricept não deverá ser utilizado na gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
Aleitamento:
O donepezilo é excretado no leite de rato. Desconhece-se se o cloridrato de donezepilo é excretado no leite humano e não existem estudos realizados em mulheres que amamentam. Deste modo, as mulheres medicadas com donepezilo não devem amamentar.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
O donepezilo tem um efeito mínimo ou moderado sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
A demência pode prejudicar a capacidade de condução ou comprometer a capacidade de utilizar máquinas. Além disso, o donepezilo pode induzir fadiga, tonturas e cãibras musculares, principalmente no início da terapêutica, ou aquando do aumento da dose. A capacidade dos doentes tratados com donepezilo continuarem a conduzir ou utilizar máquinas complexas, deverá ser avaliada por rotina pelo médico responsável.

4.8 Efeitos indesejáveis
Os eventos adversos mais frequentes são a diarreia, cãibras, fadiga, náuseas, vómitos e insónias. As reacções adversas relatadas em mais do que um caso isolado, estão listadas na tabela abaixo por classes de sistemas de órgãos e por frequência. A frequência está definida como: muito frequente £ 1/10), frequente £1/100, <1/10), pouco frequente £1/1000, <1/100), raros £1/10000, <1/1000), muito raros (<1/10000) e desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

Classes de Sistemas de Órgãos Muito frequentes Frequentes Pouco frequentes Raros
Infecções e infestações Constipação
Doenças do metabolismo e da nutrição Anorexia
Perturbações do foro psiquiátrico Alucinações ** Agitação** Comportamento agressivo**
Doenças do sistema nervoso Síncope* Tonturas Insónia Convulsões* Sintomas extrapiramidais
Cardiopatias Bradicardia Bloqueio
sinoauricular
Bloqueio
aurículoventricular
Doenças Gastrointestinais Diarreia Naúseas Vómitos
Perturbações
abdominais Hemorragia gastrointestinal Úlceras gástricas e duodenais
Afecções hepato-biliares Insuficiência hepática incluindo hepatite***
Afecções dos tecidos subcutâneos e subcutâneas Exantema Prurido
Afecções
musculosqueléticas e dos tecidos Cãibras musculares
conjuntivos
Doenças renais e urinárias Incontinência urinária
Perturbações gerais e alterações no local de administração Cefaleia Fadiga Dores
Exames
complementares de diagnóstico Aumentos mínimos nas concentrações séricas de creatina cinase muscular
Complicações de intervenções relacionadas com lesões e intoxicações Acidentes
* A possibilidade de bloqueio cardíaco ou pausas sinusais prolongadas deverá ser considerada em doentes onde foram investigadas situações de síncope e convulsões (ver secção 4.4)
** Notificações de alucinações, agitação e comportamento agressivo, resolveram-se com a redução da dose ou descontinuação do tratamento.
***Em casos de insuficiência hepática inexplicada, deve considerar-se a interrupção da terapêutica com ARICEPT.

4.9 Sobredosagem
A dose letal média estimada para o cloridrato de donepezilo após a administração de uma dose oral única em ratinhos e ratos é de 45 e 32 mg/kg, respectivamente, ou aproximadamente 225 e 160 vezes a dose máxima de 10 mg por dia recomendada no ser humano. Foram observados sinais de estimulação colinérgica, relacionados com a dose, em animais, tendo incluído redução dos movimentos espontâneos, posição em pronação, marcha cambaleante, lacrimejo, convulsões clónicas, depressão respiratória, salivação, miose, fasciculação e temperatura corporal mais baixa.
A sobredosagem com inibidores da colinesterase pode causar crise colinérgica caracterizada por náuseas acentuadas, vómitos, salivação, sudação, bradicardia, hipotensão, depressão respiratória, colapso e convulsões. O aumento da fraqueza muscular é uma possibilidade e pode causar a morte se os músculos respiratórios estiverem envolvidos.
Como em qualquer caso de sobredosagem, devem ser utilizadas medidas gerais de suporte. Podem ser utilizados anticolinérgicos de terceira geração, tais como a atropina, como antídotos na sobredosagem com ARICEPT. É recomendada a administração de sulfato de atropina por via intravenosa, doseada para o efeito: uma dose inicial de 1,0 a 2,0 mg IV e doses subsequentes baseadas na resposta clínica. Têm sido relatadas respostas atípicas na pressão arterial e no ritmo cardíaco com outros colinomiméticos quando administrados com anticolinérgicos de quarta geração, como o glicopirrolato. Não se sabe se o cloridrato de donepezilo e/ou os seus metabolitos podem ser eliminados por diálise (hemodiálise, diálise peritoneal ou hemofiltração).

5.PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO ARICEPT
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo Farmacoterapêutico: 2.13.1 – Sistema Nervoso Central. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central. Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas.
Código ATC: N06DA02.
O cloridrato de donepezilo é um inibidor específico e reversível da acetilcolinesterase, a colinesterase predominante no cérebro. O cloridrato de donepezilo, in vitro, é um inibidor desta enzima cerca de 1000 vezes mais potente do que a butiril-colinesterase, uma enzima presente principalmente fora do sistema nervoso central.
Doença de Alzheimer
Em doentes com doença de Alzheimer que participaram em ensaios clínicos, a administração de doses únicas diárias de 5 mg e 10 mg de ARICEPT produziu uma inibição em estado de equilíbrio da actividade da acetilcolinesterase (avaliada nas membranas eritrocitárias) de 63,6% e 77,3%, respectivamente, quando medidas após a administração. A inibição da acetilcolinesterase (AChE) produzida pelo cloridrato de donepezilo nos glóbulos vermelhos revelou-se correlacionada com alterações na ADAS-cog, uma escala sensível que avalia aspectos seleccionados da cognição. O potencial do cloridrato de donepezil em alterar o curso da neuropatologia subjacente não foi estudado. Por conseguinte, o ARICEPT não pode ser considerado como tendo qualquer efeito sobre a progressão da doença.
A eficácia do tratamento com ARICEPT foi avaliada em quatro ensaios clínicos controlados com placebo, 2 com duração de 6 meses e 2 com duração de 1 ano.
Nos ensaios clínicos de 6 meses foi efectuada uma análise aquando da conclusão do tratamento com donepezilo, utilizando uma associação de três critérios de eficácia: o ADAS-cog (avaliação do desempenho cognitivo), a Clinical Interview Based Impression of Change with Caregiver Input (uma medida da função global) e a subescala Activities of Daily Living da Clinical Dementia Rating Scale (avaliação das capacidades nos meios comunitários, domicílio, passatempos e cuidados pessoais).
Os doentes que satisfizeram os critérios apresentados abaixo foram considerados como doentes que respondem ao tratamento.
Resposta = Melhoria do ADAS-Cog em pelo menos 4 pontos Sem deterioração do CIBIC
Sem deterioração da Sub-escala Activities of Daily Living da Clinical Dementia Rating Scale

% de Resposta
População População
em intenção de tratar elegível
n = 365 n = 352
Grupo Placebo 10% 10%
Grupo ARICEPT 5 mg 18%* 18%*
Grupo ARICEPT 10 mg 21%* 22%**
* p < 0,05 ** p < 0,01
O ARICEPT provocou um aumento dose-dependente estatisticamente significativo na percentagem de doentes que foram considerados como doentes que respondem ao tratamento.

5.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção: Os níveis plasmáticos máximos foram obtidos aproximadamente 3 a 4 horas após a administração oral. As concentrações plasmáticas e a área sob a curva aumentam proporcionalmente com a dose. A semi-vida de eliminação é de aproximadamente 70 horas, pelo que a administração múltipla de
doses únicas diárias conduz a uma aproximação gradual do estado de equilíbrio. O estado de equilíbrio aproximado é alcançado em 3 semanas após o início da terapêutica. Quando é atingido o estado de equilíbrio, as concentrações plasmáticas de cloridrato de donepezilo e a respectiva actividade farmacodinâmica apresentam pouca variabilidade ao longo do dia. Os alimentos não afectaram a absorção do cloridrato de donepezilo.
Distribuição: Aproximadamente 95% do cloridrato de donepezilo liga-se às proteínas plasmáticas humanas. A ligação às proteínas plasmáticas do metabolito activo 6-O-desmetildonepezilo não é conhecida. A distribuição do cloridrato de donepezilo em vários tecidos do organismo não foi definitivamente estudada. Contudo, num estudo ajustado para a massa corporal realizado em voluntários saudáveis do sexo masculino, 240 horas após a administração de uma dose única de 5 mg de cloridrato de donepezilo marcado com 14C, não foi possível recuperar aproximadamente 28% do fármaco. Este facto sugere que o cloridrato de donepezilo e/ou seus metabolitos podem persistir no organismo durante mais de 10 dias.
Metabolismo/Excreção: O cloridrato de donepezilo é excretado na urina sob a forma inalterada e metabolizado pelo sistema do citocromo P-450 em múltiplos metabolitos, dos quais nem todos foram identificados. Após a administração de uma dose única de 5 mg de cloridrato de donepezilo marcado com 14C, a radioactividade plasmática, expressa em termos de percentagem da dose administrada, esteve presente primariamente sob a forma de cloridrato de donepezilo intacto (30%), 6-O-desmetil donepezilo (11% – o único metabolito que evidencia actividade semelhante ao cloridrato de donepezilo), donepezilo-cis-N-óxido (9%), 5-O-desmetil donepezilo (7%) e conjugado glucoronido de 5-O-desmetil donepezilo (3%). Aproximadamente 57% da radioactividade total administrada foi recuperada na urina (17% sob a forma de donepezilo inalterado) e 14,5% nas fezes, sugerindo a biotransformação e a excreção urinária como principais vias de eliminação. Não existe evidência que sugira circulação entero-hepática do cloridrato de donepezilo e/ou de qualquer dos seus metabolitos.
As concentrações plasmáticas do donepezilo declinam com uma semi-vida de aproximadamente 70 horas.
Factores como sexo, raça e tabagismo não têm influência clinicamente significativa nas concentrações plasmáticas do cloridrato de donepezilo. A farmacocinética do donepezilo não foi estudada formalmente em idosos saudáveis ou em doentes com doença de Alzheimer ou vascular. No entanto, os níveis plasmáticos médios em doentes revelaram-se de acordo com aqueles encontrados em voluntários jovens saudáveis.
Doentes com insuficiência hepática ligeira a moderada apresentaram concentrações de donepezilo aumentadas no estado de equilíbrio; AUC média de 48% e Cmáx. média de 39% (ver secção 4.2)

5.3 Dados de segurança pré-clínica
Ensaios extensos realizados em modelos animais demonstraram que este composto causa poucos efeitos para além dos efeitos farmacológicos desejados, o que está de acordo com a sua acção como estimulador colinérgico (ver secção 4.9). O donepezilo não é mutagénico em ensaios de mutação de células bacterianas e de mamíferos. Observaram-se alguns efeitos clastogénicos in vitro em concentrações claramente tóxicas para as células e cerca de 3000 vezes superiores às concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio. Não se observaram efeitos clastogénicos ou outros efeitos genotóxicos nos modelos de micronúcleos do ratinho in vivo. Nos estudos de carcinogenicidade a longo prazo efectuados em ratos e ratinhos não houve evidência de potencial oncogénico.
O cloridrato de donepezilo não teve qualquer efeito na fertilidade em ratos e não foi teratogénico em ratos ou coelhos, mas manifestou um ligeiro efeito sobre os nados mortos e sobrevivência das crias recém-nascidas quando administrado em ratos-fémea grávidas, em doses 50 vezes superiores à dose utilizada no ser humano (ver secção 4.6).

6.INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO ARICEPT
6.1 Lista de excipientes
Núcleo:
Lactose mono-hidratada
Amido de milho
Celulose microcristalina
Hidroxipropilcelulose
Estearato de magnésio
Revestimento:
Talco
Macrogol
Hipromelose
Dióxido de titânio
Óxido de ferro amarelo (E172)
6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3 Prazo de validade
3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima dos 30°C.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Frascos (HDPE) contendo 28, 30 e 100 comprimidos
Blisters (PVC/Alumínio):
Embalagens contendo 7, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98 ou 120 comprimidos. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações. 6.6Precauções especiais de eliminação Não existem requisitos especiais.

7.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Laboratórios Pfizer, Lda Lagoas Park, Edifício 10
2740-271 Porto Salvo

8.NÚMERO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
N.° de registo: 2574887 – 28 comprimidos revestidos, 10 mg, 2 blisters de PVC/Alumínio N.° de registo: 2574986 – 56 comprimidos revestidos, 10 mg, 4 blisters de PVC/Alumínio

9.DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO
NO MERCADO

Data da primeira autorização: 23 Outubro 1997 Data da última renovação: 08 Março 2007

10.DATA DA REVISÃO DO TEXTO
08-03-2007

Categorias
Piracetam

Nootropil bula do medicamento

Neste folheto:

1.  O que é NOOTROPIL e para que é utilizado

2.  Antes de tomar NOOTROPIL

3.  Como tomar NOOTROPIL

4.  Efeitos secundários NOOTROPIL

5.  Como conservar NOOTROPIL

6.  Outras informações

Nootropil

Nootropil 1,6 g pó para solução oral

Nootropil 1,2 g/6ml solução oral

Piracetam

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento. Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É NOOTROPIL E PARA QUE É UTILIZADO

Tipo de actividade e Classificação farmacoterapêutica

Sistema nervoso central. Outros medicamentos com acção no sistema nervoso central. Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas.

Indicações terapêuticas

Tratamento do deficit cognitivo ligeiro associado à idade, cujos sintomas são perda de memória, perturbações da atenção e falta de energia.

2. ANTES DE TOMAR NOOTROPIL

Não tome NOOTROPIL

Se tem alergia (hipersensibilidade) à substância activa, o piracetam, a outros derivados da pirrolidona ou a qualquer outro componente de NOOTROPIL.

O piracetam é contra-indicado em doentes com hemorragia cerebral.

O piracetam é contra-indicado em doentes com Doença Renal Terminal.

O piracetam não deve ser usado em doentes que sofram de Coreia de Huntington.

Tome especial cuidado com NOOTROPIL

Devido ao efeito do piracetam na agregação plaquetária, recomenda-se precaução em doentes com perturbações da hemostase, grandes cirurgias ou hemorragias graves, subjacentes.

Dado que o piracetam é principalmente eliminado pelos rins, recomenda-se precaução nos doentes com insuficiência renal, nos quais se sugere, a par da vigilância clínica e laboratorial habitual, uma posologia adaptada ao valor da função renal (ver posologia).

Idosos

Em doentes com idade superior a 65 anos, a posologia deve ser adaptada em função da depuração da creatinina, de acordo com as instruções do médico (ver posologia).

Insuficiência renal

Em caso de insuficiência renal orgânica ou funcional, recomenda-se a adaptação da posologia (ver posologia).

Tomar NOOTROPIL com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Durante o tratamento simultâneo com hormonas da tiróide foi reportada confusão, irritabilidade e distúrbios do sono.

Em doentes com trombose venosa recorrente, existem referências a uma possível interacção com fármacos anticoagulantes, como o acenocumarol.

A administração concomitante de piracetam e de fármacos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbitona, valproato) não modificou os níveis sanguíneos deste tipo de fármacos, em doentes epilépticos estabilizados.

Dado que o piracetam não inibe as principais isoformas do citocromo P450, é improvável a ocorrência de interacção metabólica de piracetam com outros fármacos.

Tomar NOOTROPIL com alimentos e bebidas

A ingestão concomitante de álcool e de piracetam não teve efeito sobre os níveis sanguíneos do piracetam.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Estudos realizados em animais não evidenciaram riscos para o feto, mas não se dispõe de estudos controlados em mulheres grávidas.

Uma vez que o piracetam atravessa a barreira placentária, não se deve administrar Nootropil durante a gravidez.

Visto que o Nootropil é segregado no leite materno não deve ser administrado durante o período de aleitamento.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Atendendo aos efeitos adversos observados com o piracetam, é possível a existência de influência sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, devendo a mesma ser tomada em consideração.

Informações importantes sobre alguns componentes de NOOTROPIL

Nootropil 1,2 g/6 ml solução oral contêm glicerol. Podem causar dor de cabeça, distúrbios no estômago e diarreia.

Nootropil 1,2 g/6 ml solução oral contêm metilparabeno (E 218) e propilparabeno (E 216) como conservantes. Podem causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).

Nootropil 1,6 g pó para solução oral contém sacarose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.

Contém 6,149 g de sacarose por saqueta. Esta informação deve ser tida em consideração em doentes com diabetes mellitus.

Nootropil 1,6 g pó para solução oral contém tartrazina (E102). Pode causar reacções alérgicas.

3. COMO TOMAR NOOTROPIL

Tomar Nootropil sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Nootropil pode ser administrado com ou sem alimentos. O pó deverá ser dissolvido num líquido.

A dose diária recomendada varia de 2,4 g até 4,8 g, dividida em duas ou três sub-doses. Ajuste posológico em idosos

É recomendado o ajuste posológico em doentes idosos com função renal alterada (ver “Ajuste posológico em doentes com insuficiência renal” abaixo).

Para tratamentos prolongados em idosos, é necessário proceder-se à avaliação regular da depuração da creatinina, para permitir a adaptação da dose, se necessário.

Ajuste posológico em doentes com insuficiência renal

A dose diária deve ser individualizada de acordo com a função renal. Consultar a tabela seguinte e ajustar a dose, como indicado. Para utilizar esta tabela posológica, é necessária a determinação da depuração da creatinina (CLcr) dos doentes, em ml/min. A CLcr expressa em ml/min pode ser estimada a partir da determinação da creatinina sérica (mg/dl), utilizando a seguinte fórmula:

[140 – idade (anos)] x peso (kg)

CLcr =…………………………………………………….. (x0,85 para as mulheres)

72 x creatinina sérica (mg/dl)

Grupo Depuração da creatinina (ml/min) Posologia e frequência
Normal Ligeira >80 50-79 dose diária habitual, em 2-4 sub-doses 2/3 da dose diária habitual, em 2-3 sub-doses
1/3 da dose diária habitual, em 2 sub-
Moderada 30-49 doses
1/6 da dose diária habitual, em 1 toma
Grave única
contra-indicado
Doença Renal –
Terminal

Ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática

Não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática exclusiva. Em doentes com insuficiência hepática e renal, é recomendado o ajuste posológico (ver “Ajuste posológico em doentes com insuficiência renal” acima).

Indicação do momento mais favorável à administração do medicamento

Segundo critério médico.

Duração do tratamento médio

Salvo em certos casos agudos em que o efeito se manifesta quase imediatamente, a melhoria começa geralmente a manifestar-se a partir da terceira ou quarta semana de tratamento, estando descritos casos em que se manifesta apenas a partir da sexta semana.

Se tomar mais NOOTROPIL do que deveria Sintomas

Não foi relatado nenhum caso que apontasse para eventos adversos, especificamente relacionados com uma sobredosagem.

Tratamento da sobredosagem

Em caso de sobredosagem aguda e significativa, pode ser feita lavagem gástrica ou indução da emese. Não existe antídoto específico para a sobredosagem com piracetam. O tratamento para uma sobredosagem deverá ser sintomático e pode incluir hemodiálise. A eficiência da extracção do dializador é de 50 a 60% para o piracetam.

Em caso de sobredosagem acidental deve contactar imediatamente o médico ou dirigir-se a um hospital.

Caso se tenha esquecido de tomar NOOTROPIL

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Tomar o medicamento logo que se lembre e informar o seu médico.

Se parar de tomar NOOTROPIL Segundo critério do médico assistente.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS NOOTROPIL

Como todos os medicamentos, NOOTROPIL pode ter efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Nos ensaios clínicos realizados com o piracetam, os efeitos indesejáveis descritos com maior frequência foram: hipercinésia, aumento de peso, nervosismo, sonolência, depressão e astenia. Dos dados obtidos após a comercialização do produto, foram ainda descritos os seguintes efeitos indesejáveis: vertigem, dor abdominal, diarreia, náusea e vómito, reacções alérgicas. A nível do sistema nervoso, foram descritas perturbações dos movimentos e do equilíbrio, agravamento da epilepsia, dores de cabeça, insónia. Foram também reportados casos de agitação, ansiedade, confusão e alucinação, edema angioneurótico, dermatite, prurido e urticária.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR NOOTROPIL

Nootropil 1,2 g/6 ml solução oral:

Não são necessárias precauções especiais de conservação.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de NOOTROPIL

–  A substância activa é o piracetam

–  Os outros componentes são:

Nootropil 1,6 g pó para solução oral:

Sacarose; Sacarina sódica; Essência de limão; Tartrazina (E 102); Glicirrizinato de sódio.

Nootropil 1,2 g/6 ml solução oral:

Sacarina sódica; Glicerol; Acetato de sódio; Metilparabeno; Propilparabeno; Aroma de alperce; Aroma de caramelo; Ácido acético glacial; Água purificada

Qual o aspecto de NOOTROPIL e conteúdo da embalagem

NOOTROPIL, Embalagens de 20 saquetas a 1,6 g de piracetam.

NOOTROPIL, Embalagens de 20 e 30 ampolas de solução oral a 20% (1,2 g/6 ml) de piracetam.

TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Vedim Pharma (Produtos Químicos e Farmacêuticos), Lda. Rua Carlos Calisto, 4-B

1400-043 LISBOA

FABRICANTES

Nootropil 1,2 g/6 ml solução oral Nextpharma S.A.S 17, Route de Meulan Limay França

Comunique ao seu médico ou farmacêutico qualquer efeito indesejável que não conste neste folheto.

Verifique o prazo de validade inscrito na embalagem ou no recipiente.

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 11-10-2007.