RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
BETASERC
1. NOME DO MEDICAMENTO BETASERC
Betaserc 16 mg comprimidos.
2. COMPOSIÇÃO QUANTITATIVA E QUALITATIVA DO BETASERC
Cada comprimido contém 16 mg de cloridrato de betahistina.
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
3. FORMA FARMACÊUTICA DO BETASERC
Comprimido.
Comprimidos brancos ou esbranquiçados, redondos, biconvexos, com ranhura, gravados com a inscrição numa das faces e ‘267’ em ambos os lados da ranhura na outra face.
O comprimido pode ser dividido em metades iguais.
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO BETASERC
4.1 Indicações Terapêuticas
– Síndrome de Mèniére, caracterizado por vertigens, zumbidos e/ou perda de audição, geralmente acompanhados de náuseas, otalgias e/ou cefaleias.
– Tratamento sintomático da vertigem.
4.2 Posologia e modo de administração
A dose diária inicial é de 48 mg repartidos ao longo do dia.
As doses de manutenção variam entre 24 e 48 mg / dia.
A dosagem deve ser adaptada individualmente de acordo com a resposta à
terapêutica.
População pediátrica:
Devido a falta de dados de segurança e eficácia, Betaserc não é recomendado a crianças com menos de 18 anos.
4.3 Contra-Indicações
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes do medicamento.
4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Os doentes com feocromocitoma e doentes com asma brônquica necessitam de ser cuidadosamente vigiados durante o tratamento. Deve ser tida precaução durante o tratamento de doentes com história de úlcera péptica.
4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
Não foram realizados estudos de interacção in vivo. Considerando os estudos in vitro, não é esperado inibição dos enzimas do Citocromo P450.
4.6 Gravidez e aleitamento
Gravidez:
Não existem dados adequados relativos ao uso da betahistina na mulher grávida. Os estudos em animais são insuficientes para determinar os efeitos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto e desenvolvimento
pós-natal
O risco potencial para o homem é desconhecido.
A Betahistina não deverá ser utilizada durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
Aleitamento:
Desconhece-se se a betahistina é excretada no leite materno. Não há estudos em animais sobre a excreção da betahistina no leite. A importância deste medicamento para a mãe deve ser avaliada face aos benefícios do aleitamento e o risco potencial para a criança.
4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Os efeitos de Betaserc sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são desprezíveis, dado que não foram encontrados efeitos relacionados com a Betahistina que influenciem essas capacidades nos ensaios clínicos.
4.8 Efeitos indesejáveis
Em ensaios clínicos controlados por placebo, foram observados os seguintes efeitos indesejáveis em doentes tratados com beta-histina, com as frequências abaixo indicadas [muito frequentes (> 1/10); frequentes (>1/100 a < 1/10); pouco frequentes ( 1/1000 a < 1/100); raros ( 1/10 000 a 1/1000) muito raros (< 1/10 000)].
Doenças gastrointestinais Frequentes: náusea e dispepsia.
Adicionalmente aos efeitos indesejáveis reportados durante os ensaios clínicos, foram reportados os seguintes efeitos indesejáveis, espontaneamente, durante a utilização pós-comercialização e na literatura científica. Como as frequências não puderam ser estimadas a partir dos dados disponíveis, foram classificadas como “desconhecidas”.
Doenças do sistema imunitário
Foram reportadas reacções de hipersensibilidade, por ex. anafilaxia. Doenças gastrointestinais
Foram observadas queixas gástricas (por ex. vómitos, dor gastro-intestinal, distensão abdominal e inchaço), o que normalmente pode ser evitado por administração da dose durante as refeições ou por redução da dose.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Foram reportadas reacções de hipersensibilidade cutânea e subcutâneas, em particular edema angioneurótico, urticária, rash e prurido.
4.9 Sobredosagem
Têm sido reportados alguns casos de sobredosagem. Alguns doentes sofreram sintomas ligeiros a moderados com doses até 640 mg (por ex. náusea, sonolência e dor abdominal).
Em casos de sobredosagem intencional foram observadas complicações mais graves (por ex. convulsões, complicações cardíacas ou pulmonares), em particular quando em associação com outros medicamentos também em sobredosagem.
O tratamento da sobredosagem deve incluir medidas gerais de suporte.
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO BETASERC
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 2.7 – Medicamentos que actuam no Sistema Nervoso Central. Antiemético e antivertiginoso.
Código ATC: N07CA01
O mecanismo de acção da betahistina é parcialmente conhecido. Nos estudos bioquimicos, a betahistina possui acção agonista ligeira sobre os receptores H1 e propriedades H3-antagonistas potentes a nível do SNC e no sistema nervoso autónomo. Os ensaios farmacológicos nos animais têm demonstrado que a circulação sanguínea na estria vascular do ouvido interno melhora, provavelmente devido ao relaxamento dos esfincters pré-capilares da microcirculação do ouvido interno.
Foi também determinado que a betahistina possui um efeito inibidor, dose-dependente, na geração do “spike” neuronal nos núcleos vestibular lateral e medial.
A betahistina acelera recuperação vestibular após neuroctomia unilateral, através da promoção e facilitação da compensação vestibular central. Este efeito caracterizado por “up-regulação” do “turn-over” da histamina e libertação, é mediado por via do antagonismo do receptor-H3
Estas propriedades em conjunto contribuem para os efeitos terapêuticos benéficos sobre a Doença de Mèniére e a vertigem vestibular.
A beta-histina aumenta o “turnover” da histamina e libertação, através do bloqueio dos receptores H3- pré-sinápticos e indução de “down-regulação” dos receptores H3. Este efeito sobre o sistema histaminérgico explica a eficácia da betahistina sobre o tratamento da vertigem e doenças vestibulares.
5.2 Propriedades farmacocinéticas
O dicloridrato de betahistina é rapidamente e completamente absorvido em todas as partes do tracto gastro-intestinal após administração oral. Após absorção, a droga é rápida e praticamente toda metabolizada em 2-PAA (o qual não tem actividade farmacológica).
Os níveis plasmáticos da betahistina são muito diminutos (i.é abaixo do limite de detecção de 100 pg/mL). Pelo que todas as análises farmacocinéticas são baseadas em determinações dos níveis do 2-PAA no plasma e na urina. As concentrações plasmáticas do 2-PPA atingem o seu máximo 1 hora após a administração e diminuem ao fim de uma semi-vida de 3,5 horas. O metabolito 2-PAA é rapidamente excretado pela urina. No intervalo de dose entre 8 a 48 mg, cerca de 85% da dose original é recuperada na urina. A excreção renal ou fecal da betahistina por si só é de importância minor. As taxas de recuperação são constantes no intervalo de doses entre 8 a 48 mg, indicativo que a farmacocinética da betahistina é linear e sugerindo que a via metabólica envolvida não é saturável. Sob condições de alimentação, o Cmax é inferior por comparação com condições de jejum. No entanto, a absorção total da betahistina é semelhante sob ambas as condições, indicando que a ingestão de alimentos apenas atrasa a absorção da betahistina.
5.3 Dados de segurança pré-clínica
Doses orais até 250 mg/kg/dia de dicloridrato de betahistina em ratos e cães respectivamente, administradas durante 3 meses, não resultaram em efeitos adversos. Foram observados efeitos secundários no sistema nervoso em cães e babuínos após doses intravenosas até 120 mg/kg. Observou-se emese com doses até 300 mg/kg e doses até 120 mg/kg após administração oral e i.v. a cães e esporadicamente a babuinos. A beta-histina não mostrou qualquer efeito mutagénico.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO BETASERC
6.1 Lista dos excipientes
Betaserc contém celulose microcristalina, manitol, ácido cítrico monohidratado, sílica coloidal anidra e talco.
6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.
6.3 Prazo de validade
5 anos
6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25°C.
Conservar na embalagem original de modo a proteger da luz.
6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Embalagens de 20 e 60 comprimidos acondicionados em blisters em PVC/PVDC e folha de alumínio
6.6 Precauções especiais de eliminação
Não existem requisitos especiais.
7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
SOLVAYFARMA, Lda.
Lagoas Park, Edifício 5-C, Piso 6
2740-298 PORTO SALVO
8. NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO DO MERCADO
N° de registo: 8354969 – 20 comprimidos, 16mg, blister PVC/PVDC/Alumínio N° de registo: 8364951 – 60 comprimidos, 16mg, blister PVC/PVDC/Alumínio
9. DATA DA AUTORIZAÇÃO / RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE
INTRODUÇÃO NO MERCADO
Data da primeira autorização: 17 de Fevereiro de 2002
10. DATA DE REVISÃO DO TEXTO
10-09-2008