Categoria: Antimiasténicos

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
MESTION

1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO
Mestinon 60 mg comprimidos revestidos

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO MESTION

Cada comprimido revestido contém 60 mg de brometo de piridostigmina.

Exci pi entes:
Sacarose 161.645 mg
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO MESTION

Comprimidos revestidos.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO MESTION

4.1 Indicações terapêuticas
■ Miastenia gravis pseudoparalítica.

4.2 Posologia e modo de administração
POSOLOGIA USUAL
Durante o tratamento com Mestinon é importante não esquecer que o início do efeito farmacológico do medicamento se manifesta de forma gradual, aproximadamente em 30 minutos após administração oral, conseguindo-se um efeito máximo às 1 – 2 horas da administração.

De acordo com as indicações, a posologia usual é a seguinte:
Miastenia gravis pseudoparalítica: 1-3 comprimidos, 2-4 vezes por dia, ou doses superiores, se necessário.
Na miastenia grave, a duração de acção de uma dose é de aproximadamente 4 horas, durante o dia, enquanto que à noite se pode esperar uma duração de acção de cerca de 6 horas, uma vez que a actividade física é reduzida.

Para antagonizar o efeito do curare, recomenda-se a utilização de neostigmina em vez de Mestinon.

DIRECTIVAS POSOLÓGICAS ESPECIAIS
Quando usado em pediatria, a dose necessária deve ser cuidadosamente calculada.

Em caso de miastenia neonatal, é normalmente preferível o tratamento com neostigmina. No entanto, se este for inadequado, como por exemplo, pelo facto de promover efeitos colinérgicos indesejados, poderá então administrar-se Mestinon.

Em doentes com disfunção renal podem ser necessárias doses mais baixas e a posologia deve ser baseada na resposta do doente.

MODO E VIA DE ADMINISTRAÇÃO
Administração oral. Deglutir os comprimidos com o auxílio de um pouco de água.

4.3 Contra-indicações
Mestinon está contra-indicado em doentes com conhecida hipersensibilidade ao brometo de piridostigmina ou a qualquer um dos excipientes dos comprimidos.
Mestinon está contra-indicado em casos de obstrução mecânica ao nível do tracto gastrointestinal ou vias urinárias.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Mestinon é excretado principalmente por via urinária como fármaco inalterado e metabolitos. Sendo assim, em doentes com disfunção renal podem ser necessárias doses mais baixas e a posologia deve ser baseada na resposta do doente.
Devem ser tomados cuidados especiais quando Mestinon é utilizado em doentes com bradicardia, asma brônquica ou diabetes mellitus e após cirurgia gastrointestinal. Se o doente não demonstrar a resposta desejada ao tratamento com Mestinon, tal poderá dever-se a sobredosagem.
Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
O brometo de piridostigmina antagoniza a acção dos relaxantes musculares não despolarizantes
como o suxametónio, não devendo ser administrado simultaneamente com os mesmos.
A atropina contraria os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia e a
hipersecreção.

4.6 Gravidez e aleitamento
Grávidas: Deve ser respeitado o princípio de que os medicamentos apenas devem ser administrados durante a gravidez em situações de absoluta necessidade, utilizando uma posologia adequada e rigorosa vigilância clínica.

Lactentes: O tratamento com piridostigmina não deve ser obstáculo à lactação materna, pelo menos, quando as doses variam entre 180-300 mg/dia.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Os efeitos de Mestinon sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis.

4.8 Efeitos indesejáveis
Tal como todos os fármacos colinérgicos, Mestinon pode determinar efeitos funcionais indesejáveis ao nível do sistema nervoso autónomo. Os efeitos indesejáveis do tipo muscarínico manifestam-se por náuseas, vómitos, diarreia, cólica gástrica, peristaltismo aumentado, secreção brônquica, salivação e lacrimejo, bem como, taquicardia e miose. Os efeitos secundários do tipo nicotínico consistem principalmente em espasmos e fraqueza muscular. Tal como outros fármacos que contêm brometos, Mestinon pode causar ocasionalmente rash cutâneo, embora este efeito desapareça geralmente, e com rapidez, após a suspensão do tratamento.
Nestas circunstâncias, a repetição do tratamento com Mestinon ou com outros fármacos contendo brometo está contra-indicada.

4.9 Sobredosagem
Não foram observados casos de sobredosagem.

A sobredosagem com Mestinon ou com outros inibidores colinesterásicos pode provocar crises colinérgicas (ou fraqueza muscular exacerbada em doentes com miastenia). Se esta situação não for rigorosamente observada, existe perigo de vida devido a paralisia dos músculos respiratórios. Outros possíveis efeitos são a bradicardia e paradoxalmente a taquicardia. Para contrariar a sobredosagem, dever-se-á proceder à suspensão imediata do tratamento com Mestinon ou outros colinérgicos e à administração endovenosa lenta de 1-2 mg de sulfato de atropina; dependendo da evolução da frequência cardíaca, esta dose poderá ter de ser repetida de 2 em 2 ou de 4 em 4 horas.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO MESTION

5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico : 2.4. Antimiasténicos Código ATC: N07AA02

A piridostigmina é um composto de amónio quaternário, que inibe de forma reversível a actividade da colinesterase e, portanto, prolonga e intensifica as acções fisiológicas da acetilcolina.

A sua acção é similar à da neostigmina, mas a duração da sua acção é mais prolongada. Além do mais, apresenta uma acção muscarínica menor que a da neostigmina, pelo que é muito melhor tolerada por doentes miasténicos. Ambas as características constituem vantagens destacáveis no tratamento da miastenia gravis.
A acetilcolinesterase é uma enzima extremamente activa. Em primeiro lugar, a acetilcolina une-se à zona de activação da enzima, sendo hidrolisada com libertação de colina e acetato. O processo completo dura cerca de 150 microsegundos.

A piridostigmina, como os restantes inibidores colinesterásicos, alcança seu efeito por inibição da acetilcolinesterase, incrementando a concentração da acetilcolina endógena em torno dos receptores colinérgicos.

A piridostigmina exerce a sua acção terapêutica nas sinapses colinergicas da placa motora, mas também produz respostas de tipo colinérgico em distintos órgãos, entre os quais devemos mencionar:
– Olho. Miose intensa e pertinaz, espasmo da acomodação e diminuição da pressão intra-ocular.
– Aparelho digestivo. Aumenta o tônus e estimula o peristaltismo gastrointestinal, incrementa a secreção gástrica.
-detrusor.
-principalmente da redução da contractilidade auricular, a sua acção ventricular é menor em intensidade. Em dose alta a acção cardíaca do fármaco é muito intensa, com forte redução do ritmo cardíaco e hipotensão arterial por vasodilatação.
-traqueobrônquica.
-Com dose terapêuticas, a piridostigmina não atravessa a barreira hematoencefálica, e portanto, não produz efeitos sobre o sistema nervoso central. Não obstante, a dose elevada ou sobredose pode produzir uma estimulação do sistema nervoso central, seguida por depressão e paradoxalmente um bloqueio neuromuscular, depressão respiratória, paralisia e morte.

5.2 Propriedades farmacocinéticas
O brometo de piridostigmina é absorvido através do tracto gastrointestinal.

Após a administração oral dos comprimidos, o início do efeito farmacológico inicia-se em aproximadamente 30 minutos, conseguindo-se um efeito máximo às 1 – 2 horas da administração. A duração da acção é de 3 a 6 horas, esta variação de duração da acção é consequência das características da doença (gravidade, estado, .) e das características físicas do doente.

Após a sua absorção, o fármaco é distribuído amplamente no organismo e atinge o seu local de acção: as sinapses colinérgicas da placa motora. Não obstante, a ampla distribuição do medicamento faz que tenha acção em outros órgãos, podendo desencadear efeitos secundários à sua acção principal.

Devido à sua estrutura química não atravessa a barreira hematoencefálica.

A piridostigmina atravessa a barreira placentária e pode diminuir a actividade da colinesterase plasmática fetal quando é administrada em doses elevadas.

Se bem que a piridostigmina se distribua no leite materno, a lactação materna é considerada compatível com o tratamento, já que as concentrações são praticamente indetectáveis, é estimado que a criança recebe aproximadamente 0,1% da dose ingerida pela mãe, não manifestando efeitos. A Academia Americana de Pediatria considera o uso de piridostigmina compatível com a lactação materna.

A piridostigmina é biotransformada no organismo por esterases inespecíficas para além das colinesterases.

Excreta-se principalmente por via urinária como fármaco inalterado e metabolitos.

5.3 Dados de segurança pré-clínica
Não aplicável.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO MESTION

6.1 Lista de excipientes
– Núcleo:
Sílica coloidal anidra Amido de milho Polividona K30
Amido pré-gelatinizado (de batata) Talco
Estearato de magnésio
– Revestimento: Sacarose Amido de arroz Talco
Goma acácia liofilizada Óxido de ferro vermelho (E172) Óxido de ferro amarelo (E172) Parafina sólida Parafina líquida

6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3 Prazo de validade
5 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 30°C.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Frasco de vidro âmbar, tipo III, com moderada resistência hidrolítica. Tampa de PE-HD. Embalagem de 20 e 60 comprimidos revestidos.

6.6 Precauções especiais de eliminação
Não existem requisitos especiais.

7 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Valeant Pharmaceuticals Ibérica, S.A. Muntaner 239-253, ático 08021 Barcelona ESPANHA

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

8987701 – 20 comprimidos revestidos 5475488 – 60 comprimidos revestidos

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO / RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

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10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
16-05-2006